Nimesulid-MBF

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nimesulid-MBF: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nimesulid-MBF

ATX kód: M01AX17

Účinná látka: nimesulid (Nimesulid)

Výrobca: JSC "Marbiopharm" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Ceny v lekárňach: od 58 rubľov.

Kúpiť

Nimesulid-MBF granule na perorálnu suspenziu

Nimesulid-MBF je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), antipyretické, analgetické a protidoštičkové.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme granúl na prípravu suspenzie na orálne podanie: okrúhle a nepravidelné granule hlbokej až bledožltej farby so žltými inklúziami, ktoré majú vôňu oranžovej farby; je možná prítomnosť prášku od žltej po bledožltú so žltými inklúziami (po 2 g v teplom uzatvárateľnom vrecku vyrobenom z kombinovaného obalového materiálu; v kartónovej škatuli 5, 10, 20 alebo 30 vreciek a návod na použitie Nimesulidu-MBF).

2 g drogy (obsah 1 balenia) obsahuje:

účinná látka: nimesulid - 0,1 g (100% látka);
ďalšie zložky: makrogol glyceryl hydroxystearát, sacharóza (cukor), maltodextrín, kyselina citrónová, pomarančová príchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimesulid-MBF je NSAID, ktorý má protizápalový, antipyretický, analgetický a protidoštičkový účinok. Na rozdiel od iných NSAID selektívne inhibuje cyklooxygenázu-2 (COX-2), blokuje produkciu prostaglandínu v zameraní zápalu. Preukazuje menej výrazný supresívny účinok na COX-1, menej často vedie k výskytu nežiaducich účinkov spojených s inhibíciou produkcie prostaglandínov v zdravých tkanivách.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní Nimesulidu-MBF sa pozoruje vysoká absorpcia účinnej látky. Príjem potravy znižuje rýchlosť absorpcie, ale neovplyvňuje jej rozsah. Doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie (T _Cmax) je 1,5-2,5 hodiny. Väčšina liečiva (95%) sa viaže na plazmatické bielkoviny a iba 2% na erytrocyty a 1% na lipoproteíny a kyslé alfa1-glykoproteíny. … Stupeň väzby je nezávislý od zmien dávky. Maximálna koncentrácia (C _max) je 3,5 - 6,5 mg / l, distribučný objem (V _str) - 0,19–0,35 l / kg. Prostriedok ľahko preniká do tkanív pohlavných orgánov žien, v ktorých je po jednej dávke jeho obsah približne 40% plazmatickej hladiny. Dobre sa hromadí v synoviálnej tekutine (43%) a kyslom prostredí zápalu (40%), ľahko prechádza cez histohematogénne bariéry.

Proces metabolickej transformácie prebieha v pečeni za účasti tkanivových monooxygenáz. Hlavným metabolitom nimesulidu je 4-hydroxynimesulid (25%), ktorý má podobnú farmakologickú aktivitu, avšak v dôsledku zníženia veľkosti molekúl môže rýchlo difundovať pozdĺž hydrofóbneho kanála COX-2 na aktívne väzbové miesto metylovej skupiny. 4-Hydroxynimesulid je vo vode rozpustná zlúčenina, pri ktorej vylučovaní nie je potrebný glutatión a vývoj metabolických konjugačných reakcií fázy II (glukuronidácia, sulfatácia a ďalšie).

Polčas (T _1/2) účinnej látky je 1,56 - 4,95 hodiny a jeho hlavný metabolit je 2,89 - 4,78 hodiny. 4-Hydroxynimesulid sa vylučuje žlčou (35%) a obličkami (65%). a prechádza enterohepatálnou recirkuláciou.

Indikácie pre použitie

Nimesulid-MBF sa odporúča na symptomatickú liečbu, na zníženie zápalového procesu a bolesti v čase použitia pri nasledujúcich ochoreniach / stavoch:

osteoartróza (osteoartróza) sprevádzaná bolestivým syndrómom (symptomatická liečba);
akútna bolesť vrátane bolesti muskuloskeletálneho systému vrátane modrín, vykĺbenia kĺbov, vyvrtnutia; bolesti v dolnej časti chrbta a chrbta, burzitída, tendinitída; bolesť zubov;
primárna algomenorea.

Nimesulid-MBF sa odporúča na liečbu ako liek druhej voľby.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie srdca;
závažná dysfunkcia zrážania krvi;
zlyhanie pečene alebo akékoľvek aktívne ochorenie pečene;
ťažké zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) <30 ml / min, diagnostikované s hyperkaliémiou;
anamnéza cerebrovaskulárneho krvácania alebo iných lézií so zvýšeným krvácaním;
podozrenie na akútnu chirurgickú patológiu;
febrilný syndróm na pozadí prechladnutia a akútnych respiračných vírusových infekcií (ARVI);
aktívna fáza žalúdočného vredu alebo dvanástnikového vredu; erozívne a ulceratívne poruchy gastrointestinálneho traktu (GIT); anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie;
chronické zápalové ochorenie čriev (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) počas exacerbácie;
anamnéza hepatotoxických reakcií na použitie nimesulidu;
kombinovaná liečba s inými liekmi s potenciálnou hepatotoxicitou (vrátane iných NSAID);
úplná alebo čiastočná kombinácia opakovanej polypóznej rinosinusitídy, bronchiálnej astmy s intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú alebo na akékoľvek iné NSAID (vrátane informácií v anamnéze);
nádcha, žihľavka, bronchospazmus alebo iné hyperergické (výrazne výrazné) reakcie v anamnéze v dôsledku použitia kyseliny acetylsalicylovej alebo NSAID, vrátane nimesulidu;
obdobie po operácii bypassu koronárnych artérií;
alkoholizmus, drogová závislosť;
nedostatok laktázy, zhoršená absorpcia glukózo-galaktózy, dedičná intolerancia laktózy;
syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie a nedostatok sacharázy-izomaltázy, dedičná intolerancia fruktózy;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 12 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek, ktoré tvoria liečivo.

Relatívne (je potrebné brať suspenziu pripravenú z granúl Nimesulidu-MBF opatrne):

ischemická choroba srdca (CHD); kompenzované srdcové zlyhanie; cerebrovaskulárne ochorenia;
lézie periférnych artérií;
arteriálna hypertenzia;
hemoragická diatéza;
funkčné poškodenie obličiek (s CC 30-60 ml / min);
cukrovka;
dyslipidémia / hyperlipidémia;
fajčenie;
anamnéza infekcie Helicobacter pylori;
anamnéza erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu;
ťažké somatické choroby;
dlhodobá predchádzajúca liečba NSAID;
starší vek;
kombinované použitie s nasledujúcimi liekmi (kvôli zhoršeniu hrozby ulcerácie alebo krvácania): protidoštičkové látky (klopidogrel, kyselina acetylsalicylová), antikoagulanciá (warfarín), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) (paroxetín, fluoxetín, glukokortikosteroidy (glukokortikosteroidy)) (prednizón).

Nimesulid-MBF, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Suspenzia pripravená z granúl Nimesulid-MBF sa užíva perorálne.

Liečivo v množstve 2 g (obsah 1 vrecka) sa má zriediť v 100 ml vody pri izbovej teplote, aby sa vytvorila biela suspenzia so žlto-šedým odtieňom. Výsledný roztok nie je možné skladovať.

Dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov sa odporúča užiť suspenziu pripravenú z 2 g granúl (1 vrecko) dvakrát denne po jedle. Maximálna denná dávka je 0,2 g nimesulidu, čo zodpovedá obsahu 2 balení. Maximálny priebeh liečby je 15 dní.

Aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov, odporúča sa používať najnižšiu účinnú dávku Nimesulidu-MBF po čo najkratšiu dobu.

Vedľajšie účinky

dýchací systém: zriedka - dýchavičnosť; extrémne zriedkavé - bronchospazmus, exacerbácia bronchiálnej astmy;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšený krvný tlak (TK); zriedka - pocit búšenia srdca, návaly krvi na pokožku tváre, labilita krvného tlaku, tachykardia;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti; extrémne zriedkavé - anafylaktoidné reakcie;
krvný a lymfatický systém: zriedka - krvácanie, anémia, eozinofília; extrémne zriedkavé - trombocytopenická purpura, pancytopénia, trombocytopénia;
nervový systém: zriedka - závrat; extrémne zriedka - ospalosť, bolesť hlavy, encefalopatia (Reyov syndróm);
orgán zraku: zriedka - rozmazané videnie; extrémne zriedka - zhoršenie zraku (užívanie Nimesulidu-MBF by malo byť okamžite zastavené a malo by byť predpísané oftalmologické vyšetrenie);
orgán sluchu a poruchy labyrintu: extrémne zriedkavé - vertigo;
duševné poruchy: zriedka - nočné mory, strach, nervozita;
metabolizmus vody a elektrolytov: zriedka - hyperkaliémia;
koža a podkožie: zriedka - kožná vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie; zriedka - dermatitída, erytém; extrémne zriedka - edém tváre, žihľavka, polymorfizmus erytému, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), Stevens-Johnsonov syndróm;
obličky a močové cesty: zriedka - hematúria, dyzúria, retencia moču; extrémne zriedkavé - oligúria, zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída;
pečeň a žlčové cesty: často - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov; extrémne zriedka - cholestáza, žltačka, fulminantná (fulminantná) hepatitída vrátane smrteľného výsledku;
Gastrointestinálny trakt: často - nevoľnosť, hnačka, vracanie; zriedka - plynatosť, zápcha, zápal žalúdka, vredy a / alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika 12, gastrointestinálne krvácanie (v takom prípade je potrebné liečbu urgentne ukončiť); extrémne zriedkavé - stomatitída, dyspepsia, bolesti brucha, dechtová stolica;
iné: zriedka - periférny edém; zriedka - asténia, malátnosť; extrémne zriedkavé - hypotermia.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania Nimesulid-MBF patria: ospalosť, apatia, nevoľnosť, zvracanie, bolesť v epigastrickej oblasti. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné pri symptomatickej a podpornej liečbe. Je tiež možné zvýšiť krvný tlak, vyvinúť gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, útlm dýchania, kómu, anafylaktoidné reakcie.

Špecifické antidotum nie je známe. Keď sa objavia príznaky intoxikácie nimesulidom, je predpísaná symptomatická a podporná liečba. Ak dôjde k predávkovaniu za posledné 4 hodiny, vyvolajte zvracanie a / alebo použite aktívne uhlie (pre dospelého - 60–100 g) a / alebo osmotické preháňadlo. Z dôvodu významnej väzby liečiva na proteíny krvnej plazmy je hemodialýza, hemoperfúzia, nútená diuréza a alkalizácia moču neúčinné. Je potrebné sledovať stav funkcie obličiek a pečene pacienta.

špeciálne pokyny

Existujú ojedinelé správy o extrémne zriedkavých epizódach závažných pečeňových reakcií vrátane smrteľných v dôsledku užívania liekov obsahujúcich nimesulid. Ak sa vyskytnú príznaky podobné príznakom poškodenia pečene, ako sú svrbenie, anorexia, zožltnutie kože, bolesti brucha, nevoľnosť, vracanie, tmavý moč, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, je nevyhnutné urgentne ukončiť liečbu liekom a vyhľadať lekára. U pacientov z tejto rizikovej skupiny je opakované použitie Nimesulidu-MBF kontraindikované.

Pri krátkodobom príjme Nimesulidu-MBF boli pozorované reakcie z pečene vo väčšine prípadov reverzibilné.

Počas liečby by ste sa mali zdržať používania iných analgetík, vrátane NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2).

Nimesulid-MBF sa musí používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak sú v anamnéze gastrointestinálne lézie (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), kvôli zvýšenej pravdepodobnosti exacerbácie týchto chorôb.

Hrozba gastrointestinálneho krvácania, peptického vredu / perforácie žalúdka alebo dvanástnikového vredu sa zhoršuje u pacientov s gastrointestinálnymi ulceráciami v anamnéze, ako aj u starších ľudí so zvýšením dávky NSAID. V dôsledku toho by sa malo s liečbou začať s najnižšou možnou dávkou. Takýmto pacientom, ako aj pacientom užívajúcim kyselinu acetylsalicylovú v nízkych dávkach alebo iným liekom, ktoré zvyšujú riziko vzniku gastrointestinálnych porúch, sa odporúča dodatočné užívanie gastroprotektívnych látok (blokátory protónovej pumpy, misoprostol).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnych lézií a starší pacienti by mali informovať lekára o akýchkoľvek nových príznakoch v zažívacom trakte, najmä o javoch, ktoré môžu naznačovať možné gastrointestinálne krvácanie.

Ak sa vyskytnú prvé príznaky poškodenia slizníc, kožná vyrážka alebo iná alergická reakcia, je potrebné okamžite ukončiť liečbu liekom.

Pretože Nimesulid-MBF môže viesť k zadržiavaniu tekutín, v prípade arteriálnej hypertenzie s renálnym a / alebo srdcovým zlyhaním sa odporúča opatrnosť.

Ak sa počas liečby liekom objavia príznaky nachladnutia alebo ARVI, je potrebné ich prerušiť.

Nimesulid je schopný ovplyvniť funkciu krvných doštičiek, v dôsledku čoho je potrebné používať liek opatrne u pacientov s hemoragickou diatézou, treba však pamätať na to, že liek nemôže nahradiť preventívny účinok kyseliny acetylsalicylovej pri srdcových ochoreniach.

Nimesulid-MBF obsahuje sacharózu (0,15–0,18 chlebových jednotiek na 100 mg), čo musia brať do úvahy pacienti s diabetes mellitus a ľudia dodržiavajúci nízkokalorickú stravu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidla a iných zložitých mechanizmov, ako aj v procese vykonávania iných typov práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je užívanie Nimesulidu-MBF kontraindikované.

Zistilo sa, že použitie nimesulidu môže nepriaznivo ovplyvniť plodnosť žien, preto by ženy plánujúce tehotenstvo nemali byť liečení týmto liekom.

Počas liečby je potrebné ukončiť dojčenie.

Použitie v detstve

Nimesulid-MBF sa môže používať iba na liečbu osôb starších ako 12 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažného zlyhania obličiek (CC <30 ml / min) je liečba liekom kontraindikovaná.

Pacienti s miernou / stredne závažnou poruchou funkcie obličiek (CC od 30 do 60 ml / min) nemusia upravovať dávku Nimesulidu-MBF.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade zlyhania pečene alebo iného aktívneho ochorenia pečene je liečba liekom kontraindikovaná.

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov môže ošetrujúci lekár upraviť dennú dávku s prihliadnutím na možnosť interakcie nimesulidu s inými podanými liekmi.

Starší ľudia sú vystavení zvýšenému riziku nežiaducich reakcií na NSAID vrátane výskytu život ohrozujúceho gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ako aj poškodenia funkcie pečene, obličiek a srdca. Pri použití Nimesulidu-MBF u tejto kategórie pacientov je potrebné klinické sledovanie.

Liekové interakcie

antikoagulanciá (warfarín): účinok týchto liekov sa zvyšuje pod vplyvom NSAID; kvôli zvýšenej hrozbe krvácania; takáto kombinácia sa neodporúča a je kontraindikovaná pri závažných poruchách zrážania; v prípade potreby si spoločné použitie týchto prostriedkov vyžaduje dôkladné sledovanie ukazovateľov zrážania krvi;
GCS: riziko vzniku gastrointestinálnych vredov alebo krvácania sa zvyšuje;
SSRI, protidoštičkové látky: zvyšuje sa riziko krvácania do zažívacieho traktu;
diuretiká (furosemid): účinok týchto liekov klesá; nimesulid u zdravých dobrovoľníkov dočasne znižuje vylučovanie sodíka pôsobením furosemidu a v menšej miere - vylučovanie draslíka a tiež oslabuje diuretický účinok; kombinované použitie s nimesulidom vedie k zníženiu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) asi o 20% a k zníženiu kumulatívneho vylučovania furosemidu bez toho, aby došlo k zmenám jeho renálneho klírensu; pri kombinácii furosemidu a nimesulidu je potrebná opatrnosť u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek / srdca;
antihypertenzíva: účinok týchto prostriedkov je oslabený;
antagonisty receptora angiotenzínu II, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín: v prípade mierneho / stredne závažného zlyhania obličiek (CC 30-80 ml / min) na pozadí kombinácie týchto liekov s NSAID a inými liekmi, ktoré tlmia systém COX, ďalšie zhoršenie funkcie obličiek a výskyt akútnych zlyhanie obličiek, prevažne reverzibilné; kombinovaná liečba by sa mala vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou, najmä u starších ľudí; po začiatku simultánneho príjmu pacientov je potrebné konzumovať dostatočné množstvo tekutiny, ako aj sledovať funkciu obličiek;
mifepriston: teoreticky je možné oslabiť účinok mifepristónu a analógov prostaglandínov v dôsledku antiprostaglandínového účinku NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej); podľa dostupných obmedzených údajov použitie NSAID v deň užitia analógu prostaglandínu nevykazuje negatívny vplyv na jeho účinok alebo mifepriston na kontraktilitu maternice a dilatáciu krčka maternice a neznižuje klinický účinok lekárskeho potratu;
substráty izoenzýmu CYP2C9: zvyšuje sa koncentrácia týchto látok v plazme;
lítiové prípravky: klírens lítia klesá, čo vedie k zvýšeniu jeho plazmatickej hladiny a toxicite; je potrebné sledovať obsah lítia v krvnej plazme;
metotrexát: je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie tejto látky, a teda zvýšenie jej toxických účinkov v prípade užitia nimesulidu menej ako 24 hodín pred alebo menej ako 24 hodín po užití metotrexátu;
glibenklamid, digoxín, teofylín, cimetidín, hydroxidy hliníka a horčíka: neexistujú žiadne klinicky významné interakcie;
cyklosporíny: ich nefrotoxicita sa môže zvýšiť v dôsledku účinku inhibítorov syntézy prostaglandínov (vrátane nimesulidu) na renálne prostaglandíny.

Analógy

Analógmi Nimesulidu-MBF sú Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nimesulid-MBF

Podľa recenzií Nimesulidu-MBF, ktoré sa nachádzajú na lekárskych stránkach, je to efektívny a relatívne lacný liek, ktorý zmierňuje akútnu bolesť kĺbov, krížov, chrbta, s vykĺbením a modrinami, bolestivou menštruáciou. Pacienti tiež poznamenávajú, že liek pomáha vyrovnať sa so zápalom a zmierňuje vysoké horúčky.

Medzi nevýhody Nimesulidu-MBF patrí veľké množstvo kontraindikácií a vznik vedľajších účinkov.

Cena Nimesulidu-MBF v lekárňach

Cena Nimesulidu-MBF, granúl na prípravu suspenzie na orálne podanie, v balení po 2 g, môže byť: 70 rubľov. - pre 5 ks a 280 rubľov. - pre 30 ks zabalený.