Sotalol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sotalol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sotalol

ATX kód: C07AA07

Účinná látka: sotalol (sotalol)

Výrobca: TECHNOLOGY MEDICINES, LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018

Ceny v lekárňach: od 59 rubľov.

Kúpiť

Sotalol je antiarytmikum, neselektívny betablokátor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Sotalol je dostupný vo forme tabliet: bikonvexné, okrúhle, biele [10 ks. v obrysovom balení acheikova, 30 ks. v nádobe z polyméru / plastu (fľaša); 3 balenia alebo 1 plechovka (fľaša) v kartónovej škatuli].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: sotalol hydrochlorid - 80 alebo 160 mg;
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sotalol je antiarytmický liek triedy II a III podľa klasifikácie Vaughan-Williams, ktorý vykazuje vlastnosti neselektívneho betablokátora. Látka je racemická zmes obsahujúca D- a L-stereoizoméry sotalolu. Oba izoméry sa vyznačujú antiarytmickými účinkami triedy III, ale L-stereoizomér je zodpovedný za prakticky všetky vlastnosti blokujúce beta interakciu.

Rovnako ako iné betablokátory, liečivo aktívne inhibuje sekréciu renínu počas cvičenia a v pokoji.

Účinok sotalolu na blokovanie beta-adrenoreceptorov vedie k zníženiu srdcovej frekvencie (HR), čo má negatívny chronotropný účinok, a spôsobuje obmedzené zníženie kontrakcií srdcového svalu (negatívny inotropný účinok). Tieto zmeny srdcovej činnosti poskytujú zníženie potreby kyslíka v myokarde, znižujú zaťaženie srdca. Antiarytmický účinok sotalolu je spôsobený vytvorením blokády beta-adrenergných receptorov, ako aj predĺžením akčného potenciálu buniek myokardu.

Hlavnou vlastnosťou látky je jej schopnosť predĺžiť trvanie efektívnych refraktérnych období v komorovej, predsieňovej a ďalších dráhach impulzu. Na elektrokardiograme (EKG) odobratom v štandardných elektródach sa vlastnosti zodpovedajúce II a III triede antiarytmických liekov môžu prejaviť v podobe predĺženia intervalov PR, QT a QT _c (QT s korekciou srdcovej frekvencie) na pozadí absencie významných zmien v trvaní komplexu QRS.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia sotalolu v krvnej plazme pozoruje po 2,5–4 hodinách a rovnovážna koncentrácia sa pozoruje približne do 2–3 dní (po podaní 5–6 dávok). Biologická dostupnosť látky je 90 - 100%, súčasný príjem s jedlom znižuje jej absorpciu asi o 20%.

Pri denných dávkach od 160 do 640 mg je plazmatická koncentrácia sotalolu v krvi úmerná použitej dávke. Látka je distribuovaná v plazme, v periférnych orgánoch a tkanivách, polčas (T _½) sa môže pohybovať od 10 do 20 hodín.

Farmakokinetické parametre D- a L-enantiomérov látky sú takmer rovnaké. Liek nepodlieha biotransformácii a neviaže sa na proteíny krvnej plazmy. Zle prechádza hematoencefalickou bariérou (BBB), hladina jeho obsahu v mozgovomiechovom moku je iba 10% plazmatickej hladiny. Liečivo sa vylučuje z tela hlavne obličkami, nezmenené - asi 80–90% prijatej dávky, zvyšok sa vylučuje stolicou.

Indikácie pre použitie

ventrikulárna arytmia: život ohrozujúca ventrikulárna tachyarytmia (na prevenciu recidívy), symptomatická nestabilná ventrikulárna tachyarytmia (terapia);
supraventrikulárna arytmia: paroxysmálna fibrilácia predsiení, paroxysmálna predsieňová tachykardia, paroxysmálna atrioventrikulárna nodálna recipročná tachykardia typu re-entry, paroxysmálna atrioventrikulárna recipročná tachykardia s účasťou ďalších chirurgických ciest, paroxysmálne arytmie,);
fibrilácia predsiení alebo flutter predsiení (na udržanie normálneho sínusového rytmu po ukončení týchto arytmií).

Kontraindikácie

Absolútne:

sinoatriálna blokáda;
atrioventrikulárny (AV) blok II - III stupeň;
zlyhanie srdca vo fáze dekompenzácie;
kardiogénny šok;
syndróm chorého sínusu (SSS);
Prinzmetalova angína;
vrodený / získaný syndróm dlhého QT;
závažná bradykardia (so srdcovou frekvenciou nižšou ako 50 úderov / min);
hypokaliémia;
závažné poruchy periférneho obehu (vrátane Raynaudovho syndrómu);
arteriálna hypotenzia [systolický krvný tlak (TK) pod 90 mm Hg. Čl.];
komorová tachykardia piruetového typu;
kardiomegália (bez známok srdcového zlyhania);
obdobie 14 dní po akútnom infarkte myokardu na pozadí zníženia ejekčnej frakcie ľavej komory (pod 40%);
feochromocytóm (bez súčasného použitia alfa-blokátorov);
metabolická acidóza;
ťažká alergická nádcha;
chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD) alebo bronchiálna astma;
celková anestézia vedúca k potlačeniu funkcie myokardu (vrátane trichlóretylénu alebo cyklopropánu);
duševné poruchy: depresia, úzkosť, ospalosť / nespavosť, depresia, zmeny nálady;
vek do 18 rokov;
kombinácia s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) s intravenóznym (iv) podávaním pomalých blokátorov kalciových kanálov, ktoré potláčajú funkciu myokardu (napríklad verapamil, diltiazem - kvôli aditívnemu účinku na funkciu komôr a AV vedenie);
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatku laktázy a intolerancie laktózy;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku a iných derivátov sulfónamidu.

Relatívne (užívanie Sotalolu je potrebné s maximálnou opatrnosťou):

AV blok I stupňa;
obdobie do 14 dní po infarkte myokardu;
predĺženie QT intervalu;
cukrovka;
zhoršená funkcia obličiek;
chronické srdcové zlyhanie (CHF) (kvôli možnému ďalšiemu zníženiu kontraktility myokardu a zhoršeniu príznakov CHF);
porušenie rovnováhy vody a elektrolytov (hypokaliémia / hypomagneziémia);
depresia (vrátane anamnézy);
tyreotoxikóza (Sotalol je schopný maskovať také klinické príznaky tyreotoxikózy ako je tachykardia);
anamnéza alergických reakcií, ako aj súbežná desenzibilizačná liečba (v dôsledku možného zvýšenia citlivosti na alergény, zhoršenia arteriálnej hypertenzie a zníženia terapeutickej odpovede na adrenalín);
starší vek;
chirurgické zákroky;
obliterujúce lézie periférnych ciev;
bronchospazmus (v histórii);
psoriáza (kvôli možnému zhoršeniu priebehu tejto choroby).

Návod na použitie Sotalolu: spôsob a dávkovanie

Sotalol sa užíva perorálne 1 - 2 hodiny pred jedlom, bez lámania alebo žuvania, s dostatočným množstvom vody. Dávka lieku je stanovená individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia, EKG, funkciu obličiek, reakciu pacienta na liečbu a interakcie s inými súbežne podávanými liekmi.

Na začiatku kurzu sa odporúča užívať nápravu 80 mg dvakrát denne s približným intervalom 12 hodín. V prípade nedostatočnej závažnosti terapeutického účinku je možné v závislosti od stavu pacienta postupne zvyšovať dennú dávku na 240 - 320 mg, rozdelených na 2 - 3 dávky. Väčšine pacientov sa podarí dosiahnuť terapeutickú odpoveď pri použití sotalolu v celkovej dennej dávke 160 - 320 mg užívaných v 2 rozdelených dávkach.

Na pozadí vývoja závažných život ohrozujúcich arytmií je možné dávku zvýšiť na maximálne 480 mg denne, rozdelených na 2 - 3 dávky. Stanovenie maximálnych dávok je povolené iba v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby významne preváži nad rizikom vzniku nežiaducich reakcií, najmä proarytmogénnych účinkov.

Sotalol má účinok antiarytmík triedy III; je preto potrebné kontrolovať možnosť predĺženia QT intervalu a v prípade potreby zvoliť jednotlivé dávky.

Pri výskyte CHF, kardiomyopatie, arteriálnej hypertenzie, anginy pectoris, ako aj pri stavoch po infarkte myokardu sa má liečba začať v nemocničnom prostredí. Pacientom týchto rizikových skupín sa odporúča začať liečbu dennou dávkou 160 mg v 1 alebo 2 dávkach. 7 dní po začiatku liečby, ak je to potrebné, je možné v týždenných intervaloch postupné zvyšovanie dennej dávky o 80 mg. Dávka sa zvyšuje v závislosti od znášanlivosti lieku, čo sa hodnotí podľa klinickej odpovede a stupňa vyvolanej bradykardie.

U väčšiny pacientov je liek účinný ako výsledok relatívne dlhého _T½ sotalolu, ak sa užíva raz denne. Interval dávkovania je 160 - 320 mg denne.

U pacientov s funkčným poškodením obličiek existuje možnosť kumulácie, v dôsledku čoho musia kontrolovať srdcovú frekvenciu (najmenej 50 úderov / min) a klírens kreatinínu (CC). Pretože sotalol sa vylučuje väčšinou obličkami, pri zhoršení ich aktivity sa zvyšuje T _1/2 látky, a preto pri CC menej ako 60 ml / min je potrebné upraviť dobu medzi užitím lieku podľa tejto tabuľky:

CC> 60 - 12 hodín;
CC 30-59 - 24 hodín;
CC 10-29 - 36-48 hodín;
CC <10 - individuálny výber.

Dávka lieku by sa mala znížiť, keď je hladina CC v krvnom sére vyššia ako 120 μmol / l, podľa nasledujúcich odporúčaní:

CC <120 μmol / L (CC <1,2 mg / dl) - zvyčajná dávka;
CC 120 - 200 μmol / L (CC 1,2 - 2,3 mg / dl) - ¾ obvyklej dávky;
CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ obvyklej dávky;
CC 300 - 500 μmol / L (CC 3,4 - 5,7 mg / dl) - ¼ zvyčajnej dávky.

Dĺžka liečby je stanovená ošetrujúcim lekárom. Ak sa vynechá jedna z dávok, pri nasledujúcom zdvojnásobení dávky sa má liek užiť ako obvykle v odporúčanom množstve.

Vedľajšie účinky

orgány hrudníka a mediastína: zriedka - bronchospazmus (hlavne v rozpore s pľúcnou ventiláciou);
nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy, parestézie končatín, ľahké halucinácie, synkopa, asténia; s neznámou frekvenciou - tremor, zvýšená únava;
duševné poruchy: často - ospalosť / nespavosť, úzkosť, zmeny nálady, depresia, depresia;
kardiovaskulárny systém: často - bolesť na hrudníku, palpitácie, AV blokáda, bradykardia, dýchavičnosť, poruchy srdcového rytmu, proarytmia, zvýšené príznaky srdcového zlyhania, znížený krvný tlak, arytmie ako „pirueta“, opuchy; s neznámou frekvenciou - studené končatiny, zvýšené záchvaty angíny pectoris, mdloby, krátkodobé zhoršenie prerušovaného krívania, Raynaudova choroba;
zmyslové orgány: často - porucha sluchu, zmena chuti, zrakové postihnutie; extrémne zriedkavé - zníženie slzenia; s neznámou frekvenciou - zápal spojiviek a rohovky (treba brať do úvahy pri nosení kontaktných šošoviek);
tráviaci systém: často - bolesť brucha, dyspepsia (vo forme nevoľnosti, vracania), zápcha, hnačka, plynatosť, suchosť ústnej sliznice;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: často - kŕče, svalová slabosť;
koža a podkožné tkanivá: s neznámou frekvenciou - psoriatiformná dermatóza, svrbenie, kožná vyrážka, začervenanie, žihľavka, alopécia;
všeobecné poruchy: často - horúčka, asténia, zvýšená únava;
urogenitálny systém: často - znížená potencia;
laboratórne a prístrojové údaje: s neznámou frekvenciou - výskyt antinukleárnych protilátok, hypoglykémia (najčastejšie pri výskyte diabetes mellitus alebo pri prísnom dodržiavaní diét), nadhodnotené hodnoty vo fotometrickej analýze moču pre metanefrín.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Sotalolom patria: bronchospazmus, znížený krvný tlak, hypoglykémia, bradykardia, generalizované záchvaty, strata vedomia, ventrikulárna tachykardia (vrátane typu „piruety“), predĺženie QT intervalu. V prípade závažného predávkovania sa môžu vyskytnúť príznaky kardiogénneho šoku, asystólie, niekedy fatálne.

V tomto stave sa odporúča vykonať výplach žalúdka, príjem aktívneho uhlia, hemodialýzu, symptomatickú liečbu. Ak dôjde k bradykardii, je predpísaná intravenózna injekcia atropínu (1-2 krát); intravenózna rýchla infúzia glukagónu v dávke 0,2 mg / kg a potom vo forme dlhej intravenóznej infúzie (do 12 hodín) v dávke 0,5 mg / kg.

Pri výraznom poklese krvného tlaku sa podáva epinefrín, s rozvojom bronchospazmu sa odporúča použitie aminofylínu alebo inhalácia beta ₂ -adrenoreceptorových sympatomimetík. V prípade atrioventrikulárneho bloku o 2-3 stupne a tachykardie typu "pirueta" je možné inštalovať externý dočasný kardiostimulátor. Tiež s piruetovou tachykardiou sa vykonáva kardioverzia, podáva sa epinefrín a / alebo síran horečnatý.

špeciálne pokyny

Terapia sotalolom sa vykonáva pod kontrolou krvného tlaku, srdcovej frekvencie, EKG. Na začiatku liečby alebo pri úprave dávky je potrebné vykonať príslušné lekárske vyšetrenie, ktoré zahŕňa sledovanie funkcie obličiek, obsah elektrolytov, sledovanie EKG (s hodnotením QT intervalu).

Po ukončení liečby sa musí dávka znižovať postupne, pretože náhle prerušenie liečby môže viesť k rozvoju infarktu myokardu a závažným arytmiám.

Pacient by si mal uvedomiť, že musí navštíviť lekára, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov / min.

Náhle vysadenie lieku za prítomnosti tyreotoxikózy môže zvýšiť jej príznaky, preto sa odporúča pomaly znižovať dávku Sotalolu pred ukončením liečby.

Pacienti s feochromocytómom by mali liek užívať v kombinácii s alfa-blokátormi.

V prípade dysfunkcie ľavej komory na začiatku liečby sa má liek používať opatrne. Na pozadí štandardnej liečby (srdcové glykozidy, diuretiká, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín atď.) Sa má liek užívať v nižšej počiatočnej dávke a potom sa má dávka upraviť podľa klinickej situácie.

V prípade hypokaliémie / hypomagneziémie sa môže zvýšiť stupeň predĺženia QT intervalu a riziko arytmií typu „piruety“. Pred užitím Sotalolu je potrebné napraviť tieto porušenia rovnováhy vody a elektrolytov.

V prípade súbežnej liečby liekmi, ktoré znižujú hladinu horčíka a / alebo draslíka, alebo pri výskyte silných / dlhotrvajúcich hnačiek je potrebné sledovať rovnováhu voda-elektrolyt a acidobázický stav.

Účinok betablokátorov u fajčiarov je znížený.

Ak sa u starších pacientov počas liečby objaví arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak menej ako 100 mm Hg), zvýšenie bradykardie (pod 50 úderov / min), ventrikulárna arytmia, AV blokáda, bronchospazmus, závažné funkčné poruchy obličiek a pečene, je nevyhnutné znížte dávku Sotalolu alebo ho prestaňte užívať.

Počas liečby je potrebné prestať piť alkohol.

Pred stanovením hladiny normetanefrínu, katecholamínov, kyseliny vanillyl mandľovej v krvi a moči, ako aj pred prítomnosťou titrov antinukleárnych protilátok v krvnom sére by sa malo liečivo zrušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože počas liečby existuje možnosť zvýšenej únavy a bolesti hlavy, pacienti, ktorí vedú vozidlá a iné zložité mechanizmy, by mali byť opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov sotalol prechádza placentou a je detekovaný v plodovej vode. Beta-blokátory oslabujú placentárny prietok krvi, čo môže spôsobiť intrauterinnú smrť plodu. Ak je počas tehotenstva potrebná medikamentózna terapia, mala by sa prerušiť 48–72 hodín pred očakávaným dátumom pôrodu z dôvodu možného vývoja hypokaliémie, útlmu dýchania, arteriálnej hypotenzie a bradykardie u novorodenca. V popôrodnom období je u týchto novorodencov vyššia pravdepodobnosť vzniku komplikácií zo srdca a pľúc.

Použitie Sotalolu počas tehotenstva je prípustné iba po dôkladnom vyhodnotení pomeru všetkých možných rizikových faktorov. Stav novorodencov do 48-72 hodín po pôrode by mal byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pretože je známe, že liečivo preniká do materského mlieka, pri dosiahnutí účinných koncentrácií je potrebné dojčenie prerušiť, ak je potrebné ho užívať počas laktácie.

Použitie v detstve

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov, pretože bezpečnostný profil sotalolu v tejto vekovej skupine pacientov nebol skúmaný.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade funkčných porúch obličiek je potrebné znížiť dávku sotalolu.

Použitie u starších ľudí

Farmakokinetika sotalolu u starších pacientov sa mení nevýznamne, ale s existujúcou poruchou funkcie obličiek je možné zníženie rýchlosti jeho vylučovania a v dôsledku toho zvýšená akumulácia v tele. Starší pacienti majú používať Sotalol opatrne.

Liekové interakcie

antiarytmiká triedy IA a III (prokaínamid, chinidín, dizopyramid a amiodarón): môže sa vyskytnúť výrazné predĺženie QT intervalu; Sotalol sa môže použiť až po ukončení antiarytmickej liečby pod prísnou kontrolou, najskôr po 2 - 3 _T½ predtým použitého antiarytmického činidla;
digoxín: zvyšuje sa riziko bradykardie (nie je badateľná žiadna zmena hladiny digoxínu v krvnom sére);
draslík vylučujúce diuretiká (vrátane hydrochlorotiazidu, furosemidu): môže sa vyvinúť hypokaliémia alebo hypomagneziémia, ktorá zvyšuje pravdepodobnosť arytmií, ako je „pirueta“;
antidiabetické perorálne lieky, inzulín: zvyšuje sa pravdepodobnosť hyperglykémie, čo si môže vyžadovať úpravu dávky antidiabetických liekov (Sotalol je schopný maskovať príznaky hypoglykémie);
blokátory pomalých vápnikových kanálov: zvyšuje sa riziko vzniku bradykardie, arteriálnej hypotenzie, srdcového zlyhania, porúch vedenia;
tricyklické antidepresíva, antiarytmiká I. triedy, astemizol, terfenadín, fenotiazíny, niektoré chinolónové antibiotiká: je možné predĺženie QT intervalu (pri tejto kombinácii je potrebná opatrnosť);
beta ₂ -adrenomimetiká (izoprenalín, terbutalín, salbutamol): môže byť potrebné zvýšiť dávky týchto liekov;
látky, ktoré vyčerpávajú zásobu katecholamínov (guanetidín, rezerpín): zvyšuje sa hrozba zníženia krvného tlaku a / alebo výskyt závažnej bradykardie, ktorá môže spôsobiť mdloby (v dôsledku nadmerného potlačenia tónu sympatického nervového systému v pokoji);
vazodilatanciá, diuretiká, antihypertenzíva a narkotiká, fenotiazíny, barbituráty, tricyklické antidepresíva: zvyšuje sa riziko prudkého poklesu krvného tlaku;
klonidín (s náhlym vysadením), norepinefrín, inhibítory MAO: zvyšuje sa pravdepodobnosť arteriálnej hypertenzie (liečba klonidínmi by sa mala postupne prerušiť niekoľko dní po ukončení liečby sotalolom);
amfotericín B, glukokortikosteroidy a mineralokortikosteroidy (v prípade systémového použitia), niektoré preháňadlá: môže sa objaviť hypokaliémia (je potrebné sledovať hladinu draslíka);
prostriedky na inhalačnú anestéziu (vrátane tubokurarínu): zvyšuje sa riziko potlačenia funkcie myokardu a výskyt arteriálnej hypotenzie;
izozýmy systému cytochrómu P ₄₅₀: interakcia nebola zaznamenaná.

Analógy

Analógy Sotalolu sú: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Sotalol

Recenzie o sotalole sú veľmi málo a takmer všetky naznačujú jeho účinnosť pri liečbe arytmií. Pacienti, ktorí užili liek, tiež naznačujú, že sa musí používať striktne podľa odporúčaní a iba podľa pokynov lekára.

Medzi nevýhody lieku patrí závislosť a oslabenie účinku pri dlhodobom používaní, ako aj možný vývoj vedľajších účinkov.

Cena sotalolu v lekárňach

Nie sú k dispozícii spoľahlivé údaje o cene sotalolu, pretože liek sa v súčasnosti v lekárňach nepredáva. Cena analógu, Sotalol Canon, môže byť približne 75-100 rubľov za balenie obsahujúce 20 tabliet po 80 mg.