Effient - Návod Na Použitie, Cena, Analógy, Recenzie, Zloženie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Efektívne

Efektívne: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Effient

ATX kód: B01AC22

Účinná látka: prasugrel (prasugrel)

Výrobca: Eli Lilly & Company (USA)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 3779 rubľov.

Kúpiť

Effient je protidoštičkový liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Effient je dostupný vo forme filmom obalených tabliet: podlhovasté, žlté alebo béžové, s vyrytým na každej strane: na jednej strane nápis „4760“(žlté tablety) alebo „4759“(béžové tablety), na druhej strane - “5 MG "(žlté tablety) alebo" 10 MG "(béžové tablety) (14 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 2 blistre a návod na použitie lieku Effient).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: prasugrel hydrochlorid - 5,49 mg alebo 10,98 mg, čo zodpovedá 5 mg alebo 10 mg prasugrelu (báza);
pomocné zložky: hypromelóza, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, manitol, stearan horečnatý;
zloženie škrupiny žltá: žltá opadry II (hypromelóza, monohydrát laktózy, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, triacetín), mastenec;
zloženie škrupiny béžová: opadry II béžová (triacetín, monohydrát laktózy, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, hypromelóza, červený oxid železitý), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Effient je protidoštičkové liečivo s účinnou látkou prasugrel. Je antagonistom triedy P2Y12 receptorov pre adenozíndifosfát, ktorý spôsobuje jeho inhibíciu aktivácie a agregácie krvných doštičiek. Inhibícia funkcie krvných doštičiek, ktorá sa podieľa na vzniku aterosklerotických komplikácií, pomáha znižovať riziko kardiovaskulárnych komplikácií (vrátane infarktu myokardu, mozgovej príhody, úmrtia na kardiovaskulárne príčiny).

Po užití nasycovacej dávky (60 mg) prasugrelu sa za 1 hodinu dosiahne inhibícia agregácie najmenej 50% krvných doštičiek. Následné použitie udržovacej dávky (10 mg) počas 3 - 5 dní poskytuje potlačenie agregácie asi 70% krvných doštičiek a rovnovážny stav.

Keď je Effient zrušený, agregácia krvných doštičiek sa postupne (po užití nasycovacej dávky - po 7-9 dňoch udržiavacia dávka v rovnovážnom stave - 5 dní) vráti na pôvodné hodnoty.

Po predchádzajúcej liečbe klopidogrelom (75 mg denne) prechod na liečbu prasugrelom nespôsobuje významné zmeny v inhibícii agregácie krvných doštičiek.

Pri porovnaní prasugrelu a klopidogrelu analýza výsledkov klinickej štúdie o účinnosti a bezpečnosti ich použitia pri kombinovanej liečbe s kyselinou acetylsalicylovou a inými liekmi preukázala štatistickú prevahu prasugrelu u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom (ACS) s rizikom vzniku nestabilnej anginy pectoris alebo infarktu myokardu bez zvýšenia segmentu. ST alebo infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu počas perkutánnej koronárnej intervencie. V tomto prípade bolo kritériom účinnosti obdobie pred smrťou, prvý prípad nefatálneho srdcového infarktu alebo mozgovej príhody z kardiovaskulárnej príčiny. Ukázalo sa, že tento prostriedok je efektívnejší pri znižovaní výskytu primárneho kombinovaného cieľového ukazovateľa a výskytu sekundárnych cieľových ukazovateľov vrátane trombózy stentu. Prínos prasugrelu sa zaznamenal počas celého obdobia štúdie.

Vynikajúci účinok je sprevádzaný zvýšením frekvencie závažného krvácania (akékoľvek intrakraniálne krvácanie alebo krvácanie s klinickými prejavmi sprevádzané poklesom hemoglobínu o viac ako 5 g / dl).

Terapeutický účinok prasugrelu nie je ovplyvnený vekom, pohlavím, telesnou hmotnosťou, etnickým pôvodom, súbežnou liečbou [vrátane bivalirudínu, heparínu, intravenóznym (iv) podávaním blokátorov receptorov glykoproteínu IIb / IIIa, hypolipidemikami, betablokátormi, inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE), kyselina acetylsalicylová v dávke 75 až 325 mg jedenkrát denne].

Hlavnou výhodou je výrazné zníženie výskytu nefatálneho infarktu myokardu, u diabetes mellitus - zníženie výskytu primárnych a sekundárnych kombinovaných cieľových ukazovateľov. Pacienti vo veku 75 rokov a starší majú menej výrazné výhody prasugrelu ako pacienti mladší ako 75 rokov.

U všetkých pacientov s akútnym koronárnym syndrómom komparatívna analýza preukázala významnú výhodu prasugrelu oproti klopidogrelu, pokiaľ ide o výskyt zistenej alebo možnej trombózy stentu, smrť z kardiovaskulárnych príčin, nefatálny infarkt myokardu, nefatálna mozgová príhoda, readmisia v dôsledku koronárnych ischemických príhod alebo urgentná revaskularizácia. cieľové plavidlo do 30 dní.

Pokiaľ ide o incidenciu úmrtí zo všetkých príčin u pacientov s AKS, nebol medzi prasugrelom a klopidogrelom významný rozdiel.

S prasugrelom došlo k 50% zníženiu trombózy kovových stentov, s elúciou alebo bez elúcie liečiva, počas dlhého (viac ako ročného) obdobia sledovania.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre prasugrelu u zdravých dobrovoľníkov a u pacientov so stabilným priebehom aterosklerotického procesu alebo u tých, ktorí podstupujú perkutánnu koronárnu intervenciu.

Prasugrel je proliečivo; po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a metabolizuje na aktívne a neaktívne metabolity.

AUC (celková koncentrácia liečiva) sa vyznačuje nízkou a strednou variabilitou u jednotlivých pacientov (19%) a v populácii (27%).

Maximálna koncentrácia (_Cmax) aktívneho metabolitu v krvnom sére sa dosiahne asi za 0,5 hodiny. AUC aktívneho metabolitu je v priamom pomere k terapeutickej dávke liečiva.

Súčasný príjem tučných a vysoko kalorických jedál neovplyvňuje AUC aktívneho metabolitu, ale znižuje _Cmax o 49%, čím sa predlžuje doba do dosiahnutia tejto hodnoty až 1,5 hodiny. Užívanie nasycovacej dávky (60 mg) nalačno môže zabezpečiť rýchlejší nástup účinku Efektu.

Väzba aktívneho metabolitu na sérový albumín je 98%.

Po perorálnom podaní nie je prasugrel zistený v plazme, pretože sa v čreve okamžite hydrolyzuje na tiolaktón. Tiolaktón sa vplyvom izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀ (hlavne CYP3A4, CYP2B6 a v menšej miere CYP2C9 a CYP2C19) mení na aktívny metabolit. S-metyláciou alebo konjugáciou s cysteínom sa aktívny metabolit biotransformuje na dva neaktívne metabolity.

Na farmakokinetické parametre prasugrelu a potlačenie agregácie krvných doštičiek nemajú genetické variácie izoenzýmov CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 alebo CYP2C19 žiadny vplyv.

Vylučovanie prasugrelu vo forme neaktívnych metabolitov sa vykonáva obličkami (68%) a črevami (približne 27%).

T _1/2 (polčas) aktívneho metabolitu je v priemere 7,4 hodiny.

Vek pacienta nemá vplyv na farmakokinetiku prasugrelu alebo na inhibíciu agregácie krvných doštičiek.

AUC aktívneho metabolitu je o 19% vyššia u pacientov vo veku 75 rokov a starších v porovnaní s pacientmi mladšími ako 75 rokov. Pacienti vo veku 75 rokov a starší sú navyše náchylní na vyšší výskyt krvácania.

Je potrebné mať na pamäti, že pri telesnej hmotnosti pacienta nižšej ako 60 kg je AUC aktívneho metabolitu o 30-40% vyššia ako pri hmotnosti 60 kg alebo vyššej.

Pre etnickú príslušnosť nie je potrebné upravovať dávku Effientu.

Pri zlyhaní obličiek, vrátane konečného štádia zlyhania obličiek, nie je potrebná úprava dávky. Napriek zníženiu C _max a AUC aktívneho metabolitu u pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek o 51%, respektíve 42%, je inhibícia agregácie trombocytov spôsobená prasugrelom porovnateľná u pacientov vyžadujúcich hemodialýzu a zdravých dobrovoľníkov.

Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene (stupeň A a B podľa Childa-Pugha) nie je potrebná úprava dávky.

Z dôvodu nedostatku informácií o farmakokinetike a farmakodynamike prasugrelu pri závažnom zlyhaní pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej klasifikácie), je použitie Effientu na liečbu tejto kategórie pacientov kontraindikované.

Farmakokinetika a farmakodynamika prasugrelu u detí a dospievajúcich sa neskúmala, preto sa jeho podávanie nemá predpisovať pacientom mladším ako 18 rokov.

Indikácie pre použitie

Použitie Effientu je indikované na prevenciu trombotických komplikácií pri akútnom koronárnom syndróme u pacientov s infarktom myokardu bez zvýšenia segmentu ST alebo s nestabilnou angínou pektoris podstupujúcich perkutánny koronárny zákrok a s infarktom myokardu so zvýšením segmentu ST počas primárneho alebo oneskoreného perkutánneho koronárneho zákroku.

Okrem toho je liek predpísaný na akútny koronárny syndróm, aby sa zabránilo trombóze stentu.

Kontraindikácie

peptický vred, iné patologické stavy so zvýšeným rizikom krvácania;
anamnéza mozgovej príhody alebo prechodného ischemického záchvatu;
závažné zlyhanie pečene (trieda C na stupnici Child - Pugh);
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
potenciálne urgentné štepenie bypassu koronárnych artérií (vysoké riziko pooperačného krvácania);
dojčenie;
vek do 18 rokov;
stanovená precitlivenosť na zložky lieku.

Z dôvodu vysokého rizika krvácania sa má Effient predpisovať opatrne: pacientom vo veku 75 rokov alebo starším s hmotnosťou nižšou ako 60 kg počas tehotenstva s predispozíciou na krvácanie (vrátane nedávneho úrazu alebo chirurgického zákroku, nedávneho alebo opakovaného gastrointestinálneho krvácania)., obdobie exacerbácie žalúdočných alebo dvanástnikových vredov), so stredne závažným zlyhaním pečene, zlyhaním obličiek, anamnézou trombotickej trombocytopenickej purpury, anamnézou angioedému, reakciami z precitlivenosti na pozadí používania tienopyridínov v anamnéze, protizápalovými liekmi, súčasnými protizápalovými liekmi, protizápalovými liekmi), fibrinolytiká a / alebo iné lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania.

Okrem toho je nevyhnutné prestať užívať prasugrel 7 dní pred plánovanou operáciou, ak je protidoštičkový účinok nežiaduci.

Efektívne, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne a prehĺtajú sa celé (bez narušenia celistvosti filmového obalu), bez ohľadu na jedlo.

Užívanie lieku by malo byť sprevádzané príjmom kyseliny acetylsalicylovej v dennej dávke 75–325 mg.

Odporúčané dávkovanie: úvodná (nasycovacia) dávka - 60 mg jedenkrát, potom 10 mg jedenkrát denne ako udržiavacia dávka.

Pacienti s infarktom myokardu bez elevácie ST alebo nestabilnou angínou pectoris, u ktorých je naplánovaná koronárna angiografia do 48 hodín od hospitalizácie, majú užiť úvodnú dávku iba počas perkutánneho koronárneho zákroku.

Trvanie kurzu terapie je až 365 dní.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 60 kg a vo veku 75 rokov a starších: nasycovacia dávka - 60 mg jedenkrát, udržiavacia dávka - 5 mg denne.

Používanie Effientu u pacientov vo veku 75 rokov a starších sa zvyčajne neodporúča. Liek tejto kategórie pacientov sa má predpisovať po starostlivom individuálnom posúdení pomeru prínosu a rizika liečby.

Pri miernom až stredne závažnom poškodení funkcie pečene (stupeň A alebo B podľa Childa-Pugha) a pri poškodení funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

na strane orgánu videnia: zriedka - vnútroočné krvácanie;
zo strany ciev: často - hematóm;
z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: často - epistaxa; zriedka - hemoptýza;
z gastrointestinálneho traktu: často - gastrointestinálne krvácanie; zriedka - krvácanie z ďasien, retroperitoneálne krvácanie, krvácanie z konečníka, hematochézia;
dermatologické reakcie: často - ekchymóza, kožná vyrážka;
z močového systému: často - hematúria;
všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - krvácanie v mieste vpichu, hematóm v mieste vpichu cievy;
trauma, intoxikácia a komplikácie manipulácie: často - modrina; zriedka - subkutánny hematóm, krvácanie po ukončení procedúry;
zo strany krvi a lymfatického systému: často - anémia; zriedka trombocytopénia; veľmi zriedka - trombotická trombocytopenická purpura;
z imunitného systému: zriedka - reakcie z precitlivenosti, angioedém.

V priebehu klinických štúdií pri liečbe akútneho koronárneho syndrómu bol zistený nasledujúci výskyt krvácania a komplikácií, ktoré nesúvisia s koronárnym bypassom:

intrakraniálne krvácanie alebo krvácanie s klinickými prejavmi s poklesom hemoglobínu o 5 g / dl alebo viac: 2,2%;
život ohrozujúce krvácanie (vrátane intrakraniálneho krvácania - 0,3%, smrteľného krvácania - 0,3%, krvácania vyžadujúceho použitie inotropných liekov a / alebo chirurgického zákroku - 0,3%): 1,3%;
krvácanie vyžadujúce transfúziu krvi 4 jednotky alebo viac: 0,7%;
mierne krvácanie (s klinickými prejavmi sprevádzané poklesom hladiny hemoglobínu o 3 g / dl alebo viac, ale menej ako 5 g / dl): 2,4%.

Bolo zistené, že pri perkutánnom koronárnom zákroku sú pacienti s hmotnosťou menej ako 60 kg vystavení väčšiemu riziku krvácania.

Celkový výskyt závažného a ľahkého krvácania spojeného s bypassom koronárnych artérií aorty je 14,1%, z toho smrteľné krvácanie - 0,9%, krvácanie vyžadujúce reoperáciu - 3,8%, krvácanie vyžadujúce transfúziu viac ako 5 krvných jednotiek - 6. 6%, menšie krvácanie - 2,8%.

Predávkovanie

Príznaky: zvýšenie obdobia krvácania a súvisiace komplikácie.

Liečba: transfúzia krvných produktov vrátane hmotnosti krvných doštičiek.

špeciálne pokyny

Liečba Effientom je spojená s rizikom krvácania, preto by mal pacient urgentne konzultovať s lekárom, ak sa objavia akékoľvek príznaky krvácania.

Po prerušení liečby prasugrelom počas štepu bypassu koronárnych artérií sa frekvencia krvácania do 7 dní môže 3-krát zvýšiť a byť výraznejšia.

U pacientov bez definície koronárnej anatómie je potrebné starostlivo posúdiť prínosy a riziká používania prasugrelu, a to aj v prípade možného núdzového štepu bypassu koronárnych artérií.

Počas prvých 14 dní liečby Effientom existuje zvýšené riziko trombotickej trombocytopenickej purpury, ktorá sa vyznačuje výskytom horúčky, trombocytopéniou s hemoragickým syndrómom, neurologickými poruchami a renálnou dysfunkciou. V niektorých prípadoch je možný letálny výsledok, preto si choroba vyžaduje urgentnú liečbu vrátane použitia plazmaferézy.

Pred podstúpením akýchkoľvek chirurgických zákrokov (vrátane zubných zákrokov) alebo pri predpisovaní nových liekov by mal pacient informovať lekára o použití prasugrelu.

U pacientov s infarktom myokardu bez zvýšenia segmentu ST, užívanie nasycovacej dávky prasugrelu 4 hodiny pred diagnostickou koronárnou angiografiou zvyšuje riziko veľkého a malého krvácania v porovnaní s jeho použitím priamo počas perkutánnej koronárnej intervencie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok Effientu na schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy nebol stanovený.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

S opatrnosťou je indikované použitie lieku počas tehotenstva iba v prípadoch, keď očakávaný účinok terapie pre matku prevyšuje potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Počas laktácie sa neodporúča predpisovať Effient.

Použitie v detstve

Z dôvodu nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti lieku na liečbu detí a dospievajúcich je vymenovanie lieku Effient u pacientov mladších ako 18 rokov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Na liečbu pacientov so zlyhaním obličiek, vrátane konečného štádia zlyhania obličiek, sa odporúča používať Effient opatrne.

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie Effientu je kontraindikované pri ťažkej hepatálnej insuficiencii (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice).

Pri stredne ťažkej poruche funkcie pečene (triedy A a B na stupnici podľa Childa-Pugha) nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

Používanie Effientu u pacientov vo veku 75 rokov a starších sa zvyčajne neodporúča. Liek tejto kategórie pacientov by sa mal predpisovať s veľkou opatrnosťou, po dôkladnom individuálnom posúdení pomeru prínosu a rizika liečby.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov vo veku 75 rokov a starších: nasycovacia dávka - 60 mg jedenkrát, udržiavacia dávka - 5 mg denne.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Effientu:

kyselina acetylsalicylová: môže zvýšiť riziko krvácania; preukázala sa však účinnosť a bezpečnosť kombinácie prasugrelu s kyselinou acetylsalicylovou;
NSAID (vrátane inhibítorov COX-2), warfarín: zvyšujú riziko krvácania;
cyklofosfamid, efavirenz a podobné lieky, ktorých metabolizmus je spôsobený výlučne izoenzýmom CYP2B6: prasugrel môže spôsobiť klinicky významné zníženie expozície ich metabolitu tvoreného izoenzýmom CYP2B6;
lieky, ktoré sú induktormi alebo inhibítormi izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀, statíny a iné lieky metabolizované izoenzýmami cytochrómu P ₄₅₀: neinteragujú s prasugrelom;
kyselina acetylsalicylová, heparín, digoxín, inhibítory protónovej pumpy, blokátory H ₂ - receptory histamínu a ďalšie látky, ktoré zvyšujú kyslosť žalúdočnej šťavy: súbežnej terapie týmito liečivami je možné;
heparín: jedna intravenózna injekcia nefrakcionovaného heparínu v dávke 100 U (jednotka účinku) na 1 kg hmotnosti pacienta významne neinterferuje s inhibíciou agregácie trombocytov sprostredkovanou prasugrelom. Prasugrel zasa významne nemení účinok heparínu na koaguláciu. Existuje zvýšené riziko krvácania.

Analógy

Analógmi lieku Effient sú: klopidogrel, aspirín kardio, kyselina acetylsalicylová, Brilinta, Aviks, akoltín, aspinát, acekardol, magnikor, areplex, agrenox, dipyridamol, ventavis, deplat, diloxol, zalt, zilt, plavixomagnil.