Tsipramil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tsipramil: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cipramil

ATX kód: N06AB04

Účinná látka: citalopram (citalopram)

Výrobca: H. Lundbeck, A / S (Dánsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 21.08.2019

Ceny v lekárňach: od 2034 rubľov.

Kúpiť

Tsipramil je psychotropný liek s antidepresívnym účinkom; selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Tsipramil - filmom obalené tablety: biele, oválne, s ryhou, na ktorej oboch stranách je symetricky označené: pre dávku 20 mg - C | N, pre dávku 40 mg - C | R (14 ks. V blistroch, v kartónových škatuliach: 20 mg - 1, 2 alebo 4 blistre, 40 mg - 2 blistre).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: citalopram hydrobromid - 24,98 alebo 49,96 mg (zodpovedá obsahu citalopramu - 20 alebo 40 mg);
pomocné zložky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, kopovidón, mikrokryštalická celulóza, glycerín 85%, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy;
filmová vrstva: makrogol 400, hypromelóza 5, oxid titaničitý (E 171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka Cipramilu, citalopram, je SSRI (inhibítor spätného vychytávania serotonínu), ktorý nemá žiadny alebo minimálny vplyv na absorpciu dopamínu, norepinefrínu a kyseliny gama-aminomaslovej.

Citalopram nemá žiadny alebo len veľmi slabú schopnosť viazať sa na mnohé receptorov, vrátane muskarínových cholinergných receptorov, H ₁ -histamine, 5-HT _1A - a 5-HT ₂ serotonínu, D ₁ - a D ₂ -dopamine, alfa ₁ -, α ₂ a β-adrenergné, opioidné a benzodiazepínové receptory.

Potlačenie štádia rýchleho spánku (REM) sa považuje za prediktor antidepresívneho účinku. Citalopram, podobne ako iné SSRI, tricyklické antidepresíva a inhibítory monoaminooxidázy, zvyšuje hlboký spánok NREM a potláča spánok REM.

V štúdiách uskutočnených s jednou dávkou u zdravých dobrovoľníkov citalopram neznížil tvorbu slín. Neexistujú ani dôkazy o významnom vplyve na kardiovaskulárne ukazovatele. Citalopram, podobne ako iné SSRI, môže zvýšiť obsah prolaktínu v plazme bez ovplyvnenia obsahu rastového hormónu v sére.

Pri uskutočňovaní dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdie EKG na zdravých dobrovoľníkoch bola zmena QTc (korekcia podľa Fridericiovho vzorca) v porovnaní s východiskovými hodnotami 7,5 a 16,7 (90% intervaly spoľahlivosti 5,9-9,1 a 15-18, 4) ms pre dennú dávku 20, respektíve 60 mg.

Farmakokinetika

Absorpcia citalopramu je takmer úplná a nezávisí od príjmu potravy. Priemerná hodnota T _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme) je približne 3 hodiny. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je asi 80%.

Zdanlivý distribučný objem je v rozmedzí od 12 do 17 l / kg. Väzba látky a jej hlavných metabolitov na plazmatické bielkoviny je až 80%.

Citalopram sa metabolizuje na aktívne metabolity - didemetylcitalopram, demetylcitalopram, citalopram-N-oxid. Taktiež sa tvorí neaktívny derivát deaminovanej kyseliny propiónovej. Všetky aktívne metabolity majú tiež vlastnosti SSRI, aj keď sú ich vlastnosti slabšie ako vlastnosti pôvodnej zlúčeniny.

Prevažujúcou zložkou v krvnej plazme je nezmenený citalopram. Koncentrácia didemetylcitalopramu a demetylcitalopramu je v priemere 5–10, respektíve 30–50% koncentrácie citalopramu. Biotransformácia citalopramu na demetylcitalopram je sprostredkovaná izoenzýmami CYP2C19, CYP3A4 a CYP2D6 (asi 38, 31, respektíve 31%).

T _1/2 (polčas rozpadu) - približne 36 hodín. Cl _s (systémový plazmatický klírens) citalopramu je v rozmedzí od 0,3 do 0,4 l / min, Cl _orálne (_perorálny klírens) je približne 0,4 l / min.

Citalopram sa vylučuje hlavne obličkami a pečeňou (15, respektíve 85%). 12 až 23% dennej dávky sa vylúči ako nezmenená látka do moču. Reziduálny (hepatálny) klírens je asi 0,3 l / min, hodnota renálneho klírensu je v rozmedzí od 0,05 do 0,08 l / min.

Citalopram má lineárnu kinetiku. Rovnovážna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 7-14 dní. Priemerná rovnovážna koncentrácia pri použití tsipramilu v dennej dávke 40 mg je 300 nmol / l (od 165 do 405 nmol / l).

U starších pacientov sa T _1/2 predlžuje (1,5–3,75 dňa) a hodnoty klírensu klesajú (0,08–0,3 l / min), čo súvisí so znížením rýchlosti metabolizmu. Rovnovážna koncentrácia je v tejto skupine pacientov asi dvakrát vyššia ako u mladých pacientov.

Na pozadí zhoršenej funkcie pečene sa citalopram vylučuje pomalšie. T _{1/2 sa} zvyšuje približne dvakrát, ukazovatele rovnovážnej koncentrácie sú približne dvakrát vyššie ako u pacientov bez dysfunkcie pečene.

U pacientov s miernym / stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek sa citalopram vylučuje pomalšie. Táto zmena významne neovplyvňuje farmakokinetiku citalopramu. Bezpečnostný profil pri závažnom poškodení funkcie obličiek (s klírensom kreatinínu <30 ml / min) sa neskúmal.

U pacientov so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 je odporúčaná začiatočná denná dávka Cipramilu 10 mg.

Indikácie pre použitie

panická porucha s / bez agorafóbie;
depresia rôznych štruktúr a etiológie;
OCD (obsedantno-kompulzívna porucha).

Kontraindikácie

komplexné použitie s linezolidom (ak nie je možné starostlivo sledovať stav pacienta a kontrolovať krvný tlak), pimozidom a látkami / liekmi predlžujúcimi QT;
syndróm vrodeného / získaného predĺženia QT;
dedičný nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy, zhoršená absorpcia glukózy / galaktózy;
deti a dospievajúci do 18 rokov;
komplexné použitie s inhibítormi MAO (monoaminooxidázy) vrátane selegilínu a počas 2 týždňov po ukončení ich príjmu; môžete začať liečbu inhibítormi MAO 1 týždeň po ukončení užívania Tsipramilu;
zvýšená individuálna citlivosť na citalopram alebo na pomocné látky lieku.

Podľa pokynov sa Tsipramil s opatrnosťou, vzhľadom na zvýšenú pravdepodobnosť komplikácií, užíva s anamnézou predĺženia QT intervalu, komorových arytmií (vrátane torsade de pointes), významnej bradykardie, nedávneho akútneho infarktu myokardu, dekompenzovaného srdcového zlyhania, hypokaliémie a / alebo hypomagneziémia, závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu ≤ 30 ml / min), ťažké zlyhanie pečene, závažné samovražedné správanie, diabetes mellitus, sklon ku krvácaniu, elektrokonvulzívna liečba, vo vyššom veku (nad 65 rokov).

Embryotoxické a teratogénne účinky lieku sa neskúmali. Použitie tsipramilu počas tehotenstva a laktácie je povolené iba vtedy, ak potenciálny klinický prínos pre ženu preváži odhadované riziko pre plod / dieťa.

Pokyny na použitie tsipramilu: metóda a dávkovanie

Tablety tsipramilu sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčaný dávkovací režim je jedenkrát denne (v ľubovoľnom vhodnom čase) v nasledujúcich dávkach:

depresia rôznych štruktúr a etiológie: počiatočná dávka - 20 mg / deň; dávka sa môže zvýšiť s prihliadnutím na závažnosť stavu a individuálnu reakciu pacienta, maximálne na 40 mg / deň;
panická porucha: prvý týždeň - 10 mg / deň, potom sa dávka zvýši na 20 mg / deň s možným ďalším zvýšením v závislosti od odpovede pacienta, maximálne - 40 mg / deň;
OCD: začiatočná dávka 20 mg / deň; ak je to potrebné, môže sa zvýšiť, najviac na 60 mg / deň.

Úprava dávkovania pre špeciálne kategórie pacientov:

starší vek (≥ 65 rokov): štandardná dávka - 10–20 mg / deň, maximálna dávka - 20 mg / deň;
zlyhanie pečene: užívanie Tsipramilu je obmedzené na minimálne odporúčané dávky; maximálna dávka je 20 mg / deň;
zlyhanie obličiek malej a strednej závažnosti: úprava dávky nie je potrebná.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce vedľajšie účinky tsipramilu sú prechodné a mierne. Spravidla sa pozorujú počas prvých týždňov liečby a postupne sa postupne zlepšujú, keď sa stav pacienta zlepšuje.

Reakcie závislé od dávky: sucho v ústach, zvýšené potenie, nevoľnosť, hnačka, nespavosť / ospalosť, slabosť.

Údaje o nežiaducich reakciách z orgánov a systémov:

lymfatický systém a krv: neznáma frekvencia - trombocytopénia;
imunitný systém: neznáma frekvencia - reakcie z precitlivenosti, anafylaktické reakcie;
endokrinný systém: neznáma frekvencia - nedostatočná sekrécia antidiuretického hormónu;
metabolické poruchy a poruchy stravovania: často - znížená chuť do jedla, strata hmotnosti; zriedka - zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti; zriedka, hyponatrémia; neznáma frekvencia - hypokaliémia;
psychika: často - znížené libido, anorgazmia (u žien), nepokoj, úzkosť, zmätenosť, nervozita, neobvyklé sny; zriedka - agresia, mánia, halucinácie, odosobnenie; frekvencia výskytu nie je známa - záchvaty paniky, úzkosť, bruxizmus, samovražedné myšlienky, samovražedné správanie (prípady výskytu samovražedného správania a myšlienok boli zaznamenané počas liečby citalopramom aj bezprostredne po ukončení liečby Tsipramilom);
nervový systém: veľmi často - nespavosť / ospalosť; často - parestézie, tras, závraty, zhoršená pozornosť; zriedka - mdloby; zriedka - dyskinéza, veľké záchvaty, poruchy chuti; neznáma frekvencia - akatízia, sérotonínový syndróm, konvulzívne, extrapyramídové a pohybové poruchy;
orgán zraku: zriedka - rozšírené zrenice (mydriáza); neznáma frekvencia - zhoršenie zraku;
orgán sluchu a poruchy labyrintu: často - zvonenie alebo hučanie v ušiach;
kardiovaskulárny systém: veľmi často - palpitácie; zriedka - tachykardia, bradykardia; zriedka - krvácanie; neznáma frekvencia - ortostatická hypotenzia, predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia (vrátane arytmií piruetového typu - torsades de pointes);
dýchací systém, hrudník a orgány mediastína: často - zívanie; neznáma frekvencia - krvácanie z nosa;
gastrointestinálny trakt: veľmi často - nevoľnosť, sucho v ústach; často vracanie, hnačka / zápcha; neznáma frekvencia - gastrointestinálne krvácanie (vrátane rektálneho);
hepatobiliárny systém: zriedka - hepatitída; neznáma frekvencia - zmeny v testoch funkcie pečene;
koža a podkožné tkanivá: veľmi často - hyperhidróza; často svrbenie; zriedka - alopécia, fotocitlivosť, vyrážka, žihľavka, purpura; neznáma frekvencia - angioedém, ekchymóza;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: často - artralgia, myalgia;
obličky a močové cesty: neznáma frekvencia - ischúria;
reprodukčný systém a mliečne žľazy: často - problémy s ejakuláciou, nedostatok ejakulácie, impotencia; zriedka - silná menštruácia u žien; neznáma frekvencia - krvácanie z maternice, galaktorea, priapizmus (u mužov);
iné: často - slabosť; zriedka - edém; zriedka - hypertermia.

Náhle ukončenie užívania Tsipramilu môže spôsobiť abstinenčné príznaky, ktoré sú najtypickejšie a najčastejšie: poruchy citlivosti (vrátane parestézií), závraty, bolesti hlavy, poruchy spánku (vrátane nespavosti / intenzívnych snov), palpitácie, úzkosť, nepokoj, nevoľnosť / vracanie, hyperhidróza, tras, zmätenosť, podráždenosť, emočná nestabilita, poruchy videnia, hnačka. Spravidla sú tieto javy slabo alebo mierne vyjadrené a rýchlo prechádzajú, v niektorých prípadoch sú však akútnejšie / predĺžené. Liečba citalopramom sa má preto vysadzovať postupne, a to postupným znižovaním jeho dávky.

Predávkovanie

Klinické údaje o predávkovaní citalopramom sú obmedzené. V mnohých prípadoch sú spojené so súčasným predávkovaním inými drogami alebo alkoholom.

Boli hlásené prípady smrteľného predávkovania Tsipramilom, ale bolo to hlavne kvôli súbežnému predávkovaniu inými liekmi.

Hlavné príznaky: potenie, závraty, nevoľnosť, vracanie, tachykardia, záchvaty, predĺženie QT intervalu, ospalosť, kóma, hypotenzia, tremor, zastavenie srdca, serotonínový syndróm, agitácia, bradykardia, predĺženie QRS komplexu, blokáda zväzkov, hyperventilácia, hypertenzia, arytmia typu „pirueta“, stupor, poruchy komorového a predsieňového rytmu, cyanóza.

Terapia: symptomatická a podporná. Zobrazuje výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia a osmotické laxatíva (najmä síran sodný). V prípade poruchy vedomia by mal byť pacient intubovaný. Monitoruje sa EKG a vitálne funkcie. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Monitorovanie EKG sa odporúča v prípadoch predávkovania u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním / bradyarytmiami, metabolickými poruchami (najmä pri zlyhaní pečene), ako aj pri súčasnej liečbe liekmi, ktoré predlžujú QT interval.

špeciálne pokyny

Antidepresívny účinok sa zvyčajne rozvinie po 2 - 4 týždňoch od začiatku liečby. Tsipramil neprispieva k zvýšeniu telesnej hmotnosti a neovplyvňuje funkciu pečene / obličiek, vodivý systém srdca, hematologické parametre a krvný tlak.

Je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacientov podstupujúcich antidepresívnu liečbu, najmä v počiatočnom štádiu, z dôvodu rizika klinického zhoršenia a / alebo výskytu samovražedných myšlienok a správania. Takéto preventívne opatrenia by sa mali dodržiavať aj pri liečbe iných duševných porúch, pretože samovražedné udalosti môžu byť sprievodnou patológiou vo vzťahu k depresívnej epizóde. Riziko samovraždy spojené s depresívnymi stavmi môže pretrvávať, kým nedôjde k významnému zlepšeniu stavu, spontánne alebo v dôsledku liečby.

Zrušenie tsipramilu je potrebné pri fázovej inverzii a rozvoji manického stavu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Opatrnosť je nutná u pacientov, u ktorých je dôležitá zvýšená koncentrácia pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií (kontrola zložitých strojov a mechanizmov, vedenie vozidla) - kvôli existujúcemu ochoreniu, liečbe uskutočňovanej Tsipramilom alebo oboma súčasne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tsipramil počas tehotenstva sa môže predpisovať pod prísnym lekárskym dohľadom potom, ako lekár vyhodnotí pomer očakávaného prínosu k možnému riziku.

Ak sa používa Tsipramil v neskorom tehotenstve, najmä počas tretieho trimestra, je potrebné sledovať stav novorodenca. U tehotných žien sa má liek vysadzovať postupne.

Možné príznaky u novorodencov počas užívania Tsipramilu matkou v neskorom tehotenstve: zvracanie, nestabilita telesnej teploty, dýchacie ťažkosti, neustály plač, apnoe, cyanóza, záchvaty, ťažkosti s kŕmením, hypoglykémia, svalová hypertenzia a hypotenzia, hyperreflexia, tremor, podráždenosť, zvýšená neuro-reflexná excitabilita, letargia, nepokojný spánok a ospalosť. Tieto príznaky sa môžu objaviť ako dôsledok abstinenčného syndrómu alebo serotonergného účinku. Komplikácie sa zvyčajne objavia okamžite po alebo krátko (<24 hodín) po pôrode.

Podľa epidemiologických údajov možno predpokladať, že užívanie tsipramilu počas tehotenstva, najmä v neskorších štádiách, zvyšuje pravdepodobnosť pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie u novorodencov. Pozorované riziko bolo asi 5 prípadov na 1 000 tehotenstiev (riziko tejto poruchy v bežnej populácii je 1–2 prípady na 1 000 tehotenstiev).

Citalopram prechádza do materského mlieka. Predpokladá sa, že kojenci dostávajú približne 5% dennej dávky citalopramu pre matku (vztiahnuté na hmotnosť v mg / kg). U detí neboli pozorované prakticky žiadne následky. Avšak na vyhodnotenie rizík nie sú dostupné informácie dostatočné, a preto sa užívanie Tsipramilu počas dojčenia neodporúča.

Použitie v detstve

Liečba Cipramilom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml / min) sa má Tsipramil používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Tsipramil so závažnou hepatálnou insuficienciou sa používa opatrne (odporúča sa starostlivý výber dávky).

Použitie u starších ľudí

Liečba Cipramilom u starších pacientov sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom (odporúča sa zníženie dávky).

Liekové interakcie

V súčasnosti neexistujú žiadne údaje o chemickej nekompatibilite citalopramu s inými látkami / liekmi.

Farmakologická interakcia tsipramilu s inými liekmi:

Inhibítory MAO: možná intoxikácia serotonínom s následným rozvojom hypertenznej krízy;
sumatriptan a ďalšie serotonergné lieky: citalopram môže zvyšovať ich účinky;
cimetidín: mierne zvyšuje rovnovážnu koncentráciu citalopramu v krvi (odporúča sa používať maximálne dávky Cipramilu v kombinácii s vysokými dávkami cimetidínu opatrne);
alkohol: neboli zistené žiadne interakcie s týmto liekom, neodporúča sa však užívať Tsipramil súčasne s alkoholom;
fenotiazíny a tricyklické antidepresíva: neboli stanovené žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie s citalopramom;
benzodiazepíny, antipsychotiká, analgetiká, lítiové prípravky, antihistaminiká a antihypertenzíva, β-blokátory a iné kardiotropné lieky: v klinických štúdiách sa nezistila žiadna farmakodynamická interakcia.

Analógy

Analógy tsipramilu sú: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tsipramil

Podľa recenzií je Tsipramil účinným liekom. Je potrebné poznamenať, že jeho činnosť sa vyvíja postupne. Vedľajšie účinky sa najčastejšie vyskytujú na začiatku užívania, pri zmene dávkovania, a tiež na konci liečby. Cena lieku sa odhaduje na vysokú.