Cardilopin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Cardilopin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cardilopin

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: CJSC "Pharmaceutical Plant" EGIS "(Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-07

Ceny v lekárňach: od 266 rubľov.

Kúpiť

Cardilopin je blokátor kalciových kanálov, antihypertenzívum s antianginóznym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: od bielej po žltkastobiele, okrúhle, ploché, so skosením, na jednej strane s vyrytým „E“, na druhej - „251“(dávka 2,5 mg), „252“(dávka 5 mg) alebo „253“(dávka 10 mg) (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 blistre a návod na použitie Cardilopin).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: amlodipín besylát - 3,475; 6,95 alebo 13,9 mg, čo zodpovedá 2,5; 5 alebo 10 mg amlodipínu;
pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), mikrokryštalická celulóza, bezvodý koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cardilopin je antihypertenzívum s antianginóznym účinkom. Jeho účinná látka, amlodipín, blokuje pomalé vápnikové kanály (antagonista vápnika), inhibuje prichádzajúci transmembránový tok iónov vápnika do buniek hladkého svalstva ciev a srdca. Priamy relaxačný účinok amlodipínu na bunky hladkého svalstva ciev pomáha znižovať rezistenciu periférnych ciev a poskytuje liečivu hypotenzný účinok.

Antianginózny účinok Cardilopinu je dôsledkom expanzie periférnych arteriol a zníženia OPSS (celková periférna vaskulárna rezistencia), v dôsledku čoho klesá spotreba energie a kyslíka myokardom a klesá zaťaženie srdca. Expanzia veľkých koronárnych artérií a arteriol zvyšuje prívod kyslíka do normálnych a ischemických oblastí myokardu.

Amlodipín nespôsobuje reflexnú tachykardiu, zlepšuje sa prísun kyslíka do myokardu, vrátane spazmu koronárnych artérií (nestabilná angina pectoris, Prinzmetalova angína).

Užívanie amlodipínu raz denne s arteriálnou hypertenziou vedie k zníženiu krvného tlaku (TK) v polohe na chrbte a v stoji, ktorý zostáva klinicky stabilný po dobu 24 hodín. Z dôvodu postupnej pomalej vazodilatácie je vývoj akútnej arteriálnej hypotenzie počas užívania Cardilopinu nepravdepodobný.

U pacientov s angínou pectoris sa užívaním lieku jedenkrát denne predlžuje celkový čas na vykonanie možnej fyzickej aktivity pred vznikom záchvatu angíny a čas do významného zníženia intervalu ST. Okrem toho sa znižuje frekvencia záchvatov angíny a potreba nitroglycerínu.

Amlodipín nemá nepriaznivý vplyv na metabolizmus, neovplyvňuje hladinu lipidov v plazme, hladinu kyseliny močovej v sére a koncentráciu glukózy v krvi.

Výsledky štúdie ukázali, že užívanie amlodipínu v štádiu II - III srdcového zlyhania podľa klasifikácie NYHA (New York Heart Association) nespôsobuje zhoršenie klinických príznakov, neznižuje toleranciu záťaže a ejekčnú frakciu ľavej komory u pacientov. Pri NYHA štádiu III - IV srdcového zlyhania nedošlo k zvýšeniu výskytu kardiovaskulárnych porúch alebo úmrtnosti v kombinácii s diuretikami, ACE inhibítormi (angiotenzín konvertujúci enzým) alebo digoxínom.

Použitie Cardilopinu sa ukazuje u pacientov s bronchiálnou astmou.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa amlodipín dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (GIT). Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 6-12 hodinách, súčasný príjem potravy nemá vplyv na rýchlosť a stupeň absorpcie. Absolútna biologická dostupnosť amlodipínu je 64–80%. Krivka závislosti koncentrácie od času v krvnej plazme je dvojfázová.

Zdanlivý distribučný objem je 21 l / kg. Rovnovážna plazmatická koncentrácia na úrovni 5 - 15 ng / ml sa dosiahne 7-8 dní po začiatku liečby. Väzba na plazmatické bielkoviny - 93–98%.

V dôsledku intenzívneho metabolizmu v pečeni sa 90% podanej dávky amlodipínu premení na neaktívne deriváty pyridínu.

Asi 10% liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Neaktívne metabolity sa vylučujú obličkami (približne 60%) a črevami (20 - 25%). Konečný polčas je 35-50 hodín. Klírens amlodipínu je 7 ml / min / kg, u starších pacientov tento ukazovateľ klesá.

Pri zlyhaní obličiek alebo v starobe sa farmakokinetika amlodipínu nemení.

Pri hepatálnej insuficiencii je klírens liečiva znížený, preto sa odporúča predpisovať nižšie úvodné dávky.

Indikácie pre použitie

Použitie Cardilopinu je indikované ako monoterapia alebo ako súčasť komplexnej terapie v kombinácii s inými antianginóznymi látkami pri liečbe nasledujúcich ochorení:

arteriálna hypertenzia;
stabilná angína, Prinzmetalova angína.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná forma arteriálnej hypotenzie;
nestabilná angína pectoris (okrem Prinzmetalovej angíny pectoris);
klinicky významná aortálna stenóza;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa odporúča užívať Cardilopin tablety na miernu alebo stredne ťažkú arteriálnu hypotenziu, syndróm chorého sínusu (tachykardia, závažná bradykardia), hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, aortálna stenóza, mitrálna stenóza, infarkt myokardu (vrátane akútnej fázy a obdobia nasledujúcich 30 dní), dysfunkcia pečene, diabetes mellitus, v štádiu dekompenzácie chronického srdcového zlyhania, vysoký vek.

Cardilopin, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Cardilopin tablety sa užívajú perorálne, jedenkrát denne, najlepšie vždy v rovnakom čase.

Odporúčané dávkovanie: začiatočná dávka - 5 mg. Na dosiahnutie požadovaného klinického výsledku a pri zohľadnení odpovede na liek je možné dávku zvýšiť na 10 mg.

Maximálna denná dávka je 10 mg.

Pri súčasnom podávaní tiazidových diuretík, ACE blokátorov alebo betablokátorov sa dávka Cardilopinu nemení.

U starších pacientov alebo s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky.

V prípade poškodenia funkcie pečene nemá denná dávka Cardilopinu prekročiť 2,5 mg.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: ospalosť, nadmerná únava, zmeny nálady, bolesti hlavy, závraty, kŕče; zriedka - malátnosť, nespavosť, neobvyklé sny, hypestézia, parestézia, asténia, nervozita, úzkosť, depresia, tremor, strata vedomia; veľmi zriedka - apatia, agitácia, ataxia, parosmia, amnézia;
z kardiovaskulárneho systému: sčervenanie tváre, búšenie srdca, dýchavičnosť, opuchy členkov a chodidiel; zriedka - nadmerné zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku, poruchy rytmu (ventrikulárna tachykardia, bradykardia, flutter predsiení), ortostatická hypotenzia; veľmi zriedkavo - migréna, srdcové zlyhanie (vzhľad alebo zhoršenie), extrasystol;
z tráviaceho systému: bolesti brucha, nevoľnosť; zriedka - sucho v ústach, hyperplázia ďasien, vracanie, zápcha, hnačka, anorexia, dyspepsia, plynatosť, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia; veľmi zriedka - zvrátenie chuti, zvýšená chuť do jedla, gastritída, pankreatitída;
z urogenitálneho systému: zriedka - bolestivé nutkanie na močenie, polakizúria, noktúria, znížená potencia a iné porušenia sexuálnych funkcií; veľmi zriedka - polyúria, dyzúria;
z dýchacieho systému: zriedka - dýchavičnosť; veľmi zriedka - nádcha, kašeľ;
na strane muskuloskeletálneho systému: zriedka - artróza, artralgia, myalgia (pri dlhodobom používaní), bolesti chrbta; veľmi zriedka - myasthenia gravis;
zo zmyslov: zriedka - zhoršenie zraku, bolesť očí, diplopia, konjunktivitída, xeroftalmia, porušenie akomodácie, zvonenie v ušiach; veľmi zriedka - parosmia;
alergické reakcie: svrbenie, vyrážka (vrátane žihľavky, erytematóznej a makulopapulárnej vyrážky);
dermatologické reakcie: veľmi zriedka - purpura, xerodermia, dermatitída, alopécia;
iné: zriedka - pocit tepla, krvácanie z nosa, zimnica, prírastok hmotnosti, smäd, zvýšené potenie, gynekomastia; veľmi zriedka - hyperglykémia, studený lepkavý pot.

Predávkovanie

Príznaky: výrazné zníženie krvného tlaku, nadmerná periférna vazodilatácia, tachykardia.

Liečba: okamžitý výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia s následnou intenzívnou symptomatickou liečbou. Je potrebné položiť pacienta na rovný povrch, zdvihnúť nohy. Je dôležité zabezpečiť starostlivé sledovanie ukazovateľov funkcie srdca a pľúc, urgentné opatrenia na udržanie funkcie kardiovaskulárneho systému, kontrolu objemu cirkulujúcej krvi a výdaju moču. Možno vymenovanie vazokonstrikčných liekov (pri absencii kontraindikácií pre ich použitie) s cieľom obnoviť cievny tonus. Na elimináciu následkov blokovania vápnikových kanálov je indikovaný intravenózny glukonát vápenatý.

Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Amlodipín nemá žiadny vplyv na plazmu draslík, glukózu, triglyceridy, kyselinu močovú, LDL (lipoproteín s nízkou hustotou), celkový cholesterol, dusík kyseliny močovej, kreatinín.

Dodržiavanie zubnej hygieny a pravidelné návštevy zubára môžu znížiť riziko bolestivosti, krvácania alebo hyperplázie ďasien.

Zrušenie Cardilopinu sa musí vykonať postupným znižovaním dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Negatívny vplyv amlodipínu na schopnosť pacienta viesť vozidlá alebo pracovať so zložitými mechanizmami nebol stanovený. Vzhľadom na možnosť ospalosti a závratov počas používania Cardilopinu sa však odporúča dodržiavať špeciálne preventívne opatrenia pri vykonávaní prác vyžadujúcich zvýšenú rýchlosť psychomotorických reakcií a pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Cardilopinu počas tehotenstva je kontraindikované (okrem prípadov, keď terapeutický účinok odôvodňuje možný negatívny vplyv amlodipínu na vývoj plodu).

Ženám v reprodukčnom veku sa odporúča, aby počas liečby drogami nepoužívali spoľahlivé antikoncepčné metódy.

Neužívajte Cardilopin počas laktácie. Ak je to potrebné, kvôli nedostatku možnosti použitia iných antihypertenzív sa dojčenie odporúča ukončiť.

Použitie v detstve

Používanie Cardilopinu na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov je kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Cardilopin sa má brať opatrne u pacientov s poškodením funkcie pečene. Denná dávka u tejto kategórie pacientov by nemala presiahnuť 2,5 mg.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nepotrebujú úpravu dávky, ale zvýšenie dávky Cardilopinu sa má robiť opatrne a pod prísnym lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

verapamil, diuretiká (tiazid a „kľučka“), betablokátory, nitráty, ACE inhibítory: zvyšujú antianginálny a hypotenzný účinok Cardilopinu;
amiodarón, chinidín, alfa ₁ -adrenergné blokátory, antipsychotiká, blokátory pomalých vápnikových kanálov: môžu zvýšiť hypotenzný účinok amlodipínu;
vápnikové prípravky: pomáhajú znižovať terapeutický účinok pomalých blokátorov vápnikových kanálov;
lieky, ktoré sú inhibítormi mikrozomálnej oxidácie: v dôsledku zvýšenia koncentrácie amlodipínu v krvnej plazme pri súčasnom užívaní inhibítorov mikrozomálnej oxidácie sa zvyšuje riziko vzniku nežiaducich udalostí;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov: pomáhajú znižovať hladinu účinnej látky v krvnej plazme;
indometacín a iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), sympatomimetiká, alfa-adrenomimetiká, estrogény: spôsobujú oslabenie hypotenzného účinku Cardilopinu;
lieky, ktoré ovplyvňujú predĺženie QT intervalu (vrátane prokaínamidu, chinidínu): zvyšovanie negatívneho inotropného účinku, tieto lieky môžu spôsobiť výrazné predĺženie QT intervalu;
cimetidín: farmakokinetika amlodipínu nie je pri užívaní cimetidínu narušená;
digoxín, warfarín: farmakokinetické parametre týchto liekov nie sú porušené;
grapefruitový džús: pitie grapefruitového džúsu môže spôsobiť určité zvýšenie koncentrácie amlodipínu v sére, čo významne neovplyvňuje zmenu krvného tlaku.

Možno vymenovanie betablokátorov, tiazidových diuretík, nitroglycerínu, nitrátov s dlhodobým účinkom, NSAID, antibiotík, perorálnych hypoglykemických liekov v kombinácii s Cardilopinom.

Analógy

Analógy Cardilopinu sú: Amlodipin, Amlodipine Zentiva, Amlodipine Alkaloid, Amlodipine Sandoz, Amlodipine-Agio, Amlodipine-Biocom, Amlodipine-Borimed, Amlodipine-ZT, Amlodipine-Prana, Amlodipine-Teva, Amlodipine, Amlodoprus, Amlodipin, Amlodipin, Amlong, Amlonorm, Kalchek, Kordi Cor, Karmagip, Corvadil, Norvask, Normodipin, Stamlo M atď.