Sabril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sabril: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sabril

ATX kód: N03AG04

Účinná látka: Vigabatrin (Vigabatrin)

Výrobca: Sanofi-Aventis France (Francúzsko); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Nemecko); Sanofi Aventis (Turecko, Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Sabril je antikonvulzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Sabrilu:

obalené tablety: oválne, biele, s deliacou čiarou, na jednej strane je značka SABRIL (európska verzia) alebo OV 111 (pre americký predaj) (10 ks v blistroch, v papierovej škatuľke 5 alebo 10 blistrov));
granule na prípravu perorálneho roztoku: granulovaný prášok od bieleho po biely s krémovým odtieňom (v kartónovej škatuli s 50 alebo 100 vreckami, s injekčnou striekačkou s obsahom 3 alebo 10 ml).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Sabrilu.

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: vigabatrín - 500 mg;
pomocné zložky: polyetylénglykol, oxid titaničitý, povidón, HPMC (hydroxypropylmetylcelulóza), stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza.

Zloženie granúl v 1 vrecku:

účinná látka: vigabatrín - 500 mg;
pomocná zložka: povidón.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Vigabatrín je antiepileptikum. Presný mechanizmus jeho účinku nebol stanovený, predpokladá sa však, že klinický účinok súvisí so schopnosťou látky pôsobiť inhibične na GABA (kyselinu gama-aminomaslovú) aminotransferázu. Táto aminotransferáza je zodpovedná za aktivitu a metabolizmus GABA v synapsách.

GABA je jedným z hlavných mediátorov, ktoré regulujú činnosť centrálneho nervového systému (centrálny nervový systém). Vigabatrín zvyšuje svoju koncentráciu, v dôsledku čoho je inhibovaný prenos impulzov v štruktúrach centrálneho nervového systému. Trvanie účinku lieku nezávisí ani tak od obdobia jeho vylučovania z tela, ale od času potrebného na opätovnú syntézu GABA aminotransferázy.

Farmakokinetika

Podľa klinických štúdií sa vigabatrín vyznačuje lineárnymi farmakokinetickými parametrami, ak sa používa v jednej dávke 0,5 až 4 g a po pravidelných dávkach 0,5 a 2 g dvakrát denne.

Po perorálnom podaní sa vigabatrín rýchlo a takmer úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte. C _max (maximálna koncentrácia) u dospelých a detí od 10 rokov, liek dosahuje do 45-60 minút, u detí vo veku 5-24 mesiacov. - po dobu 2,5 hodiny.

Pri dlhodobom užívaní Sabrilu dochádza k miernemu kumulatívnemu účinku účinnej látky. V klinických štúdiách u zdravých dobrovoľníkov súčasne jedlo spomalila rýchlosť absorpcie liečiva a čas potrebný na dosiahnutie C _max po dobu 2 hodín, a zníženú hodnotu C _max do ¹ / ₃.

Koncentrácie v plazme a mozgovomiechovom moku lineárne závisia od podanej dávky vigabatrínu, avšak nemajú priamu koreláciu s účinnosťou Sabrilu. Klinická účinnosť je určená rýchlosťou resyntézy GABA transaminázy.

Vigabatrín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách tela, V _d (objem distribúcie) priemerov asi 1,1 l / kg. Neviaže sa na plazmatické bielkoviny a neinteraguje so systémom cytochrómu P ₄₅₀ v pečeni. Podlieha drobnej biotransformácii. Metabolické dráhy liečiva nie sú úplne objasnené, avšak bolo preukázané, že zvyšuje aktivitu pečeňového enzýmu CYP2C9.

Vigabatrín sa vylučuje obličkami. T _1/2 (polčas) sa líši v závislosti od veku pacienta: u detí, 5-24 mesiacov. - 5,7–6 hodín, u detí vo veku 10–16 rokov - 9,5–10 hodín, u dospelých - 10,5–11 hodín.

72 hodín po jednej dávke Sabrilu sa približne 95% dávky vylúči močom, z toho 80% v nezmenenej podobe.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

rasa a pohlavie: nezistili sa žiadne rozdiely vo farmakokinetických parametroch;
vek detí: renálny klírens vigabatrínu u detí vo veku 5-24 mesiacov. je 2,4 l / h, u detí vo veku 10–16 rokov - 5,8 l / h (v porovnaní s dospelými - 7 l / h);
pokročilý vek: u pacientov starších ako 65 rokov sa renálny klírens liečiva znižuje o 36%;
funkcia pečene: vigabatrín podlieha iba miernemu metabolizmu v pečeni, preto jeho funkčné poškodenie významne neovplyvňuje vlastnosti lieku;
funkcia obličiek: vigabatrín sa vylučuje obličkami, preto pri stredne závažných funkčných poruchách orgánu sa C _max liečiva zvyšuje o 30% a T _1/2 - 1,5-krát. Farmakokinetika pri ťažkej renálnej dysfunkcii sa neskúmala, očakáva sa však ešte väčšia zmena parametrov vigabatrínu. V tejto súvislosti by sa dávka Sabrilu mala zvoliť individuálne. U detí s ochorením obličiek sa farmakokinetika vigabatrínu neskúmala, preto sa požadovaná dávka počíta s prihliadnutím na výsledky laboratórnych štúdií.

Indikácie pre použitie

Filmom obalené tablety

Tablety Sabril 500 mg sa používajú u dospelých a detí ako liek druhej voľby alebo ako súčasť komplexnej liečby komplexných parciálnych záchvatov sprevádzaných jedným alebo viacerými z nasledujúcich príznakov:

dezorientácia vo vesmíre;
bezcieľne pohyby;
nedostatok zmysluplného vzhľadu;
strata vedomia;
ospalosť alebo extrémna únava po záchvate.

Liek je tiež predpísaný pre žiaruvzdorné (rezistentné na liečbu inými antikonvulzívami) a iné formy epilepsie.

Granule na prípravu perorálneho roztoku

Sabril vo forme perorálneho roztoku sa predpisuje ako monoterapia u detí vo veku od 1 mesiaca do 2 rokov na infantilné kŕče.

Dojčenské záchvaty môžu byť spôsobené jednou z nasledujúcich chorôb / stavov:

ťažká hypoxia počas pôrodu;
infekcie centrálneho nervového systému;
poškodenie mozgu;
tuberózna skleróza a iné dedičné patológie centrálneho nervového systému.

V 30% prípadov však nemožno zistiť presnú príčinu.

Kontraindikácie

Absolútne:

tehotenstvo;
obdobie laktácie;
deti do 1 mesiaca - pre granule, do 10 rokov - pre tablety;
individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke lieku.

Sabril sa má používať s maximálnou opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

predávkovanie benzodiazepínmi, trankvilizérmi alebo inými liekmi, ktoré inhibujú činnosť centrálneho nervového systému;
zhoršená funkcia obličiek;
porucha vizuálnych polí;
anamnéza porúch správania a psychózy;
starší vek.

Sabril, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Sabril je určený na perorálne podanie.

Odporúča sa užívať liek medzi jedlami (2 hodiny pred alebo 2 hodiny po). Denná dávka sa užíva naraz alebo sa rozdelí na 2 dávky.

Liečba sa začína minimálnou dávkou a postupne sa zvyšuje, až kým sa nedosiahne požadovaný klinický účinok.

Pre malé deti je Sabril predpísaný iba vo forme perorálneho roztoku pripraveného z granúl. Pravidlá prípravy: obsah jedného balenia nalejte do čistého pohára, pridajte 10 ml pitnej vody pri izbovej teplote a miešajte, kým nevznikne homogénna suspenzia. V hotovom roztoku je koncentrácia vigabatrínu 50 mg / 1 ml. Roztok by sa mal pripraviť bezprostredne pred použitím.

Odporúčané dávkovacie režimy Sabrilu:

dospelí a dospievajúci od 16 rokov so zložitými parciálnymi záchvatmi: počiatočná denná dávka je 1 000 mg, maximálna je 3 000 mg. Ďalšie zvýšenie dávky je nepraktické, pretože účinok nie je zosilnený;
deti vo veku 10 - 16 rokov so zložitými parciálnymi záchvatmi: s telesnou hmotnosťou 25 - 60 kg - počiatočná denná dávka Sabrilu - 500 mg, maximum - 2 000 mg; s telesnou hmotnosťou viac ako 60 kg - predpisujte dávky ako pre dospelých;
deti s infantilnými záchvatmi: v závislosti od klinického obrazu môže byť denná dávka 0,05–0,15 mg / kg.

Dospelí pacienti s poškodenou funkciou obličiek majú dávku Sabrilu znížiť:

menšie porušenia - o 25%;
mierne porušenia - o 50%;
závažné porušenia - o 75%.

U detí s ochorením obličiek sa farmakokinetika vigabatrínu neskúmala, takže požadovaná dávka Sabrilu sa počíta s prihliadnutím na výsledky laboratórnych testov.

Vedľajšie účinky

z gastrointestinálneho traktu: bolesti brucha, poruchy stolice, nevoľnosť, vracanie;
zo strany metabolizmu: zvýšenie telesnej hmotnosti;
zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, slabosť, úzkosť, agresivita, agitovanosť, podráždenosť, tremor, porucha koncentrácie, parestézia, duševné poruchy, depresia, zvýšená frekvencia epileptických záchvatov, status epilepticus, neurotoxické účinky, samovražedné sklony;
na strane orgánu videnia: poruchy zraku, chyby zorného poľa, nystagmus, atrofia periférnej sietnice, atrofia optického nervu;
iné: kožné vyrážky, opuchy, bolesti svalov a kĺbov, príznaky podobné chrípke, menštruačné poruchy.

Predávkovanie

Asi polovica známych prípadov predávkovania je spojená so súčasným užívaním iných antikonvulzív. Vyskytli sa porušenia kardiovaskulárneho systému, slabosť a strata vedomia až kóma.

Vigabatrín nemá žiadne špecifické antidotum. Po užití nadmernej dávky Sabrilu je potrebné vykonať výplach žalúdka a odobrať adsorbenty. Ďalšia liečba je symptomatická.

špeciálne pokyny

Ak do 3 mesiacov u dospelých a do 2-4 týždňov u detí mladších ako 2 roky chýba klinický účinok liečby, Sabril sa zruší.

Užívanie Sabrilu (bez ohľadu na dávkovanie a dĺžku liečby) je spojené s rizikom vzniku ireverzibilnej straty zraku. V tejto súvislosti by mali byť všetci, bez výnimky, pacienti počas liečby pravidelne kontrolovaní oftalmológom. Podľa údajov z klinických štúdií mala približne jedna tretina dospelých pacientov komplikácie ako zhoršená zraková ostrosť, účinok tunelového videnia a poškodenie sietnice.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o frekvencii komplikácií zrakového orgánu u detí, pretože neexistujú objektívne metódy hodnotenia zrakových funkcií u pacientov tejto vekovej kategórie. Predpokladá sa však, že počet takýchto reakcií je podobný ako u dospelých. Lekárski špecialisti zároveň nevylučujú, že poruchy u detí môžu byť výraznejšie a závažnejšie.

Obdobie vývoja porúch videnia nie je známe. Komplikácie sa môžu vyskytnúť niekoľko týždňov alebo mesiacov po začiatku užívania Sabrilu a po 1 - 2 rokoch. Maximálna bezpečná dávka nebola stanovená, predpokladá sa však, že so zvyšovaním dávky sa zvyšuje riziko straty zraku.

Ak sa zistia príznaky zhoršenia videnia, liek sa okamžite zruší.

Na prevenciu a včasné odhalenie porúch vizuálnej funkcie sa odporúča dodržiavať niekoľko dôležitých pravidiel:

Obmedzte príjem Sabrilu na pacientov s predispozíciou na patológie očného orgánu.
Nepoužívajte súčasne lieky, ktoré majú negatívny vplyv na zrakovú ostrosť.
Sledujte očného lekára: počas prvých 4–6 týždňov liečby - každých 7 dní, potom - každé 3 mesiace. V priebehu 3-4 - 6 mesiacov po ukončení liečby by mali byť malé deti skontrolované pomocou automatického diagnostického zariadenia (tomografia, elektroretinografia a ďalšie štúdie).
Informujte svojho lekára o najmenšom zhoršení zraku.

U detí, ktoré dostávajú Sabril (každých 5 detí), sa často vyskytujú abnormality magnetickej rezonancie (MRI), ako je obmedzená difúzia v talame, bazálnych gangliách, mozočku a mozgovom kmeni. Výsledky postmarketingových klinických štúdií však naznačujú, že takéto komplikácie sú reverzibilné a vymiznú po ukončení liečby. U dospelých a dospievajúcich neboli patologické nálezy identifikované na MRI.

Sabril, rovnako ako iné antikonvulzíva, môže spôsobovať depresívne zmeny správania a samovražedné sklony. V placebom kontrolovaných štúdiách, na ktorých sa zúčastnilo 199 ľudí, sa zistil iba malý rozdiel medzi skupinou s vigabatrínom a kontrolnou skupinou. Odborníci však tvrdia, že riziko vzniku samovražedných úmyslov je vyššie v prvom týždni liečby týmto liekom u pacientov s psychiatrickými poruchami.

Náhle ukončenie užívania Sabrilu môže spôsobiť abstinenčný syndróm, preto sa má liečba ukončiť s postupným znižovaním dávky lieku pod dohľadom lekára.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia užívania Sabrilu by sa pacienti mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných prác, čo je spôsobené pravdepodobnosťou vedľajších účinkov centrálneho nervového systému a orgánu zraku.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je Sabril kontraindikovaná.

Ak je počas dojčenia nevyhnutné vykonávať antikonvulzívnu liečbu, dojčenie sa má prerušiť.

Použitie v detstve

Podľa indikácií je Sabril vo forme granúl na prípravu suspenzie na perorálne podávanie predpísaný na liečbu detí vo veku od 1 mesiaca.

Deťom starším ako 10 rokov sa odporúča užívať liek vo forme filmom obalených tabliet.

S poškodenou funkciou obličiek

Na funkčné poruchy obličiek sa Sabril používa opatrne. Je potrebné zníženie dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Vigabatrín podlieha iba miernemu metabolizmu v pečeni, preto jeho funkčné poškodenie významne neovplyvňuje vlastnosti Sabrilu. Nie sú žiadne náznaky potreby úpravy dávky.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa má Sabril používať opatrne. Odporúča sa individuálny výber optimálneho dávkovacieho režimu.

Liekové interakcie

Je potrebné postupovať opatrne pri súčasnom užívaní iných antiepileptík a antikonvulzív.

Sabril znižuje účinok fenytoínu.

Spoločné užívanie perorálnej hormonálnej antikoncepcie sa neodporúča.

Etanol neovplyvňuje účinnosť a farmakokinetické parametre Sabrilu, ale môže zhoršiť priebeh základného ochorenia.

Analógy

Analogy Sabrilu sú Alžírsko, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri izbovej teplote mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti závisí od liekovej formy lieku, ktorá je uvedená na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sabril

Recenzie o Sabril sú pozitívne. Napriek nedostatku lieku na voľnom trhu v ruských lekárňach je často predpísaný dospelým aj deťom. Niektorí pacienti poznamenávajú, že Sabril je jediný liek, ktorý skutočne pomáha pri liečbe parciálnych záchvatov. Ale odporúča sa ho užívať až po konzultácii s lekárom ohľadom kompatibility s inými liekmi, najmä ak je potrebná komplexná liečba.

Napriek značnému počtu vedľajších účinkov uvedených v pokynoch nie sú k ich vzniku žiadne sťažnosti. Hlavnou nevýhodou sú podľa väčšiny vysoké náklady a potreba objednať si drogu zo zahraničia.

Cena Sabril v lekárňach

Cena lieku Sabril nie je v súčasnosti známa, pretože v Ruskej federácii sa registračné obdobie lieku skončilo v roku 2002. Oficiálne programy distribúcie tohto lieku, ktoré sa predtým uskutočňovali v špecializovaných nemocniciach v rôznych mestách, boli zastavené.

Jediným spôsobom, ako kúpiť Sabril, je objednať si v lekárni online, ktorá predáva lieky z Európy. Približná cena balenia obsahujúceho 100 tabliet alebo 100 vreciek s granulami je 6 300 - 8 000 rubľov.