Orsoten
Orsoten: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Orsoten
ATX kód: A08AB01
Účinná látka: orlistat (orlistat)
Výrobca: KRKA-RUS (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018
Ceny v lekárňach: od 492 rubľov.
Kúpiť
Orsoten je liek na liečbu obezity, ktorý má inhibičný účinok na gastrointestinálne lipázy.
Uvoľnenie formy a zloženia
Orsoten sa vyrába vo forme kapsúl: od bielej so žltým odtieňom po bielu; obsah kapsúl sú mikrogranuly alebo zmes mikrogranúl a prášku, takmer biele alebo biele, prípadne prítomnosť spečených aglomerátov, ktoré sa po stlačení ľahko rozpadnú (7 kusov v blistri, 3, 6 alebo 12 balení v kartónovej škatuli; 21 kusov v obryse. bunkové balenie, 1, 2 alebo 4 balenia v kartónovej škatuli).
Zloženie pre 1 kapsulu:
- účinná látka: granulát polotovaru orsoten * - 225,6 mg (zodpovedá účinnej látke orlistat v množstve 120 mg);
- ďalšia zložka: mikrokryštalická celulóza;
- Uzáver a telo kapsuly: hypromelóza, voda, oxid titaničitý (E171).
* 100 mg polotovarov granúl obsahuje: orlistat - 53,1915 mg, mikrokryštalická celulóza - 46,8085 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Orlistat je špecifický, reverzibilný inhibítor gastrointestinálnych lipáz s dlhodobým účinkom. Látka má terapeutický účinok v lúmene žalúdka a tenkého čreva prostredníctvom kovalentnej väzby na aktívny serínový zvyšok žalúdočných a pankreatických lipáz. Výsledkom deaktivácie je, že enzým nemôže štiepiť tuky z potravy vo forme triglyceridov, ako aj monoglyceridov a absorbovaných voľných mastných kyselín. Vďaka pôsobeniu orlistatu sa nestrávené triglyceridy neabsorbujú z tráviaceho traktu, do tela sa dostáva menej kalórií a v dôsledku toho sa znižuje telesná hmotnosť. Terapeutický účinok Orsotenu sa uskutočňuje bez systémovej absorpcie orlistatu.
Po 24–48 hodinách po užití lieku sa obsah tuku vo výkaloch zvyšuje a po ukončení užívania lieku - po 48–72 hodinách - sa vráti na pôvodnú hladinu.
V priebehu klinických štúdií vykazovali obézni pacienti liečení liekom Orsoten výraznejší úbytok telesnej hmotnosti v porovnaní s pacientmi, ktorým bola predpísaná diétna terapia. Pokles telesnej hmotnosti bol zaznamenaný už počas prvých 2 týždňov po začiatku liečby a trval 6 - 12 mesiacov, a to aj u tých, ktorí nereagovali na diétnu terapiu. Do 2 rokov došlo k štatisticky významnému zlepšeniu profilu metabolických rizikových faktorov spojených s obezitou. V porovnaní s placebom navyše došlo k výraznému zníženiu ukladania telesného tuku. Ukázalo sa tiež, že je účinné, keď sa používa na prevenciu opätovného priberania na váhe. V priemere polovica pacientov vykázala prírastok hmotnosti najviac o 25% zníženej hmotnosti,a druhá polovica týchto pacientov nepriberala alebo dokonca zaznamenala ďalšie chudnutie.
Podľa výsledkov klinických štúdií uskutočňovaných počas 6 - 12 mesiacov mali obézni pacienti alebo pacienti s nadváhou s diabetes mellitus 2. typu významnejší úbytok hmotnosti v porovnaní s pacientmi, ktorí boli iba na diéte. Strata telesnej hmotnosti nastala hlavne v dôsledku zníženia telesného tuku. Je potrebné poznamenať, že napriek použitiu antidiabetických liekov mali pacienti pred začiatkom štúdie často nedostatočnú glykemickú kontrolu. Významné zlepšenie glykemickej kontroly sa však dosiahlo pomocou orlistatu. Okrem toho sa u pacientov s diabetes mellitus 2. typu počas liečby liekom Orsoten zaznamenala možnosť alebo potreba znížiť dávky hypoglykemických liekov (napríklad derivátov sulfonylmočoviny),pozoroval sa tiež pokles plazmatických hladín inzulínu a pokles inzulínovej rezistencie.
V klinickej štúdii trvajúcej 4 roky sa preukázalo, že orlistat významne znižuje riziko vzniku diabetes mellitus 2. typu - asi o 37% v porovnaní s užívaním placeba. Za prítomnosti počiatočného zhoršenia glukózovej tolerancie sa táto hrozba znížila asi o 45%.
V skupine s orlistatom došlo k významnejšiemu úbytku hmotnosti v porovnaní so skupinou s placebom. Nová úroveň telesnej hmotnosti sa udržiavala počas 4 rokov obdobia štúdie. Pacienti liečení orlistatom tiež preukázali výrazné zlepšenie profilu metabolických rizikových faktorov v porovnaní s placebom.
V klinickej štúdii trvajúcej 1 rok vykazovali obézni adolescenti, ktorí dostávali orlistat, pokles indexu telesnej hmotnosti (BMI), telesného tuku a obvodu pása a bokov v porovnaní so skupinou adolescentov, ktorí dostávali placebo. V porovnaní so skupinou s placebom došlo k významnému poklesu diastolického krvného tlaku.
Farmakokinetika
Orsoten sa vyznačuje minimálnym systémovým pôsobením. 8 hodín po jednorazovej perorálnej dávke 360 mg sa nezistil nezmenený orlistat v krvnej plazme, čo potvrdzuje, že jeho hladina je pod 5 ng / ml. Po použití terapeutických dávok liečiva bolo možné zistiť nezmenený orlistat v plazme iba v niektorých prípadoch a jeho koncentrácie boli nižšie ako 10 ng / ml alebo 0,02 μmol. Nezistili sa žiadne známky kumulácie, čo potvrdzuje extrémne nízku absorpciu Orsotenu.
Distribučný objem nie je možné určiť, pretože účinná látka sa absorbuje veľmi zle. Orlistat sa viaže na proteíny krvnej plazmy (hlavne albumín a lipoproteíny) viac ako 99% in vitro. Liek môže preniknúť do erytrocytov v minimálnom množstve.
Orlistat sa metabolizuje podľa údajov získaných z experimentu na zvieratách, väčšinou v črevnej stene. Pri vykonávaní štúdií s účasťou obéznych ľudí sa zistilo, že asi 42% minimálnej frakcie účinnej látky podstupujúcej systémovú absorpciu tvoria 2 hlavné metabolity: M1 (štvorčlenný hydrolyzovaný laktónový kruh) a M3 (M1 so štiepeným zvyškom N-formylleucínu). …
Molekuly М1 a МЗ majú otvorený β-laktónový kruh a potláčajú lipázu vo veľmi nevýznamnej miere (slabšie ako orlistat 1 000 a 2 500-krát). Po použití terapeutických dávok Orsotenu sa tieto metabolické produkty považujú za farmakologicky neaktívne kvôli ich extrémne slabému inhibičnému účinku a nízkym plazmatickým koncentráciám (približne 26, respektíve 108 ng / ml).
Približne 97% perorálnej dávky orlistatu sa vylúči cez črevá, 83% v nezmenenej forme.
Kumulatívne vylučovanie obličkami všetkých látok štruktúrne príbuzných s orlistatom je menej ako 2% podanej dávky. Čas potrebný na úplné vylúčenie liečiva obličkami a črevom sa môže pohybovať od 3 do 5 dní. U dobrovoľníkov s normálnym telom a telami s nadváhou bol pomer ciest vylučovania lieku rovnaký. Orlistat a jeho dva hlavné metabolity sa môžu vylučovať žlčou.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov sa Orsoten odporúča na dlhodobú liečbu obéznych pacientov s BMI ≥ 30 kg / m2 alebo pacientov s nadváhou (BMI ≥ 28 kg / m2) za prítomnosti rizikových faktorov spojených s obezitou v kombinácii so stredne ťažkou hypokalorickou strava.
Liek Orsoten sa môže predpisovať pacientom s diabetes mellitus 2. typu s obezitou alebo nadváhou v kombinácii s hypoglykemickými látkami a / alebo mierne nízkokalorickou stravou.
Kontraindikácie
- cholestáza;
- syndróm chronickej malabsorpcie;
- tehotenstvo a dojčenie;
- vek do 18 rokov;
- precitlivenosť na orlistat alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.
Orsoten sa má počas liečby cyklosporínom a perorálnymi antikoagulanciami (vrátane warfarínu) používať opatrne.
Návod na použitie Orsotenu: metóda a dávkovanie
Orsoten sa užíva perorálne.
Odporúčaná jednotlivá dávka je 1 kapsula (120 mg orlistatu). Kapsuly sa majú užiť bezprostredne pred každým hlavným jedlom, počas neho alebo po ňom, najneskôr však do 1 hodiny po jeho ukončení. V prípade, že nebolo jedlo alebo jedlo neobsahovalo tuky, je možné preskočiť príjem kapsúl. Dĺžka liečby nie je dlhšia ako 2 roky.
Pri použití lieku viac ako 3-krát denne, 120 mg, sa jeho terapeutický účinok nezvýši.
Príjem Orsotenu by sa mal kombinovať s vyváženou, mierne hypokalorickou stravou, a to aj vo forme tukov, nie viac ako 30% z celkového príjmu kalórií. Denný príjem bielkovín, sacharidov a tukov by sa mal rozložiť na 3 hlavné jedlá. Odporúča sa každý deň zahrnúť do stravy ovocie a zeleninu.
Vedľajšie účinky
Podľa klinických štúdií boli identifikované nasledujúce vedľajšie účinky Orsotenu:
- obličky a močové cesty: často - infekcie močových ciest;
- Gastrointestinálny trakt: veľmi často - nepríjemné pocity / bolesť brucha, plynatosť, plyn s určitým výtokom, mastný výtok z konečníka, nutkanie na defekáciu, zvýšená frekvencia stolice, steatorea (inklúzie tuku v stolici), riedka stolica; často - nepríjemné pocity / bolesť v konečníku, fekálna inkontinencia, nadúvanie, mäkká stolica, poškodenie ďasien / zubov;
- infekčné a parazitárne choroby: veľmi často - chrípka;
- nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy;
- duševné poruchy: často - úzkosť;
- metabolizmus: veľmi často - hypoglykémia;
- pohlavné orgány a mliečna žľaza: často - nepravidelná menštruácia;
- dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: veľmi často - infekcie horných dýchacích ciest; často - infekcie dolných dýchacích ciest;
- všeobecné poruchy: často - slabosť.
Počas užívania Orsotenu sa nežiaduce účinky vyskytovali hlavne z tráviaceho traktu a boli spôsobené nadmerným množstvom tuku vo výkaloch. Pravdepodobnosť vzniku týchto účinkov sa znížila pri diéte s nízkym obsahom tukov.
Frekvencia a povaha nežiaducich reakcií u pacientov s diabetes mellitus 2. typu boli porovnateľné s frekvenciou a povahou nežiaducich reakcií u pacientov s nadváhou a obezitou bez tohto ochorenia. Zaznamenané poruchy boli spravidla mierne a prechodné; ich výskyt bol zaznamenaný v počiatočnom štádiu liečby počas prvých troch mesiacov, najviac však v jednej epizóde. Pri dlhodobom používaní Orsotenu sa frekvencia výskytu jeho vedľajších účinkov znížila.
Nežiaduce reakcie zaznamenané pri spontánnych správach po registrácii (neznáma frekvencia):
- pečeň a žlčové cesty: cholelitiáza, izolované prípady poškodenia pečene, niekedy závažné, ktoré vedú k potrebe jej transplantácie alebo smrti;
- tráviaci systém: divertikulitída, rektálne krvácanie (ak sa vyskytnú závažné a / alebo pretrvávajúce príznaky, je potrebné ďalšie vyšetrenie), pankreatitída;
- obličky a močové cesty: oxalátová nefropatia s možným rozvojom zlyhania obličiek (u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a / alebo dehydratáciou sa pozorovalo zhoršenie rizika tejto komplikácie);
- imunitný systém: reakcie z precitlivenosti (kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, bronchospazmus, angioedém, anafylaxia);
- koža a podkožie: bulózna vyrážka;
- laboratórne údaje: zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, pokles plazmatickej koncentrácie protrombínu, zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) a prípady nevyváženej liečby antikoagulanciami spôsobujúce zmenu hemostatických parametrov, hyperoxalúria.
Predávkovanie
Keď sa orlistat užil v jednej dávke 800 mg alebo keď sa používal 3-krát denne, 400 mg počas 15 dní, neboli pozorované výrazné nežiaduce účinky. Navyše, keď bol Orsoten predpísaný obéznym pacientom 6 mesiacov 3-krát denne v dávke 240 mg, nedošlo k významnému zvýšeniu frekvencie vedľajších účinkov.
V prípade predávkovania orlistatom boli nežiaduce reakcie buď neprítomné, alebo sa nelíšili od tých, ktoré boli zaznamenané pri použití Orsotenu v terapeutických dávkach. V prípade predávkovania sa odporúča sledovať pacienta 24 hodín.
špeciálne pokyny
Ak počas 12 týždňov liečby Orsotenom nebolo možné dosiahnuť zníženie telesnej hmotnosti najmenej o 5% v porovnaní s pôvodnou hmotnosťou, je potrebné liečbu prerušiť.
Podľa klinických štúdií viedlo užívanie Orsotenu u pacientov s diabetes mellitus 2. typu k menšiemu úbytku hmotnosti v porovnaní s výsledkami užívania lieku u pacientov bez diabetes mellitus.
Orsoten preukazuje účinnosť pri dlhodobej kontrole telesnej hmotnosti - znižuje telesnú hmotnosť, udržuje ju na dosiahnutej úrovni a zabraňuje priberaniu. Lieková terapia pomáha zlepšiť profil rizikových faktorov a chorôb spojených s obezitou, ako sú hypercholesterolémia, hyperinzulinémia, diabetes mellitus 2. typu, porucha glukózovej tolerancie, arteriálna hypertenzia. Orlistat pomáha znižovať množstvo viscerálneho tuku a tiež u pacientov s cukrovkou typu 2 vedie k ďalšiemu zlepšeniu kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov, čo umožňuje zníženie dávky hypoglykemických látok.
Podľa klinických štúdií u ohromného počtu pacientov užívajúcich Orsoten hladiny vitamínov D, A, E, K a betakaroténu neprekročili normálny rozsah. Aby ste zabezpečili dostatočný príjem všetkých živín v tele počas liečby, môžete užívať multivitamíny.
Pri používaní Orsotenu bol v zriedkavých prípadoch pozorovaný vývoj hypotyreózy a / alebo porušenie jeho kontroly. Mechanizmus tohto javu je nejasný, ale môže byť spojený so znížením absorpcie jodidovanej soli a / alebo levotyroxínu sodného.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Orsoten neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať ďalšie zložité a potenciálne nebezpečné zariadenia.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
V priebehu štúdií reprodukčnej toxicity na zvieratách sa embryotoxické a teratogénne účinky orlistatu neodhalili. Neexistujú však spoľahlivé klinické údaje o použití Orsotenu u gravidných žien, preto je jeho použitie počas gravidity kontraindikované.
To, či sa orlistat vylučuje do materského mlieka, nebolo stanovené, z tohto dôvodu je liečba Orsotenom počas dojčenia kontraindikovaná.
Použitie v detstve
Nie sú k dispozícii žiadne informácie potvrdzujúce účinnosť a bezpečnosť liečby orlistatom u detí mladších ako 18 rokov; preto je Orsoten kontraindikovaný u pacientov tejto vekovej kategórie.
S poškodenou funkciou obličiek
Za prítomnosti funkčného poškodenia obličiek nie je potrebná úprava dávky Orsotenu.
Pre porušenie funkcie pečene
Za prítomnosti funkčných porúch pečene nie je potrebná úprava dávky Orsotenu.
Použitie u starších ľudí
Pri použití Orsotenu u starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku.
Liekové interakcie
- amitriptylín, digoxín, biguanidy, atorvastatín, fibráty, fluoxetín, fenytoín, losartan, perorálne kontraceptíva, pravastatín, fentermín, nifedipín s pomalým uvoľňovaním a nifedipín GITS (gastrointestinálne liekové interakcie - údaje nie sú, etanolamín), sibanol
- perorálne antikoagulanciá (vrátane warfarínu) - hladina protrombínu klesá a zvyšuje sa indikátor INR, čo môže spôsobiť zmeny hemostatických parametrov (je potrebné sledovať indikátor INR);
- cyklosporín - plazmatická koncentrácia tejto látky klesá, čo môže vyvolať pokles jej imunosupresívnej účinnosti; ak je to potrebné, táto kombinácia vyžaduje časté sledovanie plazmatickej hladiny cyklosporínu počas súbežnej liečby orlistatom, ako aj po jej ukončení;
- betakarotén, vitamíny D a E - absorpcia týchto biologicky aktívnych látok je oslabená, pri kombinovanom použití by sa mali používať najskôr 2 hodiny po užití Orsotenu alebo pred spaním;
- amiodarón - pri perorálnom podaní je možné zníženie hladiny jeho obsahu v krvnej plazme, a preto si vyžaduje klinické pozorovanie a sledovanie EKG;
- antidepresíva, antipsychotiká (vrátane lítiových prípravkov), antiretrovírusové lieky na liečbu HIV - účinok týchto liekov sa môže znížiť; pred začatím liečby Orsotenom je potrebné dôkladné vyhodnotenie potenciálneho rizika vystavenia orlistatu u týchto pacientov;
- akarbóza - je potrebné sa vyhnúť súčasnému podávaniu kvôli chýbajúcim štúdiám farmakokinetických interakcií;
- antiepileptiká - môžu sa vyvinúť záchvaty; príčinná súvislosť medzi výskytom tejto komplikácie a podaním orlistatu nebola stanovená, ale napriek tomu by sa mal stav pacientov monitorovať kvôli možným zmenám v závažnosti a frekvencii záchvatov;
- perorálne kontraceptíva - existuje možnosť zhoršenia ich účinnosti v dôsledku nepriameho účinku Orsotenu, ktorý zvyšuje riziko vzniku neplánovaného tehotenstva; je potrebné používať ďalšie metódy antikoncepcie, najmä ak sa vyskytnú silné hnačky.
Analógy
Orsotenove analógy sú: Xsenalten, Alli, Xenalten Light, Xenical, Listata, Xsenalten Slim, Listata Mini, Orlimax, Orliksen 60, Orliksen 120, Orlistat.
Podmienky skladovania
Držte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Orsoten
Existuje veľa recenzií o Orsotene na lekárskych stránkach a sú veľmi rozmanité. Väčšina pacientov a lekárov považuje tento liek za účinný liek na zníženie objemu a telesnej hmotnosti na 5–7 kg za jeden mesiac (v závislosti od stupňa obezity). Všetky pozitívne recenzie zároveň naznačujú, že na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku je potrebné kombinovať príjem Orsotenu s nízkokalorickou stravou a rozšírením motorického režimu. Mnoho lekárov považuje za výhodu lieku, že sa nehromadí v tele a prakticky nevstupuje do systémového obehu.
Medzi nevýhody lieku Orsoten patrí výskyt vedľajších účinkov, spravidla z gastrointestinálneho traktu, ako je riedka stolica, žalúdočné ťažkosti po užití kapsúl, zvýšená tvorba plynov a nedobrovoľná defekácia. Na zníženie závažnosti týchto porúch odporúčajú pacienti nezneužívať tučné jedlá. Existujú aj recenzie, v ktorých je vyjadrená nespokojnosť s liečbou liekom, pretože po jeho prvotných pokusoch nebolo možné znížiť hmotnosť. Niekedy sa zaznamenáva, že úpravou stravy a znížením obvyklého príjmu tukov a sacharidov môžete znížiť nadváhu bez toho, aby ste sa uchýlili k užívaniu liekov.
Cena za Orsoten v lekárňach
Cena za Orsoten (kapsuly 120 mg) môže byť za balenie obsahujúce 21 kusov, 640 - 840 rubľov, 42 kusov. - 1280-1700 rubľov, 84 ks. - 2299–2580 rubľov.
Orsoten: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsuly 42 ks. 492 r Kúpiť |
|
Recenzie na Orsoten Slim 492 r Kúpiť |
|
Tenké čiapky Orsoten. 60 mg n42 669 r Kúpiť |
|
Orsoten 120 mg kapsuly 21 ks. 682 RUB Kúpiť |
|
Orsoten kapsuly 120mg 21 ks. 774 RUB Kúpiť |
|
Orsoten Slim 60 mg kapsula 84 ks. 868 RUB Kúpiť |
|
Orsoten 120 mg kapsuly 42 ks. 980 RUB Kúpiť |
|
Orsoten Slim 60mg kapsuly 84 ks. 1194 RUB Kúpiť |
|
Kapsuly Orsoten 120mg 42 ks. 1306 RUB Kúpiť |
|
Orsoten 120 mg kapsuly 84 ks. 2296 RUB Kúpiť |
|
Orsoten kapsuly 120mg 84 ks. 2315 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
