Simvastol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Simvastol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Simvastol

ATX kód: C10AA01

Účinná látka: simvastatín (simvastatín)

Výrobca: Gedeon Richter Romania, SA (Rumunsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Simvastol je hypolipidemikum, inhibítor HMG-CoA reduktázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Simvastolu - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, biele jadro tablety s jednotnou štruktúrou, ružová (dávka 10 mg), žltá (dávka 20 mg) alebo hnedá (dávka 40 mg) obal (14 ks v. blistri, v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre).

1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: simvastatín - 10, 20 alebo 40 mg;
pomocné zložky: predželatínovaný škrob, monohydrát laktózy, kyselina askorbová, mikrokryštalická celulóza PH101, butylhydroxyanizol, monohydrát kyseliny citrónovej, stearan horečnatý;
filmový obal ružový / žltý / hnedý: Opadry II 33G24737 (monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý, glycerol triacetát, makrogol, červený oxid železitý, čierny oxid železitý, hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva) / Opadry II 39G22514 (triacetín, oxid titaničitý, makrogol, monohydrát laktózy, farbivo žltý oxid železitý, farbivo červený oxid železitý, farbivo čierny oxid železitý) / Opadry II 33G26729 (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza, farbivo žltý oxid železitý, glycerol triacetát, farbivo červený oxid železitý, laktóza) monohydrát, železo farbiace oxid čierny).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Simvastol je liek znižujúci hladinu lipidov umelého pôvodu, ktorý sa získava z produktu fermentácie Aspergillus terreus. Simvastatín, účinná látka liečiva, patrí k neaktívnym laktónom a v tele sa metabolizuje na derivát hydroxykyseliny. Aktívny metabolit inhibuje účinok 3-hydroxy-3-metylglugaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktázy), enzýmu zodpovedného za premenu HMG-CoA na mevalonát. Tento proces predstavuje počiatočné štádium syntézy cholesterolu.

Liečba simvastatínom nevedie k hromadeniu potenciálne toxických sterolov v tele. V metabolických procesoch sa HMG-CoA ľahko premieňa na acetyl-CoA, ktorý sa podieľa na mnohých procesoch syntézy v tele.

Simvastatín je príčinou zníženia koncentrácie triglyceridov, lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), lipoproteínov s nízkou hustotou (VLDL) a celkového cholesterolu v krvnej plazme (to platí pre prípady heterozygotnej nefamiliárnej a familiárnej hypercholesterolémie, ako aj pri zmiešanej hyperlipidémii, keď sa uvažuje o zvýšenej hladine cholesterolu. rizikový faktor).

Simvastol zvyšuje hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou (HDL) a znižuje pomer celkového cholesterolu / HDL a LDL / HDL. Prvé výsledky liečby sú viditeľné 2 týždne po začiatku užívania lieku a maximálny terapeutický účinok sa pozoruje po 4 - 6 týždňoch. Účinok Simvastolu pokračuje aj počas pravidelnej liečby, po vysadení sa koncentrácia cholesterolu postupne vráti na pôvodné hodnoty.

Farmakokinetika

Absorpcia simvastatínu v tele je dosť vysoká. Po perorálnom podaní sa maximálna plazmatická hladina pozoruje asi po 1,3 - 2,4 hodinách, po 12 hodinách klesá o 90%. Látka sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy asi 95%.

Simvastatín sa metabolizuje v pečeni, dochádza k „prvému prechodu“účinkom v pečeni, ktorý spočíva v hydrolýze zlúčeniny za tvorby aktívneho metabolitu - beta-hydroxykyseliny. Boli identifikované aj ďalšie aktívne a neaktívne deriváty. Polčas aktívnych metabolitov je 1,9 hodiny. Simvastatín sa vylučuje hlavne stolicou (o 60%) ako metabolity. Asi 10 - 15% sa vylučuje močom v neaktívnej forme.

Indikácie pre použitie

hypercholesterolémia: primárna (typy IIa a IIb) u pacientov so zvýšeným rizikom vzniku koronárnej aterosklerózy pri absencii účinku nefarmakologických liečebných postupov, ako sú diéty s nízkym obsahom cholesterolu, cvičenie a chudnutie; v kombinácii s hypertriglyceridémiou, ktorú nie je možné napraviť diétnou terapiou a cvičením;
ischemická choroba srdca: prevencia infarktu myokardu, zníženie rizika úmrtia, spomalenie progresie aterosklerózy koronárnych artérií, zníženie rizika revaskularizácie, zníženie rizika mŕtvice, prechodných ischemických atakov a iných kardiovaskulárnych porúch.

Kontraindikácie

myopatia;
aktívna fáza ochorenia pečene, trvalé zvyšovanie aktivity pečeňových enzýmov neznámej etiológie;
dedičná intolerancia laktózy;
anamnéza precitlivenosti na iné inhibítory HMG-CoA reduktázy (statínové lieky);
obdobie tehotenstva a dojčenia;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Simvastol sa odporúča predpisovať opatrne pri: chronickom alkoholizme; súčasná liečba imunosupresívami po transplantácii orgánov (zvýšené riziko zlyhania obličiek a rabdomyolýzy); anamnéza ochorenia pečene; znížený alebo zvýšený tón kostrových svalov, neznámej etiológie; epilepsia; stavy, ktoré prispievajú k rozvoju závažnej renálnej dysfunkcie, ako je arteriálna hypotenzia, závažné akútne infekčné choroby, závažné metabolické a endokrinné poruchy, nerovnováha vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe, úrazy a chirurgický zákrok (vrátane zubného chirurgického zákroku).

Pokyny na použitie Simvastolu: spôsob a dávkovanie

Tablety Simvastolu sa užívajú perorálne, 1krát denne večer, zapíjajú sa dostatočným množstvom vody, v rôznych časoch s jedlom.

Pred začatím liečby je pacientovi predpísaná štandardná hypocholesterolová diéta, ktorú musí dodržiavať počas celého priebehu liečby.

Lekár predpisuje dávku a dobu užívania lieku individuálne.

Odporúčané dávkovanie Simvastolu:

hypercholesterolémia: začiatočná dávka je 10 mg počas 4 týždňov, potom je možné ju v prípade potreby zvýšiť na 20 mg, vo väčšine prípadov je to optimálne. Výber klinicky účinnej dávky sa uskutočňuje zvýšením predchádzajúcej dávky o 10 mg v intervale 4 týždňov, ale nepresahujúcim 80 mg;
homozygotná dedičná hypercholesterolémia: raz denne večer - 40 mg alebo 80 mg v 3 rozdelených dávkach (ráno a popoludní, 20 mg a večer, 40 mg);
ischemická choroba srdca (liečba a prevencia): začiatočná dávka je 20 mg počas 4 týždňov, potom sa s prihliadnutím na klinický priebeh ochorenia môže dávka postupne zvyšovať na 40 mg v intervaloch 4 týždňov. Pacienti s hladinami lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL) pod 75 mg / dl a hladinami celkového cholesterolu pod 140 mg / dL potrebujú zníženie dávky.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým zlyhaním obličiek a starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

V prípade súčasného podania verapamilu alebo amiodarónu nemá byť denná dávka Simvastolu vyššia ako 20 mg.

Pri chronickom zlyhaní obličiek ťažkého stupňa s klírensom kreatinínu (CC) pod 30 ml / min a / alebo pri súčasnej liečbe danazolom, cyklosporínom, gemfibrozilom alebo inými fibrátmi (s výnimkou fenofibrátu) sa odporúča kyselina nikotínová v dávkach znižujúcich lipidy (1 g denne a viac). neprekračujte dennú dávku simvastatínu o viac ako 10 mg.

Vedľajšie účinky

z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvracanie, možné bolesti brucha, hnačky, zápcha, pankreatitída, plynatosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, kreatínfosfokináza (CPK), alkalická fosfatáza, hepatitída;
z nervového systému: porušenie chuti, bolesti hlavy, nespavosť, astenický syndróm, závraty, svalové kŕče, periférna neuropatia, parestézia, rozmazané videnie;
z muskuloskeletálneho systému: slabosť, svalové kŕče, myopatia, myalgia; zriedka - rabdomyolýza;
alergické reakcie: žihľavka, horúčka, dýchavičnosť, syndróm podobný lupusu, angioedém, vaskulitída, artritída, polymyalgia rheumatica;
dermatologické reakcie: hyperémia kože, fotocitlivosť; zriedka - svrbenie, vyrážka, dermatomyozitída, alopécia;
laboratórne parametre: zvýšená ESR (sedimentácia erytrocytov), trombocytopénia, eozinofília;
ďalšie: anémia, palpitácie, návaly horúčavy, znížená potencia; na pozadí rabdomyolýzy - akútneho zlyhania obličiek.

Predávkovanie

Prípady predávkovania simvastolom známe odborníkom (maximálna užitá dávka bola 450 mg) neboli sprevádzané prejavom špecifických príznakov. Ako liečba sa odporúča výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Predpisujú tiež symptomatickú terapiu a neustále monitorujú obsah CPK v krvnom sére a funkciu obličiek a pečene.

Ak sa u pacienta objaví myopatia s rabdomyolýzou a akútnym zlyhaním obličiek (závažný, ale zriedkavý vedľajší účinok), je potrebné liečbu prerušiť a pacientovi podať intravenóznou infúziou hydrogenuhličitan sodný a diuretikum. Ak je to potrebné, vykoná sa hemodialýza.

Rabdomyolýza môže vyvolať hyperkaliémiu, ktorá sa eliminuje použitím iónomeničov draslíka, intravenóznym podaním glukonátu vápenatého alebo chloridu vápenatého, infúziou glukózy s prídavkom inzulínu alebo v závažných prípadoch hemodialýzou.

špeciálne pokyny

Podľa pokynov sa Simvastol nemá predpisovať pacientom so zvýšeným rizikom rabdomyolýzy a zlyhania obličiek. Medzi rizikové faktory týchto patológií patrí akútna forma závažnej infekcie, arteriálna hypotenzia, plánovaný veľký chirurgický zákrok, trauma a závažné metabolické poruchy.

Použitie lieku nie je indikované pri hypertriglyceridémii typu I, IV a V.

Liečba simvastolom má byť sprevádzaná monitorovaním funkcie pečene. Štúdie aktivity pečeňových enzýmov sa uskutočňujú pred začatím užívania lieku a pravidelne počas liečby: 2 krát každých 6 týždňov, potom každých 8 týždňov do konca prvého roka, potom raz za šesť mesiacov. Pečeňový test sa má robiť pri každom zvýšení dávky a pri dennom príjme 80 mg každých 12 týždňov. Na začiatku liečby je možné prechodné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov. Ak aktivita transamináz presahuje trojnásobok počiatočnej hladiny a udržuje stabilný nárast, je potrebné vysadiť pilulky.

Pacientom s hypotyreoidizmom a / alebo ochorením obličiek (vrátane nefrotického syndrómu) s vysokou hladinou cholesterolu sa odporúča najskôr liečiť základné ochorenie.

Okrem monoterapie je použitie lieku indikované v kombinácii so sekvestrantmi žlčových kyselín.

Odporúča sa vyhnúť sa súčasnému použitiu veľkého množstva (viac ako 250 ml) grapefruitového džúsu, pretože sa môže zvýšiť závažnosť vedľajších účinkov simvastatínu.

Na pozadí používania Simvastolu je možný rozvoj myopatie, rabdomyolýzy a zlyhania obličiek. Medzi príznaky týchto patológií patrí výskyt bolesti svalov, nevysvetliteľná bolesť, letargia alebo svalová slabosť sprevádzaná všeobecnou nevoľnosťou alebo horúčkou. Riziko vzniku myopatie sa zvyšuje pri súčasnom podávaní fibrátov (fenofibrát, gemfibrozil), nefazodónu, cyklosporínu, makrolidov (klaritromycín, erytromycín), inhibítorov HIV proteázy (ritonavir), antimykotík azolovej skupiny (itrakonazol, ketokonazol). U pacientov so závažným zlyhaním obličiek je navyše vyššia pravdepodobnosť vzniku myopatie. Pri predpisovaní lieku by mal lekár upozorniť pacienta na možnosť tohto ochorenia, jeho príznaky a potrebu okamžite kontaktovať špecialistu, keď sa objaví.

U pacientov s suspektnou alebo diagnostikovanou myopatiou je potrebné vysadenie Simvastolu.

Pacienti v plodnom veku musia počas celej doby užívania lieku používať spoľahlivú antikoncepciu. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, užívanie lieku sa preruší a žena by mala byť upozornená na možné riziko pre plod.

Zrušenie liekov znižujúcich lipidy počas tehotenstva nemá významný vplyv na výsledok dlhodobej liečby primárnej hypercholesterolémie.

S výskytom myalgie, myasthenia gravis a / alebo výrazného zvýšenia aktivity CPK sa má podávanie Simvastolu prerušiť.

Ak ste omylom zabudli užiť nasledujúcu dávku, mali by ste ju užiť hneď, ako si spomeniete, pokiaľ to neznamená, že užijete dve dávky naraz.

Pri závažnom zlyhaní obličiek sa má liečba vykonávať s monitorovaním funkcie obličiek.

Pacient by mal pred začatím liečby a počas celého obdobia užívania Simvastolu dodržiavať diétu s obsahom cholesterolu.

Účinok lieku na schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy nebol stanovený.

Liekové interakcie

Zvýšenie rizika myopatie ovplyvňuje súčasné užívanie cytostatík, fibrátov, imunosupresív, nefazodónu, erytromycínu, klaritromycínu, antifungálnych látok azolovej skupiny, inhibítorov HIV proteázy, vysokých dávok kyseliny nikotínovej, telitromycínu a vysokých dávok simvastatínu - cyklosporínu, danazolu. amiodarón, verapamil, diltiazem.

Biologická dostupnosť simvastatínu je kolestipolom a cholestyramínom znížená, preto pri súčasnej liečbe s cieľom dosiahnutia aditívneho účinku sa má Simvastol užiť najskôr 4 hodiny po užití uvedených prostriedkov.

Liečivo zvyšuje hladinu digoxínu v krvnej plazme.

Simvastatín zvyšuje účinok perorálnych antikoagulancií (vrátane fenprokumónu, warfarínu) a riziko krvácania, preto je pred začatím kombinovanej liečby potrebné určiť parametre zrážania krvi u pacienta a pravidelne ich monitorovať v úvodnom období liečby. Po dosiahnutí stabilnej úrovne protrombínového času prechádzajú na štandardnú liečbu antikoagulanciami. Ak zmeníte dávku lieku alebo ho prestanete užívať, mali by ste použiť uvedenú schému na sledovanie protrombínového času.

Pri monoterapii nemá Simvastol žiadny vplyv na laboratórne parametre protrombínového času a na zvýšené riziko krvácania.

Grapefruitový džús významne zvyšuje inhibičnú aktivitu proti HMG-CoA reduktáze v krvnej plazme.

Analógy

Analógy Simvastolu sú: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Simvastol

Podľa recenzií sa Simvastol celkom úspešne používa podľa indikácií. Tento efektívny a lacný liek vám umožňuje znížiť koncentráciu cholesterolu pri hypercholesterolémii a minimalizovať riziko vzniku komplikácií z kardiovaskulárneho systému.

Cena Simvastolu v lekárňach

Približná cena lieku Simvastol 10 mg je 180-216 rubľov. (v balení po 28 tabliet). Náklady na tablety s dávkou 20 mg sú v priemere 280 - 320 rubľov. (balenie obsahuje 28 tabliet).