Tidomet Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tidomet Forte: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tidomet Forte

ATX kód: N04BA02

Účinná látka: levodopa (Levodopa), karbidopa (Carbidopa)

Výrobca: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 549 rubľov.

Kúpiť

Tidomet Forte je kombinovaný liek (prekurzor dopamínu a periférny inhibítor dekarboxylázy) určený na elimináciu alebo zmiernenie príznakov Parkinsonovej choroby a Parkinsonovho syndrómu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: okrúhle, ploché, od takmer bielej až po bielu, na jednej strane je deliaca čiara (10 kusov v pásoch z hliníkovej fólie, v kartónovej škatuli 5 alebo 10 pásikov a návod na použitie Tidomet Forte).

Jedna tableta obsahuje:

účinné látky: levodopa - 250 mg, karbidopa - 25 mg;
pomocné zložky: povidón K-30, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý, škrob (suchý), mikrokryštalická celulóza, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tidomet Forte je kombinované antiparkinsonikum, ktoré ako účinné látky obsahuje levodopu (prekurzor hormónu dopamínu) a karbidopu (periférny inhibítor dekarboxylázy), čo zdvojnásobuje biologickú dostupnosť levodopy.

Hlavné farmakodynamické vlastnosti Tidomet Forte:

Levodopa: Aminokyselina pochádzajúca z L-tyrozínu. Za účasti aromatickej dekarboxylázy L-aminokyselín (cytoplazmatický enzým) sa dopamín vytvára priamo z levodopy. Vplyvom dopamínu je inhibovaná neurónová aktivita v striate mozgu. Prienik do periférnych tkanív pod vplyvom aromatickej dekarboxylázy L-aminokyselín závislej od pyridoxínu je levodopa rýchlo dekarboxylovaný a biotransformovaný na dopamín, ktorý nie je schopný prekonať hematoencefalickú bariéru;
karbidopa: účinok je zameraný na inhibíciu procesu dekarboxylácie levodopy v periférnych tkanivách. Nepreniká hematoencefalickou bariérou, preto neovplyvňuje premenu levodopy na dopamín priamo v centrálnom nervovom systéme. Keď sa užíva orálne s levodopou, poskytuje zvýšenie množstva levodopy vstupujúcej do mozgu bez toho, aby spôsobila úplnú inhibíciu dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín. Zistilo sa, že s vekom a pri dlhodobom užívaní levodopy klesá aktivita dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín v tkanivách.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti levodopy:

absorpcia: po perorálnom podaní sa absorpcia uskutočňuje aktívnym transportom z gastrointestinálneho traktu, obmedzené množstvo levodopy sa absorbuje v žalúdku. Prítomnosť aromatickej dekarboxylázy L-aminokyseliny v črevnej stene je prekážkou absorpcie. Jedlo a m-anticholinergické lieky sú faktory, ktoré spomaľujú vyprázdňovanie žalúdka, vstup levodopy do dvanástnika a jeho absorpciu. Je potrebné mať na pamäti, že rýchlosť vyprázdňovania žalúdka hrá kľúčovú úlohu v miere absorpcie levodopy. Maximálna koncentrácia (Cmax) látky v krvi sa dosiahne do 1-2 hodín po požití;
distribúcia v orgánoch a tkanivách: distribučný objem (Vd) sa pohybuje od 0,9 do 1,6 l / kg, celkový klírens v krvnej plazme pri zachovaní dekarboxylázovej aktivity aromatických L-aminokyselín je 0,5 l / kg / h. Levodopa prechádza hematoencefalickou bariérou uľahčením difúzie aktívnymi mechanizmami. Obsah dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín v endoteli kapilár mozgu je druhou potenciálnou bariérou na ceste levodopy pri vstupe do mozgu, v kapilárach je dekarboxylovaná iba malá časť podanej dávky;
metabolizmus: približne 75% prijatej dávky sa biotransformuje v črevnej stene dekarboxyláciou (first-pass efekt), účasť pečene na tomto procese je prakticky minimálna. Úroveň dekarboxylácie levodopy v čreve klesá so zvyšujúcou sa dávkou. Látka sa neviaže na bielkoviny krvnej plazmy. Aromatická dekarboxyláza L-aminokyselín sa nachádza vo veľkom množstve v črevách, pečeni a obličkách. Dekarboxylácia levodopy je hlavnou cestou tvorby dopamínu. Druhou metabolickou cestou je metoxylácia pod vplyvom katechol-O-metyltransferázy, ktorá vedie k tvorbe 3-O-metyldopy. Tento metabolit sa hromadí počas dlhodobej liečby. Ďalšou cestou metabolizmu levodopy je transaminácia, ktorej konečnými produktmi sú vanilpyruvát, vanilát-acetát, 2,4,Kyselina 5-trihydroxyfenyloctová. Okrem transaminácie sú všetky cesty metabolizmu levodopy nezvratné;
vylučovanie: polčas levodopy (T _1/2) v kombinácii s karbidopou sa zvyšuje na 3 hodiny. V moči sa nachádza až 69% látky vo forme dopamínu a jeho metabolitov (norepinefrín, kyselina homovanilová, kyselina vinylmandlová, kyselina dihydrofenyloctová).

Farmakokinetické vlastnosti karbidopy: maximálna koncentrácia (Cmax) v krvi sa dosiahne 2–4 hodiny po podaní; v terapeutických dávkach karbidopa nepreniká cez hematoencefalickú bariéru; približne 50% látky sa vylučuje obličkami a črevami, z toho 35% v nezmenenej forme močom.

Indikácie pre použitie

Parkinsonova choroba;
Parkinsonov syndróm vrátane parkinsonizmu po encefalitíde, parkinsonizmu, ktorý je dôsledkom intoxikácie mangánom alebo oxidom uhoľnatým.

Kontraindikácie

Absolútne:

sekundárny parkinsonizmus, ktorý je dôsledkom užívania antipsychotík (neuroleptík);
zásadný tremor;
glaukóm s uzavretým uhlom;
ťažká psychóza / neuróza;
melanóm vrátane podozrenia na neho;
Huntingtonova choroba;
kožné choroby neznámej etiológie;
súbežná liečba neselektívnymi inhibítormi monoaminooxidázy (MAO);
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Tablety Tidomet Forte sa majú predpisovať opatrne, ak má pacient erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a / alebo dvanástnika, závažnú dysfunkciu pečene a / alebo obličiek, epileptické záchvaty v anamnéze, zlyhanie srdca, infarkt myokardu s anamnézou porúch srdcového rytmu, endokrinné ochorenia. systém (vrátane diabetes mellitus), bronchiálna astma, duševné poruchy.

Počas tehotenstva sa Tidomet Forte môže používať iba v prípadoch, keď očakávaný klinický účinok terapie pre matku podľa lekára presahuje potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Tidomet Forte, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Tidomet Forte sa užívajú perorálne s malým množstvom jedla alebo ihneď po jedle, prehĺtajú sa celé (bez žuvania) a zapíjajú sa vodou.

Počas obdobia užívania lieku by mala byť pacientovi predpísaná strava s nízkym obsahom bielkovín.

Odporúčaná dávka (počet tabliet): počiatočná dávka - ¹ / ₂ jednotiek. 2-krát denne, ak je to potrebné, dávku je možné postupne zvyšovať. Na začiatku substitučnej liečby pre ťažké prípady parkinsonizmu - 1 ks. 3x denne. Pre väčšinu pacientov je udržiavacia dávka 3–6 ks. o deň.

V prípade potreby vymenovanie Tidomet Forte v množstve viac ako 6 ks. za deň je potrebná opatrnosť a sledovanie stavu pacienta. Maximálna denná dávka je 8 ks.

Je potrebné mať na pamäti, že na potlačenie periférnej transformácie levodopy by denná dávka karbidopy mala byť v priemere 70 - 100 mg.

Príjem levodopa by mala byť ukončená za ¹ / ₂ dni pred začatím liečby Tidometom Forte depotných liečiv obsahujúcich levodopu a karbidopu, - na 1 deň. Počas prechodu by dávka lieku nemala presiahnuť 20% predchádzajúcej dávky levodopy.

Vedľajšie účinky

Dyskinézy vrátane choreiformných, dystonických a iných mimovoľných pohybov, ako aj nevoľnosť, sa zaznamenali ako najčastejšie nežiaduce reakcie u pacientov používajúcich Tidomet Forte. O vysadení lieku sa môže rozhodnúť v prípade skorých príznakov extrapyramídovej hyperkinézy, ako je blefarospazmus a / alebo zášklby svalov.

Nežiaduce reakcie zo systémov a orgánov zaznamenané počas liečby liekom Tidomet Forte:

z nervového systému: ospalosť, poruchy spánku (vrátane nespavosti, nočných môr), psychotické reakcie (vrátane halucinácií, delíria, paranoidného myslenia), agitácia, neuroleptický malígny syndróm, parestézie, epizódy bradykinézy (syndróm zapnutia / vypnutia), bolesť hlavy, závraty, patologické závislosti, zmätenosť, zvýšené libido, depresia (vrátane samovražedných úmyslov), demencia, záchvaty;
z tráviaceho systému: sucho v ústach, zmena chuti, stmavnutie slín, zvracanie, hnačka, zápcha, dvanástnikový vred, krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
na strane krvotvorného systému: trombocytopénia, agranulocytóza, leukopénia, anémia, hemolytická anémia;
na strane kardiovaskulárneho systému: palpitácie, arytmia, pokles alebo zvýšenie krvného tlaku (TK) a iné ortostatické reakcie mdloby, flebitída;
z dýchacieho systému: infekcie horných dýchacích ciest, dýchavičnosť;
na strane imunitného systému: svrbenie, žihľavka, bulózne vyrážky (vrátane reakcií podobných pemfigu), hemoragická vaskulitída (Schönleinova purpura - Henoch), angioedém;
dermatologické reakcie: kožná vyrážka, tmavnutie potu, nadmerné potenie, alopécia;
z urogenitálneho systému: stmavnutie moču, časté močenie, infekcie močových ciest;
laboratórne parametre: zníženie hladiny hemoglobínu a hematokritu, hyperbilirubinémia, zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy a / alebo laktátdehydrogenázy, zvýšenie močovinového dusíka, hyperglykémia, pozitívny Coombsov test, leukocytúria, hematúria, bakteriémia;
ďalšie reakcie: asténia, bolesť na hrudníku.

Ďalej je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vzniku nasledujúcich nežiaducich reakcií, ktoré sú zistené na pozadí používania levodopy ako monoterapie:

z nervového systému: úzkosť, ataxia, nervozita, extrapyramídové poruchy, strata pamäti, pády, zvýšené chvenie, poruchy chôdze, znížená ostrosť myslenia, znecitlivenie, dezorientácia, eufória, svalové zášklby, blefarospazmus, trizmus, periférna neuropatia, aktivácia Hornerovho latentného syndrómu;
z tráviaceho systému: slinenie, dysfágia, pálenie záhy, plynatosť, škytavka, pocit pálenia v jazyku, bolesť zažívacieho traktu, bruxizmus;
na strane kardiovaskulárneho systému: infarkt myokardu;
zo strany metabolizmu: edém, zvýšenie alebo zníženie telesnej hmotnosti;
zo zmyslov: zhoršenie zraku, okulogyrická kríza, mydriáza;
z dýchacieho systému: kašeľ, bolesť v krku;
dermatologické reakcie: návaly horúčavy, malígny melanóm;
z urogenitálneho systému: inkontinencia moču, retencia moču, priapizmus;
laboratórne parametre: hypokaliémia, leukopénia, hyperurikémia, hyperkreatininémia, glukozúria, proteinúria;
iné: malátnosť, únava, slabosť, zachrípnutie, bolesti brucha, dýchavičnosť, bolesti dolných končatín, nepokoj.

Predávkovanie

Na liečbu predávkovania pri užití vysokej dávky Tidomet Forte je indikovaný okamžitý výplach žalúdka. Potom je potrebné pravidelne vykonávať elektrokardiografiu, aby ste včas diagnostikovali arytmiu, starostlivé sledovanie stavu pacienta, ako aj vymenovanie antiarytmickej liečby podľa klinických indikácií.

špeciálne pokyny

Ak sa u pacienta objaví svalové zášklby alebo blefarospazmus, zvážte prerušenie liečby.

Liečba Tidometom Forte sa má prerušiť postupným znižovaním dennej dávky lieku. Náhle prerušenie liečby môže prispieť k rozvoju svalovej rigidity, zvýšeniu telesnej teploty a aktivite kreatínfosfokinázy v sére. Komplexné príznaky stavu sú podobné neuroleptickému malígnemu syndrómu, preto ak je potrebné náhle znížiť dávku Tidometu Forte alebo prerušiť jeho užívanie, je potrebné pacientov starostlivo sledovať.

Je nevyhnutný prísny lekársky dohľad, a to aj pri liečbe pacientov s komorbiditami, ako sú erozívne a ulceratívne lézie žalúdka a / alebo dvanástnika, srdcové zlyhanie, diabetes mellitus, bronchiálna astma, choroby endokrinného systému, duševné choroby, ťažké zlyhanie obličiek a / alebo pečene, ako aj vtedy, ak v anamnéze pacienta existujú náznaky epileptických záchvatov alebo infarktu myokardu s poruchami rytmu.

Vzhľadom na to, že Tidomet Forte môže spôsobovať duševné choroby, počas jeho používania sa odporúča starostlivo sledovať stav pacienta, či sa u neho nevyvinie depresívny stav vrátane samovražedných sklonov. Ak mal pacient psychózy, výber terapie si vyžaduje osobitnú starostlivosť.

Vymenovanie Tidometu Forte u pacientov s predsieňovými, nodulárnymi a komorovými arytmiami alebo u tých, ktorí prekonali infarkt myokardu, sa má vykonať až po dôkladnom predbežnom vyšetrení. U tejto kategórie pacientov je potrebné kontrolovať srdcovú aktivitu tak pri podaní prvej dávky, ako aj počas titračného obdobia.

Z dôvodu zvýšeného rizika vzniku melanómu sa pacientom s Parkinsonovou chorobou odporúča, aby si pravidelne nechali kožu vyšetriť dermatológom.

Je potrebné mať na pamäti, že pri stanovení ketónov v moči lakmusovým papierikom na pozadí použitia Tidomet Forte môže táto výskumná metóda poskytnúť falošne pozitívny výsledok, reakcia sa pri varení moču nezmení. Falošne negatívnym výsledkom môže byť navyše stanovenie glukózy v moči metódou založenou na enzymatickej reakcii glukózooxidázy.

Dlhodobá liečba liekom musí byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním hematopoetického systému, pečene, obličiek, kardiovaskulárneho systému, duševného stavu pacienta.

Pri chirurgických zákrokoch v celkovej anestézii sa dávka Tidomet Forte neznižuje. V prípade plánovaného použitia cyklopropánu alebo halotánu sa má podávanie kombinovaného antiparkinsonika ukončiť najneskôr 8 hodín pred celkovou anestézou. Po operácii sa odporúča pokračovať v liečbe rovnakou dávkou.

Pri glaukóme s otvoreným uhlom je potrebné pravidelne monitorovať vnútroočný tlak.

Pacienti by mali byť informovaní o vlastnostiach Tidomet Forte na vyvolanie ospalosti a náhleho zaspania.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Po vymenovaní lieku Tidomet Forte sa pacientom odporúča, aby sa vzdali vedenia vozidla a iných druhov práce, ktorých výkon si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa Tidomet Forte môže používať iba v prípadoch, keď očakávaný klinický účinok terapie pre matku podľa lekára presahuje potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Vymenovanie lieku Tidomet Forte počas dojčenia je kontraindikované. Počas laktácie je potrebné rozhodnúť o ukončení dojčenia alebo vysadení lieku, berúc do úvahy dôležitosť terapie pre matku.

Použitie v detstve

Používanie Tidometu Forte na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikované kvôli nedostatku informácií o účinnosti a bezpečnosti.

S poškodenou funkciou obličiek

Tidomet Forte sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Tidomet Forte sa má používať s opatrnosťou na liečbu pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Je potrebné mať na pamäti, že absorpcia levodopy u starších pacientov je vyššia ako u mladších pacientov.

Liekové interakcie

Ak sa používa súčasne s Tidomet Forte:

inhibítory monoaminooxidázy (MAO), s výnimkou inhibítorov MAO-B: poruchy obehu (sčervenanie tváre, zvýšený krvný tlak, nepokoj, tachykardia, závraty) v dôsledku prítomnosti levodopy, preto je potrebné vysadenie inhibítorov MAO prerušiť 14 dní pred začatím liečby;
antihypertenzíva: ich kombinácia s Tidomet Forte zvyšuje riziko posturálnej hypotenzie;
tricyklické antidepresíva: pri užívaní tricyklických antidepresív klesá biologická dostupnosť levodopy, zvyšuje sa tiež pravdepodobnosť vzniku arteriálnej hypertenzie a dyskinézy;
izoniazid, fenotiazínu a butyrofenón deriváty: D ₂ agonisty -dopamine receptora môžu znižovať terapeutický účinok levodopy;
adrenomimetiká: levodopa môže spôsobiť významné zvýšenie aktivity adrenergných agonistov, čo si vyžaduje zníženie ich dávky. Kombinácia s beta-adrenomimetikami, liekmi na inhalačnú anestéziu, zvyšuje riziko srdcových arytmií;
amantadín: existuje zosilňujúci účinok levodopy a amantadínu;
metyldopa, levodopa: pravdepodobnosť vedľajších účinkov sa zvyšuje, ak sa kombinujú s liekom Tidomet Forte;
pyridoxín: keďže je kofaktorom enzýmu zodpovedného za periférnu dekarboxyláciu levodopy za tvorby dopamínu (dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín), pyridoxín, ak sa podáva bez inhibítorov dekarboxylázy aromatických L-aminokyselín súčasne s levodopou, potencuje jeho periférny metabolizmus a znižuje hladinu prechodu hematoencefalickou bariérou. … Výsledkom je, že pyridoxín znižuje terapeutický účinok levodopy, pokiaľ nie sú dodatočne predpísané lieky, ktoré inhibujú periférnu dekarboxylázu aromatických L-aminokyselín. Po ich ďalšom vymenovaní možno dennú dávku levodopy znížiť o 70 - 80% za predpokladu, že sa zachová rovnaký klinický výsledok;
fenytoín, klonidín, diazepam, deriváty tioxanténu, m-anticholinergiká, papaverín, rezerpín: tieto lieky môžu spôsobiť zníženie antiparkinsonického účinku;
lítiové prípravky: výskyt dyskinézy a halucinácií sa zvyšuje pri súčasnej liečbe lítiovými prípravkami;
metoklopramid: Zvýšením biologickej dostupnosti levodopy môže metoklopramid nepriaznivo ovplyvniť kontrolu ochorenia;
soli železa: je možné znížiť biologickú dostupnosť účinných látok liečiva v kombinácii so soľami železa.

Analógy

Analógmi Tidomet Forte sú: Madopar, Stalevo, Nakom, Sinemet, Tremonorm, Levodopa, Sindopa, Duodopa, Carbidopa a ďalšie.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tidomet Forte

Recenzie na Tidomet Forte sú zriedkavé. U nich sa pacienti s diagnostikovanou Parkinsonovou chorobou spolu so správami o zlepšení ich stavu počas užívania lieku sťažujú na výskyt takých nežiaducich javov, ako je nevoľnosť, bolesť svalov, hnačka, zvýšenie / zníženie krvného tlaku, nespavosť a v ojedinelých prípadoch progresia ochorenia. Odborníci zároveň často odporúčajú pokračovať v liečbe dlhší čas, pričom niektoré z opísaných nežiaducich reakcií označia za prechodné.