Angiakand

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Angiakand: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Angiakand

ATX kód: C09CA06

Účinná látka: kandesartan (kandesartan)

Výrobca: CJSC Kanonfarma production (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-05-07

Ceny v lekárňach: od 182 rubľov.

Kúpiť

Angiakand je liek s hypotenzívnym, diuretickým a vazodilatačným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: bikonvexné, okrúhle, takmer biele alebo biele (7, 10, 20, 28 alebo 30 ks. V blistri; v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4 alebo 8 balení po 7 ks.; 1, 2, 3, 4, 5 alebo 6 balení po 10 jednotkách; 1, 2 alebo 3 balenia po 20 jednotkách; 1 alebo 2 balenia po 28/30 jednotiek, ako aj návod na použitie Angiakandu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kandesartan cilexetil - 8, 16 alebo 32 mg;
ďalšie zložky: monohydrát laktózy (mliečny cukor), sodná soľ kroskarmelózy (primelóza), stearát horečnatý, predželatínovaný kukuričný škrob, povidón K30.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kandesartan je selektívny antagonista typu 1 receptora pre angiotenzín II (AT ₁ receptory), ktoré tvoria silné väzby s nimi s ďalšou pomalé disociáciu. Pôsobí vazodilatačne, hypotenzne a močopudne. Nepotláča angiotenzín-konvertujúci enzým (ACE) a nepodporuje akumuláciu bradykinínu alebo látky proti bolesti P, neviaže sa na receptory iných hormónov, nevedie k blokovaniu iónových kanálov podieľajúcich sa na regulácii funkcií kardiovaskulárneho systému. Z dôvodu inhibície AT ₁ -receptorov angiotenzínu II prispieva účinná látka k vzhľadu kompenzačného dávkovo závislého zvýšenia aktivity renínu, plazmatických hladín angiotenzínu I a angiotenzínu II, ako aj k zníženiu hladiny aldosterónu v plazme.

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie je terapeutický účinok Angiakandu spôsobený oslabením celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie (OPSR), ale súčasne nemá žiadny vplyv na srdcovú frekvenciu (HR). Po užití prvej dávky kandesartanu cilexetilu sa na konci liečby nevyskytli žiadne prípady závažnej arteriálnej hypotenzie a ani abstinenčný syndróm. Nástup antihypertenzného účinku sa zvyčajne pozoruje do 2 hodín po užití prvej dávky. Na pozadí pokračujúcej liečby fixnou dávkou lieku sa obvykle maximálneho zníženia krvného tlaku (TK) dosiahne do štyroch týždňov a pretrváva po celú dobu liečby.

Účinná látka podporuje zvýšený prietok krvi obličkami a nemení ani nezvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR), zatiaľ čo odpor v obličkových cievach a filtračná frakcia sa znižujú. U pacientov s arteriálnou hypertenziou a diabetes mellitus 2. typu neovplyvňuje hladinu glukózy a lipidový profil. Kandesartan vedie k postupnému znižovaniu krvného tlaku v závislosti od dávky, vek a pohlavie pacientov neovplyvňujú účinok liečby.

Pri liečbe chronického srdcového zlyhania (CHF) v kombinácii so znížením ejekčnej frakcie ľavej komory o menej ako 40% v dôsledku použitia kandesartanu sa znížil OPSS a kapilárny tlak v pľúcach, zvýšila sa aktivita renínu a plazmatická koncentrácia angiotenzínu II v krvi a tiež sa znížili hladiny aldosterónu.

Farmakokinetika

Kandesartan je perorálne proliečivo, ktoré sa rýchlo (hydrolýzou éteru) prevedie na farmakologicky aktívny kandesartan. Po perorálnom podaní roztoku kandesartanu cilexetilu je absolútna biologická dostupnosť kandesartanu približne 40%. Relatívna biologická dostupnosť aktívnej zložky vo forme tabliet je v porovnaní s perorálnym roztokom približne 34%. Vypočítaná absolútna biologická dostupnosť tabletového prípravku nezávisí od príjmu potravy a je v priemere 14%.

Maximálna koncentrácia (_Cmax) v sére sa zaznamená po 3-4 hodinách. Plazmatická koncentrácia látky v krvi rastie lineárne so zvyšujúcimi sa dávkami v terapeutickom rozmedzí (až do 32 mg). Kandesartan sa viaže na plazmatické bielkoviny takmer úplne - o 99,8%. Distribučný objem (V _d) je 0,13 l / kg.

V malom množstve, za účasti izoenzýmu CYP2C9, sa látka metabolizuje v pečeni - asi 20 - 30%, v dôsledku čoho sa vytvára neaktívny derivát. Konečný polčas (T _1/2) je 9 hodín, látka sa nekumuluje, celkový klírens je 0,37 ml / min / kg, renálny klírens je približne 0,19 ml / min / kg.

Vylučuje sa obličkami a žlčou, hlavne v nezmenenej forme a v malej miere vo forme metabolitu: glomerulárnou filtráciou a aktívnou tubulárnou sekréciou obličkami vo forme neaktívneho metabolitu - 7%, vo forme kandesartanu - 26%, žlče - 10 a 56%, v uvedenom poradí. … Do 72 hodín po jednej perorálnej dávke sa vylúči viac ako 90% dávky.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
CHF a porucha systolickej funkcie ľavej komory (znížená ejekčná frakcia ľavej komory o menej ako 40%) ako ďalšia liečba ACE inhibítormi alebo v prípade neznášanlivosti týchto látok.

Kontraindikácie

Absolútne:

cholestáza a / alebo závažná dysfunkcia pečene;
primárny hyperaldosteronizmus (spôsobený rezistenciou na liečbu);
intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (tablety Angiakand užívajte s mimoriadnou opatrnosťou):

hemodynamicky významná stenóza aortálnej a mitrálnej chlopne;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
ischemická choroba srdca (CHD);
cerebrovaskulárne ochorenia;
závažné zlyhanie obličiek (CC pod 30 ml / min);
stenóza renálnej artérie jednej obličky, bilaterálna stenóza renálnych artérií;
pokles objemu cirkulujúcej krvi (BCC);
anamnéza transplantácie obličky (údaje o liečbe kandesartanom u pacientov, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky, nie sú k dispozícii);
hyperkaliémia.

Angiakand, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Angiakandu sa užívajú perorálne jedenkrát denne, bez ohľadu na čas jedla.

Pri liečbe arteriálnej hypertenzie je odporúčaná začiatočná a udržiavacia denná dávka 8 mg. Ak nie je dostatočná kontrola krvného tlaku, dávka sa má zvýšiť na 16 mg, zatiaľ čo maximálna denná dávka nemá prekročiť 32 mg. V prípade, že terapia Angiakandom neumožňuje zníženie krvného tlaku na optimálnu cieľovú hladinu, odporúča sa zahájiť súbežnú liečbu tiazidovým diuretikom kvôli ďalšiemu antihypertenznému účinku.

Na liečbu CHF je odporúčaná začiatočná denná dávka 4 mg (je možné použiť kandesartan aj v inej forme uvoľňovania). Odporúča sa zvýšiť dennú dávku na 32 mg alebo na inú maximálnu tolerovanú dávku zdvojnásobením v intervale najmenej 14 dní. V priebehu liečby CHF sa Angiakand môže používať v kombinácii s inými liekmi používanými na liečbu tohto ochorenia, vrátane diuretík, β-blokátorov, ACE inhibítorov a srdcových glykozidov.

Vedľajšie účinky

Počas liečby arteriálnej hypertenzie Angiakandom boli najčastejšie zaznamenané nasledujúce nežiaduce udalosti:

muskuloskeletálny systém, spojivové tkanivo: bolesť chrbta;
centrálny nervový systém (CNS): slabosť, závraty, bolesti hlavy;
laboratórne parametre: zvýšenie hladiny močoviny v krvi, zníženie hemoglobínu, hyponatrémia, hyperkaliémia, hyperkreatininémia, zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy (ALT);
ďalšie reakcie: infekcie dýchacích ciest.

Pri liečbe CHF boli najčastejšie zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky:

kardiovaskulárny systém: výrazné zníženie krvného tlaku;
močový systém: porucha funkcie obličiek;
laboratórne zmeny: hyperkreatininémia, hyperkaliémia, zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi.

V rámci postmarketingového výskumu kandesartanu boli hlásené nasledujúce porušenia:

CNS: slabosť, závrat, bolesť hlavy;
muskuloskeletálny systém, spojivové tkanivo: artralgia, bolesť chrbta, myalgia;
tráviaci systém: nevoľnosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída alebo abnormálna funkcia pečene;
orgány krvotvorby: neutropénia, leukopénia, agranulocytóza;
dýchací systém: kašeľ;
močový systém: funkčné poruchy obličiek, vrátane akútneho zlyhania obličiek za prítomnosti predispozície;
alergické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, žihľavka, angioedém;
laboratórne parametre: hyponatrémia, hyperkaliémia.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Angiakandom patria príznaky ako závraty, tachykardia a nadmerné zníženie krvného tlaku.

V tomto stave sa pacientovi odporúča ležať na chrbte a zdvihnúť nohy nad úroveň hlavy. Ak je to potrebné, je potrebné zvýšiť BCC infúziou 0,9% roztoku chloridu sodného a použiť sympatomimetiká, po ktorých sa uskutoční symptomatická liečba. Predpisovanie hemodialýzy je neúčinné.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby a pravidelne počas jej vykonávania je potrebné sledovať krvný tlak a aktivitu obličiek (koncentrácia kreatinínu v plazme).

U pacientov s CHF sa počas liečby Angiakandom môže vyskytnúť arteriálna hypotenzia. Dôvodom na objavenie sa tejto komplikácie pri arteriálnej hypertenzii, rovnako ako pri užívaní iných liekov ovplyvňujúcich renín-angiotenzín-aldosterónový systém (RAAS), môže byť pokles BCC, ako je zaznamenané u ľudí užívajúcich diuretiká vo vysokých dávkach. Výsledkom je opatrnosť na začiatku liečby a v prípade potreby je nutná korekcia hypovolémie.

Počas užívania Angiakandu, ako aj počas liečby inými liekmi, ktoré inhibujú RAAS, sa u niektorých pacientov môže vyvinúť renálna dysfunkcia.

Na pozadí liečby antagonistami receptora angiotenzínu II počas obdobia celkovej anestézie a počas chirurgických zákrokov sa môže vyskytnúť arteriálna hypotenzia v dôsledku blokády RAAS. Je mimoriadne zriedkavé vyvinúť ťažkú arteriálnu hypotenziu, ktorá si vyžaduje intravenóznu tekutinu a / alebo vazopresívne lieky.

Pacienti so závažným CHF alebo ochorením obličiek, vrátane stenózy renálnej artérie (v dôsledku závislosti vaskulárneho tonusu a funkcie obličiek od aktivity RAAS), sú obzvlášť citliví na lieky pôsobiace na RAAS. Terapia takýmito liekmi u tejto kategórie pacientov môže viesť k závažnej arteriálnej hypotenzii, oligúrii, azotémii a menej často k akútnemu zlyhaniu obličiek. Pravdepodobnosť výskytu týchto účinkov nemožno vylúčiť počas liečby antagonistami receptora angiotenzínu II. Nadmerné prudké zníženie krvného tlaku na pozadí cerebrovaskulárnych ochorení ischemického pôvodu alebo ischemickej choroby srdca pri použití akýchkoľvek antihypertenzív môže spôsobiť mozgovú príhodu alebo infarkt myokardu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože Angiakand môže vyvolať výskyt závratov a slabosti, pri jeho vedení pacientmi riadiacimi vozidlá alebo inými zložitými a potenciálne nebezpečnými strojmi je potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V priebehu experimentálnych štúdií na zvieratách na pozadí použitia kandesartanu bolo zaznamenané poškodenie obličiek plodu v embryonálnom a novorodeneckom období. Predpokladá sa, že mechanizmus poškodenia súvisí s farmakologickým účinkom kandesartanu na RAAS. Systém zásobovania krvou obličkami v ľudskom embryu závisí od vývoja RAAS a začína sa formovať v druhom trimestri tehotenstva. Výsledkom je, že pri použití lieku v II. - III. Trimestri gravidity sa ohrozenie plodu zhoršuje, pretože v tomto období môžu lieky, ktoré majú priamy vplyv na RAAS, viesť k poruchám vývoja plodu alebo nepriaznivo ovplyvniť novorodenca až do smrti.

Užívanie Angiakandu počas tehotenstva je kontraindikované. V prípade, že počas liečby liekom dôjde k otehotneniu, musí sa okamžite prerušiť.

Či sa kandesartan vylučuje do materského mlieka, nebolo stanovené, preto je Angiakand kontraindikovaný na použitie počas laktácie kvôli možnému nežiaducemu účinku na dojčené deti.

Použitie v detstve

Angiakand je kontraindikovaný u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa C _max a plocha pod farmakokinetickou krivkou (AUC) liečiva zvýšili o 50, respektíve 70%. T _1/2 sa nemení v porovnaní s hodnotami u pacientov s normálnou funkciou obličiek. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek sa C _max zvýšila o 50% a AUC o 110% a T _{1/2 sa} zvýšila dvakrát.

Angiakand sa má používať opatrne u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnych artérií, so stenózou renálnej artérie jednej obličky alebo u pacientov s anamnézou transplantácie obličiek. Pri liečbe arteriálnej hypertenzie u pacientov s miernym / stredne ťažkým zlyhaním obličiek (CC nad 30 ml / min) nie je potrebné upravovať úvodnú dávku. Pacientom so závažným stupňom (CC pod 30 ml / min) sa odporúča užívať Angiakand v začiatočnej dávke 4 mg 1-krát denne.

Na pozadí zlyhania obličiek, ako aj u pacientov starších ako 75 rokov s CHF je potrebné sledovať funkciu obličiek a sérové hladiny draslíka a kreatinínu v krvi (najmä pri zvyšovaní dávok). U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek alebo v konečnom štádiu zlyhania obličiek (CC pod 15 ml / min) sú klinické skúsenosti s kandesartanom obmedzené. Pri liečbe CHF u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná zmena začiatočnej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene bolo zaznamenané zvýšenie AUC kandesartanu o 23%.

Liečba liekom za prítomnosti závažného poškodenia pečene a / alebo cholestázy je kontraindikovaná. Pacientom s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene počas liečby arteriálnej hypertenzie sa odporúča užívať Angiakand v začiatočnej dávke 4 mg raz denne (kandesartan je možné použiť aj v inej forme uvoľňovania).

Pri liečbe CHF pacienti s poškodením funkcie pečene nemusia meniť úvodnú dávku Angiakandu.

Použitie u starších ľudí

Počas liečby sa u osôb starších ako 65 rokov zvýšila AUC Angiakandu o 80% a C _{max v} porovnaní s mladšími pacientmi o 50%. Vek pacientov zároveň neovplyvňuje stupeň antihypertenzného účinku a frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov.

U starších pacientov nie je potrebné upravovať počiatočnú dávku.

Liekové interakcie

warfarín, hydrochlorotiazid, digoxín, enalapril, nifedipín, glibenklamid, perorálne kontraceptíva (levonorgestrel / etinylestradiol): nepozorujú sa žiadne klinicky významné interakcie;
lítiové prípravky: dochádza k reverzibilnému zvýšeniu sérovej koncentrácie lítia v krvi a výskytu toxických reakcií; pri tejto kombinácii je potrebné kontrolovať hladinu lítia v krvi;
nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a neselektívnych NSAID (kyselina acetylsalicylová v dennej dávke nad 3 g): hypotenzívny účinok kandesartanu sa môže znížiť; pri kombinácii antagonistov receptora angiotenzínu II s NSAID sa zvyšuje riziko zníženej funkcie obličiek, až po rozvoj zlyhania obličiek, ktoré pri poruche funkcie obličiek spôsobuje hyperkaliémiu, je potrebné túto kombináciu vykonávať zvlášť opatrne, najmä u starších pacientov; všetci pacienti musia zabezpečiť dostatočné množstvo tekutín; na začiatku liečby a počas liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek;
antihypertenzíva vrátane diuretík: zvyšuje sa riziko arteriálnej hypotenzie;
ACE inhibítory: na pozadí CHF sa zvyšuje riziko nežiaducich reakcií, najmä renálnej dysfunkcie a hyperkaliémie; je potrebné pozorne sledovať a sledovať laboratórne parametre;
draslík šetriace diuretiká, náhrady solí obsahujúce draslík, doplnky draslíka a iné lieky, ktoré zvyšujú hladinu draslíka v sére (napríklad heparín): zvyšuje sa riziko hyperkaliémie;
lieky ovplyvňujúce RAAS: môže dôjsť k zvýšeniu koncentrácie kreatinínu a močoviny v krvi u pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky;
izoenzýmy CYP2C9 a CYP3A4: nebol preukázaný žiadny účinok kandesartanu na tieto lieky; účinok systému cytochrómu P ₄₅₀ na ďalšie izozýmy sa neskúmal.

Analógy

Analógy Angiakandu sú: Atakand, Kandesar, Giposart, Ordiss, Kandekor, Kandesartan-SZ, Xarten atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Angiakanda

Podľa niekoľkých recenzií Angiakand hladko a efektívne znižuje krvný tlak pri hypertenzii. Maximálny terapeutický účinok, ako je zaznamenaný pacientmi, sa vo väčšine prípadov dosiahne do jedného mesiaca od začiatku prijatia. Liek pomáha normalizovať krvný tlak bez náhlych skokov, a to aj na pozadí diabetes mellitus 2. typu, bez ovplyvnenia hladiny glukózy. Pôsobí tiež vazodilatačne a močopudne.

Niektorí pacienti pripisujú nevýhody lieku Angiakand prítomnosti nežiaducich reakcií a pomalému rozvoju maximálneho účinku liečby.

Cena pre Angiakand v lekárňach

Cena za Angiakand závisí od dávkovania tabliet a je približne (pre balenie obsahujúce 28 ks): 8 mg - 180 rubľov, 16 mg - 270 rubľov, 32 mg - 310 rubľov.