Alapinín
Allapinin: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. V prípade poruchy funkcie obličiek
- 11. Liekové interakcie
- 12. Analógy
- 13. Podmienky skladovania
- 14. Podmienky výdaja z lekární
- 15. Recenzie
- 16. Cena v lekárňach
Latinský názov: alapinín
ATX kód: C01BG
Účinná látka: Lappaconitine hydrobromide (Lappaconitine hydrobromide)
Výrobca: VILAR Pharmaceutical Center (Rusko), Ústav rastlinnej chémie Akadémie vied Uzbekistanu (Uzbekistan)
Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08
Ceny v lekárňach: od 527 rubľov.
Kúpiť
Allapinin je liek na liečbu chorôb kardiovaskulárneho systému.
Uvoľnenie formy a zloženia
Allapinin je dostupný vo forme tabliet a roztoku.
Zloženie okrúhlych bikonvexných bielych tabliet obsahuje:
- Lapaponitín hydrobromid (alapinín) - 25 mg;
- Sacharóza (cukor, rafinovaný cukor alebo kryštálový cukor) - 65,5 mg;
- Zemiakový škrob - 7,5 mg;
- Stearát vápenatý (kyselina stearová vápenatá) - 1 mg;
- Sodná soľ kroskarmelózy - 1 mg.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie obsahuje 2 ml 5 mg / ml účinnej látky.
Farmakologické vlastnosti
Allapinin má lokálne anestetické, sedatívne a antiarytmické účinky. Droga je hydrobromická soľ alkaloidu lappaconitinu s prímesami sprievodných alkaloidov, ktoré sa získavajú z koreňov a oddenkov vysokého (severného bojovníka) Aconitum excelsum Reichenb. (Aconitum septentrionale Koelle) a zápasník s trávou (Aconitum leucostomum Worosch.) Z čeľade pryskyřníkovité Ranunculaceae.
Farmakodynamika
Allapinin je antiarytmikum triedy 1C. Jeho aktívna zložka - hydrobromid lappaconitinu - je zodpovedný za blokovanie "rýchlych" sodíkových kanálov membrán kardiomyocytov. Inhibuje intraventrikulárne a atrioventrikulárne (AV) vedenie, skracuje funkčné a efektívne refraktérne obdobia predsiení, Purkyňových vlákien, zväzku His a AV uzla, pričom neovplyvňuje kontraktilitu myokardu (pri absencii anamnézy srdcového zlyhania), trvanie QT intervalu, arteriálne tlak, srdcová frekvencia a vedenie pozdĺž AV uzla v anterográdnom smere.
Allapinín nepotláča automatizmus sínusového uzla, nevyznačuje sa m-anticholinergnými a antihypertenznými účinkami a nemá negatívny inotropný účinok. Liek má mierny sedatívny, spazmolytický, lokálny anestetický a koronárny dilatačný účinok. Keď sa užíva orálne, terapeutický účinok sa zaznamená po 40-60 minútach, dosiahne vrchol po 4-5 hodinách a trvá 8 alebo viac hodín.
Farmakokinetika
Keď sa užíva perorálne, hydrobromid lappaconitinu sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte vysokou rýchlosťou a jeho maximálna plazmatická hladina sa stanoví asi po 80 minútach. Biologická dostupnosť zlúčeniny je 56%, čo je spôsobené účinkom „primárneho prechodu“pečeňou. Hlavným metabolitom s farmakologickou aktivitou je deacetyllappaconitin. Polčas rozpadu lieku je 1,2-2,4 hodiny. Dlhodobá liečba môže vyvolať predĺženie polčasu.
U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek sa polčas zvyšuje o 2-3 krát, s cirhózou pečene - 3-10 krát. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním funkčnej triedy II - III podľa klasifikácie NYHA sa absorpcia hydrobromidu lappaconitinu spomaľuje a maximálny obsah v krvnej plazme sa zaznamená po 2 hodinách. Látka sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov v množstve až 28% prijatej dávky, zvyšok sa vylučuje črevami.
Indikácie pre použitie
Podľa pokynov sa allapinín používa na poruchy srdcového rytmu:
- Ventrikulárne a supraventrikulárne extrasystoly;
- Paroxysmy flutteru predsiení a fibrilácie predsiení;
- Ventrikulárna a supraventrikulárna paroxysmálna tachykardia.
Kontraindikácie
Užívanie alapinínu je kontraindikované pri:
- Kardiogénny šok;
- Ťažká hypotenzia;
- Porucha funkcie obličiek alebo pečene;
- Blokáda intraventrikulárneho vedenia;
- Chronické srdcové zlyhanie II-III stupňa;
- Blokáda pravej vetvy zväzku;
- Tehotenstvo;
- Dojčenie
Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov a tiež pacienti s:
- Kompenzované chronické srdcové zlyhanie;
- Bradykardia;
- Glaukóm s uzavretým uhlom;
- Hypertrofia prostaty;
- Stupeň AV blokády;
- Porušenie vedenia pozdĺž Purkyňových vlákien;
- Nerovnováha elektrolytov;
- Blokáda jednej z jeho nôh;
- Kardiomegália.
Pri stimulácii je potrebná opatrnosť.
Počas liečby je potrebné mať na pamäti, že použitie alapinínu zvyšuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií.
Účinnosť alapinínu je znížená induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, látkami proti arytmiám iných skupín. Kombinácia s inhibítormi mikrozomálnej oxidácie môže spôsobiť toxické komplikácie.
Pokyny na použitie allapinínu: metóda a dávkovanie
Podľa pokynov sa allapinín užíva každých 8 hodín na 0,025 g.
Ak nedôjde k žiadnemu účinku, je možné dennú dávku zvýšiť zvýšením frekvencie podávania - každých 6 hodín. Je prípustné zvýšiť jednu dávku na 0,05 g, ktorá sa užíva každých 6-8 hodín.
Priebeh liečby môže trvať niekoľko mesiacov. Všeobecne jeho trvanie závisí od stupňa narušenia srdcového rytmu a celkového stavu pacienta.
Maximálne prípustné dávky: denne - 0,3 g, jednorazovo - 0,05 g.
Účinok lieku pri vnútornom užívaní sa začína 40-60 minút po užití tabliet a trvá viac ako 8 hodín.
Na intramuskulárne a intravenózne podanie sa Allapinin zriedi roztokom chloridu sodného a injikuje sa intramuskulárne každých 6 hodín v dávke 0,4 mg / kg a intravenózne - 0,3-0,4 mg / kg počas 5 minút.
Po 6 hodinách, ak je to potrebné, môžete zadať opakovanú dávku 0,3 mg / kg.
Pri intravenóznom podaní terapeutický účinok nastupuje za 15 - 20 minút a trvá ďalších 6 - 8 hodín.
Vedľajšie účinky
Allapinin môže spôsobiť bolesti hlavy, ataxiu, závraty, diplopiu, sínusovú tachykardiu, spomalenie intraventrikulárneho vedenia, začervenanie tváre a alergické reakcie.
Predávkovanie
Allapinin sa vyznačuje malým spektrom terapeutického účinku, takže jeho použitie môže ľahko vyvolať ťažkú intoxikáciu (najmä v kombinácii s inými antiarytmikami). Vyjadrujú sa takými príznakmi, ako sú gastrointestinálne poruchy, závraty, bolesti hlavy, zakalenie vedomia, výrazný pokles krvného tlaku, predĺženie QT a PR intervalov, pokles kontraktility myokardu, rozšírenie komplexu QRS, paroxyzmy polymorfnej komorovej tachykardie, zvýšenie amplitúdy T vĺn, asystola, bradykardia, zvýšená sinoatriálna a AV blokáda.
V prípade užitia príliš vysokých dávok alapinínu je predpísaná symptomatická liečba. Na liečbu ventrikulárnej tachykardie sa neodporúča používať antiarytmické lieky triedy 1C alebo 1A. Pri arteriálnej hypotenzii, bradykardii a expanzii komplexu QRS dáva použitie hydrogenuhličitanu sodného dobré výsledky.
špeciálne pokyny
Ak sa objavia vedľajšie účinky, dávka sa má znížiť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pri užívaní allapinínu sa odporúča byť opatrný pri vykonávaní potenciálne nebezpečných typov prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť reakcií (vedenie vozidla, práca so zložitými pohybovými mechanizmami).
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Allapinin sa neodporúča predpisovať počas tehotenstva. Jeho príjem je možný iba zo životne dôležitých dôvodov, ak potenciálny prínos pre matku významne preváži riziká pre plod.
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o penetrácii hydrobromidu lappaconitinu do materského mlieka. Jeho použitie počas laktácie sa neodporúča. Ak je v súčasnosti liečba Allapininom nevyhnutná, mali by ste prestať dojčiť.
S poškodenou funkciou obličiek
Liek je kontraindikovaný pri závažnej renálnej dysfunkcii. U pacientov s chronickým zlyhaním obličiek je potrebné znížiť dávku allapinínu.
Liekové interakcie
Induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov znižujú účinnosť a zvyšujú riziko toxických účinkov spojených s užívaním hydrobromidu lappaconitinu. Ak sa allapinín kombinuje s inými antiarytmikami, je pravdepodobnejšie, že sa vyskytnú arytmogénne účinky. Tento liek zvyšuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií.
Analógy
Pokiaľ ide o účinnú látku, neexistujú žiadne analógy alapinínu. Etmozín má podobný mechanizmus účinku.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je 5 rokov.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na allapinín
Najčastejšie existujú pozitívne recenzie o allapiníne. Mnoho pacientov hovorí o vysokej účinnosti a spoľahlivosti tohto lieku. Pacienti neuvádzajú takmer žiadne vedľajšie účinky.
Cena za allapinín v lekárňach
V priemere je cena allapinínu v reťazcoch lekární 571-638 rubľov (za balenie obsahujúce 30 tabliet).
Allapinin: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Allapinin 25 mg tablety 30 ks. 527 r Kúpiť |
|
Allapinin tablety 25mg 30 ks. 561 r Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
