Dostinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Dostinex: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Dostinex

ATX kód: G02CB03

Účinná látka: kabergolín (kabergolín)

Výrobca: Pfizer Italia SrL (Taliansko)

Popis a aktualizácia fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 610 rubľov.

Kúpiť

Dostinex je inhibítor sekrécie prolaktínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety: ploché podlhovasté, biele, s označením na jednej strane „P“a „U“, oddelené zárezom, na druhej strane - krátkymi zárezmi na spodnej a vrchnej časti čísla „700“(2 alebo 8 ks. V tmavých injekčných liekovkách sklo, v kartónovej škatuli 1 fľaša).

Účinnou látkou je kabergolín, v 1 tablete - 0,5 mg.

Pomocné zložky: leucín, bezvodá laktóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kabergolín je dopamínergné derivát ergolínu a má výrazný a dlhšie trvajúce prolaktínu znižujúci účinok, ktorý sa vysvetľuje tým, priamou stimuláciou D ₂ -dopamine receptorov lokalizovaných v lactotropic bunkách hypofýzy. Tiež na rozdiel od pričom Dostinex za účelom zníženia hladiny prolaktínu v krvnej plazme, pričom sa vo vyšších dávkach spôsobuje centrálne dopaminergné účinok kabergolínu v dôsledku stimulácie D ₂ receptoru.

Pokles obsahu prolaktínu v krvnej plazme sa pozoruje do 3 hodín po užití Dostinexu a pretrváva 7-28 dní u pacientov s hyperprolaktinémiou a zdravých dobrovoľníkov a až 14-21 dní u žien, ktoré práve prežili pôrod. Kabergolín je charakterizovaný striktne selektívnym účinkom a nemení bazálnu sekréciu kortizolu a iných hormónov hypofýzy. Aktívna zložka Dostinexu znižuje produkciu prolaktínu a tento účinok je závislý od dávky, čo sa týka závažnosti aj predĺženého účinku.

Farmakodynamický účinok kabergolínu, ktorý nesúvisí s jeho terapeutickými vlastnosťami, sa vyjadruje výlučne pri znižovaní krvného tlaku. Jedna dávka Dostinexu vedie k maximálnemu hypotenznému účinku, ktorý sa pozoruje počas prvých 6 hodín a závisí od dávky.

Farmakokinetika

Kabergolín sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu vysokou rýchlosťou a jeho maximálna plazmatická hladina sa zaznamená 0,5-4 hodiny po požití. Stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy dosahuje približne 41-42%. Polčas rozpadu kabergolínu je určený rýchlosťou vylučovania obličkami: u zdravých dobrovoľníkov je to 63–68 hodín a u žien trpiacich hyperprolaktinémiou 79–115 hodín. Pretože sa liečivo vylučuje z tela dlho, rovnovážna koncentrácia účinnej látky v tele sa dosiahne približne 4 týždne po začiatku liečby.

10 dní po začiatku liečby sa 72% a 18% podanej dávky kabergolínu nachádza vo výkaloch a v moči a podiel kabergolínu v nezmenenej forme vylučovaný obličkami nie je vyšší ako 2 - 3%. Hlavným metabolitom zisteným v moči je 6-alyl-8β-karboxy-ergolín, ktorého koncentrácia je 4–6% podanej dávky kabergolínu. Moč tiež obsahuje 3 ďalšie metabolity menšieho klinického významu, ktorých obsah nepresahuje 3% podanej dávky Dostinexu. Výsledky klinických štúdií potvrdzujú, že metabolity liečiva potláčajú syntézu prolaktínu oveľa slabšie v porovnaní so samotným kabergolínom. Príjem potravy nezmení stupeň absorpcie a distribúcie aktívnej zložky Dostinexu.

Indikácie pre použitie

Potlačenie zavedenej laktácie po pôrode;
Prevencia fyziologickej popôrodnej laktácie;
Adenómy hypofýzy vylučujúce prolaktín (makro- a mikroprolaktinóm), idiopatická hyperprolaktinémia, kombinácia syndrómu „prázdneho tureckého sedla“s hyperprolaktinémiou;
Liečba porúch spojených s hyperprolaktinémiou vrátane galaktorey, anovulácie, amenorey a oligomenorey.

Kontraindikácie

Vek do 16 rokov;
Dojčenie (pre ženy, ktoré nechcú ukončiť laktáciu);
Precitlivenosť na zložky lieku a námeľové alkaloidy.

Podľa pokynov sa Dostinex odporúča používať opatrne: pri závažných kardiovaskulárnych ochoreniach Raynaudov syndróm; s ťažkou poruchou funkcie pečene (majú sa predpisovať nižšie dávky); s gastrointestinálnym krvácaním, peptickým vredom; v prípade hypertenzie, ktorá sa vyvinie počas tehotenstva (preeklampsia alebo popôrodná arteriálna hypertenzia), je vymenovanie možné iba vtedy, ak potenciálny prínos významne preváži možné riziko; so závažným kognitívnym alebo psychotickým postihnutím (vrátane anamnézy); pri súčasnom použití s antihypertenzívami (existuje riziko ortostatickej hypotenzie) so symptómami vrátane anamnézy funkčných respiračných a srdcových porúch v dôsledku fibrotických zmien.

Pokyny na použitie Dostinexu: metóda a dávkovanie

Tablety Dostinex sa odporúčajú užívať perorálne, s jedlom.

Odporúčané dávkovanie pre Dostinex:

Potlačenie zavedenej laktácie: 0,25 mg (1/2 tab.) 2-krát denne. Kurz liečby je 2 dni s celkovou dávkou 1 mg. Prekročenie tejto dávky môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu;
Prevencia laktácie: jedenkrát 1 mg (2 tablety) prvý deň po pôrode;
Liečba porúch spojených s hyperprolaktinémiou: 0,5 mg týždenne s postupným zvyšovaním (nie viac ako 0,5 mg počas 4 týždňov), kým sa nedosiahne terapeuticky účinná týždenná dávka, ktorá sa môže pohybovať od 0,25 do 2 mg … V závislosti na tolerancii Dostinexu možno dávku užiť raz alebo rozdeliť na niekoľko dávok rovnakým dielom (napríklad v pondelok a štvrtok). Na zníženie rizika vedľajších účinkov u pacientov s precitlivenosťou na dopaminergné lieky sa odporúča zahájiť liečbu dávkou 0,25 mg raz týždenne s postupným zvyšovaním na optimálnu dávku liečby. Maximálna týždenná dávka pre pacientov s hyperprolaktinémiou by nemala presiahnuť 4,5 mg. Pri predpisovaní dávky 1 mg týždenne alebo vyššej sa odporúča ju užiť proporcionálne rozdelenú do niekoľkých dávok počas týždňa. Ak sa u pacienta objavia závažné vedľajšie účinky, je povolené dočasné zníženie týždennej dávky, ktoré sa potom zvýši o 0,25 mg raz za 2 týždne.

Vedľajšie účinky

Na základe klinických štúdií môže použitie Dostinexu spôsobiť vznik vedľajších účinkov:

Z tráviaceho systému: bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, zápal žalúdka, zápcha, dyspepsia;
Na strane kardiovaskulárneho systému: palpitácie; zriedka - pokles krvného tlaku (asymptomatický) v prvých 3-4 dňoch po pôrode (systolický pokles o viac ako 20 mm, diastolický - o viac ako 10 mm Hg), ortostatická hypotenzia (na pozadí dlhodobej liečby má liek hypotenzný účinok);
Z nervového systému: zvýšená únava, závraty (vertigo), mdloby, ospalosť, bolesti hlavy, depresie, parestézia, asténia;
Na strane laboratórnych parametrov: zriedka - počas prvých mesiacov po obnovení menštruačného cyklu sa pozorovalo zníženie hladiny hemoglobínu u pacientov s amenoreou;
Ostatné: hyperémia, mastodýnia, prechodná hemianopsia, epistaxa, svalové kŕče nôh, vazospazmus prstov (liek má vazokonstrikčnú vlastnosť).

Vedľajšie účinky majú zvyčajne prechodný charakter a u väčšiny pacientov vymiznú v priebehu liečby a ich závažnosť zvyčajne závisí od dávky Dostinexu.

Na základe postmarketingových štúdií môže použitie kabergolínu spôsobiť vedľajšie účinky vo forme: alopécie, zvýšenej aktivity kreatínfosfokinázy (CPK) v krvi, dyspnoe, mánie, edému, fibrózy, funkčných porúch pečene, abnormálnych ukazovateľov funkcie pečene, vyrážok, reakcií z precitlivenosti, porúch dýchania, valvulopatia, zlyhanie dýchania.

Predávkovanie

Predávkovanie Dostinexom spôsobuje hyperstimuláciu dopamínových receptorov, ktorej príznaky zahŕňajú ortostatickú arteriálnu hypotenziu, dyspeptické poruchy, nevoľnosť, zvracanie, halucinácie, zmätenosť, psychózy. V takom prípade je potrebné vykonať ďalšie terapeutické opatrenia na odstránenie neabsorbovaného kabergolínu (hlavne výplach žalúdka) a v prípade potreby normalizovať krvný tlak. Sú tiež povolené antagonisty dopamínu.

špeciálne pokyny

Vymenovanie Dostinexu na liečbu porúch spojených s hyperprolaktinémiou je založené na údajoch z úplnej štúdie funkcie hypofýzy.

Každé zvýšenie dávky sa má vykonať pod dohľadom ošetrujúceho lekára, aby sa určila najnižšia účinná dávka nevyhnutná na dosiahnutie terapeutického účinku. Po stanovení dávkovacieho režimu by sa mali vykonať štúdie najmenej raz mesačne, aby sa určila úroveň koncentrácie prolaktínu v krvnom sére, k jeho normalizácii dôjde v priebehu 2-4 týždňov liečby.

Zvyčajne po vysadení Dostinexu dôjde u pacientov k relapsu hyperprolaktinémie, ale v niektorých prípadoch dôjde k pretrvávajúcemu obmedzeniu hladín prolaktínu v priebehu nasledujúcich mesiacov. Po vysadení Dostinexu ovulačné cykly u väčšiny žien pretrvávajú najmenej 6 mesiacov.

U žien s hyperprolaktinemickým hypogonadizmom Dostinex obnovuje plodnosť a ovuláciu. Pretože počas obdobia amenorey môže dôjsť k oplodneniu, mali by sa tehotenské testy vykonať najmenej 1-krát mesačne po obnovení menštruačného cyklu - pri každom oneskorení menštruácie dlhšie ako 3 dni. Pacientky, ktoré chcú zabrániť otehotneniu, majú počas liečby a po vysadení lieku, kým sa anovulácia neobnoví, používať bariérovú antikoncepčnú metódu. Na včasné zistenie príznakov zväčšenej hypofýzy by ženy s tehotenstvom mali byť neustále sledované lekárom, pretože v tomto období je možné zväčšiť veľkosť existujúcich nádorov hypofýzy.

U pacientov so závažným poškodením funkcie pečene sa odporúča pri dlhodobej liečbe predpisovať nižšie dávky.

Tablety Dostinex sa odporúčajú brať opatrne u pacientov s klinickými príznakmi a / alebo existujúcimi príznakmi srdcovej dysfunkcie a ak sú tieto stavy prítomné v anamnéze. U pacientov s diagnózou valvulopatie, fibrinóznej pleurézy alebo pleurálneho výpotku došlo po vysadení lieku k zlepšeniu pohody.

Pacientom s Parkinsonovou chorobou, ktorí pri užívaní lieku náhle zaspia, sa odporúča znížiť dávku alebo liečbu prerušiť.

Štúdie o terapeutickom použití lieku u starších pacientov sa neuskutočnili.

Účinnosť a bezpečnosť lieku u pacientov mladších ako 16 rokov nebola stanovená.

Dostinex môže spôsobiť ospalosť, preto by ste sa počas liečby mali zdržať vedenia vozidiel a obsluhy strojov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Pretože kontrolované klinické štúdie o použití Dostinexu u gravidných žien neboli vykonané, pacienti z tejto kategórie môžu liek užívať iba po dôkladnej štúdii pomeru prínosu a rizika pre ženu a plod, a to iba v prípade núdze.

Ak dôjde počas liečby Dostinexom k otehotneniu, je potrebná konzultácia s odborníkom, ktorý posúdi uskutočniteľnosť prerušenia liečby, zváži možné prínosy liečby a možné riziká pre plod.

Dostupné údaje potvrdzujú, že užívanie Dostinexu v dávke 0,5 - 2 mg týždenne v súvislosti s poruchami spôsobenými hyperprolaktinémiou nevedie k zvýšeniu frekvencie spontánnych potratov, vrodených malformácií, nástupu viacpočetných tehotenstiev alebo predčasného pôrodu.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o penetrácii kabergolínu do materského mlieka. Ak je však účinok lieku zameraného na prevenciu alebo potlačenie laktácie minimálny, odporúča sa dojčiacim matkám prestať dojčiť. Pri poruchách vyvolaných hyperprolaktinémiou je liek kontraindikovaný u žien plánujúcich dojčenie.

Liekové interakcie

Súčasné dlhodobé užívanie kabergolínu s inými prípravkami z námeľových alkaloidov sa neodporúča.

Nemôžete súčasne predpisovať liek s antagonistami dopamínu, ako sú fenotiazín, butyrofenón, tioxantén, metoklopramid, pretože môžu oslabiť účinok Dostinexu na zníženie prolaktínu.

Kombinácia s makrolidovými antibiotikami (erytromycín) môže viesť k zvýšeniu účinku kabergolínu.

Analógy

Analógy Dostinexu sú: agaláty, bergolak, kabergolín.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Dostinex

Recenzie o lieku Dostinex sú pomerne početné, ale je ťažké urobiť si jednoznačný názor na to, či liek pomáha pri znižovaní prolaktínu. Mnoho pacientov ho užíva na zastavenie laktácie a uvádza jeho vysokú účinnosť a nízke riziko vedľajších účinkov. Niektoré ženy však poznamenávajú, že Dostinex na ne nemal prakticky žiadny vplyv, hoci spôsoboval vedľajšie reakcie, ako sú bolesti hlavy, strata vedomia atď. Názory odborníkov sa tiež líšia, preto je k užívaniu drogy potrebné pristupovať individuálne.

Cena Dostinexu v lekárňach

Približná cena lieku Dostinex v reťazcoch lekární je 579 - 912 rubľov (za balenie obsahujúce 2 tablety) alebo 1499 - 2070 rubľov (za balenie obsahujúce 8 tabliet).