Metoprolol-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metoprolol-Akrikhin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Metoprolol-Akrikhin

ATX kód: C07AB02

Účinná látka: metoprolol (metoprolol)

Výrobca: JSC "AKRIKHIN KhFK" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Ceny v lekárňach: od 35 rubľov.

Kúpiť

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektívny blokátor β-adrenergných receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché valcovité, biele so žltkastým alebo sivastým odtieňom, so skosením (v kartónovej škatuli sú 3 obrysové bunkové balenia po 10 tabletách a návod na použitie Metoprolol-Akrikhin).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: metoprolol tartrát - 50 mg (v prepočte na 100% látky);
pomocné zložky: stearan horečnatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, povidón, zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metoprolol-Akrikhin je kardioselektívny blokátor β-adrenergných receptorov, ktorý nemá vlastnosti stabilizácie membrány a vlastnú sympatomimetickú aktivitu. Účinky látky zahŕňajú antiarytmické, antianginózne a hypotenzívne.

Blokovaním β1-adrenergných receptorov srdca v nízkych dávkach liek spôsobuje:

zníženie tvorby cyklického adenozínmonofosfátu stimulovaného katecholamínom z adenozíntrifosfátu;
pokles intracelulárneho prúdu vápenatých iónov;
pokles srdcovej frekvencie, pokles kontraktility myokardu, inhibícia excitability a vedenia (má negatívny chrono-, dromo-, batmo- a inotropný účinok).

Na začiatku liečby β-blokátormi, v prvých 24 hodinách po ich perorálnom podaní, sa zvyšuje celková periférna rezistencia v dôsledku vzájomného zvýšenia aktivity α-adrenergných receptorov a eliminácie stimulácie β2-adrenergných receptorov. Po 1–3 dňoch sa vráti k pôvodnému a v prípade dlhodobej liečby klesá.

Reflexné zníženie syntézy a srdcového výdaja renínu, inhibícia činnosti centrálneho nervového systému a systému renín-angiotenzín-aldosterón (obzvlášť dôležité v prípade počiatočnej hypersekrécie renínu), obnovenie citlivosti baroreceptorov aortálneho oblúka (ich aktivita sa nezvyšuje v reakcii na pokles krvného tlaku) a v dôsledku toho, zníženie periférnych sympatických vplyvov, spôsobuje hypotenzný účinok metoprololu. Metoprolol-Akrikhin znižuje vysoký krvný tlak v pokoji, pri fyzickej námahe a strese.

Antihypertenzný účinok lieku sa vyvíja rýchlo a trvá 6 hodín. Systolický krvný tlak klesá po 15–120 minútach (maximum), diastolické zmeny sa menia pomalšie a rovnomerne klesajú počas niekoľkých týždňov pravidelného užívania lieku.

Antianginózny účinok metoprololu určuje zníženie citlivosti myokardu na účinky sympatickej inervácie, zníženie potreby kyslíka v myokarde v dôsledku zníženia kontraktility a srdcovej frekvencie (zlepšenie perfúzie myokardu a predĺženie diastoly).

Užívanie Metoprolol-Akrikhin znižuje závažnosť a počet záchvatov angíny, zvyšuje toleranciu záťaže.

Spomalenie atrioventrikulárneho vedenia (väčšinou v antegrádnom smere, v menšej miere v retrográdnom smere) cez atrioventrikulárny uzol a po ďalších dráhach, zníženie rýchlosti spontánnej excitácie mimomaternicových a sínusových kardiostimulátorov a eliminácia arytmogénnych faktorov (arteriálna hypertenzia, zvýšený obsah cyklického adenozínu) aktivita sympatického nervového systému, tachykardia) určujú antiarytmický účinok liečiva.

Metoprolol-Akrikhin s fibriláciou predsiení, supraventrikulárnou tachykardiou, sínusovou tachykardiou na pozadí funkčných srdcových patológií a hypertyreózy, spomaľuje srdcovú frekvenciu a môže dokonca slúžiť na obnovenie sínusového rytmu.

Užívanie lieku zabráni vzniku migrény.

Na rozdiel od neselektívnych beta-blokátorov ovplyvňuje použitie lieku v miernych terapeutických dávkach metabolizmus uhľohydrátov a orgány obsahujúce β2-adrenergné receptory (hladké svalstvo maternice, priedušky a periférne tepny, kostrové svalstvo, pankreas) menej výrazné.

Použitie látky vo veľkých dávkach (viac ako 0,1 g denne) má blokujúci účinok na oba podtypy β-adrenergných receptorov.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa metoprolol úplne vstrebáva (95%) a jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 1 - 2 hodinách. Priemerný polčas liečiva je 3,5 hodiny (pohybuje sa od 1 do 9 hodín).

Látka podlieha intenzívnemu metabolizmu prvého prechodu. Jeho biologická dostupnosť pri prvom užití je 50% a pri opakovanom použití sa zvyšuje na 70%. Biologická dostupnosť stúpa s príjmom potravy (o 20 - 40%) a na pozadí cirhózy pečene.

Spojenie metoprololu s proteínmi krvnej plazmy je 10%. Prechádza placentárnou / hematoencefalickou bariérou, ako aj do materského mlieka (v malom množstve). Metabolizmus liečiva sa uskutočňuje v pečeni za účasti izoenzýmu CYP2D6 za tvorby 2 metabolitov s blokátorom beta-adrenergných účinkov. Približne 5% látky sa vylučuje nezmenené obličkami.

U pacientov so zníženou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávkovania.

V prípade zhoršenej funkcie pečene sa metabolizmus liečiva spomalí. Jeho dávka sa znižuje v prípade zlyhania pečene.

Metoprolol-Akrikhin sa neodstraňuje počas hemodialýzy.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami);
ischemická choroba srdca - angina pectoris (na prevenciu záchvatov), infarkt myokardu (na sekundárnu prevenciu ako súčasť komplexnej terapie);
poruchy srdcového rytmu (predčasné komorové rytmy, supraventrikulárna tachykardia);
hypertyreóza (ako súčasť komplexnej liečby);
migréna (na prevenciu záchvatov).

Kontraindikácie

Absolútne:

chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
atrioventrikulárny blok II a III stupňa;
ťažká bradykardia;
syndróm chorého sínusu;
Prinzmetalova angína;
kardiogénny šok;
sinoatriálna blokáda;
arteriálna hypotenzia (pri predpisovaní lieku na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu - systolický krvný tlak menej ako 100 mm Hg, srdcová frekvencia menej ako 45 úderov za minútu);
malabsorpcia glukózy a galaktózy, nedostatok laktázy alebo intolerancia laktózy;
kombinovaná terapia s inhibítormi monoaminooxidázy, kombinované intravenózne podanie verapamilu;
obdobie dojčenia;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia voči zložkám lieku a iným β-blokátorom.

Relatívne (Metoprolol-Akrikhin je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
metabolická acidóza;
chronická obštrukčná choroba pľúc (chronická obštrukčná bronchitída, pľúcny emfyzém);
bronchiálna astma;
cukrovka;
myasthenia gravis;
obliterujúce ochorenia periférnych ciev (Raynaudov syndróm, prerušovaná klaudikácia);
feochromocytóm (s kombinovanou liečbou α-blokátormi);
tyreotoxikóza;
atrioventrikulárny blok I stupňa;
depresia vrátane anamnézy;
psoriáza;
tehotenstvo;
starší vek.

Metoprolol-Akrikhin, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Metoprolol-Akrikhin sa užívajú perorálne, súčasne s jedlom alebo ihneď po užití, nežujú a nepijú malé množstvo tekutiny.

Odporúčaný dávkovací režim:

arteriálna hypertenzia: úvodná dávka - 1-2 tablety denne v 1 alebo 2 dávkach (ráno a večer). Ak je terapeutický účinok nedostatočný, dávka sa môže postupne zvyšovať na 2–4 tablety denne a / alebo sa môžu predpísať ďalšie antihypertenzíva. Maximálna dávka sú 4 tablety denne;
migréna (prevencia záchvatov), arytmia, angina pectoris: 2 až 4 tablety denne, rozdelené do 2 dávok (ráno a večer);
infarkt myokardu (na sekundárnu prevenciu): 4 tablety denne rozdelené do 2 dávok (ráno a večer);
hypertyreóza: 1 tableta dvakrát denne (ráno a večer).

Oprava dávkovacieho režimu počas hemodialýzy na pozadí zhoršenej funkcie obličiek a pre starších pacientov sa nevykonáva.

V prípade dysfunkcie pečene sa dávka Metoprolol-Akrikhin zníži, v závislosti od klinického stavu pacienta.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie reakcie Metoprolol-Akrikhin [> 10% - veľmi často; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <(0,01%, vrátane izolovaných správ) - veľmi zriedkavé]:

centrálny nervový systém: spomalenie rýchlosti motorických a duševných reakcií, bolesti hlavy, slabosť, zvýšená únava; zriedka - svalová slabosť, parestézia končatín (s prerušovanou klaudikáciou a Raynaudovým syndrómom), porucha alebo zmätenosť krátkodobej pamäte, nočné mory, nespavosť, ospalosť, znížená pozornosť, úzkosť, depresia;
zmyslové orgány: zriedka - hučanie v ušiach, zápal spojiviek, bolestivosť a suchosť očí, znížená sekrécia slznej tekutiny, znížené videnie;
kardiovaskulárny systém: ortostatická hypotenzia (závraty, niekedy strata vedomia), znížený krvný tlak, palpitácie, sínusová bradykardia; zriedka - porucha vedenia myokardu, prejav angiospazmu (Raynaudov syndróm, chlad dolných končatín, zvýšená porucha periférnej cirkulácie), arytmia, dočasné zhoršenie prejavov chronického srdcového zlyhania (dýchavičnosť, opuchy, opuchy dolných končatín a / alebo chodidiel), znížená kontraktilita myokardu;
zažívací systém: zmena chuti, zápcha, hnačka, sucho v ústach, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie;
pokožka: reverzibilná alopécia, zvýšené potenie, fotodermatóza, exantém, návaly kože, kožné reakcie podobné psoriáze, exacerbácia psoriázy, žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie;
dýchací systém: dýchavičnosť, ťažkosti s výdychom (bronchospazmus pri podaní vysokých dávok - strata selektivity a / alebo u predisponovaných pacientov), upchatý nos;
endokrinný systém: hypoglykémia (u pacientov dostávajúcich inzulín); zriedka - hyperglykémia (s inzulín-dependentným diabetes mellitus);
laboratórne parametre: zriedka - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia (neobvyklé krvácanie a krvácanie); extrémne zriedkavé - hyperbilirubinémia;
účinok na plod: bradykardia, hypoglykémia, spomalenie vnútromaternicového rastu;
iné: bolesti chrbta alebo kĺbov; v ojedinelých prípadoch môže užívanie metoprololu, podobne ako iných β-blokátorov, viesť k miernemu prírastku hmotnosti, zníženiu potencie a / alebo libidu.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania Metoprolol-Akrikhinom: nevoľnosť, vracanie, mdloby, závraty, bronchospazmus, ventrikulárne predčasné rytmy, arytmia, výrazný pokles krvného tlaku, cyanóza, závažná sínusová bradykardia. V prípade akútneho predávkovania je možná kardialgia, atrioventrikulárna blokáda (až do rozvoja úplnej priečnej blokády a zástava srdca), strata vedomia, kardiogénny šok a kóma. Prvé prejavy intoxikácie metoprololom sú zaznamenané po 20 až 120 minútach po užití.

Terapia: vymenovanie adsorpčných liekov, výplach žalúdka, symptomatická liečba. Ak má pacient výrazný pokles krvného tlaku, musí zaujať polohu Trendelenburg.

Pri nadmernom poklese krvného tlaku, bradykardii a srdcovom zlyhaní sa p-adrenergné agonisty injikujú intravenózne v intervaloch 2-5 minút, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, alebo od 0,5 do 2 mg atropínsulfátu. Ak nie je pozitívny účinok, sú predpísané noradrenalín (noradrenalín), dobutamín alebo dopamín.

Ako následná kontrola je možné inštalovať intravenózny kardiostimulátor, podať 1–10 mg glukagónu. S rozvojom bronchospazmu sa pacientovi intravenózne podajú β2-adrenergné agonisty.

Hemodialýzou sa liečivo odstraňuje zle.

špeciálne pokyny

Monitorovanie pacientov liečených betablokátormi zahŕňa pravidelné sledovanie krvného tlaku, srdcovej frekvencie a koncentrácie glukózy u pacientov s diabetes mellitus. Individuálne, ak je to potrebné, s diabetes mellitus sa vyberie dávka inzulínu alebo hypoglykemických liekov na orálne podanie.

Ak je indikátor nižší ako 50 úderov za minútu, pacient by mal byť vyškolený v metóde výpočtu srdcovej frekvencie a mal by byť poučený, aby vyhľadal lekársku pomoc. Dávky väčšie ako 4 tablety denne znižujú kardioselektivitu. V prípadoch srdcového zlyhania sa liečba liekom Metoprolol-Akrikhin začína až po dosiahnutí kompenzačného stupňa.

Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť zvýšenej závažnosti reakcií z precitlivenosti (so zaťaženou anamnézou) a nedostatok účinku po zavedení epinefrínu (adrenalínu) v obvyklých dávkach.

Metoprolol-Akrikhin môže zosilňovať prejavy spojené so zhoršenou periférnou arteriálnou cirkuláciou.

Zrušenie lieku sa má uskutočňovať postupne a dávka sa má znižovať počas 10 dní. Náhle ukončenie liečby môže viesť k rozvoju abstinenčného syndrómu (zvýšený krvný tlak, zvýšené záchvaty angíny). Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom s angínou pectoris počas obdobia vysadzovania metoprololu.

V prípade námahovej angíny by predpísaná dávka Metoprolol-Akrikhinu mala zabezpečiť pokojovú srdcovú frekvenciu v rozmedzí od 55 do 60 úderov za minútu a pri zaťažení - nie viac ako 110 úderov za minútu.

Pri používaní kontaktných šošoviek je potrebné mať na pamäti, že užívanie betablokátorov môže znížiť tvorbu slznej tekutiny.

Liek môže maskovať niektoré klinické príznaky hypertyreózy (napr. Tachykardia). Náhle prerušenie liečby je kontraindikované u pacientov s tyreotoxikózou, pretože môže zhoršiť príznaky.

Na pozadí diabetes mellitus môže Metoprolol-Akrikhin maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou. V porovnaní s neselektívnymi beta-blokátormi liečivo prakticky nezvyšuje hypoglykémiu vyvolanú inzulínom a neodďaľuje obnovenie glukózy v krvi na normálne hodnoty.

Ak je metoprolol-akrikín nevyhnutný pre feochromocytóm, používajú sa ako sprievodná liečba α-adrenergné blokátory a β2-adrenergné agonisty sa používajú pri bronchiálnej astme.

Ak je nevyhnutný chirurgický zákrok, anesteziológ by mal byť vopred informovaný o liečbe metoprololom, aby vybral prostriedok pre celkovú anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom. Zrušenie lieku sa v takýchto prípadoch neodporúča.

Posilnenie účinku β-blokátorov je možné pri kombinovanom užívaní liekov, ktoré znižujú zásoby katecholamínov (napríklad rezerpín). V tejto súvislosti by sa mal u pacientov užívajúcich takúto kombináciu ustanoviť stály lekársky dohľad, aby sa zistila bradykardia a nadmerný pokles krvného tlaku.

U starších pacientov sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. Ak dôjde k ventrikulárnej arytmii, atrioventrikulárnemu bloku, zvýšeniu bradykardie (menej ako 50 úderov za minútu), bronchospazmu, výraznému zníženiu krvného tlaku (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg) alebo závažnej dysfunkcii pečene, upraví sa dávkovací režim. V niektorých prípadoch môže byť potrebné liečbu zrušiť.

Pri závažnom zlyhaní obličiek je dôležité sledovať funkciu obličiek.

Je potrebné monitorovať stav pacientov s depresívnymi poruchami, ktorí dostávajú Metoprolol-Akrikhin. S rozvojom depresie spôsobenej použitím β-blokátorov sa liečba preruší.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Začatie liečby liekom môže byť sprevádzané rozvojom únavy a závratov. V takýchto prípadoch by sa pacienti mali zdržať vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktorých výkon si vyžaduje rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti. V budúcnosti sa bezpečnosť dávky metoprololu-akrikhinu určí individuálne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Metoprolol-Akrikhin počas tehotenstva sa predpisuje opatrne v prípadoch, keď je potenciálny prínos liečby pre matku vyšší ako odhadované riziká hypoglykémie, arteriálnej hypotenzie alebo bradykardie u plodu. V takom prípade je potrebné vykonať starostlivý lekársky dohľad, najmä pokiaľ ide o vývoj plodu. Vyžaduje sa tiež dôkladné sledovanie novorodenca 48 až 72 hodín po pôrode.

Pretože účinok metoprololu na kojeného novorodenca nebol študovaný, počas jeho používania by sa malo dojčenie prerušiť.

Použitie v detstve

Pre deti a dospievajúcich do 18 rokov nie je Metoprolol-Akrikhin predpísaný, pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u pacientov tejto vekovej skupiny neboli stanovené.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek je Metoprolol-Akrikhin predpisovaný opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie lieku u pacientov s chronickou hepatálnou insuficienciou vyžaduje lekársky dohľad.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti musia byť pri liekovej terapii opatrní.

Liekové interakcie

Možné interakcie Metoprolol-Akrikhin s inými látkami / liekmi:

inhibítory monoaminooxidázy: môže sa významne zvýšiť jeho hypotenzný účinok. Užívanie kombinácie sa neodporúča; medzi užitím liekov je potrebné dodržať prestávku minimálne 14 dní;
verapamil na intravenózne podanie: je možná zástava srdca;
nifedipín: významné zníženie krvného tlaku;
lieky na inhalačnú anestéziu (deriváty uhľovodíkov): zvýšenie pravdepodobnosti potlačenia funkcie myokardu a výskytu arteriálnej hypotenzie;
estrogény, kokaín, teofylín, β-adrenomimetiká (retencia sodíka), indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky (blokujúce syntézu prostaglandínu obličkami, retencia sodíka): oslabenie jeho hypotenzného účinku;
etanol: zvýšený inhibičný účinok na centrálny nervový systém, zvýšené riziko výrazného zníženia krvného tlaku;
lieky na anestéziu: súhrn kardiodepresívneho účinku;
námeľové alkaloidy: zvýšené riziko porúch periférneho obehu;
hypoglykemické látky na perorálne podávanie: ich terapeutický účinok sa môže znížiť;
inzulín: zvýšenie rizika hypoglykémie, zvýšenie jej závažnosti a predĺženie, maskovanie niektorých prejavov patológie (zvýšený krvný tlak, potenie, tachykardia);
blokátory pomalých vápnikových kanálov, nitroglycerín, diuretiká, antihypertenzíva: je možný prudký pokles krvného tlaku. Zvláštna opatrnosť je potrebná pri použití kombinácie s prazosínom;
srdcové glykozidy, látky na celkovú anestéziu, guanfacín, klonidín, metyldopa, rezerpín, amiodarón (antiarytmiká), diltiazem, verapamil: zvýšenie závažnosti zníženia srdcovej frekvencie, inhibícia atrioventrikulárneho vedenia;
klonidín: Môže sa vyvinúť stiahnutie. V tejto súvislosti sa po ukončení liečby metoprololom liečba klonidínom po niekoľkých dňoch zruší;
induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, rifampicín): zvýšený metabolizmus, znížená koncentrácia v plazme a znížený terapeutický účinok;
inhibítory (fenotiazíny, perorálne kontraceptíva, cimetidín): zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
alergény predpísané na imunoterapiu, výťažky z alergénov na kožné testy: zvýšenie pravdepodobnosti vzniku systémových alergických reakcií alebo anafylaxie;
röntgenové kontrastné látky obsahujúce jód na intravenózne podanie: zvýšené riziko anafylaktických reakcií;
xantíny (okrem difylínu): zníženie klírensu metoprololu, najmä v prípadoch počiatočného zvýšenia klírensu teofylínu pod vplyvom fajčenia;
lidokaín: zníženie klírensu metoprololu a zvýšenie jeho koncentrácie v krvnej plazme;
antidepolarizujúce svalové relaxanciá: predĺženie a zosilnenie ich účinku;
kumaríny: predĺženie ich antikoagulačného účinku.

Analógy

Analógmi Metoprolol-Akrikhin sú Serdol, Metoprolol-Teva, Corvitol 50, Egilok Retard, Metocard, Betalok ZOK, Metoprolol Zentiva, Metokor Adipharm, Betalok, Metoprolol.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Metoprolol-Akrikhin

Podľa recenzií je Metoprolol-Akrikhin bezpečný, cenovo dostupný a účinný liek používaný pri liečbe migrény a tachykardie. V niektorých prípadoch je pri dlhodobej liečbe liek návykový - po jeho zrušení sa objaví dýchavičnosť a zvýši sa srdcová frekvencia.