Azaleptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Azaleptol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Azaleptol

ATX kód: N05AN02

Účinná látka: klozapín (klozapín)

Výrobca: PJSC "Technolog" (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Azaleptol je antipsychotikum, ktoré má neuroleptické, svalové relaxačné a sedatívne účinky.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: okrúhle, jednovrstvové, s plochým povrchom a so skosenými hranami, svetlo žlté so zeleným odtieňom alebo svetlo žlté, mramorovanie povrchu je povolené, jadro má homogénnu štruktúru, tablety v dávke 100 mg majú na jednej strane oddeľovač riziko (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 5 blistrov; 50 ks v nádobe, v kartónovej škatuli 1 nádoba; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Azaleptolu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: klozapín - 25 alebo 100 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, zemiakový škrob, stearan horečnatý, povidón 25.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azaleptol je antipsychotikum s účinnou látkou klozapín.

Mechanizmus pôsobenia klozapínu je spojený s blokuje dopamínové receptory centrálneho nervového systému (CNS), pričom vykazuje vysokú blokujúce účinnosť vzhľadom k dopamínu D ₄ receptory, a má slabý vplyv na D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - a D ₅ receptory … Spolu s antidopamínom má anti-alfa-adrenergné, anticholinergné, antihistaminické účinky, inhibuje aktivačnú reakciu a vykazuje antiserotonergné vlastnosti.

Klozapín nemá žiadny kataleptogénny účinok.

Azaleptol vykazuje rýchly a klinicky výrazný sedatívny účinok, má silný antipsychotický účinok, a to aj u pacientov s produktívnymi a negatívnymi príznakmi schizofrénie, ktorí sú rezistentní na iné antipsychotické lieky. Pri pokračujúcej liečbe po dobu 12 mesiacov sa klinicky významné zlepšenie pozoruje asi u 60% pacientov.

Okrem toho došlo k zlepšeniu niektorých aspektov kognitívnej dysfunkcie. Na rozdiel od štandardných antipsychotík užívanie klozapínu významne znižuje riziko samovražedného správania pri schizofrénii alebo schizoafektívnych poruchách. Zriedkavo sa vyskytujú závažné extrapyramídové reakcie vrátane akútnej dystónie, akatízie, vedľajších účinkov podobných parkinsonizmu. Liečivo prakticky nespôsobuje zvýšenie hladiny prolaktínu, čo zabraňuje vývoju gynekomastie, amenorey, galaktorey a impotencie. Je potrebné poznamenať, že tieto nežiaduce účinky sa často vyskytujú pri použití štandardných antipsychotík.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa klozapín takmer úplne vstrebáva (90 - 95%). Súčasný príjem potravy nemá vplyv na rýchlosť a stupeň absorpcie liečiva. Pri prvom prechode klozapín podlieha strednému metabolizmu, jeho biologická dostupnosť je 50 - 60%.

Maximálna koncentrácia (C _max) klozapínu v krvi sa dosiahne asi za 2,1 hodiny. Väzba na plazmatické bielkoviny je až 95%, distribučný objem je 1,6 l / kg. Prechádza do materského mlieka.

Klozapín je takmer úplne biotransformovaný, farmakologická aktivita jeho hlavného metabolitu desmetyl-klozapínu má menej výrazný a kratší čas pôsobenia.

Vylučovanie klozapínu je dvojfázové. Polčas (T _1/2) po jednorazovej dávke Azaleptolu v dávke 75 mg je približne 8 hodín. T _1/2 na pozadí denného príjmu 75 mg po dobu 7 dní sa zvyšuje na 14,2 hodiny. Vylučuje sa hlavne vo forme metabolitov: cez obličky - asi 50% prijatej dávky, cez črevá - 30%.

Farmakokinetika klozapínu je lineárna, so zvýšením jeho dávky dvakrát denne z 37,5 mg na 75 mg a 150 mg na pozadí rovnovážnej koncentrácie v krvi sa pozoruje od dávky závislé zvýšenie AUC (plocha pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie od času) a C _max …

Farmakokinetika klozapínu v prípade zhoršenej funkcie obličiek a pečene alebo žlčových ciest nebola stanovená, preto majú byť pacienti s týmito patologickými stavmi opatrní. Pri ťažkých formách poškodenia funkcie obličiek a pečene, ochoreniach žlčových ciest je liek kontraindikovaný.

Indikácie pre použitie

liečba schizofrénie rezistentnej na liečbu štandardnými antipsychotikami (rezistencia alebo tolerancia) alebo v prípade individuálnej neznášanlivosti štandardných antipsychotík spojenej s výskytom takých závažných nekontrolovateľných neurologických vedľajších účinkov, ako je tardívna dyskinéza alebo rozvoj extrapyramídových symptómov;
terapia samovražedného správania u pacientov so schizofréniou alebo schizoafektívnou poruchou - s cieľom dlhodobého zníženia rizika opakovania samovražedných pokusov;
liečba psychotických porúch u pacientov s Parkinsonovou chorobou - v prípadoch, keď vysadenie anticholinergných liekov (vrátane tricyklických antidepresív) alebo zníženie dávky dopaminergných antiparkinsoník neumožňuje zvládnuť psychotické príznaky a / alebo výskyt funkčne neprijateľného zvýšenia závažnosti motorických príznakov.

Kontraindikácie

Absolútne:

anamnéza agranulocytózy vyvolanej klozapínom;
idiosynkratická alebo toxická granulocytopénia alebo agranulocytóza v anamnéze (okrem prípadov, keď je vývoj granulocytopénie alebo agranulocytózy dôsledkom predchádzajúcej chemoterapie);
dysfunkcia kostnej drene;
intoxikácia drogami, toxické psychózy (vrátane alkoholických psychóz), kóma;
epilepsia nekontrolovateľná;
vaskulárny kolaps a / alebo depresia centrálneho nervového systému akejkoľvek etiológie;
myokarditída a iné závažné poruchy srdca;
závažná renálna dysfunkcia;
paralytický ileus;
progresívne ochorenie pečene;
zlyhanie pečene;
akútne obdobie ochorenia pečene, ktoré sprevádza nevoľnosť, znížená chuť do jedla alebo žltačka;
súbežná liečba depotnými formami neuroleptík, liekov, ktoré môžu prispieť k vzniku agranulocytózy;
intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy;
dojčenie;
detstvo;
precitlivenosť na zložky lieku.

Okrem toho je použitie Azaleptolu kontraindikované, ak nie je možné pravidelne monitorovať krvný obraz pacienta.

Azaleptol nemôžete používať počas tehotenstva, s výnimkou prípadov krajnej nutnosti, keď očakávaný účinok liečby pre matku významne prevyšuje potenciálne nebezpečenstvo pre plod.

Azaleptol, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Azaleptol tablety sa užívajú perorálne.

Mala by sa použiť minimálna účinná dávka, ktorú lekár zvolí individuálne pre každého pacienta.

Predpokladom pre začatie liečby Azaleptolom je zhoda celkového počtu leukocytov a absolútneho počtu neutrofilov so štandardizovaným normálnym rozsahom hodnôt. Celkový počet leukocytov v krvi pacienta by mal byť 3 500 na 1 mm ³ a viac (alebo 3,5 x ¹⁰⁹ / l), absolútny počet neutrofilov - 2 000 na 1 mm ³ a viac (alebo 2 x ¹⁰⁹ / l).

Ak je pacient súbežne liečený benzodiazepínmi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu alebo inými liekmi, ktoré interagujú s klozapínom, je potrebná úprava dávky azaleptolu.

Odporúčané dávkovanie azaleptolu:

schizofrénia rezistentná na liečbu štandardnými antipsychotikami, riziko opakovania samovražedných pokusov: počiatočná dávka - 12,5 mg (1/2 tablety v dávke 25 mg) 1-2 krát denne, druhý deň - 25 mg 1-2 krát denne deň. Ak existuje dobrá tolerancia, dávka sa postupne (v priebehu 14–21 dní) zvyšuje o 25–50 mg denne, kým sa nedosiahne denná dávka 300 mg. V prípade potreby je možné dosiahnutú dávku zvýšiť o 50 - 100 mg v intervale 7 dní. Rozsah terapeutických dávok kolíše, antipsychotický účinok sa u väčšiny pacientov objavuje pri dennej dávke 300 - 450 mg, v niektorých prípadoch môže byť adekvátna nižšia denná dávka, zatiaľ čo u iných pacientov je potrebná vyššia (až 600 mg denne). Denná dávka je rozdelená na niekoľko dávok v nerovnakých dávkach, z ktorých najväčšia sa užíva pred spaním. Maximálna denná dávka je 900 mg. Je potrebné mať na pamäti, že pri dávkach nad 450 mg denne je možné zvýšenie nežiaducich reakcií. Liečba pokračuje, kým sa nedosiahne maximálny terapeutický účinok, potom sa pacient prevedie na udržiavaciu dávku a predchádzajúcu dávku postupne zníži na minimálnu účinnú dávku Azaleptolu. Ak udržiavacia dávka nie je vyššia ako 200 mg, je vhodné ju užiť raz denne, večer. Trvanie liečby je najmenej 180 dní. Pri plánovaní prerušenia liečby sa odporúča postupne znižovať dennú dávku počas 7-14 dní. Ak existuje potreba prudkého vysadenia lieku (vrátane tých, ktoré súvisia s vývojom leukopénie), má byť pacient starostlivo sledovaný kvôli zvýšenému riziku exacerbácie psychotických príznakov. Okrem toho,na pozadí prudkého stiahnutia je možný výskyt bolesti hlavy, zvýšené potenie, nevoľnosť, vracanie, hnačka a ďalšie príznaky spôsobené cholinergickým rebound efektom. Ak bola prestávka v užívaní Azaleptolu viac ako dva dni, potom by sa malo v liečbe pokračovať dávkou 12,5 mg 1 - 2 krát denne. Zvýšenie dávky na terapeuticky účinnú dávku pri obnovení liečby u dobre tolerovaných pacientov sa dá dosiahnuť rýchlejšie ako pri počiatočnom použití Azaleptolu. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí pred prerušením liečby mali počas užívania lieku zástavu dýchania alebo zástavu srdca. Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;hnačka a ďalšie príznaky spôsobené cholinergickým rebound efektom. Ak bola prestávka v užívaní Azaleptolu viac ako dva dni, potom by sa malo v liečbe pokračovať dávkou 12,5 mg 1 - 2 krát denne. Zvýšenie dávky na terapeuticky účinnú dávku pri obnovení liečby u dobre tolerovaných pacientov sa dá dosiahnuť rýchlejšie ako pri počiatočnom použití Azaleptolu. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí pred prerušením liečby mali počas užívania lieku zástavu dýchania alebo zástavu srdca. Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;hnačka a ďalšie príznaky spôsobené cholinergickým rebound efektom. Ak bola prestávka v užívaní Azaleptolu viac ako dva dni, potom by sa malo v liečbe pokračovať dávkou 12,5 mg 1 - 2 krát denne. Zvýšenie dávky na terapeuticky účinnú dávku pri obnovení liečby u dobre tolerovaných pacientov sa dá dosiahnuť rýchlejšie ako pri počiatočnom použití Azaleptolu. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí pred prerušením liečby mali počas užívania lieku zástavu dýchania alebo zástavu srdca. Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;Zvýšenie dávky na terapeuticky účinnú dávku pri obnovení liečby u dobre tolerovaných pacientov sa dá dosiahnuť rýchlejšie ako pri počiatočnom použití Azaleptolu. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí pred prerušením liečby mali pri užívaní lieku zástavu dýchania alebo zástavu srdca. Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;Zvýšenie dávky na terapeuticky účinnú dávku pri obnovení liečby u pacientov s dobrou toleranciou sa môže uskutočniť rýchlejšie ako pri počiatočnom použití Azaleptolu. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí pred prerušením liečby mali počas užívania lieku zástavu dýchania alebo zástavu srdca. Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;Prvú dávku klozapínu môžete užiť iba jeden deň po úplnom ukončení predchádzajúcej liečby perorálnymi antipsychotikami;
psychotické poruchy u pacientov s Parkinsonovou chorobou: začiatočná dávka je 12,5 mg denne, raz večer. Ďalej možno dávku zvýšiť o 12,5 mg v intervale 3 - 4 dní s maximálnym povoleným zvýšením dvakrát za 7 dní na 50 mg. Zvyčajná účinná dávka je 25 až 37,5 mg denne. Ak užívanie Azaleptolu v dávke 50 mg denne počas 7 dní nedosiahne požadovanú klinickú odpoveď, môžete opatrne zvýšiť dávku o 12,5 mg raz za 7 dní. Počas obdobia zvyšovania dávky (7-14 dní) musí byť starostlivo monitorovaný krvný tlak (TK). Ak má pacient nadmernú sedáciu, ortostatickú hypotenziu alebo zmätenosť, je potrebné obmedziť zvýšenie dávky alebo ju zastaviť. Azaleptol sa má užiť raz večer. Prekročenie dennej dávky 50 mg je indikované iba vo výnimočných prípadoch. Maximálna dávka je 100 mg denne. Po úplnej remisii psychotických príznakov najmenej 14 dní sa môže dávka neuroleptika zvýšiť za predpokladu, že zvýšenie závisí od motorického stavu. Ak to vedie k relapsu psychotických príznakov, potom možno dávku Azaleptolu zvýšiť o 12,5 mg každých 7 dní na maximálnu dávku a užiť ju 1 alebo 2 krát denne. Odporúča sa prestať užívať liek postupným znižovaním dávky o 12,5 mg počas 14 dní. Okamžité prerušenie liečby je indikované, keď je pacientovi diagnostikovaná neutropénia alebo agranulocytóza. V takom prípade je potrebné starostlivo sledovať psychický stav pacienta. Po úplnej remisii psychotických príznakov najmenej 14 dní sa môže dávka neuroleptika zvýšiť za predpokladu, že zvýšenie závisí od motorického stavu. Ak to vedie k relapsu psychotických príznakov, potom možno dávku Azaleptolu zvýšiť o 12,5 mg každých 7 dní na maximálnu dávku a užiť ju 1 alebo 2 krát denne. Odporúča sa prestať užívať liek postupným znižovaním dávky o 12,5 mg počas 14 dní. Okamžité prerušenie liečby je indikované, keď je pacientovi diagnostikovaná neutropénia alebo agranulocytóza. V takom prípade je potrebné starostlivo sledovať psychický stav pacienta. Po úplnej remisii psychotických príznakov najmenej 14 dní sa môže dávka neuroleptika zvýšiť za predpokladu, že zvýšenie závisí od motorického stavu. Ak to vedie k relapsu psychotických príznakov, potom možno dávku Azaleptolu zvýšiť o 12,5 mg každých 7 dní na maximálnu dávku a užiť ju 1 alebo 2 krát denne. Odporúča sa prestať užívať liek postupným znižovaním dávky o 12,5 mg počas 14 dní. Okamžité prerušenie liečby je indikované, keď je pacientovi diagnostikovaná neutropénia alebo agranulocytóza. V takom prípade je potrebné starostlivo sledovať psychický stav pacienta.5 mg každých 7 dní až do maximálnej dávky a užívajte 1 alebo 2 krát denne. Odporúča sa prestať užívať liek postupným znižovaním dávky o 12,5 mg počas 14 dní. Okamžité prerušenie liečby je indikované, keď je pacientovi diagnostikovaná neutropénia alebo agranulocytóza. V takom prípade je potrebné starostlivo sledovať psychický stav pacienta.5 mg každých 7 dní až do maximálnej dávky a užívajte 1 alebo 2 krát denne. Odporúča sa prestať užívať liek postupným znižovaním dávky o 12,5 mg počas 14 dní. Okamžité prerušenie liečby je indikované, keď je pacientovi diagnostikovaná neutropénia alebo agranulocytóza. V takom prípade je potrebné starostlivo sledovať psychický stav pacienta.

Liečba starších pacientov, pacientov so záchvatmi v anamnéze, s kardiovaskulárnymi poruchami alebo s renálnou insuficienciou sa odporúča začať s jednorazovou dávkou 12,5 mg - prvý deň a potom dávku zvyšovať pomaly a mierne, v starobe - nie viac ako 25 mg denne.

Užívanie Azaleptolu u pacientov s poškodením funkcie pečene má byť sprevádzané pravidelným monitorovaním parametrov funkcie pečene.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky azaleptolu sú klasifikované nasledovne: veľmi časté -> 10%; často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%; veľmi zriedka - <0,01%, vrátane ojedinelých prípadov; frekvencia nie je stanovená - na základe dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov:

z lymfatického systému a krvného systému: často - pokles celkového počtu leukocytov, leukopénia, neutropénia; zriedka - agranulocytóza; zriedka lymfopénia; veľmi zriedka - anémia, trombocytopénia, trombocytóza;
zo strany metabolizmu: veľmi často - zvýšenie telesnej hmotnosti až o 31%; zriedka - porucha glukózovej tolerancie, diabetes mellitus; veľmi zriedka - závažná hyperglykémia, ketoacidóza, hyperosmolárna kóma, hypercholesterolémia, hypertriglyceridémia; frekvencia nie je stanovená - pseudoheochromocytóm;
na strane psychiky: často - dyzartria; zriedka - dysfémia; zriedka - rozrušený stav, úzkosť; veľmi zriedka - obsedantno-kompulzívna porucha;
z nervového systému: veľmi často - ospalosť, závrat; často - extrapyramídové príznaky, bolesti hlavy, epileptické záchvaty, akatízia, kŕče, svalová stuhnutosť, myoklonické zášklby, tremor; zriedka - neuroleptický malígny syndróm (vrátane užívania lítiových prípravkov alebo iných centrálne pôsobiacich liekov); zriedka - delírium, zmätenosť; veľmi zriedka - tardívna dyskinéza na pozadí súčasnej liečby inými neuroleptikami; frekvencia nebola stanovená - pleurotonus, cholinergný syndróm zmien v elektroencefalografii;
na strane orgánu videnia: často - rozmazané videnie;
zo srdca: veľmi často - tachykardia (častejšie na začiatku liečby); často - zmena elektrokardiogramu (porucha vedenia, pokles segmentu ST, inverzia a vyhladenie vlny T); zriedka - arytmie, perikarditída (vrátane perikardiálneho výpotku), myokarditída (vrátane eozinofílie), v niektorých prípadoch smrteľné; veľmi zriedka - kardiomyopatia, zástava srdca; frekvencia nebola stanovená - angina pectoris, infarkt myokardu (vrátane smrteľných);
na strane cievneho systému: často - synkopa, ortostatická hypotenzia, arteriálna hypertenzia; zriedka - tromboembolizmus (vrátane smrteľných), nekróza orgánov (vrátane čriev), arteriálna hypotenzia, obehový kolaps, zastavenie srdca alebo dýchania;
z dýchacieho systému: zriedka - aspirácia potravy pri prehĺtaní; veľmi zriedka - útlm dýchania alebo zastavenie dýchania; frekvencia nie je stanovená - upchatý nos, bronchospazmus, zápal pľúc, infekcie dolných dýchacích ciest (vrátane smrteľných);
z močového systému: často - retencia moču, inkontinencia moču; veľmi zriedka - porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek; frekvencia nie je stanovená - nočná enuréza;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - zápcha, hypersalivácia; často - sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, anorexia; zriedka dysfágia; veľmi zriedka - retencia stolice, nepriechodnosť čriev, zväčšenie slinnej žľazy, paralytická črevná obštrukcia; frekvencia nie je stanovená - brušné ťažkosti, dyspepsia, hnačky, pálenie záhy, kolitída;
z hepatobiliárneho systému a pankreasu: často - zvýšené pečeňové enzýmy; zriedka - pankreatitída, cholestatická žltačka, hepatitída; veľmi zriedka - fulminantná nekróza pečene; frekvencia nebola stanovená - hepatotoxicita, hepatofibróza, steatóza pečene, nekróza pečene, porucha funkcie pečene, zlyhanie pečene (vrátane fatálnych), cirhóza pečene;
z reprodukčného systému: veľmi zriedka - dysmenorea, zmeny ejakulácie, impotencia, priapizmus; frekvencia nie je stanovená - retrográdna ejakulácia;
z imunitného systému: frekvencia nebola stanovená - leukocytoklastická vaskulitída, Quinckeho edém;
na strane muskuloskeletálneho systému: frekvencia nebola stanovená - slabosť a / alebo svalové kŕče, myalgia, systémový lupus erythematosus;
dermatologické reakcie: veľmi zriedka - kožné reakcie; frekvencia nie je stanovená - porucha pigmentácie;
laboratórne ukazovatele: zriedka - zvýšenie hladiny CPK (kreatínfosfokináza); veľmi zriedka - hyponatrémia, ventrikulárna tachykardia piruetového typu, predĺženie QT intervalu;
celkové poruchy: často - únava, porucha regulácie telesnej teploty a potenia, zvýšená telesná teplota.

Predávkovanie

Príznaky

Medzi príznaky predávkovania azaleptolom patria: rozšírenie zreničiek, dýchavičnosť, ospalosť, zvýšené slinenie, kolísanie telesnej teploty, depresia alebo poruchy dýchania, agitovanosť, areflexia, halucinácie, zmätenosť, delírium, zvýšené reflexy, extrapyramídové príznaky, kŕče, zlyhanie dýchania, aspiračná pneumónia tachykardia, arteriálna hypotenzia, arytmia, letargia, kóma, kolaps.

Je potrebné mať na pamäti, že užitie 400 mg klozapínu u dospelých, ktorí predtým neužívali tento liek, môže byť život ohrozujúce. U malých detí môže dávka 50 až 200 mg spôsobiť výrazné upokojenie, kómu, ale bez smrti.

Liečba

Do šiestich hodín po použití Azaleptolu je potrebné vykonať niekoľko výplachov žalúdka, po ktorých nasleduje príjem aktívneho uhlia, elektrokardiografia. V budúcnosti sa ukáže vymenovanie kardiorespiračnej intenzívnej terapie, neustále sledovanie stavu pacienta, kontrola acidobázickej rovnováhy a elektrolytov.

V prítomnosti oligúrie alebo anúrie sa uskutočňuje hemodialýza alebo peritoneálna dialýza, ale vysoký stupeň väzby klozapínu na proteíny významne nezvýši rýchlosť odňatia liečiva. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

V prípade anticholinergického účinku sa používa fyzostigmín, neostigmín, pyridostigmín, na zmiernenie záchvatov sa pomaly intravenózne podáva diazepam alebo fenytoín, na arytmiu, digitalis, sú predpísané prípravky draslíka alebo hydrogenuhličitan draselný, podľa príznakov. Nepoužívajte chinidín alebo prokaínamid. V prípade arteriálnej hypotenzie je indikovaná infúzia albumínu alebo plazmatických náhrad. Najúčinnejšími stimulantmi sú dopamín alebo angiotenzín.

Je kontraindikované používať dlhodobo pôsobiace barbituráty, epinefrín a ďalšie beta-sympatomimetiká, ktoré môžu zvýšiť vazodilatáciu.

Stav pacienta je potrebné monitorovať 5 dní kvôli možnému oneskoreniu vývoja reakcií.

špeciálne pokyny

Vzhľadom na to, že agranulocytóza a granulocytopénia patria medzi najnebezpečnejšie a najťažšie vedľajšie účinky azaleptolu a môžu predstavovať hrozbu pre život pacienta, predpisovanie lieku by sa malo uskutočňovať v prísnom súlade s klinickými indikáciami na použitie.

Aby sa znížil výskyt agranulocytózy a úmrtnosť spojená s jej vývojom, liečba by mala byť sprevádzaná monitorovaním počtu leukocytov a absolútneho počtu neutrofilov, ktoré sa začína 1,5 týždňa pred začiatkom liečby.

Počas prvých 18 týždňov liečby sa odporúča počítať celkový počet leukocytov a absolútny počet neutrofilov raz týždenne, potom raz za 4 týždne počas celej doby liečby. Tento krvný obraz by sa mal monitorovať ďalšie 4 týždne po úplnom vysadení lieku.

Počas vymenovania Azaleptolu by mal lekár informovať pacienta a tých, ktorí sa o neho starajú, o potrebe okamžitého kontaktu so zdravotníckym zariadením v prípade vzniku akejkoľvek infekčnej choroby na vykonanie krvného testu s počítaním počtu leukocytov. Mali by ste vedieť, že chrípkové stavy, vrátane horúčky a bolesti v krku, môžu byť príznakmi neutropénie.

V prípade prerušenia liečby, ktorá trvala viac ako 18 týždňov na dobu 1/2 až 4 týždňov z dôvodu, ktorý nesúvisí s hematologickými parametrami, je indikované týždenné sledovanie počtu leukocytov po dobu 6 týždňov. Ak nie sú žiadne odchýlky od normy, potom sa môže krvný test vykonať 1 krát za 4 týždne. Ak bola liečba prerušená na 4 alebo viac týždňov, potom do 18 týždňov po obnovení užívania tabliet je potrebné každý týždeň vykonať krvný test a dávku titrovať znovu azaleptolom.

Ak v priebehu prvých 18 týždňov liečby dôjde k zníženiu počtu leukocytov a absolútneho počtu neutrofilov v porovnaní so štandardizovaným normálnym rozsahom hodnôt, potom by sa mali vykonať hematologické testy najmenej dvakrát týždenne.

V prípade výrazného zníženia počtu leukocytov v porovnaní s pôvodnou hladinou by sa malo vykonať opakované stanovenie počtu leukocytov a vzorca pre leukocyty.

Ak je počet leukocytov v krvi nižší ako 3 000 na 1 mm ³ a absolútny počet neutrofilov je nižší ako 1 500 na 1 mm ^3, liečba Azaleptolom sa má po 18 týždňoch liečby okamžite ukončiť. Pacientovi má byť zabezpečené denné následné sledovanie počtu leukocytov a leukocytového krvného obrazu, starostlivé sledovanie prítomnosti príznakov naznačujúcich vývoj infekcie vrátane príznakov podobných chrípke. V analýze hematologických parametrov by sa malo pokračovať, kým sa úplne neobnovia. Obnovenie používania lieku u tejto kategórie pacientov je kontraindikované.

Ak sa po ukončení liečby Azaleptolom nezastaví pokles počtu leukocytov alebo absolútneho počtu neutrofilov, je potrebná konzultácia so skúseným hematológom.

Medzi potenciálne nežiaduce udalosti patrí leukocytóza a / alebo eozinofília neznámej etiológie, najmä počas prvých týždňov liečby.

Ak počet eozinofilov prekročí 3 000 mm ³ (alebo 3 x 10 ⁹ / l), potom sa musí liečba prerušiť alebo zrušiť, obnovenie užívania Azaleptolu je indikované, iba ak je počet eozinofilov nižší ako 1 000 mm ³ (alebo 1 x ¹⁰⁹ / l).

S rozvojom infekcie je nevyhnutná okamžitá antibiotická liečba kvôli vysokému riziku septického šoku.

Liečba pacientov s anamnézou srdcových patológií alebo abnormalitami v kardiovaskulárnom systéme zistenými počas lekárskeho vyšetrenia by sa mala začať po konzultácii s odborníkom a po vykonaní elektrokardiografie. Predpisovanie azaleptolu tejto kategórii pacientov je možné, ak očakávaný prínos z užívania lieku významne prevyšuje existujúce riziká vzniku nežiaducich udalostí.

Pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie (vrátane synkopy), kolapsu, zástavy srdca a / alebo zástavy dýchania (vrátane smrti) sa zvyšuje s rýchlym zvýšením dávky Azaleptolu počas titračného obdobia a v kombinácii s benzodiazepínmi alebo inými psychotropnými látkami. U pacientov s Parkinsonovou chorobou je počas prvých týždňov liečby potrebné sledovať krvný tlak v polohe na chrbte a v stoji.

Ak sa vyskytne dýchavičnosť, tachykardia sprevádzaná arytmiou, príznakmi srdcového zlyhania, infarktu myokardu alebo chrípkou, najmä počas obdobia výberu dávky, je potrebná okamžitá diagnóza, aby sa vylúčila myokarditída. Pri podozrení na myokarditídu alebo kardiomyopatiu je potrebné okamžité vysadenie Azaleptolu a konzultácia s kardiológom. V budúcnosti sa obnovenie používania lieku u pacientov, ktorí prekonali myokarditídu alebo kardiomyopatiu vyvolanú klozapínom, neodporúča.

V prvých troch týždňoch liečby sa môže vyvinúť prechodné zvýšenie telesnej teploty nad 38 ° C, ktoré je vo väčšine prípadov benígne, ale niekedy v dôsledku zmeny počtu leukocytov. Preto so zvýšením telesnej teploty pacienta by mal byť pacient starostlivo vyšetrený, aby sa vylúčil rozvoj možnej infekcie, agranulocytózy alebo neuroleptického malígneho syndrómu. Ak je príčinou vysokej teploty neuroleptický malígny syndróm, potom sa Azaleptol okamžite zastaví.

Pacientom sa odporúča udržiavať fyzickú aktivitu, aby sa znížilo riziko tromboembolizmu.

Pacienti s glaukómom so zatvoreným uhlom a zväčšenou prostatou vyžadujú starostlivé sledovanie stavu.

Anticholinergické vlastnosti azaleptolu môžu spôsobiť poruchy črevnej motility rôznej závažnosti. Preto si pacienti s anamnézou ochorenia hrubého čreva alebo s chirurgickým zákrokom v dolnej časti brucha vyžadujú osobitnú pozornosť. Je potrebné vziať do úvahy vplyv liekov na súčasnú liečbu (vrátane antidepresív, antipsychotík, antiparkinsoník) na výskyt zápchy a možné zhoršenie stavu.

Azaleptol môže prispievať k rozvoju metabolických porúch, ktoré zvyšujú riziko kardiovaskulárnych a cerebrovaskulárnych patológií, hyperglykémie, dyslipidémie a prírastku hmotnosti. Pri závažnej hyperglykémii v dôsledku príjmu atypického antipsychotika je potrebné zvážiť otázku možného vysadenia lieku.

Na začiatku používania Azaleptolu a pravidelne v priebehu liečby sa odporúča vykonať klinické sledovanie zmien v telesnej hmotnosti pacienta vrátane stanovenia lipidov.

Ak dôjde k klinicky významnému zvýšeniu hodnôt funkčných pečeňových funkčných testov u pacientov so zhoršenou funkciou pečene alebo sú zaznamenané príznaky žltačky, užívanie tabliet sa má dočasne prerušiť. Po obnovení funkcie pečene je možné v liečbe pokračovať.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Azaleptolu sú pacienti kontraindikovaní pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia motorových vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Azaleptolu je počas dojčenia kontraindikované.

Užívanie lieku počas tehotenstva je povolené iba v prípadoch, keď podľa názoru lekára očakávaný klinický účinok pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Ak je potrebné počas tehotenstva prestať užívať pilulky, dávka Azaleptolu sa má znižovať veľmi pomaly.

U žien v reprodukčnom veku sa odporúča používať spoľahlivú antikoncepciu.

Použitie v detstve

Z dôvodu nedostatku informácií o bezpečnosti a účinnosti azaleptolu pri liečbe detí je vymenovanie lieku u tejto kategórie pacientov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Je kontraindikované používať tablety Azaleptol na liečbu pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované predpisovať Azaleptol v prípade zlyhania pečene, prítomnosti progresívneho ochorenia pečene, počas exacerbácií ochorení pečene sprevádzaných zníženou chuťou do jedla, nevoľnosťou alebo žltačkou.

Použitie u starších ľudí

Je potrebné mať na pamäti, že pri užívaní klozapínu u pacientov starších ako 60 rokov, najmä s oslabeným kardiovaskulárnym systémom, sa zvyšuje pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie a tachykardie. Okrem toho majú väčšiu pravdepodobnosť anticholinergných účinkov, ako je retencia moču alebo zápcha.

Liekové interakcie

inhibítory monoaminooxidázy, metadón, omamné látky, antihistaminiká, benzodiazepíny, etanol: môžu významne zvýšiť ich účinok, v niektorých prípadoch môže byť ich kombinácia s klozapínom smrteľná;
psychotropné lieky vrátane benzodiazepínov: je potrebná osobitná opatrnosť z dôvodu zvýšeného rizika cievneho kolapsu, niekedy spôsobujúceho zastavenie srdca alebo dýchania;
lítiové prípravky a iné lieky pôsobiace na centrálny nervový systém: zvyšujú riziko neuroleptického malígneho syndrómu;
lieky, ktoré majú depresívny účinok na dýchanie alebo majú anticholinergný a antihypertenzívny účinok: môže sa vyskytnúť aditívny účinok;
noradrenalín a iné lieky s prevládajúcim alfa-adrenergným účinkom: ich presorický účinok môže byť oslabený;
adrenalín: klozapín eliminuje presorický účinok adrenalínu;
antiepileptiká vrátane kyseliny valproovej: vzhľadom na to, že pre klozapín je charakteristické zníženie prahu pre vznik záchvatov, môže byť potrebné predpísať antiepileptiká (najmä u pacientov s epilepsiou v anamnéze) alebo upraviť dávku Azaleptolu;
warfarín, digoxín a ďalšie látky, ktoré sa vo veľkej miere viažu na plazmatické bielkoviny: zvýšenie ich plazmatických koncentrácií je možné vďaka ich vytesneniu z proteínových komplexov v krvnej plazme (je potrebná úprava dávky látok aktívne sa viažucich na bielkoviny)
tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, antiarytmiká triedy 1c: je možné zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme (je potrebné zníženie ich dávky)
cimetidín, erytromycín, azitromycín, fluvoxamín, venlafaxín a ďalšie selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ciprofloxacín, perazín, perorálne kontraceptíva: zvyšujú hladinu klozapínu v krvnej plazme a výskyt nežiaducich účinkov;
kofeín, ciprofloxacín: hladina klozapínu a jeho hlavného metabolitu v krvnej plazme sa môže významne zvýšiť pri dennej konzumácii kávy a čaju alebo pri použití ciprofloxacínu v dennej dávke 500 mg;
karbamazepín, rifampicín a ďalšie lieky, ktoré indukujú P450 CYP3A4: môžu znižovať plazmatické hladiny klozapínu. Toto by sa malo vziať do úvahy pri ich zrušení po spoločnej terapii;
fenytoín: môže spôsobiť zníženie plazmatických hladín klozapínu a zníženie účinnosti predtým účinnej dávky.

Pri liečbe liekom Azaleptol sa nemajú používať kombinácie s liekmi, ktoré významne inhibujú funkciu kostnej drene, depotné neuroleptiká s dlhodobým myelosupresívnym potenciálom. S opatrnosťou sa odporúča predpísať súbežnú liečbu liekmi, ktoré zvyšujú QTc interval alebo prispievajú k nerovnováhe elektrolytov.

U pacientov, ktorí súbežne užívajú iné lieky, ktoré majú afinitu k izoenzýmom cytochrómu P450, vrátane CYP3A4, CYP1A2 alebo CYP2D6, je potrebné dôkladné sledovanie úrovne koncentrácie klozapínu v krvnej plazme.

Je potrebné mať na pamäti, že kombinácia klozapínu s inhibítormi proteázy a azolovými antimykotikami môže spôsobiť klinicky významné interakcie. Náhle prerušenie fajčenia u skúsených fajčiarov môže navyše zosilniť zvýšenie hladiny klozapínu v krvnej plazme a spôsobiť zvýšenie frekvencie nežiaducich účinkov.

Analógy

Analógy azaleptolu sú: azaleptín, azapín, hedonín, klozapín, klozastén, quetixol, ketilept, nantarid, séroquel, leponex atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Azaleptol

Niekoľko recenzií o Azaleptole je väčšinou pozitívnych. Najčastejšie ich nechávajú opatrovatelia, hlásia účinnosť lieku. Vo väčšine recenzií sa pôsobivý zoznam vedľajších účinkov považuje za mínus lieku.

Cena za Azaleptol v lekárňach

Kvôli nedostatku lieku v sieti lekární nebola cena Azaleptolu stanovená. Analóg azaleptínu je možné zakúpiť za 425-510 rubľov. (v balení 50 tabliet po 25 mg) alebo 1169-1335 rubľov. (v balení po 50 tabliet po 100 mg).