Cosopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Cosopt: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Cosopt

ATX kód: S01ED51

Účinná látka: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)

Výrobca: Merck Sharp & Dohme (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 780 rubľov.

Kúpiť

Cosopt je kombinované antiglaukomatické činidlo na miestne použitie v oftalmológii.

Uvoľnenie formy a zloženia

Cosopt sa vyrába vo forme očných kvapiek: mierne viskózna, priehľadná, takmer bezfarebná alebo bezfarebná tekutina (po 5 ml v plastovej fľaši typu Okumeter Plus, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 ml kvapiek:

účinné látky: dorzolamid hydrochlorid - 22,26 mg (zodpovedá dorzolamidovej báze v množstve 20 mg); timolol maleát - 6,83 mg (ekvivalent k timololovej báze v množstve 5 mg);
ďalšie zložky: citrát sodný, benzalkóniumchlorid (vo forme 50% roztoku benzalkóniumchloridu), hyetelóza (hydroxyetylcelulóza), 1M roztok hydroxidu sodného, manitol, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Cosopt je liek proti glaukómu, ktorý obsahuje dve účinné zložky: dorzolamid hydrochlorid a timolol maleát. Každá z týchto látok znižuje zvýšený vnútroočný tlak (IOP) znížením tvorby vnútroočnej tekutiny (komorová voda).

Celkový účinok aktívnych zložiek činidla spôsobuje výraznejšie zníženie IOP v dôsledku nasledujúcich farmakologických vlastností:

dorzolamid hydrochlorid je selektívny blokátor karboanhydrázy typu II. Potlačenie karboanhydrázy ciliárneho (ciliárneho) tela prispieva k zníženiu tvorby komorovej tekutiny v oku, pravdepodobne v dôsledku zníženia počtu vytvorených iónov bikarbonátu, čo je príčinou spomalenia transportu sodíkových iónov a kvapaliny;
timolol maleát je neselektívny betablokátor. Napriek skutočnosti, že mechanizmus účinku tejto látky, vedúci k zníženiu IOP, ešte nebol definitívne stanovený, výsledky mnohých uskutočnených štúdií naznačujú zníženie sekrécie vnútroočnej tekutiny a mierne zvýšenie jej odtoku.

Farmakokinetika

Pri lokálnom použití dorzolamidiumchlorid vstupuje do systémového obehu. Na pozadí dlhodobého používania sa látka hromadí v erytrocytoch v dôsledku selektívnej interakcie s karboanhydrázou typu II, čo poskytuje extrémne nízke plazmatické koncentrácie voľného činidla. Výsledkom metabolickej transformácie dorzolamidu je tvorba jediného N-desetyl metabolitu, ktorý inhibuje karboanhydrázu typu II menej ako je jeho pôvodná forma, ale súčasne potláča karboanhydrázu typu I, ktorá je menej aktívnym izoenzýmom. Tento metabolit sa tiež hromadí v erytrocytoch, kde sa viaže hlavne na karboanhydrázu typu I.

Približne 33% dorzolamidu sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. V nezmenenej forme a vo forme metabolitu sa vylučuje močom. Po ukončení používania Cosoptu sa dorzolamid nelineárne vylučuje z erytrocytov, čo najskôr spôsobí rýchle zníženie jeho koncentrácie a potom - pomalú elimináciu, polčas je približne 4 mesiace.

Keď sa táto látka užívala orálne na stanovenie maximálneho možného systémového účinku počas obdobia jej topického použitia, dosiahol sa stabilný stav po 13 týždňoch. V tomto prípade nebola v krvnej plazme zistená prakticky žiadna voľná látka alebo jej metabolity. Farmakologický účinok na renálne a respiračné funkcie sa nepozoroval z dôvodu nedostatočného potlačenia karboanhydrázy erytrocytov. Podobný farmakokinetický účinok bol pozorovaný na pozadí dlhodobého lokálneho užívania dorzolamidiumchloridu.

Pri lokálnom použití môže timolol maleát vstúpiť do systémového obehu. Podľa štúdie uskutočnenej na 6 pacientoch s topickou aplikáciou 0,5% očných kvapiek timololu maleátu dvakrát denne bola priemerná maximálna koncentrácia timololu v plazme po rannom podaní 0,46 ng / ml, po dne - 0,35 ng / ml … Po instilácii sa hypotenzný účinok zaznamená po 20 minútach, jeho maximum sa dosiahne po 2 hodinách a trvá najmenej 24 hodín.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Cosopt odporúča na liečbu zvýšeného IOP na pozadí glaukómu s otvoreným uhlom a pseudoexfoliatívneho glaukómu v prípade nedostatočnej účinnosti monoterapie.

Kontraindikácie

Absolútne:

atrioventrikulárny blok (AV blok) II a III stupňa bez kardiostimulátora, sinoatriálny blok;
sínusová bradykardia, syndróm chorého sínusu (SSS);
závažné zlyhanie srdca;
kardiogénny šok;
bronchiálna astma (vrátane údajov v anamnéze);
závažná chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP);
hyperreaktivita dýchacích ciest;
dystrofické procesy v rohovke;
hyperchloremická acidóza;
závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Cosoptu.

Relatívne (vyžaduje použitie Cosoptu s mimoriadnou opatrnosťou):

Blokáda srdca I. stupňa (betablokátory môžu zvyšovať riziko spomalenia vedenia impulzov);
závažné poruchy periférneho obehu (Raynaudova choroba alebo Raynaudov syndróm v ťažkej forme);
diabetes mellitus (najmä labilný priebeh), predispozícia k spontánnej hypoglykémii (betablokátory sú schopné maskovať príznaky / príznaky akútnej hypoglykémie);
CHOCHP miernej až strednej závažnosti;
tyreotoxikóza (počas liečby môžu byť maskované jednotlivé klinické príznaky choroby);
poruchy rohovky.

Pokyny na použitie Cosoptu: metóda a dávkovanie

Očné kvapky Cosopt sa instilujú do spojivkového vaku postihnutého oka (alebo oboch očí) dvakrát denne, 1 kvapka.

Ak sa Cosopt používa na nahradenie iných kvapiek antiglaukómu, liečba týmito kvapkami sa musí ukončiť 1 deň pred začiatkom podávania. V prípade kombinovaného použitia Cosoptu s iným lokálnym oftalmickým liekom by interval medzi injekciami týchto liekov mal byť minimálne 10 minút.

Keď sú očné viečka zatvorené (nasolakrimálna oklúzia) do 2 minút po instilácii liečiva, je zaznamenané zníženie jeho systémovej absorpcie, čo môže spôsobiť zvýšenie lokálneho účinku.

Pretože Cosopt je sterilný roztok, pred prvým použitím sa uistite, či nie je poškodený ochranný prúžok nanesený na vonkajšej strane fľaše. V neotvorených injekčných liekovkách je povolená medzera medzi uzáverom a injekčnou liekovkou. Aby ste otvorili fľašu, musíte uvoľniť uzáver odstránením ochranného pruhu a potom ho odskrutkovať otočením v smere smerových šípok na hornom povrchu viečka.

Pri instilácii sa odporúča skloniť hlavu dozadu a mierne potiahnuť dolné viečko, aby sa vytvoril priestor medzi ním a okom. Potom by mala byť fľaša s kvapkami otočená a aby sa zabránilo dotyku špičky s akýmikoľvek povrchmi, jemne stlačte palec alebo ukazovák na mieste špeciálne vyznačenom na fľaši tak, aby 1 kvapka padla do spojovkového vaku.

Pri nesprávnom použití môže dôjsť k infikovaniu injekčnej liekovky, čo môže viesť k závažným očným infekciám a možnej následnej strate alebo strate zraku. Po instilácii je potrebné zavrieť oči tak, že prstom zatlačíte na vnútorný kútik a pritláčate ho 2 minúty proti nosu, aby kvapky v oku zostali dlhšie. Ak je to potrebné, Cosopt sa podáva injekčne do druhého oka v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami.

Po dokončení postupu musí byť fľaša uzavretá uzáverom, ktorý je pevne priskrutkovaný, avšak nesmie silno tlačiť na uzáver, aby nedošlo k poškodeniu fľaše. Ak je všetko vykonané správne, šípka na štítku fľaše by sa mala zhodovať so šípkou na jej uzávere. Nezvyšujte otvor dávkovacieho hrotu.

Vedľajšie účinky

Cosopt je vo všeobecnosti dobre znášaný. V klinických štúdiách neboli pozorované nepriaznivé účinky spojené iba s týmto kombinovaným liekom. Porušenia pozorované počas liečby sa obmedzili na predtým zaznamenané nežiaduce reakcie hydrochloridu dorzolamidu a / alebo timolol maleátu. Systémové nežiaduce reakcie boli vo väčšine prípadov nevýznamné a nevyžadovali prerušenie liečby Cosoptom.

Možné nežiaduce reakcie pri použití dorzolamidiumchloridu:

nervový systém: závrat, bolesť hlavy, parestézia;
alergické reakcie: žihľavka, svrbenie, bronchospazmus, angioedém;
orgán videnia: olupovanie, podráždenie, zápal očného viečka; bodkovaná keratitída, iridocyklitída, prechodná krátkozrakosť (zmizne po vysadení lieku);
iné: vyrážka, únava / asténia, podráždenie hrdla, krvácanie z nosa, sucho v ústach.

Nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri používaní timolol maleátu:

kardiovaskulárny systém: lokálna aplikácia - edém, zvonenie v ušiach, zníženie teploty rúk a nôh, hypotenzia, arytmia, krívanie, Raynaudov fenomén, parestézie, kardiovaskulárne poruchy, mdloby, poruchy rytmu, zástava srdca; systémové použitie - zhoršenie arteriálnej insuficiencie, vazodilatácia, zhoršenie anginy pectoris, sinoaurikulárna blokáda, AV blok II - III stupeň;
orgán zraku: lokálna aplikácia - keratitída, blefaritída, konjunktivitída, suchosť, znížená citlivosť rohovky, ptóza, diplopia, poruchy videnia (vrátane zmien refrakčnej schopnosti oka, v niektorých prípadoch v dôsledku zrušenia miotík);
dýchací systém: lokálna aplikácia - kašeľ, bronchospazmus (hlavne za prítomnosti broncho-obštrukčnej patológie); systémové použitie - sipot, pľúcny edém;
nervový systém: závrat, lokálna aplikácia - bolesť hlavy, parestézia, zvýšenie príznakov myasthenia gravis, nespavosť, depresia, nočné mory, strata pamäti; systémové použitie - zvýšená ospalosť, znížená koncentrácia;
alergické reakcie: lokálna aplikácia - lokálna alebo generalizovaná vyrážka, žihľavka, anafylaxia, angioedém;
dermatologické reakcie: lokálna aplikácia - vyrážky podobné psoriáze alebo exacerbácia psoriázy, alopécia; systémové použitie - zvýšené potenie, svrbenie kože, exfoliatívna dermatitída;
metabolizmus: systémové použitie - hypoglykémia, hyperglykémia;
tráviaci systém: lokálna aplikácia - sucho v ústach, dyspepsia, hnačky; systémové použitie - zvracanie;
ďalšie: lokálna aplikácia - bolesť na hrudníku, únava, asténia, Peyronieho choroba, znížené libido, systémový lupus erythematosus; systémové použitie - znížená tolerancia záťaže, slabosť, bolesť končatín, artralgia, poruchy močenia, impotencia, netrombocytopenická purpura.

Užívanie betablokátorov môže zhoršiť pseudoparalytickú myasthenia gravis.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní Cosoptom.

Existujú opisy prípadov neúmyselného predávkovania očných kvapiek obsahujúcich timolol maleát sprevádzané systémovými účinkami predávkovania betablokátormi užívanými perorálne: bolesť hlavy, závrat, dýchavičnosť, bronchospazmus, bradykardia, zástava srdca.

Najpravdepodobnejšími príznakmi, ktoré sa vyskytnú pri predávkovaní dorzolamidom, môžu byť rozvoj acidózy, nerovnováha elektrolytov a nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému.

V tomto stave je predpísaná symptomatická a podporná terapia. Odporúča sa sledovať hladinu elektrolytov (najmä draslíka) a pH krvnej plazmy. Pri dialýze sa timolol nevylučuje.

špeciálne pokyny

Očné kvapky Cosopt, ako aj ďalšie oftalmologické prostriedky používané lokálne, sa môžu absorbovať systémovo. Pretože jednou z účinných látok lieku je timolol (betablokátor), pri lokálnom použití sa môžu vyskytnúť aj nežiaduce stavy, ktoré sa objavujú na pozadí systémového používania betablokátorov.

Pacienti s anamnézou kardiovaskulárnych chorôb, vrátane srdcového zlyhania, vyžadujú pravidelné sledovanie, aby zistili možné príznaky zhoršenia týchto chorôb. Musia tiež kontrolovať svoj pulz.

Počas liečby očných kvapiek timolol maleátom boli hlásené prípady smrteľného srdcového zlyhania a v prípade bronchiálnej astmy - bronchospazmus so smrteľným výsledkom. U pacientov s miernou až stredne ťažkou CHOCHP sa liek predpisuje iba po dôkladnom zvážení pomeru prínosu a potenciálneho rizika.

Neodporúča sa náhle zrušenie beta-blokátorov v prípade výskytu tyreotoxikózy z dôvodu možného vývoja tyreotoxickej krízy.

Ak sa má v priebehu liečby vykonať rozsiahly chirurgický zákrok, je možné účinky betablokátorov počas operácie eliminovať zavedením dostatočných dávok adrenomimetík.

Používanie betablokátorov v oftalmológii môže spôsobiť suché oči. Pacienti s nízkym počtom endotelových buniek zvyšujú riziko edému rohovky.

Dorzolamid, ktorý je sulfónamid, keď sa používa lokálne, môže vyvolať nežiaduce účinky pozorované pri systémovom použití tejto skupiny liekov - toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm. S rozvojom závažných reakcií z precitlivenosti sa musí liek zrušiť.

Pri liečbe akútneho glaukómu s uzavretým uhlom je okrem liekov znižujúcich IOP potrebné predpísať aj ďalšie terapeutické opatrenia. U pacientov s akútnym glaukómom s uzavretým uhlom sa štúdia účinku Cosoptu neuskutočnila.

U pacientov s anamnézou atopie alebo závažných anafylaktických reakcií na rôzne alergény sa môže v prípade opakovaného vystavenia účinkom týchto alergénov vyskytnúť zvýšená odpoveď. Epinefrín, používaný na zmiernenie alergických reakcií u pacientov z tejto rizikovej skupiny, môže byť pri užívaní štandardnej terapeutickej dávky neúčinný.

Neodporúča sa kombinovať použitie Cosoptu s inými betablokátormi kvôli možnému vzájomnému zosilneniu farmakologického účinku týchto liekov.

Pri výskyte ischemickej choroby srdca sa má liečba prerušiť postupne.

Pretože Cosopt obsahuje inhibítor karboanhydrázy, ktorý sa pri lokálnom použití vyznačuje vlastnosťou systémového vstrebávania, užívanie lieku pacientmi s urolitiázou v anamnéze zvyšuje riziko urolitiázy v dôsledku acidobázickej nerovnováhy.

Cosopt obsahuje benzalkóniumchlorid, ktorý môže spôsobiť podráždenie očí. Pacienti používajúci kontaktné šošovky musia byť pred instiláciou odstránení a nainštalovaní najskôr 15 minút po podaní lieku. Je potrebné mať na pamäti, že benzalkóniumchlorid môže viesť k zmene farby mäkkých kontaktných šošoviek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri liečbe Cosoptom sa môžu objaviť poruchy, ktoré sú schopné negatívne ovplyvniť rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu pozornosti u niektorých pacientov, zhoršiť schopnosť viesť motorové vozidlá alebo iné zložité mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva a laktácie je použitie Cosoptu kontraindikované.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití dorzolamidu a timololu počas tehotenstva.

Na základe štúdií na zvieratách sa zistil teratogénny účinok dorzolamidu.

V priebehu epidemiologických štúdií nebol preukázaný negatívny vplyv perorálnych betablokátorov na vývoj vrodených chýb. Bola však zistená hrozba intrauterinnej retardácie rastu. Okrem toho v prípade, že sa betablokátory použili pred pôrodom, sa u novorodencov zistili príznaky a príznaky blokády beta-adrenergných receptorov vo forme hypoglykémie, hypotenzie, bradykardie a zlyhania dýchania. V súvislosti s vyššie uvedeným, ak bolo použitie Cosoptu predpísané pred pôrodom, v prvých dňoch života, si novorodenci vyžadujú starostlivý lekársky dohľad.

Nie je známe, či dorzolamid preniká do materského mlieka. Timolol, podobne ako iné betablokátory, je schopný vylučovať sa do materského mlieka. Ak je potrebné používať liek počas laktácie, ošetrujúci lekár musí rozhodnúť, či ukončiť dojčenie alebo prerušiť liečbu Cosoptom.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je použitie Cosoptu kontraindikované, pretože jeho účinnosť a bezpečnosť u pacientov tejto vekovej kategórie nebola dostatočne študovaná.

S poškodenou funkciou obličiek

Cosopt je kontraindikovaný na použitie v prípade závažného zlyhania obličiek (CC menej ako 30 ml / min).

Pre porušenie funkcie pečene

Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje zo štúdií o použití Cosoptu u pacientov s funkčnými poruchami pečene, je potrebné u týchto pacientov používať ant glaukomatikum s mimoriadnou opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

U niektorých starších pacientov nemožno vylúčiť možnosť vyššej individuálnej citlivosti na Cosopt.

Liekové interakcie

antiarytmiká (vrátane amiodarónu), systémové blokátory kalciových kanálov, betablokátory, lieky znižujúce hladinu katecholamínov, opioidné analgetiká, parasympatomimetiká, digitálisové glykozidy, inhibítory monoaminooxidázy (MAO): je možné zvýšiť hypotenzný účinok a / alebo vznik výraznej oftalmickej kombinácie s bradykardiou timolol maleát;
inhibítory izoenzýmu CYP2D6 (vrátane selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a chinidínu): v kombinácii s timololom je možné zosilniť účinok systémovej blokády beta-adrenergných receptorov (vrátane zníženia srdcovej frekvencie a depresie);
salicyláty (vo vysokých dávkach): riziko toxicity spojené s liečbou týmito liekmi sa zvyšuje;
adrenalín: existuje možnosť vzniku mydriázy v kombinácii s timolol maleátom;
antidiabetické lieky: hypoglykemický účinok týchto liekov sa zvyšuje vďaka vplyvu systémových betablokátorov;
klonidín (klonidín): je možné zvýšiť hypertenziu, ku ktorej dochádza pri vysadení lieku;
systémové inhibítory karboanhydrázy: môže dôjsť k zvýšeniu systémových účinkov inhibície karboanhydrázy, táto kombinácia sa neodporúča.