Spitomin - Návod Na Použitie Tabliet, Recenzie, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Spitomín

Spitomin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Spitomin

ATX kód: N05BE01

Aktívna zložka: buspirón (buspirón)

Výrobca: EGIS Pharmaceuticals PLC (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.07.2018

Ceny v lekárňach: od 616 rubľov.

Kúpiť

Spitomín je liek s antidepresívom, anxiolytickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkovacia forma uvoľňovania Spitominu sú tablety: takmer biele alebo biele, okrúhleho plochého tvaru, skosené so skosením a s vyrytím „E 151“alebo „E 152“(5 alebo 10 mg, na jednej strane), riziko na druhej; so slabým charakteristickým zápachom alebo bez neho (v kartónovej škatuli 6 blistrov po 10 ks).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: buspirón hydrochlorid - 5 alebo 10 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spitomin je anxiolytický liek (trankvilizér) nebenzodiazepínovej série, ktorý má tiež antidepresívny účinok. Líši sa od klasických anxiolytík absenciou antiepileptických, sedatívnych, hypnotických a svalových relaxančných účinkov.

Mechanizmus účinku buspirónu je spojený s jeho účinkom na dopaminergné a serotonergné systémy. Selektívne zvyšuje rýchlosť excitácie dopamínových neurónov v strednom mozgu a blokuje presynaptické dopamínové receptory.

Buspirón je tiež jedným z selektívnych čiastoční agonisti 5-HT _1A receptory serotonínu. Anxiolytická aktivita je približne rovnaká ako benzodiazepíny.

Spitomín nemá významný vplyv na benzodiazepínové receptory. Neovplyvňuje väzbu GABA, nespôsobuje toleranciu, abstinenčný syndróm a drogovú závislosť, nemá negatívny vplyv na psychomotorické funkcie, nepotencuje účinok alkoholu.

Vývoj terapeutického účinku Spitominu nastáva postupne (po 7-14 dňoch od začiatku používania), maximálny účinok sa pozoruje po 4 týždňoch liečby.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je buspirón takmer úplne absorbovaný a rýchlo absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Pri prvom prechode pečeňou prechádza látka intenzívnym metabolizmom, preto sa nezmenená nachádza v systémovom obehu v malej koncentrácii (má významnú individuálnu variabilitu). Biologická dostupnosť je 4%. Čas na dosiahnutie _Cmax (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme je 60–90 minút po užití lieku. Buspirón má lineárnu (úmernú dávke) farmakokinetiku (klinické skúšky sa uskutočňovali pri dávke 10 - 40 mg). Farmakokinetické parametre sa u starších pacientov nemenia. Plazmatická koncentrácia po jednorazovej dávke 20 mg buspirónu je 1–6 ng / ml.

Absorpcia látky, ktorá sa užíva súčasne s jedlom, sa spomaľuje, ale v dôsledku zníženia presystémového klírensu (efekt prvého prechodu) sa biologická dostupnosť buspirónu významne zvyšuje. Po požití sa hodnota AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) zvyšuje o 84%, C _max - o 16%.

Väzba látky na bielkoviny krvnej plazmy je asi 95% (86% sa viaže na plazmatický albumín, zvyšok - na kyslý α ₁ -glykoproteín).

C _ss (rovnovážna koncentrácia) v krvnej plazme sa dosiahne približne 2 dni po začiatku pravidelného užívania. Zdanlivá V _d (objem distribúcie) je 5,3 l / kg.

Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii buspirónu placentárnou bariérou. Vylučuje sa do materského mlieka.

Oxidačný metabolizmus buspirónu nastáva za účasti izoenzýmov CYP3A4 za tvorby rôznych hydroxylovaných metabolitov. Hlavný metabolit (5-OH-buspirón) nie je aktívny. Dealkylovaný metabolit [1- (2-pyrimidinyl) -piperazín, 1-PP] je aktívny. Jeho anxiolytická aktivita je 4 až 5-krát nižšia ako u pôvodnej látky, ale jeho plazmatická hladina je vyššia a T _1/2 (polčas) je asi 2-krát dlhší ako u buspirónu.

Vylučuje sa močom 24 hodín, hlavne vo forme metabolitov. Približne 18–38% dávky sa vylúči stolicou. T _1/2 pôvodnej látky po jednej dávke 10 - 40 mg je asi 2 - 3 hodiny a T _1/2 aktívneho metabolitu je 4,8 hodiny.

Pri poškodení funkcie pečene je možné zvýšenie T _1/2 a zvýšenie plazmatickej koncentrácie buspirónu a hodnôt AUC. V dôsledku uvoľňovania nezmenenej látky do žlče možno pozorovať druhý vrchol plazmatickej koncentrácie buspirónu v krvi. V prípade cirhózy pečene je potrebné Spitomin predpisovať v menších dávkach alebo predĺžiť interval medzi jednotlivými dávkami.

Klírens buspirónu pri zlyhaní obličiek možno znížiť až dvakrát, v tomto ohľade by mal byť Spitomin predpisovaný pod lekárskym dohľadom v znížených dávkach.

Indikácie pre použitie

syndróm z odňatia alkoholu (ako adjuvantná liečba);
generalizovaná úzkostná porucha;
syndróm autonómnej dysfunkcie;
panická porucha;
depresívne poruchy (ako pomocná liečba nie je Spitomin predpísaný ako monoterapia).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <10 ml / min);
ťažké poškodenie funkcie pečene (protrombínový čas> 18 s);
myasthenia gravis;
glaukóm;
kombinovaná liečba s inhibítormi MAO (monoaminooxidázy) alebo obdobie 1 dňa po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO alebo obdobie 14 dní po ukončení liečby ireverzibilným inhibítorom MAO;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo alebo podozrenie na ňu, obdobie laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (tablety Spitomin sú predpísané pod lekárskym dohľadom):

zlyhanie obličiek;
cirhóza pečene;
starší vek.

Pokyny na použitie Spitominu: spôsob a dávkovanie

Tablety Spitomin sa užívajú perorálne pred jedlom alebo po jedle. Aby sa zabránilo výrazným výkyvom plazmatickej koncentrácie buspirónu v krvi po celý deň, musí sa liek užívať vždy v rovnakom dennom čase.

Spitomin sa nemá na liečbu úzkosti používať sporadicky, pretože terapeutický účinok sa prejaví až po opakovanom podaní a neprejaví sa skôr ako 7. - 14. deň liečby.

Schéma používania Spitominu určuje lekár individuálne. Denná dávka sa užíva v 2 - 3 dávkach.

Odporúča sa začať liečbu s 15 mg denne, každé 2 - 3 dni možno dávku zvýšiť o 5 mg. Maximálna jednotlivá dávka nemá prekročiť 30 mg. Denná dávka je: obvyklá - od 20 do 30 mg, maximálna - 60 mg.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek / pečene sa má Spitomin používať opatrne a v znížených dávkach (je zobrazené zníženie jednej dávky alebo predĺženie intervalu medzi dávkami).

Vedľajšie účinky

Spitomin je vo väčšine prípadov dobre znášaný. Nežiaduce reakcie sa zvyčajne objavia na začiatku liečby a potom zmiznú samy. Niektorí pacienti môžu potrebovať zníženie dávky.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

laboratórne parametre: zriedka - zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy a aspartátaminotransferázy v sére; zriedka - leukopénia, eozinofília, trombocytopénia;
pokožka a podkožie: zriedka - suchá pokožka, opuchy, návaly horúčavy, svrbenie, vypadávanie vlasov, krehkosť pokožky, opuchy tváre, vyrážky;
nervový systém: často - poruchy spánku, bolesti hlavy, závraty, zvýšená nervová podráždenosť; zriedka - odosobnenie, dysforické reakcie, zvýšená citlivosť na hluk, dysfória, eufória, hyperkinéza, samovražedné myšlienky, strach, apatia, halucinácie, zmätenosť, epileptické záchvaty, predĺžený reakčný čas, zhoršená koordinácia pohybov, parestézia, tremor; zriedka - psychotické poruchy, stupor, klaustrofóbia, intolerancia na chlad, extrapyramídové poruchy, koktanie;
kardiovaskulárny systém: často - bolesť na hrudníku; zriedka - arteriálna hypertenzia, arteriálna hypotenzia, mdloby; zriedka - bradykardia, dekompenzácia srdcového zlyhania, poruchy cerebrálnej cirkulácie, myokardiopatia, infarkt myokardu;
dýchací systém: často - opuch nosovej sliznice, laryngitída; zriedka - nedostatok vzduchu, hyperventilácia, pocit ťažkosti v hrudníku; zriedka - krvácanie z nosa;
zmyslové orgány: často - tinnitus; zriedka - svrbenie v očiach, rozmazané videnie, zápal spojiviek, začervenanie očí, zhoršené čuchové / chuťové vnemy; zriedka - fotofóbia, bolesť očí, poruchy vnútorného ucha, zvýšený vnútroočný tlak;
endokrinný systém: zriedka - galaktorea, poškodenie štítnej žľazy;
muskuloskeletálny systém: zriedka - svalová stuhnutosť, svalové kŕče, artralgia; zriedka - bolesť kostí a svalov, svalová slabosť;
močový systém: zriedka - dyzúria (vrátane zadržiavania moču, frekvencie močenia); zriedka - nočné pomočovanie;
tráviaci systém: zriedka - anorexia, nevoľnosť, plynatosť, slinenie, zvýšená chuť do jedla, črevné krvácanie; zriedka - pálenie jazyka, hnačka;
reprodukčný systém: zriedka - znížená sexuálna túžba, menštruačné nepravidelnosti; zriedka - zápal panvy, amenorea, oneskorená ejakulácia, impotencia;
iné: horúčka, prírastok / úbytok hmotnosti; zriedka - strata hlasu, nadmerné užívanie alkoholu, škytavka, tinnitus.

Predávkovanie

Hlavné príznaky sú: depresia vedomia rôznej závažnosti, gastrointestinálne poruchy, zvracanie, nevoľnosť, závraty a ospalosť.

Dialýza je neúčinná; špecifické antidotum nie je známe. Je indikovaná symptomatická liečba a výplach žalúdka. Podľa dostupných údajov nemusí užívanie ani veľmi vysokých dávok spitomínu (375 mg jedenkrát) vždy viesť k rozvoju závažných príznakov.

špeciálne pokyny

Z dôvodu možného zníženia funkcie obličiek / pečene a zvýšenej pravdepodobnosti vzniku nežiaducich reakcií sa má Spitomin u starších pacientov používať opatrne. Liek je predpísaný v minimálnej účinnej dávke, s jeho zvyšovaním by sa mal starostlivo sledovať stav pacienta.

Počas liečby sa užívanie grapefruitu / grapefruitového džúsu neodporúča, pretože to môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie buspirónu v krvi a k zvýšeniu závažnosti alebo frekvencie vedľajších účinkov.

Pacienti s predpokladanou / preukázanou predispozíciou na drogovú závislosť vyžadujú starostlivý lekársky dohľad.

Pri prechode pacientov z benzodiazepínov na Spitomin je potrebné vziať do úvahy, že buspirón nemôže eliminovať príznaky vysadenia benzodiazepínov. Spitomin sa má predpisovať až po skončení obdobia postupného znižovania dávky benzodiazepínov.

Po celú dobu liečby by sa malo upustiť od konzumácie alkoholu.

V počiatočnom období liečby potrebujú pacienti s ťažkou úzkosťou starostlivý lekársky dohľad, pretože účinok Spitominu sa vyvíja postupne (až 4 týždne).

U pacientov s intoleranciou laktózy je pri príprave diéty potrebné brať do úvahy obsah laktózy v Spitomine (v tabletách 5 alebo 10 mg - 55,7 alebo 111,4 mg v uvedenom poradí).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Schopnosť viesť vozidlá sa určuje individuálne, v závislosti od použitia súbežnej liečby a od odpovede pacienta na Spitomin.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je kontraindikované užívať Spitomin počas tehotenstva / laktácie.

V priebehu liečby majú ženy v plodnom veku používať vhodné metódy antikoncepcie.

Použitie v detstve

Liečba spitomínom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov (kvôli chýbajúcim klinickým skúsenostiam s týmto liekom).

S poškodenou funkciou obličiek

Kontraindikácia: závažné zlyhanie obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <10 ml / min).

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikácia: ťažké poškodenie funkcie pečene (protrombínový čas> 18 s).

Použitie u starších ľudí

Spitomin sa má podávať starším pacientom pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

Existuje vysoká pravdepodobnosť interakcie spitomínu s inými liekmi, ktorá je spojená s nízkou biologickou dostupnosťou, intenzívnym metabolizmom v pečeni a vysokou väzbou na proteíny. Buspirón má však významnú terapeutickú šírku, preto farmakokinetické interakcie nevedú ku klinicky významným farmakodynamickým zmenám.

Kombinovaná liečba Spitominom s inhibítormi MAO alebo užívanie lieku do jedného dňa po vysadení reverzibilného inhibítora MAO alebo do 14 dní po vysadení ireverzibilného inhibítora monoaminooxidázy je kontraindikované. Je to spôsobené pravdepodobnosťou zvýšenia krvného tlaku a výskytu hypertenzných kríz.

Ďalšie možné interakcie:

Inhibítory CYP3A4 (erytromycín, itrakonazol, nefazodón, diltiazem, verapamil a grapefruitový džús): zvýšenie plazmatickej koncentrácie buspirónu v krvi (je potrebné zníženie dávky buspirónu);
silné induktory CYP3A4 (rifampicín): významné zníženie plazmatickej koncentrácie buspirónu v krvi a oslabenie jeho farmakodynamických účinkov;
lieky s nízkym stupňom väzby na proteíny (digoxín): ich vytesnenie buspirónom z miest väzby na proteíny;
cimetidín: významné zvýšenie C _max buspirónu (je potrebný starostlivý lekársky dohľad);
diazepam: mierne zvýšenie koncentrácie nordiazepamu a výskyt pravdepodobnosti vedľajších účinkov - systémové závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť;
alkohol, lieky tlmiace centrálny nervový systém, antihypertenzíva, srdcové glykozidy, perorálne kontraceptíva a hypoglykemické látky: interakcia sa neskúmala, preto je potrebné kombinované použitie uskutočňovať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Analógy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o analógoch Spitominu.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Spitomin

Recenzie o Spitomine sú rôzne. V niektorých prípadoch sa uvádza, že je veľmi účinný pri liečbe úzkosti a nespavosti. Často však poukazujú na nedostatočný terapeutický účinok a vývoj výrazných vedľajších účinkov, ktoré sa stávajú dôvodom na vysadenie lieku.