Eligard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Eligard: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Eligard

ATX kód: L02AE02

Účinná látka: leuprorelín (leuprorelín)

Výrobca: Kenjin BioPharma, Inc. (USA), Tolmar Inc. (USA), Astellas Pharma Europe BV (Holandsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 15.06.2018

Ceny v lekárňach: od 8390 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie Eligard

Eligard je antineoplastické činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma Eligard - lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie: od bielych po takmer biele, bez viditeľných cudzích častíc [1 injekčná striekačka (B) s lyofilizátom, kompletná s injekčnou ihlou a vysúšadlom + 1 injekčná striekačka (A) s rozpúšťadlom s piestom a vysúšadlom, v bunkovom balení 1 + 1; v kartónovej škatuli 1 balenie].

Solventný:

7,5 mg: viskózna, priehľadná kvapalina od svetložltej po svetložltú s hnedastým odtieňom, bez viditeľných cudzích častíc;
22,5 a 45 mg: viskózna, priehľadná kvapalina od bezfarebnej po svetlo žltú, bez viditeľných cudzích častíc.

Rekonštituovaný roztok:

dávka 7,5 mg: viskózna kvapalina od svetložltej po svetložltú s hnedastým odtieňom, bez viditeľných cudzích častíc, pravdepodobne za prítomnosti vzduchových bublín;
dávka 22,5 a 45 mg: viskózna kvapalina od bezfarebnej po svetlo žltú, bez viditeľných cudzích častíc, prípadne prítomnosti vzduchových bublín.

1 injekčná striekačka B obsahuje účinnú látku: leuprorelíniumacetát - 10,2 mg, 28,2 mg alebo 58,2 mg (prebytok kompenzuje straty v ihle a injekčnej striekačke, v podanej dávke je množstvo účinnej látky 7,5 mg, 22,5 mg alebo 45 mg).

1 injekčná striekačka A obsahuje pomocnú látku: rozpúšťadlo pozostávajúce z kopolyméru poly-D, L-laktid-ko-glykolidu a N-metyl-2-pyrolidónu - 330 mg, 440 mg a 426 mg, v uvedenom poradí, pre liečivo v dávkach 7,5 mg., 22,5 mg a 45 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Leuprorelín je syntetický nepeptidový analóg prírodného hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), ktorý pri dlhodobom používaní potláča testikulárnu steroidogenézu a inhibuje sekréciu hypofýzy gonadotropínu u mužov. Na rozdiel od prírodného hormónu je analóg účinnejší. Jeho účinok je navyše reverzibilný po vysadení lieku.

Na začiatku užívania leuprorelín zvyšuje hladinu cirkulujúceho luteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu (FSH), v dôsledku čoho dochádza k dočasnému zvýšeniu hladiny testosterónu, dihydrotestosterónu a gonadálnych steroidov u mužov, ale pri dlhodobom užívaní tieto hladiny klesajú. V tomto prípade koncentrácia testosterónu klesá na kastračnú hladinu (≤ 50 ng / dl) do 3 - 5 týždňov po začiatku liečby Eligardom. Po 6 mesiacoch liečby je priemerná hladina testosterónu v závislosti od dávky, v ktorej sa liek používal,: 7,5 mg - (6,1 ± 0,4) ng / dl, 22,5 mg - (10,1 ± 0,7) ng / dl, 45 mg - (10,4 ± 0,53) ng / dl. Tieto hodnoty sú porovnateľné s hladinami testosterónu u mužov po bilaterálnej orchiektómii.

Farmakokinetika

Maximálna koncentrácia leuprorelínu sa stanoví v sére 4-8 hodín po prvej injekcii a je približne 25,3 ng / dl, 127 ng / dl alebo 82 ng / dl (v uvedenom poradí, keď sa podáva v dávke 7,5 mg, 22,5 mg alebo 45 mg). Eligard).

Čas potrebný na dosiahnutie fázy plató v závislosti od dávky použitého lieku: 7,5 mg - od 2 do 28 dní, 22,5 mg - od 3 do 84 dní, 45 mg - od 3 do 168 mg. Po počiatočnom zvýšení zostáva sérový leuprorelín relatívne stabilný (0,2–2 ng / ml).

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o akumulácii Eligardu pri opakovaných injekciách.

Spojenie s plazmatickými proteínmi je 43–49%.

Pri intravenóznom podaní 1 mg leuprorelín-acetátu zdravým dobrovoľníkom (mužom) sa zistilo, že pri použití dvojkomorového modelu bol priemerný klírens 8,34 l / h, konečný polčas bol asi 3 hodiny.

Štúdie eliminácie leuprorelínu sa neuskutočnili.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Eligard používa na liečbu hormonálne závislého karcinómu prostaty u mužov.

Kontraindikácie

chirurgická kastrácia;
precitlivenosť na liečivo alebo iných agonistov GnRH.

Eligard sa nepoužíva u žien a detí.

Návod na použitie Eligardu: metóda a dávkovanie

Roztok pripravený z lyofilizátu sa injikuje subkutánne, pričom sa striedajú miesta vpichu. Nedovoľte, aby sa liek dostal do tepny alebo žily.

Frekvencia podávania v závislosti od dávky, v ktorej je Eligard predpísaný: 7,5 mg - raz mesačne, 22,5 mg - raz za 3 mesiace, 45 mg - raz za 6 mesiacov. Podávané liečivo vytvára depot, ktorý zaisťuje trvalé uvoľňovanie leuprorelínu počas indikovaných časových období.

Trvanie lieku sa určuje individuálne. Dlhodobá liečba.

V prípade zvýšenia hladiny PSA (prostatický špecifický antigén) na pozadí kastračnej hladiny testosterónu sa Eligard zruší.

Odporúčania pre prípravu injekčného roztoku:

Vyberte drogu z chladničky a uchovávajte ju, kým teplota balenia nedosiahne izbovú teplotu.
Vyberte striekačky z obalu.
Vyberte krátky piest zo striekačky B. Vyberte z injekčnej striekačky A dlhý piest z balenia a vložte ho do injekčnej striekačky B.
Odstráňte viečka z oboch injekčných striekačiek (A a B) a opatrne pripojte injekčné striekačky. Striedavým stlačením piestov injekčných striekačiek premiešajte roztok, až kým sa nestane homogénnym (asi 60 úderov). Roztok pripravený na použitie by mal byť bezfarebný alebo svetlo žltý.
Vložte hotový roztok vcelku do injekčnej striekačky B a vyberte injekčnú striekačku A tak, že stále budete tlačiť na piest, kým sa nezastaví. Vložte sterilnú ihlu do injekčnej striekačky B.
Je potrebné zmiešať obsah dvoch injekčných striekačiek bezprostredne pred zavedením. Nepoužitý roztok nie je možné skladovať.

Počas miešania sa môžu vytvárať vzduchové bubliny. Tento jav sa považuje za normálny a nemá vplyv na účinnosť Eligardu.

Vedľajšie účinky

z urogenitálneho systému: infekcia močových ciest, akútna retencia moču, kŕče močového mechúra, ťažkosti s močením, noktúria, hematúria, dyzúria, oligúria, bolesť semenníkov, atrofia semenníkov, znížené libido, impotencia, neplodnosť;
z nervového systému: porucha čuchu, poruchy chuti, závraty, bolesti hlavy, hypestézia, nespavosť, mimovoľné pohyby; v niektorých prípadoch - zvýšená citlivosť pokožky, poruchy videnia, poruchy spánku, periférne závraty, amnézia, depresia;
z kardiovaskulárneho systému: zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, návaly horúčavy, mdloby; v niektorých prípadoch - dýchavičnosť, búšenie srdca, embólia vetiev pľúcnej tepny, periférny edém;
z muskuloskeletálneho systému: svalové kŕče, svalová slabosť, bolesti končatín, bolesti chrbta, artralgia, myalgia; pri dlhodobom používaní Eligardu - zníženie kostnej denzity, progresia osteoporózy;
z dýchacieho systému: dýchavičnosť, vodnatý výtok z nosovej dutiny (rinorea);
z tráviaceho systému: grganie, sucho v ústach, plynatosť, hnačky alebo zápcha, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia;
z endokrinného systému: bolesť prsníkov, gynekomastia;
zo strany laboratórnych parametrov: zvýšenie obsahu triglyceridov a kreatínfosfokinázy v krvi, zníženie počtu erytrocytov, hladiny hematokritu a hemoglobínu, zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy, zvýšenie protrombínového času a času zrážania krvi, leukopénia, trombocytopénia;
miestne reakcie: svrbenie, bolesť, pálenie alebo mravčenie, začervenanie a podliatiny v mieste vpichu; v zriedkavých prípadoch indurácia a ulcerácia v mieste vpichu;
iné: zimnica, nadmerné potenie, slabosť, zvýšená únava, celkový pocit choroby, prírastok hmotnosti, zmeny glukózovej tolerancie, alopécia, kožná vyrážka, zhoršenie príznakov základného ochorenia v prvých týždňoch po začatí liečby liekom.

Predávkovanie

Prípady predávkovania neboli hlásené. Ak je odporúčaná dávka významne prekročená, je potrebné vykonať symptomatickú liečbu, aby sa vylúčilo porušenie, ktoré nastalo.

špeciálne pokyny

Použitie Eligardu je po chirurgickej kastrácii nevhodné, pretože liek v tomto prípade nespôsobuje ďalšie zníženie sérového testosterónu.

Terapia by sa mala uskutočňovať pod dohľadom lekára so skúsenosťami s používaním protirakovinových liekov.

Počas prvého týždňa sa na pozadí liečby Eligardom krátkodobo zvýši koncentrácia dihydrotestosterónu, kyslej fosfatázy a testosterónu, čo môže zvýšiť existujúce príznaky ochorenia a vyvinúť nové, napríklad bolesť kostí, hematúria, neurologické poruchy, obštrukcia močovodu, obštrukcia vývodu močového mechúra. Zvyčajne s pokračujúcou liečbou tieto poruchy ustúpia samy. Tiež sú známe prípady kompresie miechy pri použití agonistov GnRH. V prípade potreby sa vykonáva štandardná liečba týchto komplikácií.

Dôsledkom počiatočného zvýšenia hladiny testosterónu je možné zabrániť pridaním antiandrogénu: 3 dni pred prvým podaním Eligardu a počas prvých 2 - 3 týždňov jeho užívania.

V prvých týždňoch liečby je potrebné dôkladné sledovanie pacientov s obštrukciou močových ciest, metastázami do mozgu a / alebo chrbtice.

Eligard zvyšuje riziko zlomenín kostí v dôsledku rozvoja osteoporózy. Okrem dlhodobého nedostatku testosterónu môžu na vznik osteoporózy vplývať nasledujúce faktory: vysoký vek, nedostatočná fyzická aktivita, nadváha, konzumácia alkoholu, fajčenie.

Liek môže znížiť glukózovú toleranciu, v súvislosti s ktorou by mali byť pacienti s diabetes mellitus počas liečby pod dôkladnejším lekárskym dohľadom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Eligard môže spôsobovať niektoré vedľajšie účinky, ktoré môžu negatívne ovplyvniť rýchlosť reakcií a schopnosť sústrediť sa, ako sú závraty, únava, poruchy zraku. V tejto súvislosti sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidla a pri vykonávaní potenciálne nebezpečných prác.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Eligard nie je určený na použitie u žien.

Použitie v detstve

Eligard je kontraindikovaný na použitie v detstve.

S poškodenou funkciou obličiek

Nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o použití Eligardu pri liečbe pacientov s renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Nie sú k dispozícii klinické údaje o použití Eligardu pri liečbe pacientov s poškodením funkcie pečene.

Liekové interakcie

Špeciálne štúdie o možných farmakokinetických interakciách Eligardu s inými liekmi sa neuskutočnili. Neboli hlásené žiadne nežiaduce reakcie pri súčasnom užívaní iných liekov.

Analógy

Analógmi Eligardu sú lieky Lukrin Depot a Prostap.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote 2–8 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Rekonštituovaný roztok si zachováva svoje fyzikálne a chemické vlastnosti 30 minút po príprave (pri 25 ° C).

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Eligard

Vzhľadom na indikáciu lieku, na ktorý sa používa, sa pacienti zriedka podelia o svoje dojmy z terapie. Podľa recenzií spôsobuje Eligard v prvom týždni liečby nárast príznakov ochorenia, v niektorých prípadoch vyvoláva vývoj nových príznakov, ako sú bolesti kostí, krv v moči a neurologické poruchy. S pokračujúcou terapiou tieto komplikácie zmiznú. Počas dlhodobej liečby niektorí pacienti hlásia mierne až stredne silné návaly horúčavy, nevoľnosť, gynekomastiu a pálenie v mieste vpichu.

Lekári hovoria o Eligardovi pozitívne. Dávková forma tohto liečiva je navrhnutá takým spôsobom, ktorý umožňuje vytvoriť zásobu leuprorelínu v podkožnom tkanive po dobu 1, 3 alebo 6 mesiacov (v závislosti od podanej dávky) a poskytuje tak dlhodobo stabilný účinok. Tento systém účinne znižuje hladinu testosterónu u 95% pacientov. Vďaka zavedeniu roztoku raz za 6 mesiacov (Eligard 45 mg) je výskyt vedľajších účinkov, najmä lokálnych reakcií, výrazne znížený a nie sú potrebné časté návštevy lekára.