Tolperison

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tolperison: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: tolperison

ATX kód: M03BX04

Účinná látka: tolperison (tolperison)

Výrobca: ATOLL LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 149 rubľov.

Kúpiť

Tolperizón je centrálne pôsobiaci svalový relaxant.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Tolperison - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, takmer biele alebo biele, s charakteristickým zápachom (v blistroch po 7, 10, 14, 20, 25 a 30 ks., V papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 balení; 5, 10, 20, 30, 40, 50 a 100 ks. V PET alebo polypropylénových plechovkách, v kartónovej škatuli 1 plechovka).

Účinná zložka: hydrochlorid tolperizónu, v zložení 1 tablety - 50 alebo 150 mg.

Ďalšie zložky (pre tablety 50/150 mg):

pomocné látky: mikrokryštalická celulóza (72,6 / 70 mg), sodná soľ kroskarmelózy (7,6 / 12 mg), stearan horečnatý (1,3 / 2 mg), hypromelóza (1,9 / 3 mg), monohydrát laktózy (cukor) mliečna) (45,1 / 43,5 mg), monohydrát kyseliny citrónovej (1,5 / 4,5 mg);
zloženie škrupiny: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromelóza (3 / 4,8 mg), oxid titaničitý (1,25 / 2 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tolperizón je centrálne pôsobiaci svalový relaxant, ktorého mechanizmus účinku nie je úplne známy. Je známe, že liečivo má vysokú afinitu (väzbovú silu) k nervovému tkanivu a dosahuje najvyššie koncentrácie v mozgovom kmeni, v periférnom nervovom systéme a mieche. Hlavný účinok tolperizónu je spojený s inhibíciou spinálnych reflexných oblúkov, ktorá pravdepodobne súčasne s elimináciou uľahčenia vedenia excitácie pozdĺž zostupných dráh určuje terapeutické vlastnosti tolperizónu.

Chemická štruktúra látky je podobná lidokaínu, pretože má membránový stabilizačný účinok, znižuje elektrickú excitabilitu primárnych aferentných vlákien a motorických neurónov.

Liečivo má schopnosť závisieť od dávky inhibovať aktivitu napäťovo závislých sodíkových kanálov, v dôsledku čoho klesá frekvencia a amplitúda akčného potenciálu.

Zistilo sa, že tolperizón má depresívny účinok na napäťovo riadené vápnikové kanály. Má antimuskarínový účinok a niektoré slabo vyjadrené vlastnosti alfa-adrenergných antagonistov. Predpokladá sa, že môže tiež inhibovať uvoľňovanie mediátorov.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa tolperizón dobre vstrebáva v tenkom čreve. Po asi 30 - 60 minútach sa zaznamená maximálna plazmatická koncentrácia. Biologická dostupnosť je nízka - asi 20% (v dôsledku výrazného metabolizmu prvého prechodu). V porovnaní s užívaním lieku na prázdny žalúdok zvyšuje strava bohatá na tuky biologickú dostupnosť lieku na takmer 100% a jeho maximálnu plazmatickú koncentráciu asi o 45%, pričom oneskorenie dosiahnutia maximálnej koncentrácie sa oneskorí v priemere o 30 minút.

Tolperizón sa metabolizuje v obličkách a pečeni. Vylučuje sa takmer úplne (najmenej 99%) vo forme metabolitov obličkami. Farmakologická aktivita metabolitov nebola stanovená.

Obdobie T _½ (polčas) je asi 2,5 hodiny.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Tolperison používa na liečbu spasticity spôsobenej mozgovou príhodou u dospelých.

Použitie drogy je možné aj v nasledujúcich prípadoch:

extrapyramídové poruchy (aterosklerotický a post-encefalitický parkinsonizmus);
mozgová a miechová obrna (kontraktúra končatín, spinálny automatizmus, hypertonicita, svalový kŕč);
hypertonicita v kombinácii s porušením svalového tonusu iného typu;
následky porúch vaskulárnej inervácie (prerušovaná angioneurotická dysbázia, akrocyanóza);
choroby sprevádzané svalovým kŕčom, rigiditou, dystóniou;
obliterujúce artériové ochorenia: ateroskleróza obliterans ciev končatín, Buergerova choroba (tromboangiitis obliterans), diabetická angiopatia, Raynaudov syndróm;
infantilná spastická paralýza (Littleova choroba);
encefalopatia vaskulárneho pôvodu;
epilepsia;
posttrombotické poruchy cirkulácie lymfy a žíl, trofické vredy.

Kontraindikácie

vek do 18 rokov;
malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy;
myasthenia gravis;
dojčenie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Návod na použitie Tolperison: metóda a dávkovanie

Tablety tolperizónu sa majú užívať perorálne po jedle: prehltnite celé bez toho, aby ste sa zlomili alebo prežúvali, a zapite veľkým množstvom vody. Ak sa liek užíva na prázdny žalúdok, jeho biologická dostupnosť klesá.

Počiatočná dávka je 50 mg 3-krát denne, potom sa postupne zvyšuje na 150 mg, pričom sa udržiava trikrát denne.

Vedľajšie účinky

Podľa údajov o klinickom použití lieku u viac ako 12 000 pacientov sú najbežnejšími poruchami všeobecné poruchy, gastrointestinálne a neurologické javy, ako aj poruchy kože a podkožného tkaniva.

Vývoj reakcií z precitlivenosti bol hlásený v období po registrácii, ich počet bol 50 - 60% zo všetkých získaných údajov. V prevažujúcom prípade sa vyskytli menšie vedľajšie účinky. Veľmi zriedkavo boli hlásené závažné život ohrozujúce alergické reakcie.

Podľa odporúčaní Svetovej zdravotníckej organizácie sú vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú počas liečby tolperizónom, klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zriedkavo - od ≥ 1/1000 do < 1/100, zriedkavo - od ≥ 1/10 000 do <1/1000, veľmi zriedkavo - <1/10 000, vrátane ojedinelých prípadov, neznáma frekvencia - na základe dostupných údajov nie je možné vypočítať výskyt nežiaducich účinkov.

Tolperizón môže spôsobiť nasledujúce poruchy z rôznych orgánov a systémov tela:

nervový systém: zriedka - ospalosť, bolesť hlavy, závrat; zriedka - parestézia, malátnosť, kŕče, tras, porucha pozornosti, epilepsia, letargia;
psychika: zriedka - poruchy spánku, nespavosť; zriedka - depresia, pocit slabosti; veľmi zriedka - zmätenosť vedomia;
metabolizmus: zriedka - anorexia; veľmi zriedka - polydipsia;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zníženie krvného tlaku; zriedka - pocit búšenia srdca, tachykardia, návaly horúčavy, angina pectoris; veľmi zriedka - bradykardia;
pečeň a žlčové cesty: zriedka - stredne závažné zlyhanie pečene;
obličky a močové cesty: zriedka - proteinúria, enuréza;
dýchací systém: zriedka - krvácanie z nosa, dýchavičnosť, tachypnoe;
krvný a lymfatický systém: veľmi zriedka - lymfadenopatia, anémia;
gastrointestinálny trakt: zriedka - sucho v ústach, brušné ťažkosti, hnačka, nevoľnosť, dyspepsia; zriedka - plynatosť, zápcha, bolesť v epigastriu, zvracanie;
muskuloskeletálny systém a spojivové tkanivo: zriedka - bolesť končatín, slabosť a bolesť svalov; zriedka - pocit nepohodlia v končatinách; veľmi zriedka - osteopénia;
imunitný systém: zriedka - anafylaktické a reakcie z precitlivenosti (Quinckeho edém vrátane pier a tváre); veľmi zriedka - anafylaktický šok;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - hyperhidróza, kožná vyrážka, alergická dermatitída, žihľavka, svrbenie;
orgány sluchu a zraku: zriedka - tinnitus, vertigo, znížená zraková ostrosť;
laboratórne parametre: zriedka - leukocytóza, trombocytopénia, hyperbilirubinémia, dysfunkcia pečene; veľmi zriedka - hyperkreatininémia;
iné: zriedka - malátnosť, únava, asténia; zriedka - smäd, pocit tepla, podráždenosť, pocit intoxikácie; veľmi zriedka - nepríjemné pocity na hrudníku.

Predávkovanie

Existuje niekoľko hlásení o prípadoch predávkovania. V predklinických štúdiách akútnej toxicity tolperizónu sa pri užívaní vysokých dávok vyskytli tonicko-klonické kŕče, ataxia, dýchavičnosť a ochrnutie dýchania.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba v prípade predávkovania je symptomatická a podporná.

špeciálne pokyny

Častými vedľajšími účinkami lieku sú reakcie z precitlivenosti, ktoré sa môžu prejaviť od miernych kožných až po ťažké systémové, vrátane anafylaktického šoku. Príznaky alergickej reakcie sú vyrážka, začervenanie, svrbenie, žihľavka, Quinckeho edém, dýchavičnosť, arteriálna hypotenzia, tachykardia.

Ženy s alergickými reakciami alebo reakciami z precitlivenosti na iné lieky v anamnéze sú vystavené vyššiemu riziku.

Zvýšená opatrnosť je nutná v prípade známej precitlivenosti na lidokaín, pretože sa môžu vyvinúť krížové reakcie.

Pacienti majú byť upozornení, aby boli upozornení na akékoľvek možné príznaky precitlivenosti. Ak sa vyvinú, mali by ste okamžite zrušiť liek a vyhľadať lekára. Po epizóde precitlivenosti je opakované podávanie tolperizónu zakázané.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Negatívny vplyv tolperizónu na reakčnú rýchlosť a pozornosť nebol zaznamenaný. V prípade svalovej slabosti, rozmazaného videnia alebo pozornosti, ospalosti, záchvatov, vyhľadajte lekára.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V priebehu experimentálnych štúdií uskutočňovaných na zvieratách nebol zistený žiadny teratogénny účinok. Ľudia však nemajú skúsenosti s používaním tolperizónu počas tehotenstva, a preto tehotným ženám, najmä v prvom trimestri, nie je predpísaný liek, s výnimkou prípadov krajnej nevyhnutnosti, keď očakávaný prínos odôvodňuje možné riziká.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o uvoľňovaní tolperizónu do materského mlieka, preto je liek počas laktácie zakázaný.

Použitie v detstve

Tablety tolperizónu nie sú predpísané deťom a dospievajúcim do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

S používaním lieku u pacientov so zlyhaním obličiek nie sú dostatočné skúsenosti, spoľahlivo sa však zistilo, že vedľajšie účinky sú u tejto kategórie pacientov bežnejšie, a preto nie je Tolperison predpísaný na závažné poškodenie obličiek. V prípade stredne ťažkej poruchy funkcie obličiek je potrebné starostlivo zvoliť dávku a liečbu vykonať pod kontrolou funkcie obličiek a celkového stavu pacienta.

Pre porušenie funkcie pečene

S používaním lieku u pacientov s hepatálnou insuficienciou nie sú dostatočné skúsenosti, spoľahlivo sa však zistilo, že vedľajšie účinky sú u tejto kategórie pacientov bežnejšie, a preto nie je Tolperison predpísaný na závažné poškodenie pečene. V prípade stredne závažnej hepatálnej dysfunkcie je potrebné starostlivo zvoliť dávku a liečbu vykonať pod kontrolou funkcie pečene a celkového stavu pacienta.

Liekové interakcie

Tolperizón môže pri súčasnom použití zvýšiť obsah krvi v liekoch, ktoré sa metabolizujú hlavne za účasti izoenzýmu CYP2D6, ako je desipramín, venlafaxín, metoprolol, tolterodín, perfenazín, dextrometorfán, tioridazín, nebivolol, atomoxetín.

V laboratórnych experimentoch sa nezistila žiadna významná indukcia alebo inhibícia iných izoenzýmov CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Biologická dostupnosť tolperizónu klesá, ak sa užíva na prázdny žalúdok.

Tolperizón zvyšuje účinky nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny niflumovej, preto môže byť pri ich kombinácii potrebná úprava dávky.

Pri súčasnom užívaní iných centrálne pôsobiacich svalových relaxancií by sa mala dávka tolperizónu znížiť.

Pri kombinovanom podávaní substrátov izoenzýmu CYP2D6 a / alebo iných liekov sa neočakáva zvýšenie expozície tolperizónu.

Analógy

Analógy tolperizónu sú: Midocalm, Tolizor, Tolperisone-OBL.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky skladovania: miesto chránené pred svetlom a mimo dosahu detí, s teplotami do 25 ° С.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Tolperisone

Recenzie na tolperizón od pacientov, ktorí ho užívali, sú väčšinou pozitívne. Droga sa vyznačuje vysokou účinnosťou, nízkymi nákladmi a nízkym výskytom vedľajších účinkov.