Nitrendipín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nitrendipín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nitrendipín

ATX kód: C08CA08

Účinná látka: nitrendipín (nitrendipín)

Výrobca: Anpharm Pharmaceutical Company SA (Poľsko)

Popis a foto aktualizované: 3. 11. 2019

Nitrendipín je liek s antianginóznym a hypotenzívnym účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet (15 kusov v tvarovanom bunkovom balení, 2 balenia v kartónovej škatuli a návod na použitie nitrendipínu).

Aktívnou zložkou liečiva je nitrendipín: 1 tableta obsahuje 10 alebo 20 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nitrendipín patrí k blokátorom kalciových kanálov, derivátom dihydropyridínu, ktoré sa vyznačujú antianginóznymi a hypotenznými účinkami. Účinná látka znižuje pohyb extracelulárneho vápnika do buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií a buniek myokardu. Za predpokladu zníženia počtu funkčných vápnikových kanálov neovplyvňuje činidlo dobu ich zotavenia, inaktivácie a aktivácie, oddeľuje v myokarde priebeh procesov excitácie a kontrakcie sprostredkovaných troponínom a tropomyozínom a v hladkých svaloch cievnych stien - kalmodulínom. Ak sa nitrendipín používa v terapeutických dávkach, pomáha normalizovať transmembránový tok vápnika. Reflexné zvýšenie srdcovej frekvencie (HR) maskuje negatívny inotropný účinok.

V dôsledku periférneho vazodilatačného účinku preukázaného nitrendipínom na pozadí srdcového zlyhania zvyšuje liečivo ejekčnú frakciu ľavej komory a zmenšuje veľkosť srdca. Potlačenie produkcie aldosterónu spôsobuje ďalší hypotenzný účinok. Bez ovplyvnenia tonusu žíl liek, ktorý pomáha uvoľniť hladké svalstvo ciev, vedie k rozšíreniu periférnych a koronárnych artérií, znižuje celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu (OPSS) a v malej miere aj kontraktilitu srdcového svalu. Liek oslabuje pre- a afterload, neinhibuje vodivosť myokardu, pomáha znižovať jeho potrebu kyslíka.

Spôsobením zvýšenia koronárneho prietoku krvi poskytuje nitrendipín zlepšenie prívodu krvi do ischemických oblastí myokardu bez toho, aby došlo k rozvoju fenoménu „krádeže“, a tiež aktivuje aktivitu kolaterálov. Podporuje zvýšený prietok krvi obličkami, vykazuje mierny natriuretický účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje viac ako 90% účinnej látky, biologická dostupnosť je približne 60–70%. Nitrendipín sa viaže na plazmatické bielkoviny z 98%. Maximálna hladina koncentrácie (C _max) v sére sa pozoruje v priebehu 1–2 hodín a môže kolísať od 9 do 40 ng / ml. Metabolická premena látky prebieha v pečeni oxidáciou. Polčas (T _½) môže byť 8 - 12 hodín, liečivo sa vylučuje žlčou a obličkami vo forme štyroch polárnych metabolitov (asi 30%). Celková svetlá výška je 1,3 l / min.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia;
Raynaudov syndróm (symptomatická liečba);
angina pectoris (napätie, stabilné angiospastické, stabilné bez angiospazmu, nestabilné angiospastické pri absencii účinku pri použití nitrátov a betablokátorov).

Kontraindikácie

Absolútne:

arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom (TK) pod 90 mm Hg. Čl.
tachykardia;
vaskulárny a kardiogénny šok;
závažné zlyhanie srdca;
zrútiť sa;
prvý týždeň akútneho infarktu myokardu;
tehotenstvo a dojčenie;
precitlivenosť na akékoľvek deriváty dihydropyridínu.

Relatívne (používajte nitrendipín s mimoriadnou opatrnosťou):

syndróm chorého sínusu (SSS);
aortálna alebo mitrálna stenóza;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
chronické srdcové zlyhanie (CHF);
arteriálna hypotenzia (so systolickým krvným tlakom nad 90 mm Hg);
infarkt myokardu so zlyhaním ľavej komory;
chronické ochorenie pečene;
zlyhanie pečene a / alebo obličiek;
staroba alebo vek do 18 rokov.

Nitrendipín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety nitrendipínu sa užívajú perorálne.

Dávkovanie lieku a frekvenciu podávania určuje ošetrujúci lekár individuálne, denná dávka môže byť 10–40 mg v 1–2 dávkach. Maximálna denná dávka je 40 mg.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: začervenanie kože tváre a hornej časti tela, tachykardia, prejavy prekapilárnej vazodilatácie (opuch ďasien, opuch členkových kĺbov, periférny edém), angina pectoris, asymptomatická arytmia (vrátane palpitácie) a blikanie vývoj / zhoršenie srdcového zlyhania; zriedka - nadmerné zníženie krvného tlaku;
nervový systém: ospalosť, asténia, únava, bolesti hlavy, závraty, parestézie, extrapyramídové (parkinsonské) poruchy (maskovitá tvár, ataxia, ťažkosti s prehĺtaním, tras rúk a prstov, stuhnutosť rúk alebo nôh, plynulá chôdza), depresia;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artritída (opuch a bolestivosť kĺbov, artralgia);
alergické reakcie: kožná vyrážka;
hematopoetický systém: anémia, asymptomatická trombocytopénia, leukopénia, asymptomatická agranulocytóza;
tráviaci systém: zvýšená chuť do jedla, zvracanie, nevoľnosť, zápcha / hnačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída; zriedka - sucho v ústach, hyperplázia ďasien (opuch, bolestivosť, krvácanie);
ďalšie: prírastok hmotnosti, galaktorea, pľúcny edém (dýchanie stridorom, kašeľ, ťažkosti s dýchaním), zhoršenie zraku (vrátane prechodnej straty zraku na pozadí C _max).

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania nitrendipínom môžu patriť nasledujúce príznaky: bolesť hlavy, sčervenanie tváre, bradykardia, trvalé zníženie krvného tlaku, bradyarytmia.

V tomto stave je predpísaná pomalá intravenózna (IV) infúzia 10% roztoku glukonátu vápenatého s prudkým poklesom krvného tlaku - dobutamín / dopamín. V prípade srdcového zlyhania sa odporúča IV podanie strofantínu; na obnovenie vodivosti je predpísaný atropín, izoprenalín a umelý kardiostimulátor. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

Počas liečby liekom by ste mali prestať piť alkohol.

Pred ukončením liečby sa odporúča postupne znižovať dávku lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri používaní nitrendipínu by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a práce s pohyblivými a zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je užívanie tabliet nitrendipínu kontraindikované.

Použitie v detstve

U detí a dospievajúcich je liečba nitrendipínom predpisovaná s veľkou opatrnosťou, kvôli nedostatku údajov potvrdzujúcich bezpečnosť a účinnosť jeho podávania pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek sa má liek užívať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s cirhózou pečene bolo zaznamenané zvýšenie plazmatickej hladiny a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) nitrendipínu.

V prípade chronického ochorenia pečene alebo zlyhania pečene sa má liek používať s opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov dochádza k zvýšeniu _T½ nitrendipínu, a preto by mali byť pacienti tejto vekovej kategórie liečení opatrne.

Liekové interakcie

digoxín: zaznamenáva sa mierne zvýšenie hladiny tejto látky v plazme;
betablokátory, antihypertenzíva: možno pozorovať zvýšenie antihypertenzného účinku;
ranitidín, cimetidín: biologická dostupnosť nitrendipínu sa zvyšuje, ale hemodynamické zmeny sa nepozorujú;
vápnikové prípravky: dochádza k poklesu účinnosti pomalých blokátorov vápnikových kanálov (BMCC);
estrogény, induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (vrátane rifampicínu), sympatomimetiká, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): je zaznamenané oslabenie antihypertenzného účinku (v kombinácii s NSAID kvôli oneskoreniu sodíkových iónov v tele a blokovaniu produkcie prostaglandínov obličkami).

Analógy

Analógmi nitrendipínu sú: Nitremed, Octidipine, Enanorm.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie nitrendipínu

Niekoľko recenzií o nitrendipíne a jeho analógoch je väčšinou pozitívnych. Pacienti poznamenávajú, že liek postupne, ale rovnomerne vyrovnáva krvný tlak a počas následnej liečby ich udržuje v normálnych medziach a tiež zlepšuje stav na pozadí anginy pectoris.

Za nevýhody lieku sa považuje jeho nedostatočný predaj a prítomnosť vedľajších účinkov.

Cena nitrendipínu v lekárňach

Spoľahlivá cena nitrendipínu nie je známa, pretože v súčasnosti nie je k dispozícii v reťazci lekární. Cena analógu lieku, Nitremed (10 mg tablety), môže byť 240–340 rubľov za balenie obsahujúce 30 ks.