Motilium Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Motilium Express: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Motilium Express

ATX kód: A03FA03

Účinná látka: domperidón (Domperidon)

Výrobca: Catalent UK Swindon Zydis (Veľká Británia)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 350 rubľov.

Kúpiť

Motilium Express je antiemetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety na resorpciu: biele alebo takmer biele, okrúhleho tvaru (v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre s 10 tabletami a návod na použitie Motilium Express).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: domperidón - 10 mg;
pomocné zložky: poloxamér 188 - 1,125 mg; mätová esencia - 0,3 mg; manitol - 4,136 mg; želatína - 5,513 mg; aspartám - 0,75 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Motilium Express, domperidón, je antagonista dopamínu s antiemetickými vlastnosťami. Látka zle preniká cez hematoencefalickú bariéru.

Liečba domperidónom je sprevádzaná extrapyramídovými vedľajšími účinkami, najmä u dospelých, v zriedkavých prípadoch látka stimuluje produkciu prolaktínu z hypofýzy. Antiemetický účinok je pravdepodobne spojený s kombináciou gastrokinetického (periférneho) účinku a antagonizmu voči dopamínovým receptorom v spúšťacej zóne chemoreceptorov mimo hematoencefalickú bariéru.

Prevažne periférny účinok domperidónu na dopamínové receptory dokazujú štúdie na zvieratách a nízka koncentrácia liečiva v mozgu.

Domperidón, ak sa užíva perorálne, má nasledujúce účinky:

predĺženie trvania kontrakcií dvanástnika a antra;
zrýchlenie vyprázdňovania žalúdka;
zvýšený tlak zvierača dolného pažeráka.

Látka neovplyvňuje žalúdočnú sekréciu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní na prázdny žalúdok sa domperidón rýchlo vstrebáva. C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvnej plazme sa dosiahne približne za 30 - 60 minút. Má nízku biologickú dostupnosť (asi 15%), ktorá súvisí s intenzívnym metabolizmom prvého prechodu pečeňou a črevnými stenami.

Prípravok Motilium Express sa má užívať 15 - 30 minút pred jedlom. So znížením kyslosti v žalúdku dochádza k malabsorpcii látky.

Po predbežnom podaní hydrogenuhličitanu sodného a cimetidínu sa biologická dostupnosť orálne znižuje. V prípade aplikácie Motilium Express po jedle trvá dosiahnutie času C _max viac času, zatiaľ čo AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) mierne stúpa.

Keď sa domperidón užíva perorálne, nehromadí sa a neindukuje svoj vlastný metabolizmus. Po aplikácii Motilium Express počas dvoch týždňov v dennej dávke 30 mg je hodnota C _max v krvnej plazme po 90 minútach 21 ng / ml, čo sa len mierne líši od hodnoty C _max po užití prvej dávky (18 ng / ml).

Väzba na plazmatické bielkoviny sa pohybuje od 91 do 93%.

Pri uskutočňovaní štúdie na zvieratách s distribúciou domperidónu s rádioaktívnym štítkom bola stanovená jeho široká distribúcia v tkanivách, zatiaľ čo nízke koncentrácie boli zaznamenané v mozgu. U potkanov preniklo malé množstvo látky cez placentárnu bariéru.

Metabolický proces domperidónu je rýchly a intenzívny, je zabezpečený hydroxyláciou a N-dealkyláciou. V štúdiách metabolizmu s diagnostickými inhibítormi sa preukázalo, že hlavnou formou cytochrómu P ₄₅₀, ktorý sa podieľa na N-dealkylácii domperidónu, je izoenzým CYP3A4 a CYP1A2, CYP3A4 a CYP2E1 sa zúčastňujú aromatickej hydroxylácie látky.

Vylučovanie domperidónu črevami a obličkami je 66, respektíve 31%. Vo forme nezmenenej látky sa vylučuje malá dávka liečiva: s výkalmi - 10%, s močom - asi 1%. Plazmatický T _1/2 (polčas) po jednorazovej perorálnej dávke u zdravých dobrovoľníkov je 7-9 hodín. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek sa hodnota tohto indikátora zvyšuje.

T _1/2 domperidónu pri závažnom zlyhaní obličiek (u pacientov so sérovým kreatinínom> 6 mg / 100 ml, t.j.> 0,6 mmol / l) sa zvyšuje zo 7,4 na 20,8 hodín, zatiaľ čo plazmatická koncentrácia látky nižšia ako u pacientov bez poruchy funkcie obličiek. Malé množstvo pôvodnej látky (približne 1%) sa vylučuje obličkami.

Hodnoty AUC a C _max domperidónu u pacientov so stredne závažnou hepatálnou dysfunkciou (na stupnici Child-Pugh - od 7 do 9 bodov) sú 2,9 a 1,5-krát vyššie ako u zdravých dobrovoľníkov. Časť neviazanej frakcie sa zvyšuje o 25%, hodnota T _{1/2 sa} zvyšuje z 15 na 23 hodín. Pri miernom poškodení funkcie pečene sa pozorujú mierne znížené systémové hladiny domperidónu v porovnaní s hladinami u zdravých dobrovoľníkov na základe AUC a C _max, zatiaľ čo väzba T _1/2 a bielkovín sa nemení. Bezpečnostný profil lieku u pacientov so závažnou hepatálnou dysfunkciou sa neskúmal.

Indikácie pre použitie

komplex príznakov dyspepsie, ktorý je často spájaný s takými poruchami, ako je oneskorené vyprázdnenie žalúdka, gastroezofageálny reflux, ezofagitída (prejavuje sa ako pocit nafúknutia, plnosti v epigastriu, bolesti v hornej časti brucha, grgania s / bez obsahu žalúdka, vracania, nauzey), plynatosť, pálenie záhy);
zvracanie a nevoľnosť rôznych etiológií (funkčná, organická, infekčná), ako aj tých, ktoré súvisia s rádioterapiou, farmakoterapiou alebo poruchami stravovania;
vracanie a nevoľnosť, ktorých vývoj je spôsobený agonistami dopamínu (levodopa, brómkriptín), ak ich užívajú pacienti s Parkinsonovou chorobou.

Kontraindikácie

Absolútne:

stredne závažné a závažné zlyhanie pečene;
prolaktinóm;
srdcové choroby (napr. chronické srdcové zlyhanie), závažné poruchy elektrolytov;
mechanická obštrukcia čriev, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, perforácia čreva alebo žalúdka;
kombinovaná liečba s perorálnymi formami ketokonazolu, erytromycínu alebo iných liekov, ktoré predlžujú QT interval, alebo so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (vrátane vorikonazolu, amiodarónu, flukonazolu, klaritromycínu, telitromycínu a ďalších);
hmotnosť menej ako 35 kg;
vek do 12 rokov s hmotnosťou do 35 kg;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (tablety Motilium Express sú predpísané pod lekárskym dohľadom):

zhoršená funkcia obličiek;
kongestívne srdcové zlyhanie;
nerovnováha elektrolytov;
porušenie vedenia a srdcového rytmu (vrátane predĺženia QT intervalu).

Motilium Express, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Motilium Express sú určené na perorálne podanie. Liek sa odporúča užívať pred jedlom, pretože absorpcia domperidónu, ak sa užíva po jedle, sa môže spomaliť.

Maximálna doba nepretržitého podávania Motilium Express u pacientov všetkých vekových kategórií na liečbu akútnej nevoľnosti a zvracania zvyčajne nepresahuje 7 dní. Ak na konci tohto obdobia príznaky pretrvávajú, mali by ste sa znova poradiť so svojím lekárom.

Ak sa Motilium Express používa na iné indikácie, liečba trvá 4 týždne. Ak na konci tohto obdobia príznaky pretrvávajú, je potrebné pacienta znovu vyšetriť a vyhodnotiť účinnosť liečby.

Odporúčaný dávkovací režim pre dospelých a deti od 12 rokov s hmotnosťou ≥ 35 kg: 3-krát denne, 1 tableta. Maximálna denná dávka je 30 mg (3 tablety).

Pastilky sú dosť krehké, aby sa nepoškodili. Neodporúča sa ich pretláčať cez fóliu (je potrebné fóliu úplne odstrániť z bunky uchopením za jej okraj).

Po vybratí z blistra sa musí tableta nasadiť na jazyk. Na svojom povrchu sa tableta rozpadne za niekoľko sekúnd, potom ju možno zapiť slinami bez pitnej vody.

Frekvencia aplikácie Motilium Express u pacientov so závažnou renálnou insuficienciou by sa mala znížiť na 1-2 krát denne. Počas liečby je potrebné pravidelne sledovať stav pacienta.

Vedľajšie účinky

Podľa údajov z klinických štúdií boli nežiaduce reakcie pozorované v ≥ 1% prípadov počas liečby Motilium Express: úzkosť, depresia, ospalosť, bolesť hlavy, akatízia, hnačka, sucho v ústach, asténia, nedostatok / zníženie libida, svrbenie, gynekomastia, galaktorea, vyrážka, porucha laktácie, citlivosť a bolesť v oblasti mliečnych žliaz, amenorea a menštruačné nepravidelnosti.

U menej ako 1% pacientov s liekom Motilium Express sa vyskytla žihľavka, precitlivenosť, opuchy a výtok z mliečnych žliaz.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé; s neznámou frekvenciou - nie je možné určiť frekvenciu výskytu nežiaduce reakcie na základe dostupných údajov) zaznamenané na základe spontánnych hlásení počas postmarketingového obdobia:

obličky a močové cesty: veľmi zriedkavo - retencia moču;
imunitný systém: veľmi zriedkavo - angioedém, anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), žihľavka;
kardiovaskulárny systém: veľmi zriedkavo - ventrikulárna arytmia *, predĺženie QT intervalu, náhla koronárna smrť *;
nervový systém: veľmi zriedka - extrapyramídové poruchy, závraty, kŕče (hlavne u novorodencov a detí);
laboratórne ukazovatele: veľmi zriedka - zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi, odchýlky laboratórnych ukazovateľov funkcie pečene;
psychika: veľmi zriedka - agitácia, nervozita (hlavne u novorodencov a detí).

Nežiaduce reakcie zaznamenané počas postregistračných klinických štúdií s Motilium Express:

psychika: zriedka - zvýšená excitabilita (hlavne u novorodencov a detí), nervozita;
obličky a močové cesty: zriedka - retencia moču;
kardiovaskulárny systém: s neznámou frekvenciou - závažné ventrikulárne arytmie *, predĺženie QT intervalu, náhla koronárna smrť *;
nervový systém: často - závrat; zriedka - kŕče (hlavne u novorodencov a detí); s neznámou frekvenciou - extrapyramídové poruchy (hlavne u novorodencov a detí);
laboratórne údaje: zriedka - odchýlky laboratórnych parametrov funkcie pečene; zriedka - zvýšenie hladiny prolaktínu v krvi;
alergické reakcie: s neznámou frekvenciou - anafylaktické reakcie (vrátane anafylaktického šoku), angioedém.

* Niektoré epidemiologické štúdie zistili, že liečba domperidónom môže byť spojená so zvýšenou pravdepodobnosťou závažných komorových arytmií alebo náhlej smrti. Riziko týchto vedľajších účinkov je pravdepodobnejšie u pacientov starších ako 60 rokov a u pacientov, ktorí prekročia dennú dávku (30 mg). Dospelým a deťom sa odporúča, aby užívali Motilium Express v najnižšej účinnej dávke.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú najčastejšie u dojčiat a detí a môžu zahŕňať poruchy ako agitácia, dezorientácia, záchvaty, poruchy vedomia, extrapyramídové poruchy a ospalosť.

Liečba: odporúča sa výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, je indikovaná podporná liečba. Na korekciu extrapyramídových prejavov je možné použiť anticholinergiká, antiparkinsoniká alebo antihistaminiká. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Pri kombinovanom použití Motilium Express s antisekrečnými alebo antacidovými liekmi by sa tieto nemali užívať skôr, ale po jedle, to znamená, že sa neodporúča súčasné podávanie.

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava jednej dávky. V takom prípade by sa v prípade opakovaného použitia lieku Motilium Express mala frekvencia jeho príjmu znížiť na 1-2 krát denne (v závislosti od závažnosti renálnej dysfunkcie). Okrem toho môže byť potrebné zníženie dávky. Dlhodobá terapia by mala prebiehať pod pravidelným lekárskym dohľadom.

Niektoré epidemiologické štúdie preukázali, že liečba liekom Motilium Express môže byť spojená so zvýšeným rizikom vzniku závažných komorových arytmií alebo náhlej smrti. Riziko je pravdepodobnejšie u pacientov starších ako 60 rokov, ako aj pri používaní lieku v dennej dávke, ktorá presahuje odporúčanú dávku.

Aplikácia Motilium Express a iných liekov, ktoré vedú k predĺženiu intervalu QT _c, sa neodporúča u pacientov s nasledujúcimi poruchami:

závažná nerovnováha elektrolytov (hyperkaliémia, hypokaliémia, hypomagneziémia);
poruchy vedenia (napríklad s predĺžením QT intervalu _c);
sprievodné ochorenie srdca (napríklad kongestívne zlyhanie srdca);
bradykardia.

V prípade objavenia sa príznakov alebo znakov, ktoré môžu naznačovať vývoj srdcovej arytmie, prestaňte užívať Motilium Express a poraďte sa so svojím lekárom.

Hlavná metabolická cesta domperidónu je cez CYP3A4. Podľa štúdií na ľuďoch môže súčasné užívanie liekov, ktoré významne inhibujú tento enzým, nastať so zvýšením plazmatickej koncentrácie domperidónu. Kombinácia domperidónu so silnými inhibítormi CYP3A4, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, je kontraindikovaná.

Pri súčasnom užívaní domperidónu so silnými inhibítormi CYP3A4, ktoré nespôsobujú predĺženie QT intervalu (napríklad pri indinaviru), je potrebná opatrnosť. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní, aby sa zistili príznaky alebo príznaky nežiaducich reakcií.

Pri kombinovanom použití Motilium Express s liekmi, ktoré spôsobujú predĺženie QT intervalu, je potrebné postupovať opatrne. Monitorovanie je nevyhnutné na identifikáciu nežiaducich reakcií z kardiovaskulárneho systému.

Toto varovanie sa týka najmä nasledujúcich liekov:

haloperidol, pimozid, sertindol (antipsychotiká);
disopyramid, chinidín, ibutilid, amiodarón, dronedarón, dofetilid, sotalol (antiarytmiká triedy IA a III);
levofloxacín, moxifloxacín (antibiotiká);
citalopram, escitalopram (antidepresíva);
halofantrín (antimalarické lieky);
pentamidín (protiplesňové lieky);
toremifén, vandetanib (protirakovinové lieky);
dolasetron (gastrointestinálne lieky);
bepridil, metadón (niektoré ďalšie lieky).

Aspartám je súčasťou Motilium Express, preto tento liek nie je predpísaný pacientom s hyperfenylalanínémiou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Motilium Express je potrebná opatrnosť pri vedení motorových vozidiel, ktorá súvisí s pravdepodobnosťou nežiaducich reakcií, ktoré môžu mať vplyv na schopnosť koncentrácie a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Motilium Express sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o použití domperidónu počas tehotenstva. A hoci neexistujú žiadne informácie o zvýšenom riziku malformácií u ľudí, použitie lieku Motilium Express sa neodporúča pre tehotné ženy.

Len malé množstvo domperidónu môže vstúpiť do tela dieťaťa s materským mliekom. Maximálna relatívna dávka pre kojencov (%) sa odhaduje na asi 0,1% dávky, ktorú matka užíva na základe telesnej hmotnosti. Či má táto hladina látky negatívny vplyv na novorodencov, nie je známe. V tomto ohľade sa Motilium Express nepredpisuje dojčiacim ženám, alebo ak je takáto liečba nevyhnutná, odporúča sa dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Liek nie je predpísaný pacientom mladším ako 12 rokov s hmotnosťou do 35 kg. V pediatrickej praxi sa odporúča použitie Motilium vo forme suspenzie.

S poškodenou funkciou obličiek

Motilium Express na poruchy funkcie obličiek sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Liek nie je predpísaný pacientom so stredne ťažkou a ťažkou dysfunkciou pečene.

Liekové interakcie

anticholinergické lieky: účinok Motilium Express, ak sa používa v kombinácii, môže byť neutralizovaný;
cimetidín, hydrogenuhličitan sodný: ak sa domperidón užíva po týchto látkach, jeho biologická dostupnosť sa môže znížiť; súčasne s liekom Motilium Express by ste nemali užívať antisekrečné a antacidové lieky;
itrakonazol, flukonazol, ketokonazol, vorikonazol (azolové antimykotiká), klaritromycín, erytromycín (makrolidové antibiotiká), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, inhibítory vápnikového vurapinaviru (HIV), sakvinavir ako aj ďalšie silné inhibítory CYP3A4 vrátane amiodarónu, nefazodónu, aprepitantu, telitromycínu: plazmatická koncentrácia domperidónu sa môže zvýšiť;
anticholinergné lieky (vrátane dextrometorfánu, difenhydramínu): závažnosť antidispeptických účinkov Motilium Express sa môže znížiť.

Pri vykonávaní niektorých štúdií farmakodynamickej a farmakokinetickej interakcie domperidónu a ketokonazolu / erytromycínu u zdravých dobrovoľníkov sa preukázalo, že tieto lieky významne inhibujú metabolizmus prvého prechodu uskutočňovaný izoenzýmom CYP3A4. Pri kombinácii príjme domperidón (4 krát denne 10 mg) a ketokonazolu (2 krát denne, 200 mg) bolo dosiahnuté predĺženie intervalu QT _C o priemere 9,8 ms za celé obdobie pozorovania, na niektoré zmeny bodu bola v rozmedzí od 1, 2 - 17,5 ms. Pri kombinovanom podávaní domperidónu v rovnakej dennej dávke a erytromycínu (3-krát denne, každý 500 mg) sa pozoroval podobný účinok (v priemere predĺženie QT intervalu _cbola 9,9 ms, v niektorých okamihoch boli zmeny v rozmedzí 1,6–14,3 ms). V každej z týchto štúdií sa súčasne zvýšili hodnoty C _max a AUC domperidónu približne trikrát.

Aký príspevok k zmene intervalu QT _c prináša zvýšené plazmatické hladiny domperidónu, nie je v súčasnosti známy.

Monoterapia domperidónom v týchto štúdiách viedla k predĺženiu QT intervalu _c o 1,6 a 2,5 ms (v štúdiách s ketokonazolom a erytromycínom), zatiaľ čo monoterapia ketokonazolom a erytromycínom - o 3,8 a 4,9 ms, v celom poradí pozorovacie obdobie.

V inej štúdii, kde boli zdraví dobrovoľníci užívaní viac dávok počas stacionárneho monoterapie domperidónom, bolo zistené významné predĺženie intervalu QT _c. Súčasne bola plazmatická koncentrácia domperidónu podobná koncentrácii v štúdiách interakcie domperidónu a iných liekov.

Analógy

Analógy spoločnosti Motilium Express sú: Domperidon, Domed, Motiject, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passage, Motonium, Motoinorm atď.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Motilium Express

Recenzie na Motilium Express sú väčšinou pozitívne. Je považovaný za účinný a rýchlo pôsobiaci liek. Medzi výhody patrí tiež príjemná chuť a pohodlná forma uvoľnenia. Cena sa hodnotí ako vysoká.