Irbesartan
Irbesartan: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. Za porušenie funkcie pečene
- 12. S hypovolémiou
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Irbesartan
ATX kód: C09CA04
Účinná látka: Irbesartan (Irbesartan)
Výrobca: Kern Pharma S. L. Španielsko
Popis a aktualizácia fotografií: 19.10.2018
Ceny v lekárňach: od 212 rubľov.
Kúpiť
Irbesartan je liek používaný na artériovú hypertenziu.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma Irbesartanu sú filmom obalené tablety: bikonvexné, okrúhle, obal a jadro sú takmer biele alebo biele (v blistroch po 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 alebo 30 ks. V papierovej škatuľke. umiestnené 1–8 alebo 10 balení; v PET plechovkách po 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 alebo 100 ks je 1 plechovka vložená do kartónovej škatule).
Zloženie 1 tablety obsahuje:
- účinná látka: irbesartan - 75, 150 alebo 300 mg;
- ďalšie zložky (75/150/300 mg): mikrokryštalická celulóza - 24/48/96 mg; monohydrát laktózy (mliečny cukor) - 46,6 / 93,2 / 186,4 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; sodná soľ kroskarmelózy - 7,2 / 14,4 / 28,8 mg; stearan horečnatý - 1,6 / 3,2 / 6,4 mg; povidón-K25 - 4,8 / 9,6 / 19,2 mg;
- škrupina (75/150/300 mg): oxid titaničitý - 1,2 / 2,4 / 4,8 mg; makrogol-4000 - 0,6 / 1,2 / 2,4 mg; hypromelóza - 2,2 / 4,4 / 8,8 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Irbesartan, ktorý je selektívnym antagonistom receptorov angiotenzínu II (typ AT1), pomáha eliminovať vazokonstrikčný účinok angiotenzínu II, znižovať plazmatickú koncentráciu aldosterónu v krvi (bez potlačenia kinázy II, ktorá ničí bradykinín), znižovať celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, znižovať systémový arteriálny tlak (TK), dodatočné zaťaženie a tlak v pľúcnom obehu. Neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu cholesterolu, triglyceridov, glukózy, kyseliny močovej a vylučovanie kyseliny močovej.
Maximálne zníženie krvného tlaku sa dosiahne 3 - 6 hodín po perorálnom podaní lieku, antihypertenzný účinok zostáva najmenej 24 hodín. Jeden deň po podaní je pokles krvného tlaku 60 - 70% v porovnaní s maximálnym poklesom diastolického / systolického tlaku v reakcii na užívanie lieku. Pri užívaní 150 - 300 mg 1-krát denne sa stupeň krvného tlaku zníži na konci intervalu medzi dávkami (tj. 24 hodín po užití lieku) v sediacej alebo ležiacej polohe v priemere o 5-8 / 8-13 mm Hg. Čl. (v uvedenom poradí) viac v porovnaní s placebom. Antihypertenzívna odpoveď na užívanie lieku v dávke 150 mg jedenkrát denne sa nelíši od použitia tejto dávky v 2 rozdelených dávkach. Antihypertenzný účinok irbesartanu sa rozvinie do 1-2 týždňov,a maximálny terapeutický účinok sa dosiahne za 4 - 6 týždňov od začiatku liečby. Po vysadení lieku sa krvný tlak postupne vracia na pôvodnú hodnotu bez toho, aby sa rozvinul abstinenčný syndróm. Na dosiahnutie trvalého antihypertenzného účinku je potrebná dlhodobá liečba.
Účinnosť irbesartanu nezávisí od pohlavia a veku.
Pacienti čiernej rasy reagujú na monoterapiu liekom slabšie.
Farmakokinetika
Absorpcia: po perorálnom podaní sa irbesartan dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia v krvi sa dosiahne 1,5–2 hodiny po požití; index absolútnej biologickej dostupnosti je 60-80%. Príjem potravy nemá žiadny významný vplyv na biologickú dostupnosť. Irbesartan má proporcionálnu dávku a lineárnu farmakokinetiku v rozmedzí dávok 10–600 mg; pri vyšších dávkach (2-krát vyšších ako odporúčané maximum) sa kinetika látky stáva nelineárnou.
Distribúcia: väzba látky na bielkoviny krvnej plazmy je približne 96%. Väzba s bunkovými zložkami krvi je nepodstatná. Distribučný objem je 53–93 litrov. Rovnovážna koncentrácia pri dennom príjme 1-krát denne sa dosiahne po 3 dňoch. Pri opakovaných dávkach dochádza k obmedzenej akumulácii látky v krvnej plazme (<20%).
Metabolizmus: irbesartan je biotransformovaný oxidáciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou v pečeni, oxiduje sa hlavne izoenzýmom CYP2C9, účasť izoenzýmu CYP3A4 na jeho metabolizme je nevýznamná. Hlavným metabolitom, ktorý je v systémovom obehu, je irbesartan glukuronid (približne 6%). Látka sa nemetabolizuje väčšinou izoenzýmov, ktoré sa zvyčajne podieľajú na metabolizme liekov, a nespôsobuje ich indukciu ani inhibíciu. Irbesartan neinhibuje / neindukuje izoenzým CYP3A4.
Vylučovanie: renálny a celkový klírens sú 3 - 3,5 / 157 - 176 ml / min. Terminálny polčas sa pohybuje od 11 do 15 hodín. Irbesartan a jeho metabolity sa vylučujú cez črevá žlčou a obličkami. Vo forme nezmenenej látky sa <2% podanej dávky vylučujú obličkami.
Indikácie pre použitie
- arteriálna hypertenzia - ako monopreparát a v kombinácii s inými liekmi s antihypertenzným účinkom, napríklad dlhodobo pôsobiace pomalé blokátory kalciových kanálov, tiazidové diuretiká, betablokátory;
- nefropatia na pozadí arteriálnej hypertenzie a diabetes mellitus typu 2 - súčasne s inými liekmi s hypotenzívnym účinkom.
Kontraindikácie
Absolútne:
- závažné zlyhanie pečene (> 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
- nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
- kombinované použitie s aliskirenom a liekmi obsahujúcimi aliskiren u pacientov s diabetes mellitus alebo so závažným / stredne závažným zlyhaním obličiek (pri rýchlosti glomerulárnej filtrácie <60 ml / min / 1,73 m 2);
- kombinované použitie s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín u pacientov s diabetickou nefropatiou;
- tehotenstvo a obdobie dojčenia;
- vek do 18 rokov;
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Relatívne (choroby / stavy, pri ktorých vymenovaní Irbesartanu je potrebná opatrnosť):
- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
- stenóza mitrálnej / aortálnej chlopne;
- hyponatrémia;
- hypovolémia;
- dodržiavanie diéty s obmedzenou konzumáciou kuchynskej soli;
- hnačka, zvracanie;
- bilaterálna stenóza renálnej artérie;
- jednostranná stenóza tepny jednej obličky;
- ischemická choroba srdca a / alebo aterosklerotické vaskulárne lézie mozgu;
- chronické srdcové zlyhanie III - IV funkčnej triedy podľa NYHA klasifikácie;
- zlyhanie obličiek;
- hyperkaliémia;
- stav po transplantácii obličky;
- hemodialýza;
- primárny hyperaldosteronizmus;
- kombinovaná liečba diuretikami;
- kombinované použitie s nesteroidnými protizápalovými liekmi, vrátane inhibítorov cyklooxygenázy II, inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu alebo aliskirenu;
- vek nad 75 rokov.
Pokyny na použitie Irbesartanu: metóda a dávkovanie
Irbesartan sa užíva perorálne prehltnutím tabliet vcelku a zapite vodou. Liek sa môže používať bez ohľadu na čas jedla.
Počiatočná / udržiavacia dávka je 150 mg raz denne (poskytuje optimálnu kontrolu krvného tlaku počas dňa; v niektorých prípadoch, najmä u hemodialyzovaných pacientov alebo u pacientov starších ako 75 rokov, je počiatočná dávka 75 mg). Ak sa nedosiahne terapeutický účinok, dávka sa môže zdvojnásobiť.
V prípade nedostatočného zníženia krvného tlaku ako monoterapie je možné k Irbesartanu pridať diuretiká alebo iné antihypertenzíva.
Pri arteriálnej hypertenzii a cukrovke typu 2 by sa mala liečba začať dávkou 150 mg jedenkrát denne a postupne zvyšovať na 300 mg - dávka, ktorá je pri liečbe nefropatie výhodnejšia.
Vedľajšie účinky
Odhad frekvencie výskytu nežiaducich reakcií:> 10% - veľmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé; ak nie je možné posúdiť frekvenciu výskytu - s bližšie neurčenou frekvenciou.
Poruchy, ktoré sa vyvíjajú s arteriálnou hypertenziou:
- reprodukčný systém: zriedka - sexuálna dysfunkcia;
- kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia, edém;
- nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ortostatické závraty;
- tráviaci systém: často - zvracanie, nevoľnosť; zriedka - dyspepsia, hnačka, pálenie záhy;
- dýchací systém: zriedka - kašeľ;
- telo ako celok: často - zvýšená únava; zriedka - bolesti na hrudníku.
U hypertenzie a diabetes mellitus 2. typu so zhoršenou funkciou obličiek boli nežiaduce reakcie podobné ako u pacientov s arteriálnou hypertenziou, okrem ortostatických príznakov - závraty, ortostatické závraty a ortostatická hypotenzia.
Porušenia zistené počas obdobia registrácie Irbesartanu po registrácii:
- muskuloskeletálny systém: s neznámou frekvenciou - myalgia;
- nervový systém: s neznámou frekvenciou - vertigo;
- imunitný systém: veľmi zriedka - alergické reakcie (angioedém, žihľavka);
- močový systém a obličky: s neznámou frekvenciou - porucha funkcie obličiek, vrátane rozvoja zlyhania obličiek u rizikových pacientov;
- hepatobiliárny systém: s neznámou frekvenciou - žltačka, hepatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a koncentrácia bilirubínu v krvi;
- orgán sluchu: s neznámou frekvenciou - zvonenie v ušiach;
- výživa a metabolizmus: s neznámou frekvenciou - hyperkaliémia;
- celkové poruchy: s neznámou frekvenciou - asténia.
Predávkovanie
Hlavné príznaky: výrazný pokles krvného tlaku, bradykardia, tachykardia.
Liečba: v prípade náhodného užitia vysokých dávok Irbesartanu je indikovaná indukcia umelého zvracania / výplachu žalúdka, aktívneho uhlia, podporná (symptomatická) liečba. Hemodialýza je neúčinná.
špeciálne pokyny
Doteraz bolo užívanie Irbesartanu bez prítomnosti sprievodných ochorení zriedkavo sprevádzané nadmerným poklesom krvného tlaku. Nadmerné zníženie krvného tlaku, ktoré sa vyskytuje s klinickými príznakmi, je možné pozorovať u pacientov s hypovolémiou / hyponatrémiou (napríklad v dôsledku intenzívnej diuretickej liečby, vracania alebo hnačiek, dodržiavania diéty s obmedzeným príjmom solí), ako aj u pacientov na hemodialýze. Pred začatím liečby je potrebné upraviť hypovolémiu / hyponatrémiu.
Počas používania Irbesartanu je možné zhoršenie funkcie obličiek (ak existuje predispozícia).
U pacientov s funkčným poškodením obličiek sa odporúča pravidelne sledovať obsah draslíka a koncentráciu kreatinínu v sére v krvi.
Počas liečby sa môže vyvinúť hyperkaliémia, najmä pri srdcových ochoreniach a / alebo zlyhaní obličiek. Týmto pacientom sa odporúča monitorovať sérový draslík v krvi.
Pri aortálnej / mitrálnej stenóze alebo hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii sa má Irbesartan používať opatrne.
Použitie lieku u pacientov s primárnym hyperaldosteronizmom je nevhodné.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Schopnosť viesť vozidlá pri používaní Irbesartanu sa neskúmala. Pacienti by mali brať do úvahy pravdepodobnosť individuálnej odpovede na terapiu vrátane rozvoja závratov a slabosti.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.
Ak sa počas liečby zistí gravidita, Irbesartan sa má okamžite vysadiť.
Použitie v detstve
Podľa pokynov nie je Irbesartan predpísaný pre deti a dospievajúcich do 18 rokov, čo je spôsobené nedostatkom klinických údajov, ktoré by potvrdzovali bezpečnosť a účinnosť liečby u tejto skupiny pacientov.
Pre porušenie funkcie pečene
Irbesartan nie je predpísaný na liečbu závažnej dysfunkcie pečene (> 9 bodov podľa Childovej-Pughovej stupnice) (kvôli chýbajúcim klinickým skúsenostiam s jej používaním).
S hypovolémiou
V prípade porušenia rovnováhy voda-elektrolyt je pred užitím Irbesartanu potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi / vylúčiť hyponatriémiu.
Počiatočná dávka pre pacientov na hemodialýze je 75 mg denne.
Použitie u starších ľudí
U pacientov starších ako 75 rokov sa odporúča začať liečbu dávkou 75 mg denne.
Liekové interakcie
Pri kombinovanom použití Irbesartanu s určitými liekmi / látkami sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:
- lieky obsahujúce aliskiren: kombinácia je kontraindikovaná u pacientov s diabetes mellitus alebo so stredne závažným / závažným zlyhaním obličiek, u iných pacientov sa neodporúča;
- inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín: kombinácia je kontraindikovaná u pacientov s diabetickou nefropatiou, u iných pacientov sa neodporúča;
- diuretiká (predchádzajúca liečba vysokými dávkami): dehydratácia tela a zvýšenie pravdepodobnosti arteriálnej hypotenzie na začiatku užívania Irbesartanu;
- diuretiká a iné antihypertenzíva: zvýšený antihypertenzný účinok (je možné vykonávať kombinovanú liečbu s β-blokátormi, dlhodobo pôsobiacimi blokátormi pomalých kalciových kanálov a tiazidovými diuretikami);
- lítiové prípravky: reverzibilné zvýšenie sérovej koncentrácie lítia v krvi alebo jeho toxicita (ak je to potrebné, kombinované použitie si vyžaduje starostlivé sledovanie koncentrácie lítia);
- draselné prípravky, vodné roztoky elektrolytov obsahujúce draslík, draslík šetriace diuretiká, lieky, ktoré môžu zvyšovať obsah draslíka v krvi, vrátane heparínu: zvýšenie obsahu draslíka v sére v krvi;
- nesteroidné protizápalové lieky: oslabenie antihypertenzného účinku irbesartanu; zvýšenie pravdepodobnosti vzniku funkčného poškodenia obličiek, vrátane rizika akútneho zlyhania obličiek, a zvýšenie draslíka v sére, najmä pri už zhoršenej funkcii obličiek (kombinácia si vyžaduje opatrnosť, zvlášť u starších pacientov a pri hypovolémii; je potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi počas liečby počas celého obdobia kombinovanej liečby a tiež pravidelne po jej ukončení monitorujte funkciu obličiek).
Analógy
Analógy Irbesartanu sú: Aprovel, Firmasta, Ibertan, Irsar atď.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Irbesartan
Podľa recenzií je Irbesartan jedným z dostupných liekov na dlhodobú liečbu miernej / stredne ťažkej hypertenzie. Jeho účinnosť sa zaznamenáva aj pri ťažkej hypertenzii (pri použití dennej dávky 300 mg) a zvýšení krvného tlaku v noci. Liek je spravidla dobre znášaný a vedie k rozvoju vedľajších účinkov (hlavne vo forme slabosti a závratov) iba v ojedinelých prípadoch.
Existujú aj recenzie o účinnosti Irbesartanu na pozadí diabetes mellitus a diabetickej nefropatie.
Cena za Irbesartan v lekárňach
Približná cena Irbesartanu (28 ks. V balení): dávka 150 mg - 440 rubľov, dávka 300 mg - v rozmedzí od 260 do 520 rubľov.
Irbesartan: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Irbesartan 150 mg filmom obalené tablety 14 ks. 212 r Kúpiť |
|
Irbesartan Canon 150 mg tablety 14 ks. 224 r Kúpiť |
|
Irbesartan 300 mg filmom obalené tablety 14 ks. 269 r Kúpiť |
|
Irbesartan Canon 300 mg tablety 14 ks. 319 RUB Kúpiť |
|
Irbesartan 150 mg filmom obalené tablety 28 ks. 369 r Kúpiť |
|
Irbesartan Canon 150 mg tablety 28 ks. 399 RUB Kúpiť |
|
Irbesartan 300 mg filmom obalené tablety 28 ks. 507 r Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
