Intelens

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Intelens: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Intelence

ATX kód: J05AG04

Účinná látka: etravirín (etravirín)

Výrobca: Janssen-Cilag SpA (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16.8.2018

Intelens je antivírusové liečivo, ktoré je účinné proti vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: takmer biele alebo biele; dávka 100 mg - oválna, s vyrytým „T125“na jednej strane, s vyrytým „100“na druhej strane; dávka 200 mg - bikonvexné, podlhovasté, s vyrytým na jednej strane "T200" [120 ks. 100 mg alebo 60 ks. 200 mg v polyetylénovej fľaši s 3 vreckami s vysúšadlom (silikagél), po 2 g, v kartónovej škatuli 1 fľaša a návod na použitie Intelens].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: etravirín - 100/200 mg;
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý, hypromelóza, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, monohydrát laktózy (100 mg tablety), mikrokryštalická kremíková celulóza (200 mg tablety).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Etravirín je antivírusové činidlo súvisiace s nenukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy HIV-1 (NNRTI). Účinná látka priamo komunikuje s reverznou transkriptázou a potláča aktivitu DNA polymerázy závislú od DNA a RNA, čo vedie k deštrukcii katalytických miest tohto enzýmu. Preukazuje aktivitu proti laboratórnym kmeňom a klinickým izolátom divokého typu HIV-1 v akútne infikovaných líniách T-buniek, v monocytoch / makrofágoch a ľudských periférnych mononukleárnych bunkách.

Etravirín má in vitro antivírusový účinok proti širokému spektru členov skupiny HIV-1 skupiny M (vrátane podtypov A, B, C, D, E, F, G) a primárnych izolátov skupiny O, pre ktoré môže byť priemerná účinná koncentrácia (_EC50). byť v rozmedzí 0,7–21,7 nM.

Látka nie je zahrnutá v skupine antagonistov žiadneho zo študovaných antiretrovírusových liekov. Intelens sa vyznačuje aditívnou antivírusovou aktivitou v kombinácii s nasledujúcimi liekmi:

proteázové inhibítory (PI): atazanavir, amprenavir, indinavir, darunavir, nelfinavir, lopinavir, tipranavir, ritonavir, sachinavir;
NNRTI: delavirdín, efavirenz, nevirapín;
nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI) alebo nukleotidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI): didanozín, zalcitabín, abakavir, stavudín, tenofovir;
inhibítor fúzie: enfuvirtid;
inhibítor integrázy: raltegravir;
Antagonista receptora CCR5: maravirok.

Aditívne alebo synergické antivírusové účinky etravirínu boli hlásené v kombinácii s NRTI, ako sú lamivudín, emtricitabín a zidovudín.

Etravirín vykazuje výraznú antivírusovú aktivitu proti 56 zo 65 kmeňov HIV-1 s jednou substitúciou aminokyselín v pozíciách RT, čo spôsobuje rezistenciu na NNRTI, vrátane kmeňov nesúcich najbežnejšie mutácie Y181C a K103N. Mutácie Y181V (17-násobná zmena hodnoty _ECso) a Y181I (13-násobná zmena hodnoty _ECso) patria medzi aminokyselinové substitúcie, ktoré spôsobujú najvyššiu rezistenciu voči účinnej látke v bunkovej kultúre.

Antivírusový účinok etravirínu v bunkových kultúrach proti 24 kmeňom HIV-1, vrátane viacerých substitúcií aminokyselín spojených s rezistenciou na PI a / alebo NNRTI, je podobný účinku proti divokému kmeňu HIV-1. Najčastejšie sa rozvíjajúcimi mutáciami u pacientov s neúspešnými virologickými výsledkami liečby kombináciami vrátane etravirínu boli V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Štúdie in vitro zistili obmedzenú krížovú rezistenciu medzi účinnou látkou a efavirenzom u 3 zo 65 mutovaných kmeňov HIV-1 s mutáciou, ktorá zaisťuje rezistenciu na NNRTI. Pozície aminokyselín v iných kmeňoch spojených so zlou citlivosťou na etravirín a efavirenz boli odlišné. Etravirín vykazuje _EC50 <10 nmol na rozdiel od 83% zo 6171 klinických izolátov rezistentných na delavirdín, efavirenz a / alebo nevirapín. Pacientom, ktorých režim etravirínu je virologicky neúčinný, sa neodporúča používať delavirdín, efavirenz a / alebo nevirapín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní s jedlom sa maximálna plazmatická koncentrácia etravirínu (C _max) dosiahne do 4 hodín. Plazmatické koncentrácie látky nezávisia od typu konzumovanej potraviny (s vysokým obsahom tuku - 1160 kcal alebo s normálnym obsahom kalórií - 561 kcal). Obsah produktu bol nižší v prípadoch, keď sa Intelens používal nalačno (51%) alebo pred jedlom (17%). Preto, aby sa dosiahlo lepšie vstrebávanie, sa má liek užívať po jedle.

U zdravých dobrovoľníkov sa absorpcia etravirínu nezmenila na pozadí súbežného perorálneho podávania omeprazolu alebo ranitidínu, čo zvyšovalo pH obsahu žalúdka.

In vitro, etravirin takmer úplne (približne 99,9%) sa viaže na proteíny krvnej plazmy, najmä s α ₁ -oxidized glykoproteín (97,66 až 99,02%) a albumín (99,6%). V iných biologických tekutinách, vrátane mozgovomiechového moku, sa distribúcia účinnej látky u ľudí neskúmala. V in vitro experimentoch s ľudskými pečeňovými mikrozómami sa zistilo, že etravirín je prevažne vystavený oxidačnému metabolizmu s účasťou pečeňových izoenzýmov rodiny CYP3A a v menšej miere s účasťou izoenzýmov rodiny CYP2C, po ktorej nasleduje glukuronizácia.

Po perorálnom podaní značeného ¹⁴ C-etravirínu sa zistilo 93,7% a 1,2% podanej dávky vo výkaloch a v moči. Vo výkaloch bol podiel nezmeneného etravirínu 81,2–86,4% užitej dávky, v moči sa látka v tejto forme nenašla. Konečná eliminačná doba etravirínu sa môže pohybovať od 30 do 40 hodín.

U pacientov so zlyhaním obličiek sa farmakokinetika etravirínu neskúmala. Menej ako 1,2% požitej dávky látky sa vylúči močom. V nezmenenej forme sa látka nenašla v moči, takže vplyv narušenej činnosti obličiek na jej vylučovanie môže byť mimoriadne nevýznamný. Etravirín sa vyznačuje veľmi vysokým stupňom väzby na plazmatické bielkoviny, a preto je jeho eliminácia z tela vo významných množstvách hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou nepravdepodobná.

Proces metabolickej transformácie a eliminácie etravirínu sa vyskytuje predovšetkým v pečeni. Farmakokinetika Intelensu za prítomnosti miernych a stredne závažných porúch jeho aktivity (triedy A alebo B na stupnici Child-Pugh) sa nezmenila, preto nie je potrebné znižovať dávku lieku u týchto pacientov. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) sa farmakokinetika lieku neskúmala.

U pacientov infikovaných HIV-1 a súčasne vírusom hepatitídy B a / alebo C je klírens Intelens znížený. Pacienti v tejto skupine by mali byť opatrní, pretože majú zvýšené riziko zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov.

Zistilo sa, že rasa pacienta nemá vplyv na farmakokinetické parametre Intelensu.

Nezistili sa žiadne významné rozdiely vo farmakokinetike látky medzi ženami a mužmi.

Indikácie pre použitie

Intelens sa odporúča na liečbu infekcie HIV-1 u dospelých pacientov užívajúcich antiretrovírusové lieky, vrátane pacientov s rezistenciou na NNRTI ako súčasť kombinovanej liečby.

Kontraindikácie

malabsorpcia glukózo-galaktózy alebo intolerancie laktózy, galaktóza - na 100 mg (1 tableta obsahuje 160 mg laktózy);
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
ťažké dysfunkcie pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh) - pre 200 mg;
kombinované použitie s liekmi, ktoré ovplyvňujú plazmatickú hladinu etravirínu v krvi, a s liekmi, ktorých plazmatické hladiny sa menia v kombinácii s etravirínom: NNRTI (delavirdín, nevirapín, efavirenz, rilpivirín), PI bez súčasného užívania nízkych dávok ritonaviru (atazanavir, nelfinavir), sachinavir, indinavir a ďalšie, okrem fosamprenaviru), antituberkulózne lieky (rifapentín, rifampicín), antikonvulzíva (fenobarbital, karbamazepín, fenytoín), lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), ritonaviravir / raz denne v dávke 600 mg;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek antivírusového činidla.

Tablety Intelens v dávke 200 mg by mali používať opatrne starší pacienti a pacienti súčasne infikovaní hepatitídou B a / alebo C.

Intelens, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Intelens sa užíva perorálne po jedle; odporúča sa tablety prehltnúť celé a zapiť vodou. Ak má pacient ťažkosti s prehĺtaním, tablety sa dajú rozdrviť a dôkladne premiešať v pohári vody a výsledný roztok sa potom môže okamžite vypiť. Aby sa zabezpečilo, že užijete celú dávku, musí sa pohár niekoľkokrát vypláchnuť vodou a jeho obsah musí byť úplne vypitý. V takom prípade nie je možné použiť teplú (nad 40 ° C) vodu a sýtené nápoje.

Intelens sa musí vždy podávať v kombinácii s inými antiretrovírusovými liekmi.

Dospelým sa odporúča užívať Intelens dvakrát denne, 200 mg, maximálna denná dávka etravirínu by nemala presiahnuť 400 mg.

Ak pacient zabudol užiť dávku a do uplynutia obvyklej doby užitia ešte neuplynulo viac ako 6 hodín, môže sa užiť čo najskôr po jedle a ďalšiu dávku možno užiť ako obvykle. Ak po zvyčajnom čase prijatia uplynulo viac ako 6 hodín, nemali by ste použiť vynechanú dávku a mali by ste pokračovať v užívaní Intelensu podľa predtým použitej schémy.

Vedľajšie účinky

hematopoetický systém: často - anémia, trombocytopénia;
kardiovaskulárny systém: často - zvýšený krvný tlak, infarkt myokardu; zriedka - angina pectoris, fibrilácia predsiení, hemoragická mŕtvica;
nervový systém: často - nespavosť, úzkosť, bolesti hlavy, periférna neuropatia; zriedka - ospalosť, nervozita, poruchy spánku (vrátane hypersomnie), nočné mory / neobvyklé sny, tras, zmätenosť, parestézia, hypestézia, dezorientácia, poruchy koncentrácie, amnézia, mdloby, kŕče;
močový systém: často - zlyhanie obličiek;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, plynatosť, zvracanie, hnačky, bolesti brucha, zápal žalúdka, gastroezofageálny reflux; zriedka - stomatitída, sucho v ústach, zápcha, nutkanie na zvracanie, krvavé zvracanie, nadúvanie, pankreatitída, hepatitída, cytolytická hepatitída, hepatomegália, tuková degenerácia pečene;
metabolizmus: často - hyperglykémia, diabetes mellitus, hypertriglyceridémia, hypercholesterolémia, dyslipidémia, hyperlipidémia; zriedka - anorexia;
zmyslové orgány: zriedka - vertigo, rozmazané videnie;
dýchacie orgány: zriedka - dýchavičnosť pri fyzickej aktivite, bronchospazmus;
koža a podkožné tkanivá: často - nočné potenie, kožná vyrážka, lipohypertrofia; zriedka - suchá pokožka, edém tváre, svrbenie, hyperhidróza, lipodystrofia;
reprodukčný systém: gynekomastia;
alergické reakcie: zriedka - multiformný erytém, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm;
imunitný systém: zriedka - precitlivenosť na liek, syndróm obnovy imunity;
laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita alanínaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST), pankreatickej amylázy, lipázy, zvýšenie celkového cholesterolu, kreatinínu, lipoproteínov s nízkou hustotou, glukózy, triglyceridov, zníženie počtu leukocytov, neutrofilov;
všeobecné reakcie: často - únava; zriedka - letargia.

Najbežnejšie hlásené nežiaduce reakcie boli kožná vyrážka, nevoľnosť, hnačka a hypertriglyceridémia.

Zrušenie spoločnosti Intelens sa vo väčšine prípadov vyskytlo z dôvodu výskytu vyrážky. Táto nežiaduca reakcia bola zvyčajne mierna až stredne ťažká, makulárna, erytematózna alebo makulopapulárna. Vyrážka sa spravidla objavila v druhom týždni liečby a zriedka sa pozorovala po štvrtom, zvyčajne si nevyžadovala vymenovanie špeciálnej terapie a zmizla do 1 - 2 týždňov od pokračovania v liečbe. Počas liečby bol výskyt vyrážok vyšší u žien.

V období po uvedení na trh boli zaznamenané tieto poruchy: reakcie z precitlivenosti vrátane symptómov DRESS (syndróm precitlivenosti vyvolaný liekom s eozinofíliou) sprevádzané horúčkou, vyrážkou a systémovými prejavmi (vrátane vyrážky s horúčkou, závažnej vyrážky, únavy, celková nevoľnosť, bolesť svalov a kĺbov, konjunktivitída, lézie ústnej sliznice, eozinofília, hepatitída) na strane svalovo-kostrového tkaniva - rabdomyolýza.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o predávkovaní Intelensom. Najpravdepodobnejšími príznakmi predávkovania môžu byť nežiaduce účinky často pozorované počas liečby, ako sú nevoľnosť, vyrážky, hnačky a bolesti hlavy. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Pri podozrení na predávkovanie je predpísaná podporná symptomatická liečba, ktorá zahŕňa sledovanie stavu pacienta a sledovanie základných fyziologických parametrov. Ak je to potrebné, odstránenie etravirínu zo žalúdka sa môže uskutočniť jeho umytím, ako aj umelým zvracaním alebo aktívnym uhlím.

špeciálne pokyny

Pacienti by si mali byť vedomí, že použitie moderných antiretrovírusových liekov nelieči infekciu HIV a neznižuje riziko prenosu HIV krvou alebo pohlavným stykom na iných. Počas liečby liekom Intelens musíte naďalej dodržiavať všetky príslušné bezpečnostné opatrenia.

Terapiu liekom by mal predpisovať a vykonávať lekár, ktorý má dostatočné skúsenosti s liečbou infekcie HIV.

Pri predpisovaní a používaní lieku Intelens sa musí riadiť terapeutickou anamnézou a podľa možnosti výsledkami stanovenia citlivosti HIV-1 na antiretrovírusové lieky. Ak došlo u pacientov k virologickému zlyhaniu pri liečbe NNRTI a NRTI alebo NRTI, neodporúča sa kombinovaná liečba Intelensom vykonávať iba s NRTI alebo NRTI.

Ak sa vyskytnú príznaky alebo príznaky závažných reakcií z precitlivenosti alebo závažných kožných reakcií, mali by ste okamžite prestať používať liek Intelens stanovením pozorovania klinického stavu pacienta vrátane sledovania aktivity pečeňových transamináz a v prípade potreby ďalšou vhodnou liečbou. Závažné reakcie z precitlivenosti a závažné kožné reakcie sa spravidla vyskytujú po 3 - 6 týždňoch liečby a vo väčšine prípadov vymiznú po vysadení lieku a na začiatku užívania glukokortikosteroidov. Ak počas liečby liekom Intelens nastali vyššie uvedené komplikácie, nemôžete v liečbe pokračovať v budúcnosti. Po zistení závažnej vyrážky môže oneskorenie vysadenia antivírusovej látky spôsobiť život ohrozujúcu reakciu.

Počas kombinovanej antiretrovírusovej liečby sa u pacientov infikovaných HIV môže vyskytnúť lipodystrofia - redistribúcia tukového tkaniva v tele. Táto porucha je sprevádzaná stratou tvárového a periférneho podkožného tukového tkaniva, zvýšením viscerálnej a intraabdominálnej tukovej hmoty, hypertrofiou mliečnych žliaz a hromadením tuku v dorzocervikálnej oblasti (tvorba tukových hrbov). Mechanizmus tohto javu nie je v súčasnosti dostatočne známy a jeho dlhodobé následky neboli stanovené. Existuje hypotéza o existujúcom vzťahu medzi PI a viscerálnou lipomatózou, ako aj medzi NRTI a lipoatrofiou. Riziko tohto javu sa zvyšuje za prítomnosti takých faktorov, ako sú sprievodné metabolické poruchy, pokročilý vek, dlhodobá antiretrovírusová liečba. Pri klinickom vyšetrení pacientov infikovaných HIV by malo byť zahrnuté posúdenie fyzikálnych znakov prerozdelenia tukového tkaniva.

Počas počiatočného obdobia kombinovanej antiretrovírusovej liečby u HIV-infikovaných pacientov s ťažkou imunodeficienciou sa môžu vyvinúť zápalové reakcie na asymptomatické / reziduálne oportúnne infekcie, ktorých prejavmi môžu byť zhoršenie klinického stavu a zhoršenie existujúcich príznakov. Takéto reakcie sa vo väčšine prípadov pozorujú počas prvých týždňov alebo mesiacov po začiatku liečby. Príklady tejto komplikácie môžu byť generalizované a / alebo fokálne mykobakteriálne infekcie, cytomegalovírusová retinitída, pneumónia spôsobená Pneumocystis jirovecii. Ak sa vyskytnú akékoľvek príznaky zápalu, je potrebné okamžite podstúpiť vyšetrenie a vykonať príslušnú liečbu. Vyskytli sa tiež správy o vývoji autoimunitných chorôb na pozadí obnovenia imunity, vč.difúzna toxická struma. Podľa dostupných údajov sa načasovanie nástupu týchto chorôb veľmi líši a môžu sa vyvinúť mnoho mesiacov po začiatku kombinovanej liečby.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o negatívnom vplyve Intelens na schopnosť viesť auto alebo akékoľvek iné zložité vybavenie. Zároveň by sa mal brať do úvahy profil vedľajších reakcií tohto činidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

U tehotných žien je užívanie Intelensu kontraindikované.

Dobre kontrolované a adekvátne klinické štúdie bezpečnosti používania lieku Intelens počas tehotenstva sa neuskutočnili. V priebehu štúdií na zvieratách sa nezistil žiadny negatívny vplyv lieku na priebeh tehotenstva, pôrodu, vnútromaternicový a postnatálny vývoj.

Údaje o vplyve Intelens na ľudskú plodnosť v súčasnosti chýbajú.

Nie je známe, či etravirín prechádza do materského mlieka u žien. Kvôli hrozbe prenosu HIV z matky na dieťa počas dojčenia a vzniku možných nepriaznivých účinkov etravirínu na samotné dojčiace ženy by sa matky infikované vírusom HIV mali počas liečby zdržať dojčenia.

Použitie v detstve

Tablety Intelens sú kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Za prítomnosti funkčných porúch obličiek nie je potrebné upravovať dávku Intelensu.

Pre porušenie funkcie pečene

Farmakokinetika Intelensu za prítomnosti miernych a stredne závažných porúch pečene (triedy A alebo B na stupnici Child-Pughovej stupnice) sa nemení, a preto sa nevyžaduje úprava dávky u tejto skupiny pacientov. Pri používaní lieku u pacientov so stredne závažnou dysfunkciou pečene je potrebná opatrnosť.

Pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda C podľa stupnice Child-Pugh) sú kontraindikovaní, aby užívali Intelens v dávke 200 mg.

U pacientov infikovaných HIV-1 a súčasne vírusom hepatitídy B a / alebo C je klírens Intelens znížený. Vzhľadom na bezpečnostný profil etravirínu nie je v tomto prípade potrebná úprava dávky. Pacienti v tejto skupine by mali byť opatrní, pretože majú zvýšené riziko zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov.

Použitie u starších ľudí

Farmakokinetické vlastnosti etravirínu nezávisia od veku pacientov (od 18 do 77 rokov). Starší ľudia nemusia meniť dávku lieku. Pacienti v tejto vekovej skupine majú obmedzené skúsenosti s liekom Intelens, preto by ich mali brať opatrne.

Liekové interakcie

lieky, ktoré indukujú CYP2C19, CYP2C9 alebo CYP3A4: koncentrácia etravirínu v plazme klesá v dôsledku zrýchlenia jeho klírensu, pretože tieto izoenzýmy sa podieľajú na metabolickej premene etravirínu a jeho metabolity pod vplyvom enzýmu uridíndifosfátglukuronozyltransferáza prechádzajú glukuronizáciou;
lieky, ktoré potláčajú CYP2C19, CYP2C9 alebo CYP3A4: plazmatická koncentrácia etravirínu sa zvyšuje v dôsledku spomalenia jeho klírensu;
lieky, ktoré sa metabolizujú predovšetkým izoenzýmom CYP3A4: plazmatické hladiny klesajú a ich terapeutické účinky sa oslabujú alebo skracujú (etravirín označuje slabé induktory izoenzýmu CYP3A4);
lieky, ktoré sa metabolizujú prevažne izoenzýmami CYP2C19 alebo CYP2C9 alebo ktoré sa transportujú pomocou P-glykoproteínu: zvyšuje sa plazmatická koncentrácia týchto liekov a v dôsledku toho sa zvyšujú alebo predlžujú ich terapeutické alebo vedľajšie účinky (etravirín je slabým inhibítorom P-glykoproteínu, izoenzýmov CYP2C19 a CYP2C9).

Liekové interakcie pri užívaní etravirínu s inými antiretrovírusovými liekmi:

NRTI: didanozín (400 mg jedenkrát denne), tenofovir (300 mg jedenkrát denne) - úpravu dávky je možné vynechať; keďže didanozín sa má užívať nalačno, odporúča sa užiť ho 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití Intelensu; emtricitabín, abakavir, stavudín, zidovudín, lamivudín a ďalšie - predpokladá sa, že etravirín neinteraguje s týmito liekmi, pretože sa vylučujú hlavne obličkami;
PI so súčasným ritonavirom: atazanavir / ritonavir (jedenkrát denne, 300/100 mg), sachinavir / ritonavir (želatínové mäkké kapsuly; 2-krát denne, 1000/100 mg), lopinavir / ritonavir (želatínové mäkké kapsuly, tablety; 2-krát denne, 400/100 mg), darunavir / ritonavir (2-krát denne, 600/100 mg) - Intelens sa môže používať v kombinácii s každou z týchto kombinácií bez zmeny dávkovania; fosamprenavir / ritonavir (2 krát denne, 700/100 mg) - môže byť potrebné zmeniť dávky liekov tejto kombinácie a etravirínu;
dva lieky PI so súčasným podávaním ritonaviru: lopinavir / sachinavir / ritonavir (2-krát denne, 400 / 800–1 000/100 mg): táto kombinácia nevyžaduje úpravu dávky;
antagonisti receptorov CCR5: maravirok - zmena dávky etravirínu sa nevyžaduje, dávky maraviroku sa upravujú v súlade s pokynmi, pretože Intelens má vlastnosti induktora izoenzýmov CYP3A;
inhibítory integrázy: raltegravir (2-krát denne, 400 mg) - používa sa bez úpravy dávky; dolutegravir (1-krát denne, 50 mg) - môže sa použiť súčasne s etravirínom iba pri súčasnom užívaní kombinácií ako darunavir / ritonavir, atazanavir / ritonavir alebo lopinavir / ritonavir;
inhibítory fúzie: enfuvirtid (2 krát denne, 90 mg) - interakcia pravdepodobne nenastáva.

Interakcie etravirínu s niektorými inými liekmi / látkami:

flekainid, amiodarón, dizopyramid, bepridil, mexiletín, intravenózne podávaný lidokaín (i.v.), chinidín, propafenón (antiarytmiká): ich koncentrácia sa môže znížiť; použitie etravirínu v kombinácii s týmito látkami vyžaduje opatrnosť, pokiaľ je to možné pri kontrole plazmatického obsahu týchto liekov;
digoxín (0,5 mg jedenkrát): pri tejto kombinácii nie je potrebná úprava dávky oboch liekov; je nevyhnutné sledovať plazmatickú koncentráciu digoxínu;
warfarín (antikoagulanciá): môže dôjsť k zmene v úrovni jeho obsahu, odporúča sa sledovanie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR);
itrakonazol, ketokonazol, posakonazol: je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie etravirínu a zníženie koncentrácie itrakonazolu a ketokonazolu, súčasná liečba týmito látkami sa vykonáva bez zmeny dávkovania;
flukonazol (200 mg raz denne ráno), vorikonazol (200 mg dvakrát denne): kombinácia sa predpisuje bez úpravy dávky;
azitromycín: toto činidlo sa vylučuje obličkami a pravdepodobne neinteraguje;
klaritromycín (dvakrát denne, 500 mg): jeho koncentrácia klesá o 53%, ale koncentrácia 14-hydroxy-klaritromycínu (aktívneho metabolitu) sa zvyšuje o 46%, a pretože tento má zníženú aktivitu proti komplexu Mycobacterium avium (MAC), celková aktivita látky a jej metabolitu proti MAC sa môže meniť; v tomto prípade je vhodné použiť alternatívne látky ku klaritromycínu (azitromycín);
artemether / lumefantrín (80/480 mg, 6 dávok podľa schémy: 0 h, 8 h, 24 h, 36 h, 48 h, 60 h): úprava dávky nie je nutná, od tohto času je však potrebné kombinovať opatrne. nie je známe, či zníženie expozície arteméteru alebo dihydroartemizinínu (jeho aktívnemu metabolitu) môže spôsobiť zníženie antimalarickej aktivity;
rifabutín (300 mg jedenkrát denne): samotný etravirín s PI, posilnený ritonavir, sa môže používať s rifabutínom bez zmeny dávkovania; ak sa etravirín užíva s lopinavirom, darunavirom alebo sachinavirom v kombinácii s ritonavirom, rifabutín sa má používať opatrne kvôli zvýšenému riziku významného zníženia plazmatických hladín etravirínu; Rifabutín sa predpisuje v dávke, ktorá je v súlade s pokynmi na použitie PI;
diazepam (benzodiazepíny): môže sa zvýšiť jeho koncentrácia v plazme;
ribavirín: vylučuje sa obličkami, takže interakcia s etravirínom je nepravdepodobná;
telaprevir (750 mg každých 8 hodín), boceprevir (800 mg 3-krát denne) (antivírusové látky): nie je potrebná úprava dávky; v kombinácii s boceprevirom je nutná opatrnosť vzhľadom na riziko zníženia plazmatickej koncentrácie etravirínu, je potrebné starostlivo sledovať virologickú odpoveď na liečbu vírusom hepatitídy C a HIV;
dexametazón (glukokortikosteroidy na systémové použitie): plazmatická hladina etravirínu sa môže znížiť a jeho terapeutický účinok môže byť oslabený; kombinácia vyžaduje opatrnosť, najmä pri dlhom kurze;
atorvastatín (1-krát denne, 40 mg): na dosiahnutie požadovaného účinku sa odporúča upraviť jeho dávku;
rosuvastatín, lovastatín, simvastatín (substráty CYP3A4): je možné zníženie plazmatických koncentrácií týchto látok;
Pravastatín: Pravdepodobne žiadna interakcia s etravirínom;
fluvastatín, pitavastatín, rosuvastatín: metabolizujú sa za účasti izoenzýmu CYP2C9, môže sa zvýšiť ich hladina v plazme, môže byť nevyhnutná úprava dávky;
sirolimus, cyklosporín, takrolimus (systémové imunosupresíva): sú možné zmeny v ich plazmatických koncentráciách; tieto kombinácie si vyžadujú opatrnosť;
klopidogrel: rozpad tohto činidla je potlačený na tvorbu jeho aktívnych metabolitov; mala by sa zvážiť možnosť alternatívnych možností liečby;
vardenafil, sildenafil, tadalafil [inhibítory fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5)] v dennej dávke 50 mg: na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku môže byť potrebné zmeniť ich dávky;
omeprazol, paroxetín (obidva lieky jedenkrát denne, 40 mg), metadón (60–130 mg denne), ranitidín (dvakrát denne, 150 mg), noretisterón a etinylestradiol (kombinácia antikoncepčných prostriedkov na báze estrogénu a / alebo progesterónu): U všetkých liekov nie sú potrebné úpravy dávky.

Analógy

Analógom Intelens je Etravirine.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C v dobre uzavretej fľaši, aby sa zabránilo vnikaniu vlhkosti; Nevyhadzujte vrecká s vysúšadlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na spoločnosť Intelens

O Intelens je len veľmi málo recenzií. Lekári poukazujú na to, že tento liek je moderný účinný liek určený na liečbu infekcie spôsobenej HIV a na pozadí liečby s minimálnym počtom nežiaducich účinkov. Podľa recenzií pacientov preukázala spoločnosť Intelens v kombinovanej liečbe s inými antiretrovírusovými liekmi vo väčšine prípadov dobré výsledky. Vedľajšie účinky hlavne z nervového systému sa vyskytli najčastejšie na začiatku liečby, potom sa ich frekvencia a závažnosť znížila. Všetci pacienti odporúčajú užívať liek až po jedle.