Arifon Retard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Arifon retard: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. V prípade zhoršenej funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Arifon retard

ATX kód: C03BA11

Účinná látka: Indapamid (Indapamid)

Výrobca: Les Laboratoires Servier (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 19.10.2018

Ceny v lekárňach: od 292 rubľov.

Kúpiť

Tablety s riadeným uvoľňovaním, filmom obalené, Arifon retard

Arifon retard je diuretikum, antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety s riadeným uvoľňovaním, filmom obalené: okrúhle bikonvexné, biele (v blistri po 15 ks., V kartónovej škatuli 2 blistre; v blistri po 30 ks., V kartónovej škatuli po 1, 3, 10 alebo 30 blistroch).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: indapamid - 1,5 mg;
pomocné zložky: povidón, hypromelóza, monohydrát laktózy, koloidný bezvodý oxid kremičitý, stearan horečnatý;
zloženie plášťa filmu: makrogol 6000, glycerol, hypromelóza, oxid titaničitý, stearát horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Liečivo je indapamid, sulfónamidový derivát chinazolínu, diuretikum podobné tiazidom a vazodilatátor s antihypertenzným účinkom.

Farmakologické vlastnosti indapamidu sú blízke tiazidovým diuretikám, ktoré pôsobia inhibíciou reverznej absorpcie sodíkových iónov v kortikálnej oblasti Henleho slučky. To spôsobuje zvýšenie vylučovania iónov chlóru a sodíka v menšej miere - iónov draslíka a horčíka, sprevádzané zvýšenou diurézou a hypotenzívnym účinkom lieku.

Ak sa indapamid použil v monoterapii v dávke, ktorá nemá výrazný diuretický účinok, klinické štúdie fáz II a III preukázali jeho antihypertenzný účinok, ktorý trvá 24 hodín. Je to spôsobené účinkom látky na zlepšenie elasticity veľkých artérií, zníženie odporu arteriálnych ciev a všeobecnej periférnej rezistencie krvných ciev.

Indapamid spôsobuje pokles hypertrofie ľavej komory.

Pri výbere optimálnej dávky tiazidové a tiazidové diuretiká dosahujú vrchol terapeutického účinku a ďalšie zvyšovanie dávky len lineárne zvyšuje frekvenciu nežiaducich účinkov. Preto pri absencii klinicky významných výsledkov po užití odporúčanej dávky nie je vhodné ju ďalej zvyšovať.

Arifon retard neovplyvňuje metabolizmus lipidov (vrátane hladiny triglyceridov, lipoproteínov s vysokou a nízkou hustotou, cholesterolu) a metabolizmus uhľohydrátov vrátane cukrovky.

Farmakokinetika

V gastrointestinálnom trakte (GIT) dochádza k postupnému riadenému uvoľňovaniu indapamidu, čo je uľahčené umiestnením účinnej látky do špeciálnej nosnej matrice vo vnútri tablety.

Po uvoľnení sa indapamid úplne rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Prítomnosť potravy v gastrointestinálnom trakte má mierny vplyv na zvýšenie absorpčnej doby liečiva, nie však na úplnú absorpciu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 12 hodín po užití jednej perorálnej dávky. V priebehu ďalšej liečby sa fluktuácie koncentrácie liečiva v krvnej plazme medzi opakovanými dávkami vyhladia. Variabilita absorpčných parametrov liečiva je individuálna.

Väzba indapamidu na plazmatické bielkoviny je asi 79%, rovnovážna koncentrácia liečiva sa dosiahne po 7 dňoch pravidelného užívania. Opätovné prijatie nespôsobuje kumuláciu.

Po biotransformácii sa 70% účinnej látky vo forme neaktívnych metabolitov vylúči močom a 22% stolicou.

Polčas rozpadu trvá 14-24 hodín.

Pri zlyhaní obličiek sa farmakokinetika lieku nemení.

Indikácie pre použitie

Indikáciou pre Arifon retard je arteriálna hypertenzia.

Kontraindikácie

závažné zlyhanie obličiek [klírens kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min];
ťažká dysfunkcia pečene;
hepatálna encefalopatia;
intolerancia laktózy, galaktozémia, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy (v dôsledku prítomnosti laktózy v kompozícii);
hypokaliémia;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na deriváty sulfónamidu alebo zložky liečiva.

Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku pacientom s predĺženým QT intervalom, so zhoršenou funkciou obličiek a / alebo pečene, v kombinácii s inými antiarytmikami, diabetes mellitus, hyperparatyreóza, nerovnováha vo vodnej a elektrolytovej rovnováhe, zvýšené hladiny kyseliny močovej, oslabený stav pacienta.

Návod na použitie Arifon retard: spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé (bez narušenia celistvosti škrupiny) a zapijú sa vodou.

Odporúčané dávkovanie: 1 ks. za deň, najlepšie ráno.

Vedľajšie účinky

z centrálneho nervového systému (CNS): zriedka - bolesť hlavy, vertigo, asténia, parestézia; neznáma frekvencia - mdloby;
na strane hematopoetického systému: veľmi zriedka - leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, hemolytická anémia, aplastická anémia;
na strane kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku (TK), arytmia; frekvencia nie je známa - arytmia typu „pirueta“(až do smrti);
z hepatobiliárneho systému: veľmi zriedka - dysfunkcia pečene; frekvencia nie je známa - na pozadí existujúceho zlyhania pečene je možný rozvoj hepatálnej encefalopatie, hepatitídy;
z tráviaceho systému: zriedka - zvracanie; zriedka - pocit sucha v ústach, nevoľnosť, zápcha; veľmi zriedka - pankreatitída;
z močového systému: veľmi zriedka - zlyhanie obličiek;
dermatologické reakcie: s predispozíciou na alergické a astmatické reakcie - reakcie z precitlivenosti; často - makulopapulárna vyrážka; zriedka - hemoragická vaskulitída; veľmi zriedka - žihľavka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza; neznáma frekvencia - fotocitlivosť, v akútnej forme systémového lupus erythematosus - zhoršenie priebehu ochorenia;
laboratórne parametre: hypokaliémia (hladina draslíka v krvnej plazme je po 4 - 6 týždňoch liečby nižšia ako 3,2 mmol / l); veľmi zriedka - hyperkalcémia; frekvencia nie je známa - rozvoj hypokaliémie, hyponatrémie, dehydratácie, hypovolémie, ortostatickej hypotenzie, metabolickej alkalózy kompenzačného charakteru, hypochlorémie, zvýšenia koncentrácie glukózy a kyseliny močovej v krvi, zvýšenia aktivity pečeňových transamináz, zvýšenia QT intervalu na elektrokardiograme.

Predávkovanie

Pretože ani veľmi vysoké dávky indapamidu (do 40 mg) nemajú toxický účinok, akútna otrava liekom sa môže vyskytnúť iba u pacientov so zníženou rovnováhou vody a elektrolytov (hyponatrémia, hypokaliémia).

Príznaky: ospalosť, nevoľnosť, vracanie, závraty, nízky krvný tlak, kŕče, zmätenosť, polyúria alebo oligúria, ktoré vedú k anúrii spôsobenej hypovolémiou.

Liečba: urgentný výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, opatrenia zamerané na obnovenie normálnej rovnováhy vody a elektrolytov.

špeciálne pokyny

Ak sa na pozadí užívania diuretík vyskytnú fotocitlivé reakcie, je potrebné liečbu prerušiť. Ak je potrebné pokračovať v liečbe liekom, mal by sa pacient vyhnúť vystaveniu pokožke priamemu slnečnému žiareniu alebo umelým ultrafialovým lúčom.

Pred začatím liečby Arifonom retard je podľa indikácií potrebné skontrolovať stav rovnováhy vody a elektrolytov u pacienta.

Tiazidové diuretiká môžu spôsobiť hyponatrémiu (niekedy s mimoriadne závažnými následkami), preto je potrebné pravidelné sledovanie obsahu sodíkových iónov v krvnej plazme, najmä u pacientov s cirhózou pečene a u starších ľudí. Počiatočné zníženie obsahu sodíka v plazme nemusí spôsobiť rozvoj patologických príznakov.

Existuje riziko vzniku hypokaliémie na pozadí prudkého poklesu hladín draslíka v plazme. Hypokaliémia u starších pacientov, oslabených pacientov, ktorí užívajú iné antiarytmiká alebo lieky zvyšujúce QT, u pacientov s cirhózou pečene, ascitom, periférnym edémom, ischemickou chorobou srdca, srdcovým zlyhaním zvyšuje toxický účinok Arifonu retard a zvyšuje riziko arytmií. Závažné arytmie (ventrikulárne arytmie typu piruety) môžu byť smrteľné. U týchto pacientov so zvýšeným (vrodeným alebo získaným) QT intervalom nie je možné pripustiť rozvoj hypokaliémie, preto by sa mala vykonať prvá analýza obsahu draselných iónov v krvi 7 dní po začatí liečby.

Možné je zníženie vylučovania vápnikových iónov obličkami, čo spôsobuje prechodné mierne zvýšenie hladiny vápnika v krvnej plazme. Pred vyšetrením funkcie prištítnych teliesok sa má liečba vysadiť.

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné monitorovať koncentráciu glukózy v krvi, najmä pri hypokaliémii.

Pri dne je možné zhoršenie alebo zvýšenie výskytu záchvatov dny.

Arifon retard je plne účinný iba pri normálnej alebo mierne poškodenej funkcii obličiek (plazmatický obsah kreatinínu nie je nižší ako 25 mg / l). U starších pacientov sa má normálna hladina kreatinínu v krvnej plazme vypočítať s prihliadnutím na vek, telesnú hmotnosť a pohlavie.

Pri dopingovej kontrole u športovcov môže mať indapamid pozitívny výsledok.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pôsobenie lieku nespôsobuje poruchy psychomotorických reakcií pacienta. Ale kvôli možnému vývoju jednotlivých vedľajších účinkov je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a mechanizmom, najmä na začiatku liečby.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Arifon retard počas tehotenstva kontraindikovaný. Nemôže sa použiť na liečbu fyziologického edému, pretože diuretiká môžu prispievať k prejavom placentárnej ischémie a zhoršeniu vývoja plodu.

Indapamid sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča predpisovať liek počas laktácie.

Použitie v detstve

Použitie u detí a dospievajúcich do 18 rokov je kontraindikované kvôli nedostatku dostatočných klinických skúseností.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie lieku je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek.

Na začiatku liečby je u pacientov s normálnou funkciou obličiek počas užívania Arifonu retard možné zníženie glomerulárnej filtrácie, čo je dôsledok hypovolémie spôsobenej dehydratáciou a stratou sodíkových iónov. V takom prípade zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnej plazme prechádza spravidla bez následkov. U pacientov s renálnou insuficienciou je nutná opatrnosť, pretože takéto poruchy môžu zhoršiť ich stav.

Ak je poškodená funkcia pečene

Použitie lieku je kontraindikované pri hepatálnej encefalopatii.

Pretože u pacientov s poškodením funkcie pečene existuje riziko rozvoja hepatálnej encefalopatie, mali by byť opatrní a prestať užívať liek okamžite, ak sa objavia príznaky.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa liek môže užívať v obvyklej dávke s normálnou alebo mierne poškodenou funkciou obličiek. Plazmatické hladiny kreatinínu sa majú monitorovať na základe veku, telesnej hmotnosti a pohlavia.

Liekové interakcie

lítiové prípravky - znižujú ich vylučovanie a môžu spôsobiť zvýšenie koncentrácie lítia v krvnej plazme, čo je sprevádzané príznakmi predávkovania;
disopyramid, chinidín, hydrochinidín (antiarytmiká triedy IA), amiodarón, ibutilid, sotalol, dofetilid (antiarytmiká triedy III), chlórpromazín, levomepromazín, tioridazín, cyamemazín, trifluórperazín (fenotiazíny), amypridazíny, siatriapridíny, sultriapridíny droperidol, haloperidol (butyrofenóny), halofantrín, astemizol, bepridil, difemanil, cisaprid, mizolastín, pentamidín, moxifloxacín, sparfloxacín; intravenózne (i / v): erytromycín a vinkamín - môžu spôsobiť arytmiu typu „piruety“, preto si kombinácia s ktorýmkoľvek z týchto liekov vyžaduje osobitnú kontrolu;
nesteroidné protizápalové lieky na systémové použitie, vrátane salicylátov (v dennej dávke viac ako 3 g), selektívne inhibítory COX-2 - môžu znižovať antihypertenzný účinok indapamidu;
inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) - zvyšujú riziko akútneho zlyhania obličiek (častejšie so stenózou renálnej artérie) a / alebo náhlej arteriálnej hypotenzie;
amfotericín B (i.v.), glukokortikoidy a mineralokortikoidy na systémové použitie, tetrakosaktid, laxatíva stimulujúce intestinálnu motilitu a ďalšie lieky, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu - vďaka svojmu aditívnemu účinku zvyšujú riziko hypokaliémie;
baklofén - zvyšuje hypotenzný účinok indapamidu;
srdcové glykozidy - môžu zosilniť ich toxické účinky;
draslík šetriace diuretiká - môžu prispieť k rozvoju hypokaliémie (pacienti s diabetes mellitus a zlyhaním obličiek sú vystavení väčšiemu riziku) alebo hyperkaliémie;
metformín - zvyšuje riziko vzniku laktátovej acidózy, preto sa táto kombinácia neodporúča, keď je hladina kreatinínu u mužov vyššia ako 15 mg / l a u žien - 12 mg / l;
kontrastné látky obsahujúce jód - na pozadí dehydratácie tela zvyšujú riziko vzniku akútneho zlyhania obličiek, v prípade potreby ich použitia (najmä vysokých dávok), je potrebné poskytnúť pacientovi kompenzáciu za stratu tekutín;
tricyklické antidepresíva, antipsychotiká - zvyšujú hypotenzný účinok indapamidu a na pozadí aditívneho účinku zvyšujú riziko ortostatickej hypotenzie;
vápenaté soli - môžu spôsobiť vývoj hyperkalcémie;
cyklosporín a takrolimus - môžu zvýšiť hladinu kreatinínu v krvnej plazme, a to aj pri normálnej rovnováhe vody v tele;
glukokortikosteroidy, tetrakosaktid (na systémové podávanie) - znižujú hypotenzný účinok indapamidu.

Analógy

Analógy Arifonu retard sú: Indapamid, Indapamid retard, Indapamid MV shtada, Arifon.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Arifon retard

Podľa recenzií Arifon retard pomáha pri arteriálnej hypertenzii, znižuje krvný tlak a umožňuje dlhodobé sledovanie jeho výkonu. Pozitívne je, že je zaznamenaná možnosť užívania tabliet s inými antihypertenzívami a nižšia pravdepodobnosť negatívnych vedľajších účinkov.

Niektorí pacienti poznamenávajú, že v priebehu času terapia vyvoláva pocit závislosti na lieku. Zaznamenávajú tiež pomerne vysoké náklady, ale napriek cene uprednostňujú tento konkrétny liek.