Celecoxib - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Celekoxib

Celecoxib: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Celecoxib

ATX kód: M01AH01

Účinná látka: celecoxib (Celecoxib)

Výrobca: JSC VERTEX (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 163 rubľov.

Kúpiť

Celekoxib je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl: želatínová pevná látka, veľkosť č. 0, biela (dávka 100 mg) a žltá (dávka 200 mg) farba; obsah kapsúl je zhutnená hmota, ktorá sa po ľahkom stlačení rozpadne, alebo granulovaný prášok takmer bielej alebo bielej farby (10 ks v blistrovom páse, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 balení; 10, 50 alebo 100 ks V polyetylénovej plechovke, v kartónovej škatuli 1 plechovka a návod na použitie Celecoxibu).

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: celecoxib - 100 alebo 200 mg;
ďalšie látky: laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý, povidón K-30;
Obal kapsuly: želatína, oxid titaničitý, navyše pre 200 mg - žltý oxid železitý (oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Celekoxib má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky inhibíciou produkcie zápalových prostaglandínov (Pg), hlavne v dôsledku potlačenia cyklooxygenázy-2 (COX-2). Aktivácia COX-2 nastáva v dôsledku vývoja zápalu a vedie k produkcii a akumulácii Pg, hlavne PgE ₂, zatiaľ čo príznaky zápalu (bolesť a edém) sú zosilnené. U ľudí liečivo v terapeutických dávkach nevedie k významnej inhibícii cyklooxygenázy-1 (COX-1) a neovplyvňuje Pg produkovaný v dôsledku indukcie COX-1 a tiež neovplyvňuje normálne fyziologické procesy spojené s COX-1 v tkanivách. 1 (najmä v tkanivách čreva a žalúdka) a krvných doštičiek.

Účinná látka znižuje vylučovanie PgE ₂ a metabolitu prostacyklínu - 6-keto-PgF ₁, ale nemá žiadny vplyv na hladinu tromboxánu B ₂ v sére a vylučovanie metabolitom tromboxánu B ₂ - 11 degidrotromboksana In ₂ močom (obidva sú produktmi COX) -1).

Rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR) u starších ľudí a pacientov s chronickým zlyhaním obličiek (CRF) sa v dôsledku pôsobenia celekoxibu neznižuje a vylučovanie sodíka sa tiež dočasne znižuje. Na pozadí artritídy je incidencia arteriálnej hypertenzie, srdcového zlyhania a periférneho edému porovnateľná s incidenciou liečby neselektívnymi inhibítormi COX, ktoré potláčajú aktivitu COX-1 a COX-2. Tento účinok bol najvýraznejší u pacientov užívajúcich diuretiká. Napriek tomu nebol zaznamenaný nárast výskytu zvýšeného krvného tlaku (TK) a rozvoj srdcového zlyhania a výsledný periférny edém nebol závažný a upravil sa sám.

Farmakokinetika

Celekoxib sa po perorálnom podaní na prázdny žalúdok dobre vstrebáva. Jeho maximálna koncentrácia (C _max) v krvnej plazme sa pozoruje približne po 2 - 3 hodinách a po zavedení 200 mg je 705 ng / ml. Absolútna biologická dostupnosť látky sa neskúmala. Plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a _{Cmax sú} približne úmerné perorálnej dávke celekoxibu v rozmedzí dávok nie viac ako 200 mg 2-krát denne. Ak sa látka použije vo vyšších dávkach, zvýšenie AUC a _Cmax je menej proporcionálne.

Látka sa takmer úplne (97%) viaže na plazmatické bielkoviny bez ohľadu na úroveň svojej koncentrácie a nevykazuje súvislosť s krvnými erytrocytmi. Prechádza hematoencefalickou bariérou.

K metabolickej premene dochádza v pečeni hydroxyláciou, oxidáciou a do istej miery glukuronidáciou. Metabolizmus sa uskutočňuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP2C9 cytochrómu P450. Metabolity celekoxibu zistené v krvi nemajú žiadnu farmakologickú aktivitu vo vzťahu k COX-1 a COX-2. U jedincov s homozygotom pre polymorfizmus CYP2C9 * 3 je aktivita cytochrómu P450 CYP2C9 znížená.

Celekoxib sa vylučuje obličkami a črevami vo forme metabolitov - 27, respektíve 57%, menej ako 1% podanej dávky sa vylučuje nezmenené. Po opakovanom podaní je polčas (T _1/2) 8 - 12 hodín a klírens je približne 500 ml / min. Rovnovážne plazmatické koncentrácie látky pri opakovanom použití sa dosiahnu piaty deň liečby, variabilita takých farmakokinetických charakteristík ako C _max, AUC a T _{1/2 je} približne 30%. U mladých zdravých pacientov je priemerný distribučný objem celekoxibu v rovnovážnom stave približne 500 l / 70 kg, čo naznačuje veľkú distribúciu látky v tkanivách.

Jedlo s vysokým obsahom tuku a užívané spolu s liekom vedie k zvýšeniu jeho úplnej absorpcie asi o 20% a čas na dosiahnutie _{Cmax sa} zvyšuje v priemere o 4 hodiny.

Zistilo sa, že AUC u zástupcov rasy Negroidov je približne o 40% vyššia ako u Európanov. Klinický význam a príčiny tohto javu nie sú známe.

Indikácie pre použitie

reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída (symptomatická liečba);
bolestivý syndróm vrátane bolesti chrbta, pooperačné, muskuloskeletálne a iné druhy bolesti;
primárna dysmenorea.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné cerebrovaskulárne ochorenia, ťažké periférne arteriálne lézie, klinicky potvrdené koronárne ochorenie srdca (IHD);
subarachnoidálne krvácanie, hemoragická mŕtvica;
chronické srdcové zlyhanie (CHF) II - IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA (New York Association of Cardiology);
obdobie po transplantácii bypassu koronárnych artérií (v prvých 10 - 14 dňoch po operácii sa zvyšuje riziko porúch cerebrálnej cirkulácie a infarktu myokardu);
črevné ochorenia zápalovej povahy (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) počas exacerbácie;
aktívne erozívne a ulceratívne lézie žalúdočnej sliznice a / alebo dvanástnikového vredu, žalúdočné vredy a / alebo dvanástnikové vredy v akútnej fáze, gastrointestinálne krvácanie;
závažné zlyhanie obličiek - klírens kreatinínu (CC) pod 30 ml / min; potvrdená hyperkaliémia, progresívne ochorenie obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
triáda aspirínu: čiastočná alebo úplná kombinácia opakovanej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín, bronchiálnej astmy a intolerancie na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID, vrátane iných inhibítorov COX-2 (vrátane indikácií v anamnéze);
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
malabsorpcia glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku alebo na sulfónamidy.

Relatívne (liečba Celekoxibom by sa mala vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou):

lézie gastrointestinálneho traktu (GIT), vrátane žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, krvácanie v anamnéze; prítomnosť infekcie Helicobacter pylori;
CRF (CC 30-60 ml / min);
zadržiavanie tekutín a opuch;
výrazné zníženie objemu cirkulujúcej krvi (BCC), vrátane po operácii;
arteriálna hypertenzia, choroby kardiovaskulárneho systému (CVS); ochorenie periférnych artérií;
cerebrovaskulárne lézie;
pečeňové dysfunkcie strednej závažnosti, anamnéza ochorenia pečene, hepatálna porfýria;
diabetes mellitus, dyslipidémia / hyperlipidémia;
ťažké somatické choroby;
patriace k pomalým metabolizátorom alebo podozreniam na takýto stav (pretože títo pacienti môžu hromadiť celekoxib v krvnej plazme vo vysokých koncentráciách);
vysoký vek, ako aj nízka telesná hmotnosť, oslabené telo, diuretická liečba;
tuberkulóza;
fajčenie a / alebo alkoholizmus;
dlhodobé užívanie NSAID;
kombinované podávanie s inhibítormi izoenzýmu CYP2C9;
súbežná liečba nasledujúcimi prostriedkami: perorálne glukokortikosteroidy (prednizolón), protidoštičkové látky (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová), antikoagulanciá (warfarín), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (paroxetín, fluoxetín, sertralín, citalopram.), digoxetín.

Celekoxib, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Celekoxib sa užíva ústami s vodou, s jedlom alebo bez jedla. Kapsula sa prehltne celá bez žuvania, bez otvorenia.

Pretože riziko komplikácií z CVS sa zvyšuje so zvyšovaním dávky a trvaním liečby, liek sa má užívať v najnižšej účinnej dávke po čo najkratšiu možnú dobu. Pri dlhodobom užívaní by maximálna denná dávka nemala presiahnuť 400 mg.

Odporúčaný dávkovací režim:

symptomatická terapia reumatoidnej artritídy: 2 krát denne, 100 alebo 200 mg;
symptomatická terapia osteoartrózy / ankylozujúcej spondylitídy: 200 mg jedenkrát denne alebo 100 mg dvakrát denne; s ankylozujúcou spondylitídou bola v niektorých prípadoch zaznamenaná účinnosť použitia lieku v dennej dávke 400 mg;
bolestivý syndróm / primárna terapia dysmenorey: prvý deň - úvodná dávka 400 mg, ak je to potrebné, po ktorej nasleduje ďalšia dávka 200 mg; od druhého dňa terapie - 200 mg 2-krát denne, ak je to potrebné.

U pacientov s preukázaným alebo predpokladaným spomalením metabolizmu (u nosičov homozygotného genotypu CYP2C9 * 3), ako aj u pacientov liečených flukonazolom (inhibítor izoenzýmu CYP2C9) sa má úvodná odporúčaná dávka lieku znížiť na polovicu.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: zriedka - angioedém; extrémne zriedkavé - bulózne vyrážky (bulózna dermatitída);
krvný a lymfatický systém: zriedka - anémia; zriedka trombocytopénia;
nervový systém: často - závrat; zriedka - zvýšený svalový tonus;
duševné poruchy: často - nespavosť; zriedka - ospalosť, úzkosť; zriedka - zmätenosť (psychóza);
zmyslové orgány: rozmazané videnie, tinnitus;
CVS: často - zvýšený krvný tlak, vrátane zhoršenia priebehu arteriálnej hypertenzie; periférny edém; zriedka - palpitácie, návaly horúčavy, tachykardia, infarkt myokardu a ischemická cievna mozgová príhoda;
hepatobiliárny systém: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov vrátane alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST);
Gastrointestinálny trakt: často - plynatosť, hnačky, bolesti brucha, dyspepsia, vracanie; zriedka - lézie zubov (postextrakčná alveolitída); zriedka - ulcerácia pažeráka, žalúdočný vred a 12 dvanástnikový vred; extrémne zriedkavé - pankreatitída, perforácia čreva;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: často - kašeľ, infekcie horných dýchacích ciest, sínusitída, bronchitída; zriedka - rinitída, faryngitída;
močový systém: často - infekcie močových ciest;
koža a podkožné tkanivá: často - kožná vyrážka, svrbenie (vrátane generalizovaného); zriedka - ekchymóza, žihľavka; zriedka - alopécia;
celkové poruchy: zriedka - náhodné poranenia, syndróm podobný chrípke, edém tváre, precitlivenosť.

Nežiaduce reakcie zaznamenané po uvedení lieku na trh:

imunitný systém: extrémne zriedkavé - anafylaktické reakcie;
orgán zraku: zriedka - konjunktivitída;
nervový systém: extrémne zriedkavé - strata čuchu / chuti, aseptická meningitída, mozgové krvácanie;
duševné poruchy: zriedka - halucinácie;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: zriedka - pneumonitída, pľúcna embólia;
cievny systém: extrémne zriedkavé - vaskulitída;
hepatobiliárny systém: zriedka - hepatitída; extrémne zriedkavo - cholestáza, žltačka, cholestatická hepatitída, fulminantná hepatitída (niekedy smrteľná), zlyhanie pečene, nekróza pečene (v niektorých prípadoch so smrteľnými následkami alebo s nutnosťou transplantácie pečene); väčšina z týchto reakcií sa vyskytla 1 mesiac po začiatku liečby;
Gastrointestinálny trakt: zriedka - gastrointestinálne krvácanie;
reprodukčný systém: zriedka - menštruačné nepravidelnosti; s neznámou frekvenciou - znížená plodnosť u žien;
koža a podkožné tkanivá: zriedka - fotocitlivé reakcie; extrémne zriedkavé - multiformný erytém, lieková vyrážka v kombinácii s eozinofíliou a systémovými príznakmi [syndróm DRESS (syndróm precitlivenosti vyvolaný liekom s eozinofíliou) alebo syndróm precitlivenosti], toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, akútny generalizovaný exantematózny;
močový systém: zriedka - hyponatrémia, akútne zlyhanie obličiek; extrémne zriedkavo - lipoidná nefróza (ochorenie minimálnych zmien), nefrotický syndróm, tubulointersticiálna nefritída;
celkové poruchy: zriedka - bolesť na hrudníku.

Predávkovanie

Klinické skúsenosti s predávkovaním celekoxibom sú obmedzené. Pri použití lieku v dávkach nepresahujúcich 1,2 g jedenkrát alebo viackrát 1,2 g rozdelených do 2 dávok denne sa klinicky významné vedľajšie účinky nepozorovali.

Ak existuje podozrenie na tento stav, je predpísaná vhodná podporná liečba. Vzhľadom na vysoký stupeň väzby látky na proteíny krvnej plazmy sa dá predpokladať, že dialýza nie je účinnou metódou jej eliminácie z tela.

špeciálne pokyny

Celekoxib, ktorý má antipyretický účinok, je schopný znížiť diagnostický význam takého príznaku infekčnej lézie, ako je horúčka, a tým ovplyvniť diagnostiku infekcie.

Liek, rovnako ako všetky koxiby, zvyšuje riziko závažných vedľajších účinkov (vrátane smrteľných úrazov) z CVS, vrátane tvorby trombov, mozgovej príhody a infarktu myokardu. Hrozba týchto komplikácií sa môže zvyšovať so zvyšovaním dávky a dĺžky podávania, ako aj s existujúcimi chorobami CVS a rizikovými faktormi pre vznik týchto lézií. Aby sa minimalizovala potenciálna hrozba takýchto reakcií, má sa Celecoxib používať v najnižších účinných dávkach počas čo najkratšej možnej doby liečby (podľa odporúčaní ošetrujúceho lekára). Je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vzniku týchto komplikácií, aj keď sa v minulosti neobjavia príznaky porušenia kardiovaskulárneho systému. Pacienti by mali byť informovaní o príznakoch závažných vedľajších účinkov CVS a o opatreniach, ktoré treba prijať, ak sa spozorujú.

Celekoxib môže zvyšovať krvný tlak, čo vedie k rozvoju kardiovaskulárnych komplikácií. Pri výskyte arteriálnej hypertenzie sa má liek používať opatrne, monitorovať hodnoty krvného tlaku na začiatku liečby a po celú dobu liečby.

Počas liečby týmto liekom boli prípady ulcerácie, perforácie a krvácania z gastrointestinálneho traktu extrémne zriedkavé. Medzi faktory, ktoré zvyšujú riziko vzniku týchto komplikácií počas liečby NSAID, patrí vysoký vek, prítomnosť kardiovaskulárnych chorôb, súbežný príjem kyseliny acetylsalicylovej, krvácanie, vredy a zápalové procesy v gastrointestinálnom trakte počas exacerbácie (vrátane pokynov v anamnéze). Riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu sa navyše zvyšuje kombinovaným užívaním perorálnych antikoagulancií a glukokortikosteroidov, dlhodobou liečbou NSAID, konzumáciou alkoholu a fajčením. Väčšina závažných gastrointestinálnych nežiaducich reakcií bola pozorovaná u starších a oslabených pacientov.

Na pozadí liečby bol vo veľmi zriedkavých prípadoch zaznamenaný výskyt takých závažných kožných nežiaducich reakcií, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza. Niektoré z nich boli smrteľné. Najvyššie riziko týchto komplikácií sa pozoruje v prvom mesiaci liečby. Ak sa objavia kožné vyrážky, zmeny slizníc alebo akékoľvek iné príznaky precitlivenosti, liečba celekoxibom sa má okamžite ukončiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas používania lieku je potrebné venovať zvláštnu pozornosť vedeniu vozidla a práci s komplexným a potenciálne nebezpečným vybavením, pretože terapia môže viesť k závratom a ospalosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie lieku počas tehotenstva je kontraindikované. Potenciálna hrozba liečby počas tehotenstva nebola zistená, ale nemožno ju vylúčiť. Adekvátne štúdie o použití celekoxibu u gravidných žien neboli vykonané. Pri liečbe NSAID (vrátane celekoxibu) sa podľa mechanizmu účinku môžu u niektorých žien vyskytnúť zmeny vo vaječníkoch, ktoré spôsobujú narušenie plodnosti alebo komplikácie počas tehotenstva. Ženy plánujúce tehotenstvo alebo podstupujúce vyšetrenie na neplodnosť by mali zvážiť možnosť vysadenia NSAID.

Lieky získané počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, patriace do skupiny inhibítorov syntézy Pg, vrátane celekoxibu, môžu spôsobiť slabé kontrakcie maternice a predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu. Užívanie týchto liekov na začiatku tehotenstva môže mať negatívny vplyv na jeho priebeh.

Počas laktácie je užívanie lieku kontraindikované. Štúdie zistili, že celekoxib sa vylučuje do materského mlieka vo veľmi nízkych koncentráciách. Musí sa však vziať do úvahy možné riziko nepriaznivých účinkov na dojčené dieťa.

Použitie v detstve

Liečba celekoxibom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim skúsenostiam s jej používaním u dospievajúcich a detí.

S poškodenou funkciou obličiek

U starších pacientov s hodnotou GFR> 65 ml / min / 1,73 m ², v dôsledku zmien v súvislosti s vekom, a u pacientov s GFR 35-60 ml / min / 1,73 m ², farmakokinetické parametre celekoxibu sa nemení. Nie je tiež žiadny významný vzťah medzi úrovňou CC a klírensom lieku. V prípade mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Predpokladá sa, že závažné zlyhanie obličiek neovplyvňuje klírens celekoxibu, pretože jeho hlavným vylučovaním je biotransformácia v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. U pacientov s progresívnym ochorením obličiek, závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min) alebo potvrdenou hyperkaliémiou je však jeho použitie z dôvodu nedostatku skúseností s používaním lieku kontraindikované.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované používať liek u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (trieda C podľa klasifikácie Child-Pugh) z dôvodu nedostatočných skúseností s jeho používaním u pacientov tejto skupiny.

Za prítomnosti miernej poruchy funkcie pečene (trieda A podľa klasifikácie Child-Pugh) sa plazmatická koncentrácia celekoxibu v krvi môže mierne meniť, pri stredne ťažkej hepatálnej insuficiencii (trieda B podľa klasifikácie Child-Pugh), sa môže zvýšiť takmer dvakrát, čo je potrebné počiatočnú odporúčanú dávku znížte dvakrát.

U pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene, porfýriou pečene a poškodením pečene v anamnéze sa má liečba celekoxibom vykonávať opatrne. Pri pozorovaní príznakov a / alebo príznakov dysfunkcie pečene majú byť pacienti starostlivo sledovaní, aby sa zistil možný výskyt závažnejších pečeňových reakcií.

Použitie u starších ľudí

U osôb starších ako 65 rokov sa priemerné AUC a C _max celekoxibu zvýšili 1,5–2-krát, čo je spôsobené hlavne nie vekom, ale zmenou telesnej hmotnosti (u pacientov tejto vekovej kategórie je spravidla nižšia priemerná telesná hmotnosť v porovnaní s mladými pacientmi). Vďaka tomu majú vyššiu hladinu látky. Z tohto dôvodu majú ženy nad 65 rokov vyššiu pravdepodobnosť vyššej plazmatickej koncentrácie účinnej látky v krvi ako starší muži.

Starší pacienti zvyčajne nepotrebujú úpravu dávky, ale ak je telesná hmotnosť pacienta menej ako 50 kg, na začiatku liečby sa odporúča užiť minimálnu odporúčanú dávku.

Liekové interakcie

inhibítory izoenzýmu CYP2C9: zvyšuje sa hladina celekoxibu v krvnej plazme, čo si vyžaduje zníženie jeho dávky;
flukonazol (inhibítor izoenzýmu CYP2C9): ak sa užíva v dennej dávke 200 mg, zdvojnásobuje obsah celekoxibu v krvnej plazme v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu prostredníctvom izoenzýmu CYP2C9, a preto je potrebné znížiť dávku celekoxibu na polovicu;
barbituráty, karbamazepín, rifampicín (induktory izoenzýmu CYP2C9): plazmatická koncentrácia celekoxibu v krvi klesá a môže byť potrebné zvýšiť jeho dávku;
perorálne antikoagulanciá (vrátane kumarínových antikoagulancií, warfarín, priame perorálne antikoagulanciá vrátane dabigatranu, apixabanu a rivaroxabanu): môže dôjsť k predĺženiu protrombínového času, ako aj k zvýšenému riziku krvácania; po začatí kombinovanej liečby alebo zmene dávky celekoxibu je potrebné monitorovať antikoagulačnú aktivitu a / alebo indikátor medzinárodného normalizovaného pomeru (INR);
ketokonazol (inhibítor izoenzýmu CYP3A4): nebol pozorovaný žiadny klinicky významný vplyv na biotransformáciu celekoxibu;
metoprolol, dextrometorfán (substráty izoenzýmu CYP2D6): pri užívaní lieku v dennej dávke 200 mg sa koncentrácie metoprololu a dextrometorfánu zvyšujú 1,5, respektíve 2,6-násobne, v dôsledku potlačenia aktivity izoenzýmu CYP2D6 celekoxibom; na začiatku liečby liekom je potrebné znížiť dávky liekov súvisiacich so substrátmi izoenzýmu CYP2D6 a po ukončení kurzu - zvýšiť;
metotrexát: s touto kombináciou sa nepozorovali žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie;
antihypertenzíva, vrátane blokátorov receptorov angiotenzínu (antagonisty angiotenzínu II), beta-blokátorov, diuretík / inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE): účinok týchto liekov klesá v dôsledku potlačenia produkcie Pg; u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek alebo u starších pacientov môže dehydratácia (vrátane súbežnej liečby diuretikami), kombinované použitie selektívnych inhibítorov COX-2 a iných NSAID s antagonistami angiotenzínu II, ACE inhibítormi a diuretikami spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek, vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek, tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné; pri takejto kombinácii je potrebné pred začatím liečby celekoxibom venovať pozornosť a rehydratovať;na začiatku kombinovanej liečby a pravidelne počas jej vykonávania monitorujte funkciu obličiek;
lisinopril: podľa výskumných údajov užívanie celekoxibu dvakrát denne v dávke 200 mg počas liečby lisinoprilom u pacientov s arteriálnou hypertenziou stupňa I a II nespôsobilo klinicky významné zvýšenie krvného tlaku v porovnaní so skupinou s placebom; 48% účastníkov štúdie neodpovedalo na liečbu lisinoprilom v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo, u ktorých sa nezistila žiadna odpoveď u 27%;
tiazidové diuretiká, furosemid: zníženie natriuretického účinku týchto liekov je možné v dôsledku zníženia tvorby Pg v obličkách;
cyklosporín: riziko vzniku nefrotoxicity sa zvyšuje kvôli účinku NSAID na syntézu Pg v obličkách;
perorálne kontraceptíva (noretisterón v dávke 1 mg / etinylestradiol v dávke 0,035 mg): nebol zaznamenaný žiadny významný vplyv na farmakokinetické parametre kombinácie antikoncepcie;
iné NSAID (neobsahujúce kyselinu acetylsalicylovú): tejto kombinácii sa treba vyhnúť;
lítiové prípravky: došlo k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie lítia asi o 17%; pacienti liečení lítiom vyžadujú starostlivé sledovanie, keď užívajú alebo vysadia celekoxib;
látky obsahujúce hliník a horčík (antacidá), glibenklamid, omeprazol, tolbutamid, fenytoín: neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie;
kyselina acetylsalicylová (v nízkych dávkach): nemal žiadny účinok na protidoštičkový účinok tejto látky; Pretože celekoxib má slabý účinok na funkciu krvných doštičiek, nemal by sa používať ako náhrada za kyselinu acetylsalicylovú, ktorá sa používa na prevenciu kardiovaskulárnych lézií;
barbituráty (induktory izoenzýmu CYP2C9): je možné znížiť plazmatickú koncentráciu celekoxibu v krvi, pretože je metabolizovaný v pečeni izoenzýmom CYP2C9;
digoxín: nie sú k dispozícii žiadne informácie o tejto interakcii, avšak vzhľadom na účinok celekoxibu na CVS sa vyžaduje opatrnosť pri kombinovaní s touto látkou, pričom sa musia starostlivo kontrolovať vedľajšie účinky.

Analógy

Analógy Celecoxibu sú: Roucoxib-Routek, Dilaxa, Celecoxib-Vial, Celebrex atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste mimo dosahu detí a chránené pred svetlom, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Celecoxibu

Niekoľko recenzií Celecoxibu lekármi a pacientmi je vo väčšine prípadov pozitívnych. Odborníci považujú liek za účinný protizápalový a analgetický liek, ktorý umožňuje rýchlo dosiahnuť požadovaný výsledok s minimom vedľajších reakcií. Liek jemne pomáha vyrovnať sa s bolesťou krku, dolnej časti chrbta, hrudníka, s ožarovaním bolesti dolných končatín. Medzi výhody lieku patrí aj pohodlná forma uvoľňovania a ľahké použitie.

Ako nevýhody lieku veľa pacientov naznačuje výskyt nežiaducich účinkov na pozadí jeho podávania (závraty, nevoľnosť, bolesti brucha, zvracanie).