Warfarín
Warfarín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Liekové interakcie
- 11. Analógy
- 12. Podmienky skladovania
- 13. Podmienky výdaja z lekární
- 14. Recenzie
- 15. Cena v lekárňach
Latinský názov: Warfarín
ATX kód: B01AA03
Účinná látka: Warfarín (Warfarín)
Výrobca: Kanonpharma production CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaceutická spoločnosť (Rusko)
Aktualizácia popisu a fotografií: 8. 7. 2019
Ceny v lekárňach: od 52 rubľov.
Kúpiť
Warfarín je nepriame antikoagulancium.
Uvoľnenie formy a zloženia
Warfarín sa vyrába vo forme tabliet, 5, 10, 14, 20, 25 kusov v blistroch, 50, 100, 250 kusov v plechovkách.
Zloženie 1 tablety obsahuje účinnú látku - warfarín sodný v množstve 2,5 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Warfarín je nepriame antikoagulancium a kumarínový derivát. Inhibuje tvorbu koagulačných faktorov závislých od vitamínu K (II, VII, IX a X) a antikoagulačných proteínov S a C v pečeni. Antikoagulačný účinok sa dostaví 36–72 hodín po začiatku užívania lieku. Maximálny terapeutický účinok sa dosiahne do 5 - 7 dní po začiatku podávania. Zrušenie lieku vedie k obnoveniu aktivity faktorov zrážania krvi závislých od vitamínu K po 4–5 dňoch.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa warfarín vstrebáva z gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou. Vyznačuje sa tiež absorpciou cez pokožku. Táto zlúčenina sa viaže na plazmatické bielkoviny vo vysokej miere, prechádza placentárnou bariérou a v malých koncentráciách sa vylučuje do materského mlieka.
Warfarín je racemická zmes izomérov metabolizovaných v pečeni. S izomér je aktívnejší a metabolizuje sa za kratšiu dobu ako R izomér. Metabolizmus sa uskutočňuje za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450 - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Polčas rozpadu je v priemere 40 hodín. V terminálnej fáze sa tento údaj zvyšuje na približne 1 týždeň. Klírens R izoméru je zvyčajne polovičný ako klírens S izoméru. S podobnými V d hodnôt, je polčas R-izoméru je 37-89 hodín a presahuje S-izoméru (21-43 hodín).
Laboratórne štúdie s použitím rádioaktívneho štítku preukázali, že po jednorazovej perorálnej dávke sa približne 92% warfarínu vylučuje obličkami vo forme metabolitov a iba malé množstvo sa vylučuje nezmenené.
Indikácie pre použitie
Warfarín je predpísaný na liečbu a prevenciu trombózy a embólie v cievach. Indikácie na použitie sú nasledujúce choroby / stavy:
- Pľúcna embólia a akútna žilová trombóza;
- Opakovaná pľúcna embólia;
- Opakovaný infarkt myokardu;
- Pooperačná alebo opakovaná venózna trombóza;
- Protetika chlopní srdca a krvných ciev (pravdepodobne v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou);
- Trombóza mozgových, koronárnych a periférnych tepien;
- Sekundárna prevencia tromboembólie a trombózy pri fibrilácii predsiení a po infarkte myokardu.
Warfarín sa tiež používa ako doplnok pri lekárskej alebo chirurgickej liečbe trombózy a pri elektrickej kardioverzii fibrilácie predsiení.
Kontraindikácie
Kontraindikácie pri používaní warfarínu sú:
- Patologické zmeny v krvi;
- Choroby a stavy sprevádzané vysokým rizikom krvácania;
- Nedávno vykonané kraniocerebrálne operácie;
- Očné operácie;
- Tendencie ku krvácaniu pri ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, ochorenia urogenitálneho a dýchacieho systému;
- Chirurgické zákroky na traumy s rozsiahlym operačným poľom;
- Aneuryzmy;
- Cerebrovaskulárne krvácania;
- Závažné ochorenie obličiek alebo pečene;
- Perikardiálny výpotok, bakteriálna endokarditída, perikarditída;
- Závažná arteriálna hypertenzia;
- Syndróm akútnej diseminovanej intravaskulárnej koagulácie;
- Punkcia chrbtice alebo iné diagnostické postupy sprevádzané potenciálnou hrozbou nekontrolovaného krvácania;
- Malígna arteriálna hypertenzia;
- Blokáda, rozsiahla regionálna anestézia;
- Nedostatočné pozorovanie starších pacientov;
- Nedostatočné laboratórne podmienky na sledovanie pacienta;
- Disorganizácia pacienta;
- Psychózy;
- Alkoholizmus;
- Tehotenstvo;
- Hroziaci potrat.
Neaktívny warfarín sa vylučuje do materského mlieka. U detí, ktorých matky užívali liek počas laktácie, sa nezistili žiadne zmeny v protrombínovom čase. Účinok lieku u predčasne narodených detí sa neskúmal.
Účinnosť a bezpečnosť warfarínu u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Pokyny na použitie warfarínu: metóda a dávkovanie
Tablety sa užívajú perorálne v dávke 2 - 10 mg denne. Denná dávka je určená parametrami zrážania krvi, reakciou pacienta na liečbu a klinickou situáciou.
Vedľajšie účinky
Pri použití warfarínu je možné vyvinúť porušenie z rôznych systémov a orgánov:
- Tráviaci systém: cholestáza, nevoľnosť, hepatitída, hnačka, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, bolesti brucha, žltačka;
- Systém zrážania krvi: hematómy, krvácanie, anémia; zriedka - nekróza kože a iných tkanív v dôsledku lokálnej trombózy;
- Centrálny nervový systém: bolesť hlavy, letargia, únava, asténia, poruchy chuti, závraty;
- Kardiovaskulárny systém: vaskulitída, fialové sfarbenie prstov na nohách, zimnica, pocit chladu, parestézia;
- Dýchací systém: zriedka - tracheo-bronchiálna alebo tracheálna kalcifikácia s predĺženou liečbou (klinický význam nebol stanovený);
- Alergické reakcie: svrbenie, edém, kožná vyrážka, žihľavka, horúčka;
- Dermatologické reakcie: bulózna vyrážka, dermatitída, alopécia.
Predávkovanie
Príznaky chronickej intoxikácie pri predávkovaní warfarínom sú prítomnosť krvných pruhov v moči a výkaloch, krvácanie z nosa alebo ďasien, krvácanie z kože, nadmerné krvácanie počas menštruácie, silné a dlhotrvajúce krvácanie s miernym poškodením epidermy.
Ak protrombínový čas presiahne 5% a neexistujú ďalšie možné zdroje krvácania (nefrourolitiáza atď.), Nie je potrebné upravovať dávkovací režim. Pri miernom krvácaní sa dávka warfarínu zníži alebo sa liek na krátku dobu zruší. Ak sa u pacienta objaví silné krvácanie, je predpísaný vitamín K, kým sa koagulačná aktivita úplne neobnoví. Hrozivé krvácanie je indikáciou na transfúziu čerstvej zmrazenej plazmy, čerstvej krvi alebo koncentrátov faktorov protrombínového komplexu.
špeciálne pokyny
Riziko krvácania sa zvyšuje pri dlhodobej a intenzívnej antikoagulačnej liečbe.
Počas liečby je potrebné kontrolovať dávkovanie a pravidelne stanovovať protrombínový čas a ďalšie koagulačné parametre.
Pri súčasnom užívaní warfarínu s inými liekmi je potrebné brať do úvahy vysokú pravdepodobnosť liekovej interakcie.
Terapia môže zvýšiť riziko aterosklerotickej embólie časticami plaku.
Warfarín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou a iba po dôkladnej analýze pomeru prínosu a rizika sa má použiť v nasledujúcich prípadoch:
- Zranenie, ktoré môže viesť k vnútornému krvácaniu
- Infekčné choroby (vrátane sprue) alebo dysbióza spojená s používaním antibiotík;
- Vnútorné katétre;
- Trauma s rozsiahlym krvácajúcim povrchom alebo chirurgickým zákrokom;
- Očakávaný alebo známy nedostatok proteínu C;
- Stredne ťažká až ťažká hypertenzia;
- Anafylaktické reakcie, ťažké a stredne závažné alergické reakcie;
- Vaskulitída, polycytémia vera, ťažká cukrovka.
Pacienti s kongestívnym srdcovým zlyhaním si vyžadujú úpravu dávky a častejšie laboratórne sledovanie.
Neodporúča sa súbežné užívanie warfarínu so streptokinázou a urokinázou.
Počas liečby je potrebné špeciálne pozorovanie u starších pacientov, ako aj u ľudí s mentálnym postihnutím.
Predpokladá sa, že renálny klírens významne neovplyvňuje intenzitu účinku warfarínu.
Pri zhoršenej funkcii pečene možno pozorovať pokles metabolizmu warfarínu a zosilnenie jeho účinkov, čo súvisí s porušením syntézy koagulačných faktorov.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov sa warfarín nepredpisuje tehotným ženám kvôli zjavnému teratogénnemu účinku a vysokému riziku krvácania z plodu a jeho smrti.
Liek v malom množstve preniká do materského mlieka a prakticky neovplyvňuje zrážanie krvi u dieťaťa, preto je povolené vymenovanie warfarínu počas laktácie, avšak počas prvých 3 dní po začiatku liečby sa odporúča zdržať sa dojčenia.
Liekové interakcie
Súčasné užívanie warfarínu s inými liekmi:
- Anticholinergiká - možné zhoršenie pozornosti a pamäti u starších pacientov;
- Lieky s protidoštičkovou aktivitou a antikoagulanciami - zvyšuje sa riziko krvácania;
- Hypoglykemické látky deriváty sulfonylmočoviny - môže sa zvýšiť ich hypoglykemický účinok;
- Inhibítory pečeňových mikrozomálnych enzýmov - zvyšuje sa riziko krvácania a zvyšuje sa antikoagulačný účinok warfarínu;
- Cyklosporín - dochádza k vzájomnému znižovaniu účinkov;
- Tiklopidín - bol popísaný prípad poškodenia pečene (účinok Warfarínu sa nemení);
- Kyselina etakrynová - môže zvýšiť hypokaliémiu, diuretický účinok;
- Cholestyramín - znižuje biologickú dostupnosť a absorpciu warfarínu;
- Fenytoín - existujú správy o počiatočnom zvýšení antikoagulačnej aktivity, po ktorom nasleduje pokles;
- Fenazón - koncentrácia warfarínu v krvnej plazme klesá;
- Enoxacín - klírens R-izoméru (nie S-izoméru) klesá pri zachovaní protrombínového času;
- Trazodón, fluoxetín, vitamín E - existujú dôkazy o zvýšení účinku warfarínu.
Antikoagulačný účinok warfarínu znižujú: mianserín, acitretín, koenzým Q10, induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (vrátane fenytoínu, barbituráty, karbamazepín), glukagón, rifampicín, paracetamol, glutetimid, vitamíny, griseofulkravín, dicfloxacil, fenoxín aminoglutetimid, glutetimid, cholestyramín, diuretiká (spironolaktón a chlórtalidón), mitotan, merkaptopurín, prípravky zo ženšenu, cisaprid.
Zvýšenie antikoagulačného účinku warfarínu a zvýšenie rizika krvácania je možné pri jeho súčasnom použití s: derivátmi pyrazolónu (vrátane sulfinpyrazónu, fenylbutazónu), heparínom, nesteroidnými protizápalovými liekmi (vrátane kyseliny acetylsalicylovej), paracetamolom, kombináciou a kodeín, dextropropoxyfén, antiarytmiká (vrátane chinidínu, amiodarónu, moracizínu, propafenónu), protiplesňové a antimikrobiálne látky (vrátane metronidazolu, klaritromycínu, chloramfenikol, cefmetazol, cefamicon, tssefromazol) roxitromycín, azitromycín, kotrimoxazol, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol, ofloxacín, flukonazol, kyselina nalidixová, norfloxacín, doxycyklín, ciprofloxacín,kyselina aminosalicylová, tetracyklíny, izoniazid, neomycín, benzylpenicilín, aztreonam), chinín, glibenklamid, kyselina valproová, cyklofosfamid, proguanyl, fluóruracil, metotrexát, v kombináciách vindesosfín alebo simfenomid a etoposfín pri chronickej hepatitíde C), sachinavir, interferón beta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidín, fluvastatín, lovastatín, piracetam, tramadol.interferón alfa (pri chronickej hepatitíde C), sachinavir, interferón beta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidín, fluvastatín, lovastatín, piracetam, tramadol.interferón alfa (pri chronickej hepatitíde C), sachinavir, interferón beta, gemfibrozil, klofibrát, fenofibrát, danazol, ciprofibrát, cimetidín, fluvastatín, lovastatín, piracetam, tramadol.
Pri súčasnom používaní warfarínu s tokoferolom, dizopyramidom, tricyklickými antidepresívami, felbamátom, alopurinolom, terbinafínom, chlórhydrátom, dipyridamolom, kyselinou askorbovou, ranitidínom sú údaje o liekových interakciách nejednoznačné.
U pacientov s chronickým alkoholizmom užívajúcich disulfiram sa zvyšuje účinok warfarínu.
V prípade náhodného požitia veľkého množstva alkoholu možno pozorovať aj zvýšenie účinku warfarínu.
Pri pravidelnom príjme alkoholu je možné zníženie účinkov lieku, čo môže súvisieť s indukciou pečeňových enzýmov. Pri poškodení pečene sa môžu účinky warfarínu zosilniť.
Analógy
Analógy warfarínu sú: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie o warfaríne
Recenzie o warfaríne sa výrazne líšia. Mnoho pacientov užíva liek dlhšiu dobu ako účinné riedidlo krvi. Niektorí pacienti si však všimnú nežiaduce reakcie sprevádzajúce liečbu warfarínom: pravidelné záchvaty nevoľnosti, závraty, zvýšené krvácanie. V takom prípade poskytuje liečba dobré výsledky iba vtedy, ak sa dodržiava liečebný režim a stav tela sa neustále sleduje.
Cena warfarínu v lekárňach
Priemerná cena warfarínu v dávke 2,5 mg je 115–130 rubľov za balenie po 50 tabliet a 170–190 rubľov za balenie po 100 tabliet.
Warfarín: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Warfarín 2,5 mg tablety 50 ks. 52 RUB Kúpiť |
|
Warfarín 2,5 mg tablety 50 ks. 52 RUB Kúpiť |
|
Warfarín 2,5 mg tablety 50 ks. 52 RUB Kúpiť |
|
Warfarín 2,5 mg tablety 100 ks. 63 RUB Kúpiť |
|
Warfarín 2,5 mg tablety 100 ks. 73 rbl. Kúpiť |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tablety 50 ks. 90 RUB Kúpiť |
|
Recenzie Warfarin Nycomed 90 RUB Kúpiť |
|
Warfarínové tablety 2,5mg 100 ks. 102 RUB Kúpiť |
|
Warfarin Nycomed 2,5 mg tablety 100 ks. 143 r Kúpiť |
|
Recenzie Warfarin Nycomed 143 r Kúpiť |
|
Warfarin Nycomed tablety 2,5mg 100 ks. 147 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
