Spiriva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Spiriva: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Spiriva

ATX kód: R03BB04

Účinná látka: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)

Výrobca: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.08.2019

Ceny v lekárňach: od 2 000 rubľov.

Kúpiť

Spiriva je liek s anticholinergickým a bronchodilatačným účinkom, ktorý blokuje m-cholinergné receptory.

Uvoľnenie formy a zloženia

Spiriva je dostupná vo forme tvrdých želatínových kapsúl s práškom na inhaláciu: veľkosť č. 3, svetlozeleno-modrá, nepriehľadná; kapsula je vytlačená čiernym atramentom so značkou „TI 01“a symbolom spoločnosti; obsah kapsúl je biely prášok (10 kusov v blistroch, v kartónovej škatuli s 1, 3 alebo 6 blistrami; 10 kusov v blistroch, v kartónovej škatuli s 1, 3 alebo 6 blistrami, doplnené špeciálnym inhalátorom HandiHaler).

Zloženie pre 1 kapsulu:

účinná látka: monohydrát tiotropiumbromidu - 22,5 μg (zodpovedá obsahu tiotropia 18 μg);
pomocné zložky: mikronizovaný monohydrát laktózy a monohydrát laktózy 200 M;
Obal kapsuly: želatína, indigokarmín, žltý oxid železitý, makrogol, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spiriva je jedným z dlhodobo pôsobiacich blokátorov m-cholínergných receptorov.

Má rovnakú afinitu k rôznym podtypom muskarínových receptorov od M ₁ do M ₅. Vzhľadom na inhibíciu M ₃ receptorov v dýchacích cestách, je pozorovaný proces relaxácie hladkého svalstva. Bronchodilatačný účinok Spirivy je závislý od dávky a trvá najmenej 24 hodín.

Táto trvania účinku v porovnaní s ipratropium bromid, je pravdepodobne v dôsledku veľmi pomalého uvoľňovania z väzby s M ₃ receptorov. Ak sa podáva tiotropiumbromid inhalačne, má lokálny selektívny účinok; pri použití v terapeutických dávkach systémové anticholinergické vedľajšie reakcie nespôsobujú.

Uvoľňovanie látky z väzby s M ₂ receptormi nastáva rýchlejšie ako z väzby s M ₃ receptormi. Pomalé uvoľňovanie z väzby na receptory, kvôli ich vysokej afinite, vedie k rozvoju intenzívneho a dlhotrvajúceho bronchodilatačného účinku u pacientov s CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc).

Po inhalácii tiotropiumbromidu je bronchodilatácia skôr dôsledkom systémového ako lokálneho pôsobenia.

Na základe klinických štúdií sa zistilo, že 30 minút po podaní jednej dávky Spirivy počas 24 hodín sa významne zlepšila funkcia pľúc, čo sa prejavilo zvýšením FEV ₁ (nútený výdychový objem v prvej sekunde núteného výdychového manévru) a FVC (rozdiel medzi objemami vzduchu v pľúcach v počiatočných a koncových bodoch núteného expiračného manévru).

Výrazný bronchodilatačný účinok sa pozoroval tretí deň liečby, vývoj farmakodynamickej rovnováhy sa zaznamenal počas prvých 7 dní. Používanie Spirivy môže významne zvýšiť ranný a večerný maximálny prietokový čas. Po ročnom hodnotení liečby neboli zistené žiadne prejavy tolerancie.

Používanie Spirivy môže významne znížiť dýchavičnosť po celú dobu liečby. V dvoch randomizovaných, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdiách sa preukázalo, že liek významne zlepšuje toleranciu záťaže v porovnaní s placebom.

Zaznamenávajú sa aj ďalšie účinky Spirivy:

trvalé zlepšenie FEV ₁ po aplikácii po dobu 4 rokov bez zmeny rýchlosti ročného poklesu FEV ₁;
významné zlepšenie kvality života, ktoré sa pozoruje počas celého obdobia liečby. Liek významne znižuje počet hospitalizácií spojených s exacerbáciou CHOCHP, zatiaľ čo sa zvyšuje čas do prvej hospitalizácie.

Existuje štatisticky významné zníženie rizika úmrtia počas liečby o 16%.

Výhody Spirivy v porovnaní s liečbou salmeterolom:

predĺženie času do prvej exacerbácie;
zníženie pravdepodobnosti exacerbácií;
zvýšenie času nástupu prvej závažnej exacerbácie, ktorá si vyžaduje hospitalizáciu;
pokles ročného počtu stredne ťažkých až ťažkých exacerbácií, ktoré si vyžadujú hospitalizáciu.

Farmakokinetika

Tiotropiumbromid je kvartérna amóniová zlúčenina, ktorá je ťažko rozpustná vo vode.

Po intravenóznom podaní a inhalácii suchého prášku má lineárnu farmakokinetiku v terapeutickom rozmedzí.

Absolútna biologická dostupnosť látky pri vdýchnutí je 19,5%. To naznačuje vysokú biologickú dostupnosť frakcie liečiva, ktorá sa dostane do pľúc.

C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme po inhalácii sa dosiahne za 5–7 minút. Tiotropiumbromid sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; príjem potravy neovplyvňuje absorpciu látky. Ak sa látka užíva perorálne vo forme roztoku, absolútna biologická dostupnosť je 2 - 3%.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 72%. V _d (objem distribúcie) je 32 l / kg.

V rovnovážnom stave je hodnota C _max v krvnej plazme u pacientov s CHOCHP 12,9 pg / ml a rýchlo klesá, čo naznačuje viac kompartmentový typ distribúcie látky. V rovnovážnom stave je C _min (minimálna koncentrácia látky) v krvnej plazme 1,71 pg / ml.

Nepreniká hematoencefalickou bariérou.

Tiotropiumbromid má zanedbateľný stupeň biotransformácie. Neenzymaticky sa štiepi na kyselinu ditienylglykolovú a alkohol-N-metylskopín, ktoré sa neviažu na muskarínové receptory.

Ako výsledok štúdií sa ukázalo, že liečivo (menej ako 20% dávky po intravenóznom podaní) sa metabolizuje pomocou izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀ oxidáciou a následnou konjugáciou s glutatiónom za vzniku rôznych metabolitov. Pri použití inhibítorov CYP2D6 a CYP3A4 (gestodén, chinidín a ketokonazol) sa môžu vyskytnúť metabolické poruchy. Tieto izoenzýmy sú teda zahrnuté do metabolizmu liečiva.

Po inhalácii je T _1/2 (polčas) tiotropia v rozmedzí 27–45 hodín. Celkový klírens pozorovaný u mladých zdravých dobrovoľníkov po intravenóznom podaní je 880 ml / min. Látka sa po intravenóznom podaní vylučuje hlavne nezmenená obličkami (74%). Vylučovanie obličkami po inhalácii suchého prášku v rovnovážnom stave je 7% za deň dávky. Zvyšok neabsorbovanej látky sa vylučuje cez črevá.

Obličkový klírens tiotropia je vyšší ako klírens kreatinínu, čo naznačuje tubulárnu sekréciu. Po dlhodobom podávaní Spirivy jedenkrát denne pacientom s CHOCHP sa vývoj farmakokinetickej rovnováhy pozoruje siedmy deň, zatiaľ čo kumulácia sa v budúcnosti nepozoruje.

U starších pacientov dochádza k zníženiu renálneho klírensu tiotropia. To však nevedie k zodpovedajúcemu zvýšeniu hodnôt AUC _0-6 (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) alebo C _max.

Pri miernom poškodení funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu v rozmedzí 50–80 ml / min) viedla inhalácia tiotropia jedenkrát denne v rovnovážnom stave k zvýšeniu hodnoty AUC o _0-6. V tomto prípade sa hodnota C _max nezmenila. Na pozadí stredne ťažkej / ťažkej renálnej dysfunkcie (s klírensom kreatinínu do 50 ml / min) viedlo intravenózne podanie látky k dvojnásobnému zvýšeniu koncentrácie liečiva v plazme. Podobné zmeny sú zaznamenané po inhalácii suchého prášku.

Očakáva sa, že zlyhanie pečene nebude mať významný vplyv na farmakokinetické parametre tiotropiumbromidu, pretože sa látka vylučuje hlavne močom a nie je spojená tvorba farmakologicky aktívnych metabolitov s účasťou enzýmov.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Spiriva predpisuje pacientom s CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc) vrátane emfyzému a chronickej bronchitídy ako podporná liečba (na prevenciu exacerbácií a na pretrvávajúcu dýchavičnosť).

Kontraindikácie

obdobie tehotenstva (prvý trimester);
vek do 18 rokov;
zvýšená individuálna citlivosť na atropín, ako aj na jeho deriváty;
zvýšená individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Spiriva sa používa s opatrnosťou u pacientov s hyperpláziou prostaty, glaukómom s uzavretým uhlom a obštrukciou krku močového mechúra.

Pokyny na použitie Spirivy: spôsob a dávkovanie

Kapsuly Spiriva sú určené na inhalačné použitie (nesmú sa prehltnúť).

Odporúčaná dávka je 1 kapsula raz denne, súčasne. Neprekračujte uvedené dávkovanie. Kapsuly sa používajú iba s inhalátorom HandiHaler.

Pri zlyhaní pečene, miernom zlyhaní obličiek a u starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

V prípade stredne závažného alebo závažného zlyhania obličiek, ako aj v prípade súčasného užívania s liekmi, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami, je potrebné sledovať stav pacienta.

Odporúčania pre použitie inhalátora HandiHaler

Súčasti inhalátora HandiHaler: náustok, stredná komora, prepichovacie gombík, dno, protiprachový kryt.

Postup počas inhalácie:

Otvorte špeciálny prachotesný uzáver (stlačte prepichovacie tlačidlo a uvoľnite ho).
Úplne otvorte uzáver a potom otvorte náustok.
Vyberte kapsulu Spirivy a vložte ju do centrálnej komory.
Pevne zatvorte náustok (budete počuť charakteristické cvaknutie), kryt proti prachu by mal byť otvorený.
Keď držíte inhalátor vo zvislej polohe s náustkom nahor, stlačte raz prepichovacie tlačidlo a uvoľnite ho (vytvorí sa tak otvor na uvoľnenie liečiva z kapsuly).
Výdych (nemôžete vydýchnuť do náustku).
Pevne uchopte náustok perami a pomaly a zhlboka sa nadýchnite, aby boli pľúca úplne naplnené; zadržte dych na maximálnu možnú dobu a vyberte inhalátor z úst; pokojne dýchajte a opakujte kroky 6 a 7, aby sa kapsula úplne vyprázdnila.
Otvorte náustok, vyberte a zlikvidujte použitú kapsulu a potom zatvorte inhalátor.

Inhalátor HandiHaler sa má čistiť každý mesiac. Mal by sa opláchnuť v teplej vode, potom sa otrieť papierovou utierkou a nechať jeden deň sušiť na vzduchu.

Pred inhaláciou musia byť kapsuly Spiriva skontrolované, musia byť neporušené a nepoškodené.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: palpitácie, tachykardia; ojedinelé prípady - supraventrikulárna tachykardia a fibrilácia predsiení;
zažívací systém: orálna kandidóza, mierne sucho v ústach (vymizne pri pokračujúcej liečbe), gastroezofageálny reflux, zápcha; ojedinelé prípady - ťažkosti s prehĺtaním, nepriechodnosť čriev;
dýchací systém: bronchospazmus, epistaxa, lokálne podráždenie hltana, kašeľ, dysfónia;
močový systém: infekcie močových ciest, retencia a ťažkosti s močením u mužov s rizikovými faktormi;
centrálny nervový systém: závraty;
alergické reakcie: svrbenie kože, žihľavka, vyrážka, reakcie z precitlivenosti; izolované prípady - Quinckeho edém;
ďalšie reakcie: ojedinelé prípady - zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm, rozmazané videnie.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: poruchy akomodácie, sucho v ústach, zvýšená srdcová frekvencia (prejavy anticholinergného účinku).

Po inhalácii dávok až 282 μg raz u zdravých dobrovoľníkov sa systémové anticholinergické účinky neodhalili. Po opakovanom použití jednej dennej dávky 141 μg bol zaznamenaný rozvoj bilaterálnej konjunktivitídy v kombinácii s xerostómiou, ktorá pri pokračujúcej liečbe prešla nezávisle. V štúdii, ktorá skúmala účinky tiotropia pri opakovanom použití Spirivy u pacientov s CHOCHP, ktorí dostávali maximálne 36 mcg denne počas viac ako 4 týždňov, sa zistilo, že jediným vedľajším účinkom bolo sucho v ústach.

Výskyt akútnej intoxikácie spojený s náhodným požitím kapsúl je nepravdepodobný, čo súvisí s nízkou biologickou dostupnosťou Spirivy.

špeciálne pokyny

Liek nie je určený na zmiernenie akútnych bronchospastických záchvatov.

Po inhalácii Spirivy sa môže vyvinúť okamžitá reakcia z precitlivenosti.

Proces inhalácie lieku (podobne ako iné inhalačné látky) môže viesť k rozvoju bronchospazmu.

Pri zlyhaní obličiek (klírens kreatinínu ≤ 50 ml / min) je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacienta.

Prášok z kapsúl by nemal prísť do kontaktu s očami. Ak sa objavia príznaky glaukómu so zatvoreným uhlom (rozmazané videnie, edém rohovky, upchatie spojovky, nepríjemné pocity alebo bolesť v očiach, vizuálne haluze so začervenaním očí), okamžite vyhľadajte lekára.

Jedna kapsula Spirivy obsahuje 5,5 mg monohydrátu laktózy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie týkajúce sa účinku Spirivy na schopnosť pacienta viesť vozidlá a obsluhovať mechanizmy sa neuskutočnili, je však potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku takých vedľajších účinkov, ako sú rozmazané videnie a závraty. Ak sa tieto reakcie vyskytnú, odporúča sa byť opatrný alebo odmietnuť vykonávať prácu spojenú so zvýšenou koncentráciou pozornosti a rýchlou reakciou.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V prvom trimestri tehotenstva je Spiriva kontraindikovaná.

Informácie o použití tiotropiumbromidu počas gravidity u ľudí sú obmedzené. V štúdiách na zvieratách neboli preukázané priame / nepriame nepriaznivé účinky na graviditu, vývoj embrya / plodu, pôrod alebo postnatálny vývoj. V predklinických štúdiách sa zistilo, že tiotropiumbromid v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.

Ako preventívne opatrenie v II. - III. Trimestri gravidity a počas laktácie sa má Spiriva používať iba v prípadoch, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

Použitie v detstve

Liečba Spirivou je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Ak je Spiriva predpisovaná pacientom s renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu ≤ 50 ml / min), je potrebné sledovať ich stav.

Liekové interakcie

Je dovolené používať Spirivu súčasne s inými liekmi, ktoré sa zvyčajne používajú na liečbu CHOCHP: deriváty metylxantínu, sympatomimetiká, inhalačné glukokortikosteroidy a perorálne glukokortikosteroidy.

Neustále kombinované užívanie Spirivy a anticholinergík sa neskúmalo, preto sa táto kombinácia neodporúča. Pri jednorazovom súčasnom užití uvedených liekov neboli pozorované zmeny na EKG a životných parametroch, závažnosť nežiaducich reakcií sa neznížila.

Analógy

Analógmi Spirivy sú Spiriva Respimat, pôvodný tiotropium.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí. Kapsuly nesmú byť zmrazené, vystavené vysokým teplotám alebo slnečnému žiareniu.

Inhalátor HandiHaler sa používa najviac jeden rok. Otvorený blister s kapsulami sa musí spotrebovať do 9 dní.

Čas použiteľnosti lieku je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Spirivu

Podľa recenzií je Spiriva najčastejšie hodnotená ako účinný liek s dobrou toleranciou. Je zaznamenaný vhodný dávkovací režim. Pri bronchiálnej astme sa látka môže použiť ako súčasť kombinovanej liečby. Hlavnou nevýhodou sú vysoké náklady na liek. Niektorí tiež považujú za vhodné uvoľňovať kapsuly bez zahrnutého inhalátora.