Normodipin - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Normodipín

Normodipin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Normodipín

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rusko); Gedeon Richter (Maďarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 308 rubľov.

Kúpiť

Normodipín je antianginózne a dlhodobo závislé od dávky antihypertenzívum; blokátor pomalých vápnikových kanálov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Normodipinu - tablety: podlhovasto zaoblené, bikonvexné, takmer biele alebo biele; v dávke 5 mg - gravírovanie „5“na jednej strane; v dávke 10 mg - gravírovanie „10“na jednej strane, na druhej strane - riziko (10 ks v blistroch, 3 blistre v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

Účinná látka: amlodipín besylát - 6,944 alebo 13,889 mg (obsah amlodipínu je 5, respektíve 10 mg);
Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, bezvodý hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), stearát horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ako blokátor pomalých vápnikových kanálov má derivát dihydropyridínu, aktívna zložka normodipínu, amlodipín, antianginózne a hypotenzívne účinky. Väzbou na segmenty S6 III a IV domén α1-podjednotky vápnikového kanálu typu L amlodipín blokuje vápnikové kanály a redukuje transmembránový prechod vápenatých iónov do bunky (hlavne do buniek hladkého svalstva ciev, v menšej miere do kardiomyocytov).

Antianginózna účinnosť normodipínu je zabezpečená expanziou periférnych artérií a arteriol, ako aj koronárnych artérií: u pacientov s angínou pectoris klesá závažnosť srdcových chorôb (CHD); s expanziou periférnych arteriol klesá celková periférna vaskulárna rezistencia (OPSR), klesá preload na srdci a klesá potreba kyslíka v srdcovom svale. V dôsledku expanzie koronárnych artérií a arteriol v ischemických a nezmenených oblastiach myokardu sa zvyšuje tok kyslíka do srdcového svalu (najmä u pacientov s vazospastickou angínou); zabraňuje rozvoju spazmu koronárnych artérií (vrátane fajčiarov). U pacientov so stabilnou angínou pectoris zvyšuje užitie jednej dennej dávky toleranciu záťaže,spomaľuje vývoj ischemickej depresie segmentu ST a angíny pectoris; znižuje frekvenciu záchvatov angíny, znižuje potrebu nitroglycerínu a iných nitrátov.

Amlodipín má dlhodobý hypotenzný účinok, v závislosti od dávky je jeho hypotenzný účinok určený priamym vazodilatačným účinkom na tkanivo hladkého svalstva ciev. U pacientov s arteriálnou hypertenziou poskytuje jednorazová dávka Normodipinu klinicky významný pokles krvného tlaku, keď pacient leží a stojí, po dobu 24 hodín.

Ortostatická hypotenzia v dôsledku použitia amlodipínu je extrémne zriedkavá. Nespôsobuje pokles tolerancie záťaže a ejekčnej frakcie ľavej komory, znižuje hladinu hypertrofie myokardu ľavej komory, neovplyvňuje vedenie a kontraktilitu myokardu, nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie (HR), inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie a má slabý natriuretický účinok. U pacientov s diabetickou nefropatiou sa závažnosť mikroalbuminúrie nezvyšuje. Amlodipín nemá negatívny vplyv na metabolizmus a plazmatické lipidy; môže sa použiť na liečbu pacientov s bronchiálnou astmou, dnou a diabetes mellitus.

Účinok užívania amlodipínu nastáva po 2–4 hodinách a trvá 24 hodín.

Farmakokinetika

absorpcia: pri perorálnom podaní sa látka absorbuje z gastrointestinálneho traktu pomaly a takmer úplne, príjem potravy neovplyvňuje jej absorpciu. V krvnej plazme dosahuje C _max (maximálna koncentrácia) po 6 - 12 hodinách bez ohľadu na vek pacienta. Css (fáza nasýtenia) v plazme nastáva po 7-14 dňoch príjmu; biologická dostupnosť látky je 63–80%;
distribúcia do orgánov a tkanív: Vd (distribučný objem) je 21 l / kg, čo je ukazovateľ prevládajúcej distribúcie v tkanivách. Až 97% amlodipínu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Látka preniká do BBB (hematoencefalická bariéra) a tiež do materského mlieka;
metabolizmus: až 90% amlodipínu sa biotransformuje v pečeni a vytvára neaktívne metabolity;
vylučovanie: až 10% amlodipínu sa vylučuje močom v nezmenenej podobe a až 60% vo forme metabolitov; s výkalmi vo forme metabolitov - 20 - 25%. Vylučovanie je dvojfázové, priemerný T _1/2 (polčas) je 35 - 50 hodín, celkový klírens látky je 7 ml / min / kg. Amlodipín sa nevylučuje počas hemodialýzy.

U starších pacientov starších ako 65 rokov a u pacientov so stredne ťažkým a ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním sa klírens amlodipínu znižuje s následným zvýšením AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) o 40-60%, čo si vyžaduje stanovenie znížených úvodných dávok normodipínu. Podobné zníženie AUC sa pozoruje v dôsledku zhoršenej funkcie pečene.

Zlyhanie obličiek nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Normodipin indikovaný na použitie v monoterapii alebo ako súčasť kombinovanej liečby nasledujúcich chorôb / stavov:

Stabilná námahová angína;
Arteriálna hypertenzia;
Prinzmetalova angína (vazospastická angína).

Kontraindikácie

Absolútne:

Ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom (TK) pod 90 mm Hg;
Kardiogénny šok;
Klinicky významná aortálna stenóza;
Kolaps;
Nestabilná angína pektoris (okrem Prinzmetalovej angíny pectoris);
Obdobie tehotenstva a dojčenia (laktácie);
Deti a dospievajúci do 18 rokov (s použitím nie sú klinické skúsenosti);
Precitlivenosť na amlodipín a iné deriváty dihydropyridínu.

Relatívne (tablety Normodipinu sa užívajú opatrne kvôli zvýšenej pravdepodobnosti komplikácií):

Dysfunkcia pečene;
Syndróm chorého sínusu (SSSS) s ťažkou bradykardiou, tachykardiou;
Chronické srdcové zlyhanie neischemickej etiológie podľa NYHA klasifikácie III-IV funkčnej triedy;
Arteriálna hypotenzia;
Mitrálna stenóza;
Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
Akútny infarkt myokardu vrátane obdobia do 1 mesiaca po ňom;
Starší vek.

Pokyny na použitie Normodipinu: spôsob a dávkovanie

Tablety normodipínu sa užívajú perorálne.

Na liečbu anginy pectoris a arteriálnej hypertenzie sa odporúča užívať Normodipin v úvodnej dávke 5 mg raz denne. Maximálna dávka je 10 mg denne. Udržiavacia dávka pre hypertenziu je 5 mg denne.

V prípade súčasného podávania s betablokátormi, tiazidovými diuretikami a inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) nie je potrebná zmena dávky amlodipínu.

Možno zvýšenie T _{1/2 (} polčas) amlodipínu a zníženie klírensu kreatinínu u starších pacientov. Nie je potrebná úprava dávky, je však potrebné dôkladnejšie sledovanie pacientov.

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná zmena dávky normodipínu.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém: často - periférny edém (najmä opuch nôh a členkov), sčervenanie tváre, búšenie srdca; zriedka - nadmerné zníženie krvného tlaku (TK); veľmi zriedkavo - vaskulitída, vývoj alebo exacerbácia srdcového zlyhania, srdcové arytmie (ventrikulárna tachykardia, bradykardia, fibrilácia predsiení), bolesť na hrudníku, infarkt myokardu, ortostatická hypotenzia;
Centrálny a periférny nervový systém: často - ospalosť, zvýšená únava, závraty, bolesti hlavy; zriedka - celková nevoľnosť, asténia, hypestézia, parestézia, tremor, vertigo, periférna neuropatia, mdloby, nespavosť, neobvyklé sny, labilita nálady, zvýšená excitabilita, úzkosť, depresia; veľmi zriedka - ataxia, amnézia, agitácia, apatia;
Tráviaci systém: často - bolesť brucha, nevoľnosť; niekedy - hnačka alebo zápcha, plynatosť, zvracanie, dyspepsia, anorexia, smäd, suchosť ústnej sliznice; zriedka - zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien; veľmi zriedkavo - gastritída, pankreatitída, žltačka (spôsobená cholestázou), zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, hepatitída;
Orgány krvotvorby: veľmi zriedkavo - leukopénia, trombocytopenická purpura, trombocytopénia;
Urogenitálny systém: zriedka - impotencia, bolestivé močenie, časté močenie, noktúria; veľmi zriedka - polyúria, dyzúria;
Koža: zriedka - dermatitída; veľmi zriedka - xeroderma, purpura, poruchy pigmentácie kože;
Alergické reakcie: zriedka - vyrážka (vrátane erytematóznej a makulopapulárnej), svrbenie; veľmi zriedkavo - angioedém, žihľavka, multiformný erytém;
Muskuloskeletálny systém: niekedy - myalgia (pri dlhodobom užívaní Normodipinu), svalové kŕče, artralgia, artróza, bolesti chrbta; zriedka - myasthenia gravis;
Zmyslové orgány: zriedka - zvonenie v ušiach, diplopia, xeroftalmia, zhoršenie zraku, konjunktivitída, bolesť očí;
Iné: zriedka - gynekomastia, alopécia, dyspnoe, hyperurikémia, chudnutie / prírastok hmotnosti, epistaxa, hyperhidróza; veľmi zriedka - kašeľ, nádcha, studený lepkavý pot, parosmia, porušenie akomodácie, porušenie chuti, hyperglykémia.

Používa sa nasledujúca gradácia frekvencie nežiaducich reakcií:> 1/10 - veľmi často,> 1/10 - 1/1 000 - 1 000 000 - <1/1 000 - zriedka, <1/10 000 - veľmi zriedka, vrátane jednotlivých správ.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Normodipinom sú: tachykardia, výrazný pokles krvného tlaku, hypertrofovaná periférna vazodilatácia s rizikom vzniku závažnej a pretrvávajúcej arteriálnej hypotenzie až po šok a smrť vrátane.

Terapia: pacient by mal byť v ležiacej polohe s nohami zdvihnutými nad úroveň hlavy; odporúča sa užívať aktívne uhlie, výplach žalúdka, podporovať činnosť kardiovaskulárneho systému, kontrolovať objem cirkulujúcej krvi, výdaj moču, ukazovatele funkcie srdca a pľúc. Na obnovenie cievneho tonusu je potrebné použiť vazokonstrikčné lieky, ak neexistujú žiadne kontraindikácie pre ich použitie. Na elimináciu následkov blokovania kalciových kanálov je potrebné intravenózne podanie glukonátu vápenatého.

Hemodialýza pri predávkovaní normodipínom je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby je potrebné vykonávať kontrolu telesnej hmotnosti a príjmu sodíka. Odporúča sa tiež dodržiavať správnu výživu, ústnu hygienu, pravidelnú sanitáciu zubov, aby sa zabránilo krvácaniu, bolestivosti a hyperplázii ďasien.

Znížená dávka Normodipinu môže byť potrebná u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene, u pacientov nízkeho vzrastu a / alebo s nízkou telesnou hmotnosťou.

U pacientov s poškodením funkcie pečene je možné zvýšenie T1 _{/ 2} amlodipínu, preto je potrebné liek užívať opatrne.

Odporúča sa ukončiť liečbu normodipínom postupným znižovaním dávky amlodipínu napriek tomu, že ukončenie podávania nie je sprevádzané rozvojom abstinenčného syndrómu.

Pri hypertenznej kríze nebola stanovená bezpečnosť a účinnosť lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Niektorí pacienti, hlavne na začiatku liečby, u ktorých sa v dôsledku užívania Normodipinu vyskytnú závraty, ospalosť a iné nežiaduce reakcie z nervového systému, by mali pri vedení zložitých mechanizmov a vedení vozidiel dodržiavať ďalšie preventívne opatrenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností s používaním Normodipinu počas tehotenstva a laktácie sa liek nemá predpisovať tehotným a dojčiacim ženám, ako aj pacientom v plodnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy ochrany.

Použitie v detstve

Použitie Normodipinu v pediatrii je kontraindikované na liečbu detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri zlyhaní obličiek nie je potrebná zmena dávky normodipínu, pretože jeho koncentrácia v krvnej plazme nezávisí od stupňa zníženia funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacientom so zhoršenou funkciou pečene by sa mal Normodipin predpisovať opatrne.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa má Normodipin brať opatrne.

Liekové interakcie

Účinok súbežne užívaných látok / liekov na blokátory pomalých kalciových kanálov série dihydropyridínov vrátane amlodipínu:

Tiazidové a „kľučkové“diuretiká, nitráty, verapamil, ACE inhibítory, β-blokátory - môžu zvýšiť hypotenzný a antianginálny účinok;
Antipsychotiká, α ₁ -adrenergické blokátory - zvyšujú hypotenzný účinok;
Antivírusové lieky (vrátane ritonaviru) - zvyšujú plazmatickú koncentráciu;
Isofluran, antipsychotiká - zvyšujú hypotenzný účinok;
Vápnikové prípravky - môžu znížiť terapeutický účinok.

Vďaka súčasnému použitiu lítiových prípravkov s amlodipínom sa môžu zvýšiť účinky neurotoxicity: ataxia, hnačka, nevoľnosť, vracanie, tinnitus, tremor.

Je bezpečné používať amlodipín na liečbu arteriálnej hypertenzie v kombinácii s α-blokátormi, β-blokátormi, tiazidovými diuretikami alebo ACE inhibítormi. Pri stabilnej angíne pectoris sa Normodipin môže užívať s inými antianginóznymi liekmi: krátkodobo alebo dlhodobo pôsobiacimi nitráty, β-blokátory.

Amlodipín sa môže používať s antibakteriálnymi, nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID), najmä indometacínom, a hypoglykemickými liekmi na perorálne podávanie.

Sildenafil v dávke 100 mg v jednej dávke u pacientov s esenciálnou hypertenziou neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipínu.

Opakované podávanie amlodipínu (10 mg) s atorvastatínom (80 mg) nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetickom účinku atorvastatínu.

Grapefruitová šťava (240 mg) a normodipín (10 mg), ak sa užívajú súčasne, významne nemenia farmakokinetiku amlodipínu.

Jednorazové a opakované použitie amlodipínu (10 mg) neovplyvňuje farmakokinetiku etanolu (alkoholické nápoje).

Amlodipín neovplyvňuje farmakokinetiku cyklosporínu, renálny klírens a koncentráciu digoxínu v sére, ani účinnosť warfarínu (protrombínový čas).

Farmakokinetika amlodipínu nie je ovplyvnená kombinovaným použitím s cimetidínom.

Podľa štúdií in vitro pri kombinovanom použití digoxínu, fenytoínu, warfarínu a indometacínu s normodipínom nemá amlodipín žiadny vplyv na ich väzbu na krvné bielkoviny.

Analógy

Analógy normodipínu sú: Amlodipín, Amlodipín-Teva, Amlodipín-Prána, Amlong, Norvask, Emlodín.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Normodipin

Vo väčšine recenzií je Normodipin charakterizovaný ako účinný liek širokého spektra terapeutických účinkov, relatívne bezpečný a pohodlný na použitie (užívaný raz denne).

Nevýhody sú vysoké náklady na liek a niektoré nežiaduce reakcie.