Serenata

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Serenata: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Serenata

ATX kód: N06AB06

Účinná látka: sertralín (sertralín)

Výrobca: Torrent Pharmaceuticals Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 495 rubľov.

Kúpiť

Serenata je antidepresívum, psychotropný liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Serenata - obalené tablety: bikonvexné, kapsulovitého tvaru, na jednej strane je deliaca čiara, farba škrupiny a farba na konci - od bielej po takmer bielu (v blistroch po 10 ks., V papierovej škatuľke s 3 alebo 5 blistrami).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: sertralín (vo forme hydrochloridu) - 50 alebo 100 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, polysorbát, hydroxypropylcelulóza, stearan horečnatý;
obal: propylénglykol, hypromelóza, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Serenata je antidepresívum, ktoré selektívne inhibuje spätné vychytávanie serotonínu (5-HT), čo má slabý vplyv na spätné vychytávanie dopamínu a noradrenalínu. Použitie terapeutických dávok sertralínu zaisťuje blokovanie vychytávania serotonínu ľudskými krvnými doštičkami. Zároveň nemá afinitu k adrenergným, serotonínovým, histamínovým, dopamínovým, muskarínovým, GABA alebo benzodiazepínovým receptorom, nemá sedatívny, anticholinergný alebo stimulačný účinok.

Antidepresívny účinok Serenaty sa pozoruje do konca druhého týždňa liečby za predpokladu, že sa sertralín užíva pravidelne a maximálnu účinnosť liečby je možné dosiahnuť až po šiestich týždňoch.

Použitie sertralínu na rozdiel od liečby tricyklickými antidepresívami neprispieva k zvýšeniu telesnej hmotnosti. Sertralín nespôsobuje fyzickú ani psychickú závislosť od drog.

Farmakokinetika

Hlavné farmakokinetické vlastnosti sertralínu:

absorpcia: absorpcia z gastrointestinálneho traktu (GIT) po perorálnom podaní Serenaty je významná, ale predĺžená. Maximálna koncentrácia látky v plazme (C _max) sa dosiahne za 4,5–8,4 hodiny. Ak sa užíva súčasne s jedlom, zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť o 25% a znižuje sa čas na dosiahnutie _Cmax;
distribúcia: v dôsledku jednorazového denného príjmu Serenaty sa rovnovážna plazmatická koncentrácia (C _ss) sertralínu dosiahne do jedného týždňa, zatiaľ čo jeho väzba na plazmatické bielkoviny je až 98% a distribučný objem (V _d) je viac ako 20 l / kg. Sertralín prechádza do materského mlieka, neexistujú údaje o jeho prechode placentárnou bariérou;
metabolizmus a vylučovanie: keď je sertralín extenzívne metabolizovaný počas prvého prechodu pečeňou, podrobuje sa N-demetylácii za vzniku hlavného metabolitu - N-desmetylsertralínu (menej aktívny v porovnaní s pôvodnou látkou). Asi 0,2% látky sa vylučuje nezmenené obličkami, metabolity sa vylučujú v rovnakom objeme močom a stolicou. Polčas (T _1/2) je od 22 do 36 hodín, hodnota nezávisí od veku ani pohlavia. Pre N-desmetylsertralín sa rýchlosť zvyšuje na 62-104 hodín. Sertralín nie je dialyzovaný.

U pacientov s poškodením funkcie pečene sa zvyšujú hodnoty T _1/2 a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

U pacientov so zlyhaním obličiek, bez ohľadu na jeho závažnosť, sa farmakokinetické parametre sertralínu nemenia (podliehajú neustálemu použitiu).

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Serenate odporúča na liečbu a prevenciu depresie rôznej etiológie, ako aj pri liečbe OCD (obsedantno-kompulzívne poruchy), panickej poruchy (s agorafóbiou alebo bez nej), PTSD (posttraumatická stresová porucha) a sociálnych úzkostných porúch (sociálne fóbie).

Kontraindikácie

Absolútne:

nestabilná epilepsia;
tehotenstvo a obdobie dojčenia (laktácie);
deti do 6 rokov;
používať spolu s fenfluramínom alebo tryptofánom;
užívajte spolu s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) - prestávka medzi ich užívaním a užívaním Serenaty by mala byť minimálne 2 týždne;
zvýšená individuálna citlivosť na sertralín a (alebo) pomocné zložky lieku.

Relatívne kontraindikácie, pri ktorých sa majú tablety Serenat používať opatrne: organické choroby mozgu (vrátane mentálnej retardácie), manické stavy, epilepsia, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, úbytok hmotnosti.

Návod na použitie Serenata: metóda a dávkovanie

Tablety Serenat sa užívajú perorálne, 1krát denne, ráno alebo večer, bez ohľadu na stravu.

Odporúčané dávkovanie pre dospelých pacientov:

depresia a OCD: počiatočná dávka je 50 mg, postupne (nie skôr ako 1 týždeň) sa môže zvyšovať až na maximum 200 mg;
panická porucha a PTSD: počiatočná dávka je 25 mg, po týždni ju možno zvýšiť na 50 mg a potom postupne (nie skôr ako 1 týždeň) zvyšovať na maximum 200 mg.

Uspokojivý klinický účinok sa zvyčajne dosiahne po 1 týždni od začiatku liečby. Serenát je potrebné pravidelne užívať 2 až 4 týždne, aby sa dosiahla úplná terapeutická odpoveď, zatiaľ čo liečba OCD môže trvať 8 až 12 týždňov, aby bola vysoko účinná. Minimálna dávka poskytujúca terapeutický účinok liečiva sa ďalej zachováva ako udržiavacia dávka.

Odporúčané dávkovanie OCD u detí podľa veku:

6-12 rokov: počiatočná dávka - 25 mg, po týždni sa môže zvýšiť na 50 mg;
12-17 rokov: počiatočná dávka je 50 mg, možno ju postupne zvyšovať (najskôr po 1 týždni) na maximum - 200 mg.

Je potrebné vziať do úvahy, že deti majú nižšiu telesnú hmotnosť v porovnaní s dospelými pacientmi. Preto je v pediatrickej praxi so zvýšením dávky o viac ako 50 mg denne potrebné starostlivo sledovať pacientov a zrušiť Serenate pri prvých príznakoch predávkovania.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: znížená chuť do jedla až po anorexiu (menej často - zvýšenie), sucho v ústach, bolesti brucha, dyspeptické poruchy (vo forme plynatosti, nevoľnosti, vracania, hnačky); pri dlhodobom používaní v 0,8% prípadov - asymptomatické zvýšenie sérovej aktivity pečeňových transamináz (ak je Serenate zrušený, ich obsah sa normalizuje nezávisle);
centrálny a periférny nervový systém: závraty, bolesti hlavy, slabosť, nespavosť, ospalosť, tras, úzkosť, hypománia, mánia, nepokoj, poruchy chôdze; pri použití sertralínu boli zaznamenané kŕče, dyskinézy, extrapyramídové poruchy, tras a poruchy videnia. Poruchy pohybu boli častejšie u pacientov s anamnézou ich prítomnosti alebo so súčasným užívaním antipsychotík;
endokrinný systém: zníženie libida, poruchy ejakulácie, menštruačné nepravidelnosti, galaktorea, hyperprolaktinémia;
metabolizmus: strata hmotnosti, hyperhidróza; v 0,8% prípadov (častejšie u starších pacientov a pri súčasnom užívaní diuretík alebo niektorých iných liekov) - prechodná hyponatrémia [táto nežiaduca reakcia je spojená so SIADH - syndrómom neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (ADH) alebo vazopresínu];
dermatologické reakcie: vyrážka / začervenanie kože; v zriedkavých prípadoch - multiformný erytém (exsudatívny);
reakcie na prerušenie liečby: v zriedkavých prípadoch - abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje parestéziami, hypoestéziami, prejavmi depresie, halucináciami, agresívnymi reakciami, psychomotorickou agitáciou, úzkosťou alebo prejavmi psychózy, ktoré sú nerozoznateľné od príznakov základného ochorenia.

Predávkovanie

Závažné príznaky predávkovania sertralínom sa nezistili, ani keď sa užívali vo vysokých dávkach. Ak sa však užíva súčasne s etanolom alebo inými liekmi, je možná ťažká otrava. Výsledkom takéhoto predávkovania môže byť serotonínový syndróm s agitáciou, psychomotorickým agitáciou, ospalosťou, nevoľnosťou / vracaním, tachykardiou, závratmi, hnačkami, zvýšeným potením, hyperreflexiou, myoklóniou.

Na normalizáciu stavu sa vykonáva intenzívna podporná liečba a neustále sledovanie životne dôležitých funkcií tela. Sertralín nemá žiadne špecifické antidotá. Tiež sa neodporúča vyvolať u pacienta vracanie. Užívanie aktívneho uhlia môže byť účinnejšie ako výplach žalúdka. Dýchacie cesty by mali byť čisté. Vzhľadom k veľkému V _d sertralínu, hemoperfúzia, dialýzou alebo transfúzia krvi, ako aj zvýšenie množstva moču, môže byť neúčinná.

špeciálne pokyny

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje zo štúdií o použití Serenaty u pacientov dostávajúcich ECT (elektrokonvulzívna liečba), a preto sa neštudoval možný úspech alebo riziko takejto kombinácie.

Pacienti s depresiou predstavujú rizikovú skupinu pre samovražedné úmysly a pokusy. Toto nebezpečenstvo pretrváva až do fázy remisie a vyžaduje si neustály lekársky dohľad nad pacientmi od začiatku liečby až do dosiahnutia prijateľného klinického účinku.

Súčasné užívanie Serenate a liekov tlmiacich centrálny nervový systém by sa malo vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou a za dôkladného monitorovania stavu pacienta.

Pitie alkoholu počas liečby je zakázané.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Sertralín spravidla nespôsobuje narušenie psychomotorických funkcií. Ak sa však používa v kombinácii s inými liekmi, je možné narušiť koncentráciu pozornosti a koordináciu pohybov. V tejto súvislosti sa neodporúča venovať sa potenciálne nebezpečným činnostiam a viesť vozidlá, špeciálne vybavenie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne, prísne kontrolované klinické štúdie o bezpečnosti používania Serenate počas tehotenstva sa neuskutočnili. Je kontraindikované predpisovať liek tehotným ženám.

Pacienti v plodnom veku, u ktorých sa predpokladá, že budú liečení sertralínom, musia používať účinnú antikoncepciu.

Nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o bezpečnosti používania Serenate počas laktácie. Je známe, že sertralín sa vylučuje do materského mlieka. Ak je to potrebné, užívanie lieku by malo prestať dojčiť.

Použitie v detstve

deti do 6 rokov - použitie Serenaty je kontraindikované;
deti staršie ako 6 rokov - liek sa používa s opatrnosťou.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s poškodením funkcie obličiek nevyžadujú špeciálnu úpravu dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene musia skrátiť alebo predĺžiť čas medzi dávkami Serenaty.

Použitie u starších ľudí

V starobe nie je potrebná žiadna zvláštna voľba dávky.

Liekové interakcie

Kontraindikované kombinácie:

Inhibítory MAO: sertralín je kontraindikovaný na súčasné použitie, 1 týždeň pred začiatkom a 2 týždne po ukončení liečby inhibítormi MAO; Inhibítory MAO možno predpísať 2 týždne po ukončení liečby sertralínom;
pimozid: kombinované použitie sertralínu (200 mg denne) a pimozidu (2 mg jedenkrát) viedlo k zvýšeniu koncentrácie pimozidu; z dôvodu nedostatočných údajov o mechanizme takejto interakcie a úzkom terapeutickom indexe pimozidu je ich súčasné podávanie kontraindikované.

Možné interakcie Serenate s inými látkami / liekmi:

haloperidol, karbamazepín, etanol, iné lieky, ktoré potláčajú centrálny nervový systém: napriek tomu, že u zdravých ľudí nedošlo k zvýšeniu ich účinku na psychomotorické a kognitívne funkcie, použitie so sertralínom vyžaduje opatrnosť;
fenfluramín, tryptofán, agonisty 5-HT, tramadol, prípravky z ľubovníka bodkovaného, iné lieky / látky ovplyvňujúce serotonergnú neurotransmisiu: vzhľadom na riziko farmakodynamických interakcií so sertralínom je potrebné vyhnúť sa ich kombinovanému použitiu, pokiaľ je to možné, alebo je nutná opatrnosť pri ich súčasnom podávaní so Serenate;
fentanyl, iné serotonergné lieky (vrátane serotonergných antidepresív), iné opioidy: musia sa používať opatrne v spojení so sertralínom;
lítiové prípravky: farmakokinetika lítia sa nemení, ale dochádza k zvýšeniu tremoru, čo naznačuje možnú farmakodynamickú interakciu so sertralínom; vyžaduje neustále sledovanie plazmatickej koncentrácie lítia za účelom úpravy dávky, ako aj sledovanie pacientov;
fenytoín: pri dlhodobom podávaní sertralínu (200 mg denne) nie je metabolizmus fenytoínu klinicky významne inhibovaný; v niektorých epizódach bolo zaznamenané zvýšenie koncentrácie fenytoínu, a preto sa odporúča monitorovať jeho plazmatickú koncentráciu, najmä u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktorí súbežne dostávajú / neužívajú inú liečbu a v prípade potreby upravujú dávkovací režim. fenytoín je schopný znížiť plazmatickú koncentráciu sertralínu;
karbamazepín, fenobarbital, prípravky z ľubovníka bodkovaného, rifampicín, iné induktory izoenzýmu CYP 3A4: môžu znížiť plazmatickú koncentráciu sertralínu;
triptány: Sumatriptan, ak sa používa so sertralínom, spôsoboval slabosť, hyperreflexiu, zhoršenú koordináciu pohybov, zmätenosť, úzkosť a nepokoj. Serotonergný syndróm sa môže vyvinúť aj pri kombinovanom použití sertralínu s inými triptánmi; ak je zo zdravotných dôvodov nevyhnutné súčasne používať sertralín a triptány, je dôležité zabezpečiť náležité sledovanie stavu pacienta;
warfarín, ďalšie nepriame antikoagulanciá: použitie so sertralínom (200 mg denne) nevýznamne, ale štatisticky významne zvyšuje protrombínový čas, čo môže viesť k porušeniu INR (miera medzinárodnej normalizácie). Preto je na začiatku liečby sertralínom a po jej ukončení potrebné starostlivé sledovanie protrombínového času;
atenolol: β-adrenergné blokovacie vlastnosti sa pod vplyvom sertralínu nemenia;
digoxín: nezistila sa žiadna interakcia so sertralínom, ak sa užíva v dávke 200 mg denne;
cimetidín: významne znižuje klírens sertralínu, klinický význam týchto zmien nie je známy;
ďalšie SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu), vrátane liekov obsahujúcich sertralín; látky ovplyvňujúce funkciu krvných doštičiek, ako sú NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), kyselina acetylsalicylová, tiklopidín; lieky, ktoré môžu zvyšovať riziko krvácania: pri užívaní so Serenate sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania;
lieky, ktoré zvyšujú QT interval _c: zvyšuje sa riziko predĺženia QT intervalu _c a pravdepodobnosť vzniku tachysystolickej formy ventrikulárnej arytmie, ako je „pirueta“;
diazepam, tolbutamid, warfarín, iné lieky, ktoré sa silno viažu na plazmatické bielkoviny: ich interakcia so sertralínom je možná kvôli vysokému stupňu jeho väzby na plazmatické bielkoviny, pri súčasnom použití je potrebné zohľadniť účinok;
desipramín (marker aktivity izoenzýmu CYP 2D6), ďalšie substráty CYP 2D6 s úzkym terapeutickým indexom, ako sú antiarytmiká triedy 1C (propafenón, flekainid), tricyklické antidepresíva, typické antipsychotiká: je možná klinicky významná interakcia so sertralínom, najmä na pozadí jeho použitia v vysoké dávky a / alebo dlhodobá liečba;
lieky metabolizované inými izoenzýmami cytochrómu P ₄₅₀ (CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 3A4): sertralín významne neinhibuje tieto izoenzýmy;
grapefruitový džús: užívanie 3 pohárov džúsu denne zvyšuje plazmatickú koncentráciu sertralínu dvakrát, preto sa tejto kombinácii treba vyhnúť;
silné inhibítory izoenzýmu CYP 3A4, ako sú itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol, proteázové inhibítory, telitromycín, klaritromycín, nefazodón; stredne silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ako je aprepitant, erytromycín, flukonazol, verapamil, diltiazem: teoreticky (na základe údajov zo štúdií interakcie sertralínu s grapefruitovým džúsom) možno predpokladať významné zvýšenie expozície sertralínu, a preto sa odporúča vyhnúť sa jeho súčasnému použitiu so silnými inhibítormi CYP. 3A4;
tolbutamid (izoenzým CYP 2C9): sertralín pravdepodobne neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ CYP 2C9;
diazepam (izoenzým CYP 2C19): sertralín neovplyvňuje jeho sérovú koncentráciu, čo naznačuje, že nedochádza k inhibícii izoenzýmu CYP 2C19;
lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, ďalšie silné inhibítory izoenzýmu CYP 2C19: nemožno vylúčiť ich účinok na sertralín, pretože pacienti s pomalým metabolizmom izoenzýmu CYP 2C19 majú viac ako 50% zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie v porovnaní s pacientmi s rýchlym metabolizmom;
izoenzým CUR 1A2: podľa výsledkov štúdií in vitro nemá sertralín na tento izoenzým prakticky žiadny účinok alebo ho minimálne inhibuje;
antipyrín: sertralín (200 mg denne) nevýznamne (až 5%), ale významne znižuje T _1/2 antipyrínu.

Analógy

Analógy Serenaty sú: Asentra, Aleval, Stimuloton, Serlift, Zoloft, Thorin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Serenate

V niekoľkých recenziách na Serenate ho pacienti odporúčajú ako účinný liek na mierne neurózy, depresie, úzkosti. Droga nie je návyková, čo je tiež veľkou výhodou oproti iným prostriedkom podobného účinku.