Sutent - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Kapsúl

2025 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2025-01-22 15:24

Sutent

Sutent: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sutent

ATX kód: L01XE04

Účinná látka: sunitinib (Sunitinib)

Výrobca: Pfizer Italia S.r. L. (Pfizer Italia SrL) (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 157 000 rubľov.

Kúpiť

Sutent je protirakovinový liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Sutent sa vyrába vo forme želatínových tvrdých kapsúl s nápisom Pfizer na viečku (všetky nápisy na viečku a tele sú nanášané bielym atramentom); obsah kapsúl sú oranžové až žlté granule (7 ks v blistri, 28 alebo 30 ks vo fľaši z polyetylénu s vysokou hustotou; v kartónovej škatuli 4 blistre alebo 1 fľaša a návod na použitie podľa Sutenty):

• dávka 50 mg: svetlohnedo-oranžové telo a viečko, nápis STN 50 mg na tele;
• dávka 25 mg: červenohnedé telo, hnedo-oranžový uzáver, nápis STN 25 mg na tele;
• dávka 12,5 mg: telo a viečko sú červenohnedé, na tele nápis STN 12,5 mg.

1 kapsula obsahuje:

• účinná látka: sunitinib malát - 66,8; 33,4 alebo 16,7 mg (zodpovedá obsahu sunitinibu - 50, 25 alebo 12,5 mg);
• ďalšie zložky: sodná soľ kroskarmelózy, manitol, stearan horečnatý, povidón;
• obal kapsuly: oxid titaničitý, želatína, červený oxid železitý; navyše pre 25 a 50 mg - čierny a žltý oxid železitý;
• atrament: povidón, šelak, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sunitinib je antineoplastické činidlo, inhibítor proteínových tyrozínkináz [PTK (Protein Tyrosine Kinase)] - nereceptorové tyrozínkinázy nachádzajúce sa v cytoplazme bunky, z ktorých mnohé fungujú v spojení s receptormi. Je schopný súčasne inhibovať receptory rôznych PTK zapojených do procesov rastu nádoru, patologickej angiogenézy a tvorby metastáz. Inhibičná aktivita látky sa zistí proti viac ako 80 kinázam. Sunitinib patrí k silným inhibítorom nasledujúcich receptorov: vaskulárny endoteliálny rastový faktor (VEGRF1, VEGRF2 a VEGRF3), rastový faktor krvných doštičiek (PDGFRα a PDGRFβ), faktor stimulujúci kolónie, Fms-podobná tyrozínkináza-3 (FLT) (gliový faktor stimulujúci RETT) faktor a. Jeho hlavný metabolit má aktivitu podobnú ako sunitinib.

Účinná látka Sutenta inhibuje fosforylačné reakcie mnohých RTK (KIT, VEGRF2, PDGFRp) v xenoimplantátoch nádorov exprimujúcich cieľové RTK in vivo a v experimentálnych modeloch rôznych nádorov inhibuje ich rast alebo regresiu a / alebo blokuje vývoj metastáz.

Sunitinib má schopnosť inhibovať in vitro rast nádorových buniek exprimujúcich deregulované cieľové RTK (RET, PDGFR alebo KIT) a in vivo angiogenézu závislú od PDGRFp a VEGRF2.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa účinná látka dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT) a po 6–12 hodinách dosiahne maximálnu koncentráciu (C _max) v krvnom sére. Príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť lieku.

Sunitinib sa viaže na plazmatické bielkoviny o 95% a jeho metabolit o 90%, pokiaľ nie je zrejmá závislosť od hladiny plazmatických koncentrácií v rozmedzí 100 - 4 000 ng / ml. Vypočítaný distribučný objem (V _d) je 2230 litrov, čo preukazuje vysokú mieru penetrácie látky do tkanív.

Metabolická transformácia sunitinibu sa uskutočňuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4 - enzýmu cytochrómu P450, ktorého výsledkom je tvorba hlavného aktívneho metabolitu, ktorého biotransformácia následne nastáva pomocou rovnakého izoenzýmu CYP3A4. Časť plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC), ktorá je 23–37%, pripadá na podiel aktívneho metabolitu.

Rovnovážné koncentrácie (C _ss) sunitinibu a jeho hlavného aktívneho metabolitu sa dosahujú 10 - 14 dní po požití. Do 14. dňa je celková plazmatická hladina sunitinibu a jeho metabolitu 62,9-101 ng / ml. Na pozadí opakovaného denného používania alebo opakovaných cyklov s rôznymi dávkovacími režimami neboli zistené žiadne významné zmeny vo farmakokinetike sunitinibu a jeho hlavného metabolitu.

Sunitinib sa vylučuje väčšinou stolicou - 61%, ako aj približne 16% podanej dávky vo forme nezmenenej látky a jej metabolitov obličkami. Pri perorálnom podaní bol celkový klírens 34–62 l / h. U zdravých dobrovoľníkov je po jednorazovom perorálnom podaní Sutentu polčas (T _1/2) sunitinibu a jeho aktívneho metabolitu približne 40 - 60, respektíve 80 - 110 hodín. Na pozadí opakovaného denného používania Sutentu je zaznamenaná 3-4-násobná akumulácia účinnej látky a 7-10-násobná akumulácia hlavného metabolitu.

Nebol zistený žiadny klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre sunitinibu a jeho aktívneho metabolitu z dôvodu veku, hmotnosti, rasy, pohlavia pacienta alebo klírensu kreatinínu.

Podľa dostupných údajov sa stanovilo, že u žien môže byť zdanlivý klírens sunitinibu o 30% nižší ako u mužov, ale tento rozdiel nemá klinický význam a nevyžaduje úpravu počiatočnej dávky Sutentu.

Na základe populačnej farmakokinetickej analýzy nie je potrebné upravovať začiatočnú dávku Sutentu na základe telesnej hmotnosti alebo indexu kvality života podľa Eastern Allied Oncology Group (ECOG).

Indikácie pre použitie

• pokročilý a / alebo metastatický karcinóm z obličkových buniek v prípade neúčinnej cytokínovej terapie;
• pokročilý a / alebo metastatický karcinóm z obličkových buniek u pacientov, ktorí predtým nedostali špecifickú liečbu;
• gastrointestinálne stromálne tumory, v prípade neúčinnej liečby imatinibom z dôvodu rezistencie / intolerancie;
• neresekovateľné alebo metastatické vysoko diferencované neuroendokrinné nádory pankreasu s progresiou lézie.

Kontraindikácie

Absolútne:

• detstvo;
• tehotenstvo a obdobie dojčenia;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Relatívne (vyžaduje použitie kapsúl Sutent s mimoriadnou opatrnosťou):

• anamnéza predĺženia QT intervalu;
• užívanie antiarytmických liekov alebo prítomnosť zodpovedajúcich srdcových ochorení, bradykardia (kontrola EKG sa odporúča pred a počas liečby);
• poškodenie obličiek a / alebo pečene;
• nerovnováha elektrolytov;
• kombinácia so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 schopnými zvýšiť plazmatickú koncentráciu sunitinibu v krvi.

Sutent, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Sutent kapsuly sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčaný dávkovací režim lieku:

• pokročilý a / alebo metastatický karcinóm z obličkových buniek u pacientov, ktorí predtým nedostali špecifickú liečbu, alebo u ktorých nedochádza k účinku pri použití cytokínov; gastrointestinálne stromálne tumory, ak nie je možné dosiahnuť účinok liečby imatinibom v dôsledku rezistencie / intolerancie: počas 4 týždňov v dennej dávke 50 mg s ďalšou prestávkou v užívaní počas 2 týždňov (terapeutický režim 4/2); jeden liečebný cyklus je celkovo 6 týždňov;
• neresekovateľné alebo metastatické vysoko diferencované neuroendokrinné nádory pankreasu u dospelých s progresiou lézie: denne kontinuálnym spôsobom v dennej dávke 37,5 mg.

Ak vynecháte užívanie antineoplastickej látky, zabudnutú dávku by ste si nemali dopĺňať. Nasledujúci deň sa odporúča použiť Sutent v obvyklej dávke.

S prihliadnutím na individuálnu toleranciu a bezpečnosť možno dávku Sutentu znížiť alebo zvýšiť o 12,5 mg. Pri liečbe nádorov gastrointestinálneho traktu a obličiek nesmie byť dávka liečiva denne vyššia ako 75 mg a nižšia ako 25 mg. U pacientov s neresekovateľnými alebo metastatickými neuroendokrinnými nádormi pankreasu nemá maximálna denná dávka presiahnuť 50 mg.

Vedľajšie účinky

Najzávažnejšie a najdôležitejšie vedľajšie účinky spojené s liečbou Sutentom sú arteriálna hypertenzia (0,4%), febrilná neutropénia (0,4%), krvácanie z nádoru (0,9%), trombocytopénia (1%), pľúcna embólia (1%).

Ďalej sú uvedené nežiaduce udalosti spojené s liečbou sunitinibom a pozorované v klinických štúdiách u viac ako 5% pacientov so solídnymi nádormi (frekvencia: veľmi často - ≥ 1/10; často - od ≥ 1/100 do <1/10; zriedkavo - od ≥ 1/1 000 až <1/100; zriedkavo - od ≥ 1/10 000 do <1/1000; extrémne zriedkavo - ≤ 1/10 000):

• kardiovaskulárny systém: veľmi často - zvýšený krvný tlak; často - venózny tromboembolizmus (vrátane hlbokej žilovej trombózy, pľúcnej embólie), znížená ejekčná frakcia ľavej komory (LVEF); zriedka - zlyhanie srdca, zhoršená funkcia ľavej komory, kongestívne zlyhanie srdca (CHF); zriedka - fibrilácia predsiení a flutter predsiení piruetového typu, predĺženie QT intervalu;
• zažívací systém: veľmi často - sucho v ústach, plynatosť, neuralgia jazyka (glosodýnia), anorexia, bolesti brucha, zápcha, mukozitída, stomatitída, dyspepsia, nevoľnosť, hnačky, zvracanie, poruchy chuti; často - gastroezofageálny reflux, bolesť v ústach; zriedka - pankreatitída; zriedka - gastrointestinálna perforácia;
• kožné a kožné doplnky: veľmi často - suchá pokožka, zmena farby vlasov / kože, pľuzgiere, erytém, vyrážka (papulárna, makulárna, erytematózna, psoriáza, pityriáza, generalizovaná), palmárno-plantárny syndróm (erytrodysestézia); často - odlupovanie kože, alopécia, svrbenie, exfoliatívna dermatitída;
• dýchací systém: veľmi často - krvácanie z nosa; často - bolesť hrtana-hltana, dýchavičnosť;
• nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - nespavosť / ospalosť, závraty, depresie, parestézia;
• krvotvorný systém: veľmi často - trombocytopénia, neutropénia, anémia; často - leukopénia;
• močový systém: často - zmena farby moču (chromatúria);
• endokrinný systém: často - zvýšenie hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu, hypotyreóza;
• muskuloskeletálny systém: často - bolesť končatín, myalgia, artralgia;
• iní: veľmi často - zvýšená aktivita lipáz v sére, zvýšená únava, asténia; často - zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy v sére (CPK) a amylázy, slzenie, zimnica, strata hmotnosti, horúčka, chrípka, dehydratácia, periorbitálny edém, periférny edém; zriedka - syndróm podobný chrípke, krvácanie z nádorov; v prítomnosti mozgových metastáz alebo syndrómu reverzibilnej leukoencefalopatie boli hlásené prípady záchvatov.

V priebehu postmarketingového výskumu boli zaznamenané ojedinelé prípady nasledujúcich vedľajších účinkov Sutentu:

• endokrinný systém: hypertyreóza s prechodom na hypotyreózu;
• krvotvorné orgány: trombotická mikroangiopatia (s rozvojom tejto reakcie je potrebné dočasne prestať používať Sutent, po odstránení príznakov je možné v liečbe pokračovať rozhodnutím ošetrujúceho lekára);
• kardiovaskulárny systém: kardiomyopatia, niekedy smrteľná;
• muskuloskeletálny systém: myopatia a / alebo rabdomyolýza v kombinácii s alebo bez akútneho zlyhania obličiek, so zriedkavými prípadmi úmrtia; väčšina z týchto pacientov mala východiskové rizikové faktory a / alebo užívala lieky, ktoré mohli vyvolať takéto nežiaduce reakcie; tvorba fistuly, niekedy spojená s nekrózou nádoru a / alebo regresiou, a v niektorých prípadoch smrteľná;
• imunitný systém: reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému;
• nervový systém: poruchy chuťovej citlivosti vrátane ageúzie;
• dýchacie orgány: pľúcna embólia, niekedy smrteľná;
• močový systém: proteinúria, nefrotický syndróm; zhoršená funkcia obličiek alebo zlyhanie obličiek, niekedy smrteľné;
• infekcie a nákazy: závažné infekcie (so sprievodnou neutropéniou alebo bez nej), niektoré z nich smrteľné.

Predávkovanie

Boli hlásené prípady predávkovania liekom, v ktorých sa vyskytli nežiaduce reakcie zodpovedajúce bezpečnostnému profilu Sutentu.

Špecifické antidotum pre sunitinib nie je v súčasnosti známe. Liečba predávkovania je predpísaná symptomatická, v prípade potreby vyvolať zvracanie alebo vymyť žalúdok.

špeciálne pokyny

Sutentnú liečbu má vykonávať lekár so skúsenosťami s protirakovinovými liekmi.

Na začiatku každého liečebného cyklu sa odporúča vykonať podrobný krvný test.

Existujú správy o prípadoch krvácania, niekedy smrteľných, vrátane krvácania z dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, močových ciest, nádorov a mozgového krvácania. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť neočakávane a v prítomnosti nádorových ložísk v pľúcach sa prejavujú vo forme pľúcneho krvácania alebo život ohrozujúcej alebo závažnej hemoptýzy. Na včasné zistenie prvých príznakov krvácania a stanovenie vhodných terapeutických opatrení je potrebné pravidelne vykonávať lekárske vyšetrenie a hodnotiť krvný obraz. V prípade súčasného podávania antikoagulancií je potrebné sledovať ukazovatele zrážania krvi.

Vzťah medzi srdcovou funkciou a inhibíciou RTK sa neskúmal. Keď sa Sutent predpisuje pacientom, ktorí mali kardiovaskulárne ochorenia (symptomatické CHF, ťažká / nestabilná angina pectoris, infarkt myokardu, štep koronárneho / periférneho bypassu, pľúcna embólia, prechodné ischemické poruchy, cerebrovaskulárne komplikácie) za posledných 12 mesiacov pred začiatkom liečby sunitinibom, malo by sa vykonať dôkladné posúdenie pomeru rizika a prínosu.

Pacienti potrebujú počas liečby lekársky dohľad, aby zistili možné príznaky a klinické príznaky CHF. LVEF sa má vyhodnotiť pred začiatkom liečby a tiež pravidelne počas liečby.

Ak sa objavia klinické príznaky CHF, je potrebné vysadiť Sutent. Ak tieto príznaky chýbajú a LVEF je pod 50% alebo sa zníži o viac ako 20% v porovnaní s východiskovou hodnotou (pred liečbou), dávka sunitinibu sa má znížiť alebo vysadiť.

Na pozadí terapie je potrebné skríningové vyšetrenie pacientov na rozvoj arteriálnej hypertenzie. Ak závažná forma tohto ochorenia nereaguje na liečbu, je potrebné liečbu prerušiť; v liečbe je možné pokračovať až po dosiahnutí adekvátnej kontroly krvného tlaku.

U pacientov s hypotyreoidizmom / hypertyreoidizmom sa odporúča vykonať základnú štúdiu laboratórnych parametrov štítnej žľazy. Pacienti s hypotyreoidizmom by mali byť pred začiatkom liečby liečení v súlade so štandardnou lekárskou praxou. Všetci pacienti užívajúci Sutent majú byť sledovaní kvôli dysfunkcii štítnej žľazy. V prípade výskytu známok a / alebo príznakov porušenia jeho práce je potrebné vymenovanie laboratórnej kontroly.

Pacienti s mozgovými metastázami, s prejavmi záchvatov v anamnéze a / alebo s príznakmi reverzibilnej zadnej leukoencefalopatie (bolesti hlavy, arteriálna hypertenzia, mentálne postihnutie, letargia, strata videnia vrátane kortikálnej slepoty) musia byť sledovaní pomocou štandardných metód vrátane h. a pri kontrole krvného tlaku. Ak sa tieto príznaky objavia počas liečby, odporúča sa dočasne prerušiť užívanie Sutentu. Len čo príznaky ustúpia, možno podľa rozhodnutia ošetrujúceho lekára pokračovať v liečbe.

Keď sa vyvinie trombotická mikroangiopatia, liečba sunitinibom sa má dočasne prerušiť, kým príznaky tejto komplikácie neustúpia.

Pred liečbou liekom Sutent sa odporúča vykonať základnú štúdiu funkcie obličiek a počas nej sledovať ukazovatele jej aktivity. Za prítomnosti stredne ťažkej až ťažkej proteinúrie sa bezpečnosť sunitinibu nehodnotila. Pacienti s nefrotickým syndrómom musia prestať užívať liek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo pracujú s inými zložitými a potenciálne nebezpečnými strojmi, by si mali uvedomiť, že počas liečby sunitinibom sa môžu vyskytnúť závraty a ospalosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Sutent je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie. Počas celého obdobia liečby sunitinibom, ako aj najmenej tri mesiace po jej ukončení sa vyžaduje používanie spoľahlivých metód antikoncepcie.

Podľa výsledkov predklinických štúdií môže liečba liekom negatívne ovplyvniť plodnosť mužov a žien.

Použitie v detstve

Použitie Sutentu v pediatrii je kontraindikované z dôvodu nedostatku údajov potvrdzujúcich bezpečnosť a účinnosť jeho podávania deťom.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek sa má Sutent používať opatrne. Ak sa hladina kreatinínu v sére nezvýši o viac ako dvojnásobok hornej hranice normy (UHN), nie je potrebné dávku sunitinibu upravovať.

Pre porušenie funkcie pečene

Sutent sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene. Ak sa hladiny aspartátaminotransferázy (ACT) a / alebo alanínaminotransferázy (ALT) zvýšia menej ako 2,5-krát vyššie ako ULN, alebo ak sa tieto ukazovatele zvýšia v dôsledku základného ochorenia, menej ako 5-násobne, zmena dávky sunitinibu nie je potrebná.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nemusia upravovať dávku Sutentu.

Liekové interakcie

Kombinácia Sutentu s inhibítormi CYP3A4: súčasné podávanie jednej dávky liečiva s ketokonazolom zdravým dobrovoľníkom môže zvýšiť AUC a _Cmax komplexu sunitinibu o 51% a jeho aktívneho metabolitu o 49%. Pri kombinovanom použití lieku s inými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, ako sú itrakonazol, ritonavir, klaritromycín, erytromycín alebo grapefruitový džús, možno pozorovať zvýšenie plazmatickej koncentrácie sunitinibu. Týmto kombináciám sa treba vyhnúť alebo by sa malo použiť alternatívne liečivo s minimálnou schopnosťou potlačiť izoenzým CYP3A4. Ak to nie je možné, bude možno potrebné znížiť dennú dávku sunitinibu o 12,5 mg, v takom prípade by to však nemalo byť menej ako 37,5 mg.

Ak sa sunitinib kombinuje s induktormi izoenzýmu CYP3A4: súčasné podávanie jednej dávky liečiva s rifampínom u zdravých dobrovoľníkov znižuje AUC a C _max.o 46, respektíve 23%. Ak sa Sutent kombinuje s induktormi CYP3A4, ako sú fenobarbital, fenytoín, dexametazón, rifampín, karbamazepín alebo ľubovník bodkovaný, plazmatická hladina sunitinibu v krvi môže poklesnúť. Je nevyhnutné vyhnúť sa takýmto kombináciám alebo zvoliť sprievodné liečivo s minimálnou schopnosťou stimulovať aktivitu izoenzýmu CYP3A4. Ak to nie je možné, môže byť potrebné postupné zvyšovanie dávky sunitinibu o 12,5 mg za starostlivého sledovania znášanlivosti lieku. V takom prípade by denná dávka nemala prekročiť 87,5 mg pri liečbe gastrointestinálnych stromálnych nádorov a metastatického karcinómu obličiek a 62,5 mg pri liečbe neuroendokrinných nádorov pankreasu.

Analógy

Analógy Sutentu sú natívny sunitinib, Tarceva, Gleevec, Torizel, Bosulif, Sprysel, Tasigna, Vargatef, Inlita atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sutent

Podľa mnohých recenzií je Sutent účinným liekom používaným pri liečbe gastrointestinálnych stromálnych nádorov a metastatického karcinómu obličiek. Protinádorové činidlo pomáha predlžovať trvanie obdobia bez relapsu, inhibuje rast metastáz a zvyšuje očakávanú dĺžku života pacientov.

Mnoho pacientov si však tiež všimne vývoj závažných vedľajších účinkov počas liečby liekom. Existujú recenzie, ktoré naznačujú, že po užití lieku nedošlo k zlepšeniu.

Cena Sutentu v lekárňach

Cena Sutentu závisí od dávky lieku a môže byť (za balenie obsahujúce 28 kapsúl):

• kapsuly 12,5 mg: 64 000 rubľov;
• kapsuly 25 mg: 120 000 - 250 000 rubľov;
• kapsuly 50 mg: 145 000 - 250 000 rubľov.

Sutent: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Sutent 50 mg kapsula 28 ks. 157 000 RUB Kúpiť

Sutent kapsuly 50mg 28ks 249416 RUB Kúpiť

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!