Khairabezol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Khairabezol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Pokyny na použitie Khairabezolu: spôsob a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie na Hayrabezole
19. Cena Khairabezolu v lekárňach

Latinský názov: Hirabezol

ATX kód: A02BC04

Účinná látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobca: HiGlance Laboratories Pvt. Ltd. (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2018

Khairabezol - inhibítor protónovej pumpy; liek určený na zníženie sekrécie žalúdočných žliaz.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma liečiva Khairabezol - tablety potiahnuté filmovým enterickým povlakom: na lome vyniká okrúhle, bikonvexné, biele alebo biele jadro so žltkastým odtieňom, farba škrupiny závisí od dávky: 10 mg - od svetloružovej po červenoružovú; 20 mg - od svetložltej po žltú (10, 14 alebo 15 ks. V prúžkoch / blistroch; v kartónovej škatuli 1 alebo 10 prúžkov / blistroch po 10 ks, 1, 2 alebo 10 prúžkov / blistroch po 14 alebo 15 ks.;; v kartónovej škatuli, zvnútra chránená fóliou z PVC, s perforáciou a ventilom 1 pás / blister, 14 alebo 15 ks; 100, 500 alebo 1000 ks v polyetylénových vreciach, v polyetylénovej nádobe s vysokou hustotou 1 vrecko - na nemocnice).

Zloženie tabliet Khairabezol:

účinná látka: sodná soľ rabeprazolu - 10 alebo 20 mg;
pomocné látky: manitol, oxid horečnatý, kukuričný škrob, nízko substituovaná hyprolóza, povidón-K30, stearylfumarát sodný;
obal enterickej fólie: cellacefát, oxid titaničitý; pre dávku 10 mg - červený oxid železitý, pre dávku 20 mg - oxid železitý žltý oxid.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Khairabezol je liek, ktorý má protivredový účinok. Účinná látka lieku Khairabezol - rabeprazol, patrí do skupiny inhibítorov protónovej pumpy [hydrogen-draselná adenozíntrifosfatáza (H + / K + -ATPáza)]. Jeho metabolizmus sa vyskytuje v parietálnych bunkách žalúdka, rabeprazol sa štiepi na aktívne deriváty sulfónamidu, čím inaktivuje sulfhydrylové skupiny H + / K + -ATPáz. K blokovaniu konečného stupňa sekrécie kyseliny chlorovodíkovej dochádza v dôsledku zníženia obsahu bazálnej a stimulovanej sekrécie bez ohľadu na etiológiu stimulu.

Rabeprazol, ktorý má vysokú lipofilitu, ľahko preniká do žalúdočných buniek, ktoré vylučujú kyselinu chlorovodíkovú a Castleov vnútorný faktor, a koncentrácia v nich má cytoprotektívny účinok.

Po perorálnom podaní v dávke 20 mg sa antisekrečný účinok dostaví do 1 hodiny a maximum sa dosiahne za 2–4 hodiny. Inhibícia vylučovania kyseliny 23 hodín po prvej dávke je: bazálna - 62%, stimulovaná strava - 82%. Trvanie účinku lieku je 48 hodín. Sekrečná aktivita sa normalizuje po ukončení príjmu po dobu 2-3 dní.

Na začiatku liečby, po dobu 2 až 8 týždňov, sa zvyšuje sérová koncentrácia gastrínu, k jeho návratu na pôvodné hodnoty dochádza 1-2 týždne po ukončení užívania Hayrabesolu. Liek nemá žiadny vplyv na kardiovaskulárny, centrálny nervový a dýchací systém.

Farmakokinetika

K absorpcii khairabezolu dochádza v tenkom čreve (v dôsledku prítomnosti enterosolventného povlaku odolného voči kyselinám v tabletách). Absorpcia rabeprazolu je vysoká, čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (_Cmax) je asi 3,5 hodiny, _Cmax a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sú lineárne. Biologická dostupnosť látky sa po opakovanom podaní nezvyšuje a je rovná 52%, až 97% rabeprazolu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Metabolizmus liečiva sa uskutočňuje v pečeni za účasti cytochrómu P ₄₅₀ (izoenzýmy CYP 2C19 a CYP 3A4).

Polčas (T _1/2) je od 0,7 do 1,5 hodiny, hodnota klírensu je 283 ± 98 ml / min. Hlavná časť rabeprazolu, až 90%, sa vylučuje močom obličkami vo forme dvoch metabolitov [kyselina karboxylová (M6) a konjugát kyseliny merkapturovej (M5)], zvyšných 10% sa vylučuje stolicou.

Farmakokinetické vlastnosti v osobitných klinických prípadoch:

chronické zlyhanie pečene mierneho alebo stredného stupňa: v dôsledku jednorazovej dávky sa ukazovatele zvyšujú: AUC - 2-krát, T _1/2 - 2-3-krát; v dôsledku užívania 20 mg počas 7 dní je rast ukazovateľov: pre AUC - 1,5 krát, pre T _1/2 - 1,2 krát;
zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) <5 ml / min / 1,73 m ², v stabilnom terminálnom štádiu, vyžadujúce hemodialýzu: distribúcia rabeprazolu prakticky zodpovedá distribúcii u zdravých jedincov;
starší vek: v dôsledku užívania rabeprazolu po dobu 7 dní sa indikátor AUC zdvojnásobuje, C _max - o 60% v porovnaní s mladými pacientmi;
pomalý metabolizmus cytochrómu P ₄₅₀ CYP2C19: v dôsledku užívania rabeprazolu po dobu 7 dní v dávke 20 mg / deň sa zvyšujú nasledujúce ukazovatele: AUC - 1,9-násobok, T _1/2 - 1,6-násobok v porovnaní s podobnými parametrami u rýchlo metabolizujúcich, C _{max sa} v tomto prípade zvýši o 40%.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Khairabezol odporúča užívať na liečbu nasledujúcich chorôb:

peptický vred dvanástnika a žalúdka v akútnom štádiu;
stresové vredy gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt);
GERD (gastroezofageálna refluxná choroba);
patologické hypersekrečné stavy vrátane Zollinger-Ellisonovho syndrómu.

Khairabezol sa navyše užíva ako súčasť komplexnej liečby pacientov so žalúdočným vredom a dvanástnikovým vredom alebo chronickou gastritídou na eradikáciu Helicobacter pylori, ako aj na liečbu a prevenciu recidívy peptického vredového ochorenia spojeného s touto baktériou.

Kontraindikácie

Absolútne:

obdobie tehotenstva a laktácie (dojčenie);
deti do 12 rokov;
precitlivenosť na substituované benzimidazoly, rabeprazol a / alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (Khairabezol sa užíva opatrne):

ťažké poškodenie funkcie obličiek / pečene;
vek od 12 do 18 rokov (pre krátkodobú liečbu GERD, pre ďalšie indikácie účinnosť a bezpečnosť lieku neboli stanovené).

Pokyny na použitie Khairabezolu: metóda a dávkovanie

Tablety Khairabezol sa užívajú perorálne, bez drvenia alebo žuvania, prehĺtania celých, aby nedošlo k narušeniu celistvosti filmového obalu. Aktivita rabeprazolu nezávisí od dennej doby a príjmu potravy.

Odporúčaný dávkovací režim podľa indikácií:

peptický vred 12 dvanástnikový vred / žalúdok v akútnom štádiu: 20 mg 1-krát denne, priebeh liečby - od 4 do 6 týždňov;
GERD: liečba - 20 mg raz denne, priebeh liečby - od 4 do 8 týždňov; udržiavacia liečba - 10 alebo 20 mg raz denne, v závislosti od odpovede pacienta; symptomatická liečba u pacientov bez ezofagitídy: 10 mg jedenkrát denne počas 4 týždňov.

Na liečbu Zollingerovho - Ellisonovho syndrómu a iných stavov charakterizovaných patologickým nadmerným vylučovaním žalúdočnej šťavy ošetrujúci lekár vyberie dávku individuálne.

Liečba chronickej gastritídy spôsobenej infekciou Helicobacter pylori alebo peptickým vredom dvanástnika / žalúdka sa odporúča počas jedného týždňa pomocou jednej z nasledujúcich kombinácií:

I - 2 krát denne: 20 mg Khairabezolu + 500 mg klaritromycínu + 1 000 mg amoxicilínu;
II - 2 krát denne: 20 mg Khairabezolu + 500 mg klaritromycínu + 400 mg metronidazolu.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: často - nevoľnosť, hnačka; zriedka - bolesť brucha, zápcha, zvracanie, plynatosť; zriedka - grganie, sucho v ústach, dyspepsia; extrémne zriedkavé - stomatitída, dysgeúzia, anorexia, gastritída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
nervový systém a zmyslové orgány: často - bolesť hlavy; zriedka - asténia, závraty, nespavosť; extrémne zriedka - ospalosť, nervozita, depresia, porucha chuti, rozmazané videnie;
muskuloskeletálny systém: zriedka - myalgia; extrémne zriedkavé - kŕče lýtkových svalov, artralgia;
dýchací systém: zriedka - zápal alebo infekcia horných dýchacích ciest, silný kašeľ; extrémne zriedkavé - bronchitída, sinusitída;
krvotvorné orgány a systém hemostázy: zriedka - leukopénia, trombocytopénia; extrémne zriedkavé - leukocytóza;
alergické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, svrbenie kože;
ďalšie reakcie: zriedka - bolesť na hrudníku, chrbte, končatinách, infekcia močových ciest, opuch, zimnica, horúčka, syndróm podobný chrípke; extrémne zriedkavé - hyperhidróza, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Khairabezolom sa neskúmali z dôvodu nedostatočných údajov o úmyselnom alebo náhodnom prekročení odporúčanej dávky. Rabeprazol v dávke 60 mg dvakrát denne alebo 160 mg raz spôsobil minimálne reverzibilné vedľajšie účinky.

Rabeprazol nemá špecifické antidotum. Dialýza je neúčinná, pretože liečivo sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny, čo významne znižuje jeho vylučovanie. Odporúča sa symptomatická a podporná liečba.

špeciálne pokyny

Pred užitím Khairabezolu a na konci liečby je nevyhnutné vykonať endoskopickú kontrolu, aby sa vylúčili zhubné novotvary, pretože liečba môže maskovať príznaky ochorenia a oddialiť správnu diagnózu.

Pacienti so závažným ochorením pečene majú byť pri prvom užívaní rabeprazolu opatrní.

Khairabezol neovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov, funkciu štítnej žľazy, ako aj obsah kortizolu, estrogénu, paratyroidného hormónu, testosterónu, prolaktínu, sekretínu, glukagónu, cholecystokinínu, luteinizačného hormónu, folikuly stimulujúceho hormónu, renínu, somatotropného hormónu v krvi.

Vysadenie lieku nespôsobuje abstinenčný syndróm, sekrečná aktivita sa obnoví vďaka syntéze nových molekúl enzýmu do 2 - 3 dní.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Ak sa v priebehu liečby objaví ospalosť, malo by sa upustiť od vedenia vozidla a vykonávania iných prác vyžadujúcich vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti a bezpečnosti rabeprazolu u gravidných a dojčiacich žien, preto sa Khairabezol nemá predpisovať počas tehotenstva a počas liečby sa má prerušiť dojčenie.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa rabeprazol používa na krátkodobú (nie viac ako 8 týždňov) liečbu GERD u detí a dospievajúcich starších ako 12 rokov.

Pri použití u pacientov mladších ako 18 rokov na iné indikácie nebola účinnosť a bezpečnosť rabeprazolu stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné upravovať dávku Khairabezolu.

Pre porušenie funkcie pečene

Mierne až stredne ťažké poškodenie funkcie pečene môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu rabeprazolu v porovnaní s koncentráciou u zdravých pacientov.

Závažné poškodenie funkcie pečene si vyžaduje opatrnosť počas liečby Hayrabesolom.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávku Khairabezolu.

Liekové interakcie

fenytoín, diazepam, nepriame antikoagulanciá, niektoré ďalšie lieky, ktoré sa metabolizujú v pečeni mikrozomálnou oxidáciou: rabeprazol spomaľuje ich vylučovanie;
ketokonazol, digoxín: rabeprazol znižuje ich koncentráciu o 33%, respektíve 22%;
tekuté antacidá: neboli zaznamenané žiadne liekové interakcie s rabeprazolom;
teofylín, warfarín, fenytoín, diazepam (lieky metabolizované systémom CYP 450): kompatibilné s Khairabezolom.

Analógy

Analógy Khairabezolu sú: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime atď.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom mieste pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Hayrabesol

Väčšina recenzií o Khairabezole hovorí o rýchlom pôsobení lieku, jeho zdravotný stav sa zlepšuje prakticky druhý deň liečby, nepríjemné pocity a bolesť v žalúdku zmiznú. Mnoho pacientov považuje pomer účinnosti a ceny za optimálny, čo naznačuje, že nie je žiadny významný rozdiel medzi účinkom užívania Khairabezolu a liečbou drahšími liekmi.

Medzi nežiaduce reakcie patrili menšie bolesti hlavy a zápcha.

Cena za Khairabezol v lekárňach

Odhadovaná cena pre Khairabezol:

tablety 10 mg: pre 15 ks. v balení - 364 rubľov, za 30 ks. v balení - 584 rubľov;
tablety 20 mg: pre 15 ks. v balení - 529 rubľov, za 30 ks. v balení - 769 rubľov.