Coverject

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Coverject: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Caverject

ATX kód: G04BE01

Účinná látka: Alprostadil (Alprostadil)

Výrobca: Pfizer Menufecuring Belgium N. V. (Belgicko / USA)

Popis a aktualizácia fotografií: 8. 6. 2019

Ceny v lekárňach: od 1492 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na intrakavernózne podanie Caverject

Caverject je liek so širokým spektrom farmakologických účinkov, ktorý sa používa na liečbu erektilnej dysfunkcie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - lyofilizát na prípravu roztoku na intrakavernózne podanie: lyofilizovaná pórovitá hmota alebo prášok takmer z bieleho na biely; rozpúšťadlo - bezfarebné transparentné (v injekčných liekovkách, 1 fľaša v plastovej škatuli, doplnené rozpúšťadlom (v jednorazovej injekčnej striekačke s objemom 1 ml), 2 injekčné ihly a 2 obrúsky).

Zloženie 1 fľaše obsahuje:

Účinná látka: alprostadil - 10 alebo 20 mcg;
Pomocné zložky: laktóza, citrát sodný.

Rozpúšťadlo: benzylalkohol - 9000 mcg, voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alprostadil - aktívna zložka lieku Caverject - je analógom prírodnej formy prostaglandínu E1 (PGE ₁), ktorý sa nachádza v prírode. Má široké spektrum farmakologických účinkov: napríklad jeho použitie vedie k inhibícii agregácie krvných doštičiek a vazodilatácie.

Pri intrakavernóznom podaní Caverject inhibuje α1-adrenergné receptory v tkanivách, zlepšuje mikrocirkuláciu, zvyšuje prietok krvi a podporuje relaxáciu svalov kavernóznych teliesok. Alprostadil stimuluje erekciu rozšírením kavernóznych artérií a relaxáciou trabekulárnych hladkých svalov kavernóznych teliesok. Dôsledkom toho je rozšírenie lakunárnych priestorov a vytvorenie prekážok brániacich voľnému prietoku krvi tlačením venulov proti proteínovej membráne (oklúzia žíl penisu).

Caverject začne pôsobiť 5-10 minút po injekcii, trvanie účinku je 1-3 hodiny.

Pri liečbe erektilnej dysfunkcie sa alprostadil injikuje intrakavernózne do kavernóznych telies penisu. Jeho absolútna biologická dostupnosť nebola stanovená. Táto zlúčenina sa viaže na plazmatické bielkoviny: s albumínom - o 81% a s frakciou IV-4 a-globulínu - o 55%. Klinicky významná väzba na leukocyty alebo erytrocyty sa nepozoruje.

Alprostadil tvorí niekoľko metabolitov, ktoré sa tiež spracovávajú pred evakuáciou z tela. Približne 80% tejto cirkulujúcej zlúčeniny sa metabolizuje počas prvého prechodu pľúcami, hlavne oxidáciou beta a omega.

Medzi primárne metabolity alprostadilu patrí 15-keto-PGE ₁, 13,14-dihydro-15-oxo-PGE ₁, ktoré nemajú prakticky žiadnu biologickú aktivitu, a 13,14-dihydro-PGE ₁, ktorý inhibuje agregáciu krvných doštičiek a znižuje krvný tlak.

Metabolity alprostadilu sa vylučujú hlavne obličkami: takmer 90% podanej dávky sa vylúči močom do jedného dňa. Zvyšok sa vylučuje stolicou.

Účinná látka lieku Caverject nemá mutagénnu aktivitu. Ak sa podáva v dennej dávke najviac 2 mg / kg, neboli zaznamenané žiadne zmeny v spermatogenéze alebo účinky na reprodukčnú funkciu.

Indikácie pre použitie

Liečba erektilnej dysfunkcie psychogénnej, neurogénnej, vaskulárnej alebo zmiešanej etiológie;
Diagnostika erektilnej dysfunkcie v kombinácii s ďalšími diagnostickými testami.

Kontraindikácie

Absolútne:

Mnohopočetný myelóm, kosáčikovitá anémia, leukémia a ďalšie choroby, ktoré predisponujú k priapizmu;
Anatomické chyby penisu (kavernózna fibróza, zauhlenie penisu, Peyronieho choroba);
Penilný implantát;
Diagnostikovaná precitlivenosť na zložky Caverjectu.

Tiež by ste nemali používať drogu u mužov, ktorí nie sú odporúčaní alebo kontraindikovaní pri sexuálnej aktivite.

Je potrebné používať Caverject s opatrnosťou u osôb mladších ako 18 rokov, pretože účinnosť a bezpečnosť jeho použitia v tejto vekovej skupine neboli študované.

Návod na použitie Caverjektu: metóda a dávkovanie

Roztok pripravený z lyofilizátu je určený na priame intrakavernózne podanie do dorzolaterálnej časti proximálnej tretiny penisu pomocou injekčných ihiel veľkosti 27-30 G a dĺžky 13 mm.

Počiatočnú dávku vyberie ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta pomocou starostlivej titrácie.

V závislosti od príčin erektilnej dysfunkcie je potrebné dodržiavať nasledujúce schémy (berúc do úvahy erektilnú reakciu), kým dávka spôsobujúca erekciu nie je dostatočná na celé trvanie pohlavného styku (nie však viac ako 1 hodinu). Výpočet dávky v prípade erektilnej dysfunkcie neurogénnej etiológie (poranenie miechy):

I (počiatočná) injekcia - 1,25 mcg;
II injekcia - 2,5 mcg;
III injekcia - 5 mcg.

Hodnota postupného zvyšovania dávky liečiva, kým sa nedosiahne optimum - 5 μg.

Výpočet dávky v prípade erektilnej dysfunkcie psychogénnej, vaskulárnej a zmiešanej etiológie:

I (počiatočná) injekcia - 2,5 mcg;
II injekcia - v prípade čiastočnej odpovede na prvú injekciu - 5 μg; pri absencii odpovede - 7,5 μg;
III injekcia - neurobená.

Hodnota postupného zvyšovania dávky liečiva, kým sa nedosiahne optimum - 5-10 μg

Ak na nasledujúcu injekciu nedôjde k žiadnej reakcii, ďalšia, vyššia dávka sa má podať po 1 hodine. Ak dôjde k odpovedi, interval medzi injekciami by mal byť minimálne jeden deň.

Pacient by mal byť pod dohľadom lekára až do úplného zastavenia erekcie - detumescencie.

Pri udržiavacej liečbe by dávka zvolená pre samoinjikovanie mala zabezpečiť erekciu dostatočnú na pohlavný styk nie viac ako 1 hodinu. Ak sa tento čas prekročí, dávka sa musí znížiť.

Samoliečba doma začína dávkou stanovenou v ordinácii lekára, ak je potrebné ju zmeniť, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom a podľa jeho pokynov zvoliť dávku (najmenej účinnú). Injekcie sa odporúčajú podávať maximálne 3-krát týždenne a najviac 1-krát denne. Štandardný čas potrebný na dosiahnutie stabilnej erekcie je 5-20 minút od začiatku podávania lieku.

Šesť mesiacov po začiatku liečby je požadovaná priemerná dávka alprostadilu 20,7 mcg. U väčšiny pacientov je udržiavacia dávka 5 - 20 μg; maximálna prípustná hodnota je 60 mcg.

Ak používate Caverject ako doplnok na diagnostiku erektilnej dysfunkcie, na vyvolanie normálnej erekcie sa má použiť jedna dávka. Pri farmakologických testoch sa liečivo podáva ako ďalšie (na dopplerovské alebo duplexné ultrazvukové testy, pri vymývacom teste xenónu-133, penisovej arteriografii alebo rádioizotopovej falologii) na vizualizáciu a vyhodnotenie stavu penisových ciev.

Na prípravu roztoku z lyofilizátu musíte použiť hotovú kompozíciu dodanú v injekčnej striekačke alebo vodu na injekciu s 0,9% benzylalkoholom ako riedidlom na zriedenie. Objem výsledného roztoku po zriedení v 1 ml rozpúšťadla je 1,13 ml s obsahom alprostadilu - 10,5 μg alebo 20,5 μg v 1 ml. V dôsledku injekcie sa do tela dostane 10 μg alebo 20 μg alprostadilu, pretože 0,5 μg sa stratí v dôsledku adsorpcie na stenách injekčnej liekovky a injekčnej striekačky. Po zriedení lieku by sa do injekčnej liekovky nemali pridávať žiadne látky.

Pred podaním je potrebné roztok vizuálne skontrolovať, či nie je zafarbený alebo či neobsahuje častice.

Pri vykonávaní postupu samoinjikovania Caverject by mal pacient:

Dôkladne si umyte ruky mydlom a vodou;
Odstráňte ochranný plastový uzáver z fľaše;
Gumovú zátku fľaše utrite jednou z dodávaných obrúskov nasiaknutých alkoholom (použitú obrúsku zlikvidujte);
Rozbaľte veľkú ihlu označenú „22 G11 / 2“; bez odstránenia plastového ochranného krytu z ihly ho pripojte k injekčnej striekačke tak, že nasadíte základňu na hrdlo injekčnej striekačky a pevne stlačte;
Odstráňte ochranný kryt z ihly;
Odstráňte prebytočnú vodu z injekčnej striekačky: piest vytiahnite po značku „1 ml“a držte injekčnú striekačku zvisle s hrotom ihly nahor;
Gumovú zátku fľaše prepichnite ihlou v strednej časti, stlačte piest nadol, do fľaše priveďte vodu;
Držte fľašu a injekčnú striekačku ako celok a prášok jemne rozpustite ľahkými krúživými pohybmi; roztok nepoužívajte, ak je zakalený, získal farbu alebo obsahuje nejaké inklúzie;
Bez vybratia injekčnej striekačky obráťte fľašu hore dnom, uistite sa, že hrot ihly je pod úrovňou roztoku, pomaly ťahajte piest smerom k sebe, kým hladina roztoku nedosiahne požadovanú značku na injekčnej striekačke;
Jemne poklepte na injekčnú striekačku, aby ste odstránili vzduchové bubliny, alebo znovu vstúpte do roztoku do injekčnej liekovky a potom ju pomaly natiahnite späť do injekčnej striekačky;
Vyberte ihlu z fľaše a opatrne na ňu nasaďte ochranný kryt;
Otvorte obal menšou ihlou označenou „27G 1/2“bez toho, aby ste ihlu vytiahli, a odložte ju nabok;
Odstráňte veľkú ihlu s ochranným krytom z injekčnej striekačky a odložte ju na neskoršie použitie.
Vyberte menšiu ihlu z otvoreného obalu (držte injekčnú striekačku v jednej ruke) a bez odstránenia ochranného plastového krytu z ihly ju pripojte k injekčnej striekačke, pretože veľká ihla bola predtým pripojená;
Postup samopodania lieku by sa mal vykonať v ležiacej polohe, v sede alebo v stoji;
Injekcie sa majú podávať iba do jednej z dvoch oblastí penisu, nazývaných corpus cavernosum, aby sa ihly nedostali do viditeľných žíl; následné injekcie sa musia vykonávať striedavo na jednej a na druhej strane penisu, pričom sa zakaždým zvolí nový bod na zavedenie ihly na zodpovedajúcej strane;
Palcom a ukazovákom chyťte penis za hlavu a potiahnite ho dozadu, pričom ho pevne držte prstami, aby počas zákroku nevykĺzol; U mužov, ktorí nepodstúpili excíziu predkožky (obriezka), by sa mala predkožka odstrániť, aby sa určilo presné miesto vpichu;
Opatrne ošetrite pokožku v mieste vpichu druhou obrúskou zo súpravy namočenou v alkohole, potom ju odložte;
Vezmite injekčnú striekačku palcom a ukazovákom (bez toho, aby ste položili palec na piest) a sebavedomým pohybom vpichnite ihlu do miesta vpichu určeného lekárom v uhle 90 °;
Palcom alebo ukazovákom stlačte piest a pomalým sebavedomým pohybom vstreknite celý obsah injekčnej striekačky;
Držte penis na oboch stranách a vyberte z neho ihlu; stlačte obrúsok namočený v alkohole na miesto vpichu a podržte ho asi 3 minúty; keď sa objaví krv, musí sa obrúsok stlačiť, kým sa krvácanie nezastaví;
Po použití obsahu plastovej nádoby ju treba vyhodiť za dodržania príslušných bezpečnostných pravidiel: použité ihly, injekčnú liekovku a injekčnú striekačku vložte späť do plastovej nádoby, z ktorej najskôr odstráňte červené plastové zaisťovacie zariadenie a odložte ho; nádobu pevne uzatvorte, až kým nezacvakne, odstráňte strednú časť štítku so zárezmi (s natretým červeným zámkom) a odkryte drážku; zatlačte červené uzamykacie zariadenie úplne do štrbiny, aby ste nádobu zaistili (keď je nádoba na svojom mieste, bezpečne zaistená a môže byť preto vyhodená). Nádobku obsahujúcu injekčnú liekovku, ihly a použitú striekačku nie je možné zahrnúť do procesu recyklácie.

Vedľajšie účinky

Miestne reakcie:

Viac ako 1%: pocit pálenia a bolesť v penise, predĺžená erekcia trvajúca 4 až 6 hodín (4%), fibróza penisu (vrátane zauhlenia, Peyronieho choroba, tvorba vláknitých uzlov (3-4%)), hematóm (3%) a ekchymóza (2%) v mieste vpichu (tieto vedľajšie účinky sú spravidla spojené s technikou injekcie, a nie s účinkom alprostadilu);
Menej ako 1%: priapizmus s erekciou trvajúcou viac ako 6 hodín (0,4%) (vo väčšine prípadov sa pozorovala spontánna relaxácia penisu), krvácanie, balanitída, svrbenie, zápal a opuch v mieste vpichu, pocit tepla v penise, krvácanie z močovej trubice. kanál, plesňová infekcia, necitlivosť, podráždenie, kožná hyperestézia, erytém, fimóza, „venózny výtok“z kavernóznych teliesok, porucha ejakulácie, bolestivá erekcia.

Systémové reakcie:

Viac ako 1%: závraty, bolesti hlavy, zvýšený krvný tlak (BP), bolesti chrbta, chrípkový syndróm, infekcie horných dýchacích ciest, sinusitída, kašeľ, upchatý nos, prostatitída, bolestivý syndróm;
Menej ako 1%: panvová bolesť; semenníky - zhrubnutie, opuch, bolesť, teplo; miešok - začervenanie, bolesť, opuch; močenie - porušenie, frekvencia, naliehavosť; spermatocele, hematúria, tachykardia, znížený krvný tlak, vazodilatácia, poruchy periférnych ciev, supraventrikulárny extrasystol, vazovagálne reakcie, hypoestézia, svalová slabosť, hyperhidróza, vyrážka, svrbenie, nevoľnosť, sucho v ústach, kŕče v lýtkových svaloch rozšírené zrenice.

Zvýšenie srdcovej frekvencie a zníženie krvného tlaku bolo zaznamenané pri použití Caverjectu v dávkach vyšších ako 20 μg a 30 μg, s najväčšou pravdepodobnosťou boli závislé od dávky, ale neboli klinicky významné; iba 3 pacienti prerušili liečbu kvôli symptomatickej hypotenzii.

Príznaky predávkovania alprostadilom môžu byť priapizmus a / alebo predĺžená erekcia, nezvratné zhoršenie erektilnej funkcie, bolesť penisu. Ak erekcia trvá menej ako 6 hodín, je potrebné sledovanie, pretože často k ukončeniu erekcie dochádza spontánne k zmenšeniu veľkosti genitálií v dôsledku odtoku krvi (detumescencia). Ak účinok trvá viac ako 6 hodín, je potrebné vykonať intrakavernóznu injekciu α-adrenergných agonistov (efedrín, fenylefrín, epinefrín, etylefrín), vykonať aspiráciu krvi z kavernóznych teliesok alebo vykonať chirurgický zákrok. Odporúča sa, aby bol pacient pod lekárskym dohľadom až do vymiznutia systémových javov a / alebo do nástupu úplného odznenia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania sú: ireverzibilné zhoršenie erektilnej funkcie, priapizmus a / alebo predĺžená erekcia, bolesť penisu.

Ak stav erekcie pretrváva menej ako 6 hodín, odporúča sa sledovať stav u odborníka, pretože sa často pozoruje spontánna detumescencia (pokles veľkosti genitálií v dôsledku odtoku krvi, zmiznutie erekcie). Ak erekcia trvá viac ako 6 hodín, vykoná sa intrakavernózna injekcia a-adrenergných agonistov (napríklad etylefrín, fenylefrín, epinefrín, efedrín) alebo sa z kavernóznych teliesok odsaje krv. V závažných prípadoch by ste sa mali uchýliť k chirurgickému zákroku. Pacient by mal zostať pod lekárskym dohľadom až do vymiznutia systémových javov a / alebo do nástupu úplného úniku penisu.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby alprostadilom by sa mala stanoviť diagnóza liečiteľných príčin erektilnej dysfunkcie.

Prvé injekcie Caverjectu by mali byť vykonané v lekárskej ordinácii špeciálne vyškoleným zdravotníckym personálom; pacient si môže urobiť samoinjikovanie až po podrobných pokynoch a zvládnutí techniky samoinjikovania, ako aj po lekárovom zhodnotení schopností a schopností pacienta vykonať tento postup; intrakavernózne podávanie by sa malo vykonávať v súlade s pravidlami aseptiky.

Neustále sledovanie stavu pacienta, ktorý si podáva injekciu sám, je zvlášť potrebný na začiatku liečby, keď môže byť potrebná úprava dávky; potom sa odporúča navštíviť ošetrujúceho lekára raz za 3 mesiace, aby sa vyhodnotila bezpečnosť a účinnosť liečby a upravila dávka (ak je to potrebné).

Fľaša s hotovým zriedeným liekom sa použije raz a po použití sa zlikviduje; pacient musí byť poučený o pravidlách ničenia injekčnej liekovky, ihly a striekačky.

Výsledkom intrakavernózneho podania vazoaktívnych liekov, vč. Môže sa vyvinúť kaverjekt, priapizmus - erekcia trvajúca viac ako 6 hodín; na zníženie rizika jeho vývoja je potrebné podať najnižšiu účinnú dávku a všetky prípady erekcie trvajúce viac ako 4 hodiny by mali byť okamžite hlásené lekárovi; Liečba priapizmu sa vykonáva v súlade so zavedenou lekárskou praxou.

Intrakavernózne podanie alprostadilu môže spôsobiť rozvoj fibrózy vrátane zauhlenia penisu, Peyronieho choroby a tvorby vláknitých uzlín; výskyt fibrózy môže stúpať s dĺžkou užívania drog; na zistenie príznakov ochorenia je potrebné pravidelné vyšetrenie pacientov vrátane dôkladného vyšetrenia penisu. S rozvojom zauhlenia penisu, Peyronieho choroby alebo kavernóznej fibrózy sa má liečba alprostadilom prerušiť.

Pretože intrakavernózne podanie môže spôsobiť mierne krvácanie, pacienti by mali byť poučení o tom, ako chrániť pred krvou a pohlavne prenosnými infekciami, ako je HIV (vírus ľudskej imunodeficiencie). Zvýšená tendencia ku krvácaniu z intrakavernóznej injekcie u pacientov liečených antikoagulanciami, ako je heparín alebo warfarín.

Je potrebné neustále sledovanie: u pacientov užívajúcich inhibítory MAO a s predĺženou erekciou - u pacientov po liečbe α-adrenergnými agonistami (existuje vysoká pravdepodobnosť vzniku hypertenznej krízy); s ischemickou chorobou srdca, chronickým srdcovým zlyhaním alebo ochorením pľúc, pretože pohlavný styk alebo sexuálna stimulácia môžu ochorenie zhoršiť.

Je dôležité prísne dodržiavať súlad použitej liekovej formy Caverject so špecifickými indikáciami na jej použitie.

Liekové interakcie

Podľa pokynov sa Caverject nemá miešať alebo súčasne podávať s inými liekmi, ani sa nesmie používať v kombinácii s inými liekmi na liečbu erektilnej dysfunkcie.

Farmakokinetické interakcie s inými látkami / liekmi sa neskúmali. Kombinované použitie alprostadilu s diuretikami, antihypertenzívami, antidiabetikami (vrátane inzulínu) alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) nemá žiadny vplyv na účinnosť alebo bezpečnosť injekcií Caverjectu.

Účinnosť a bezpečnosť kombinovaného použitia lieku Caverject s inými vazoaktívnymi liekmi sa neskúmali.

Vďaka prítomnosti benzylalkoholu v rozpúšťadle sa zníži stupeň väzby roztoku na steny injekčnej liekovky. Preto je pri použití vody na injekciu s obsahom benzylalkoholu roztok stabilnejší a poskytuje sa úplnejšie podanie liečiva.

Analógy

Analógy spoločnosti Kaverjekt sú: Alprostan, Prostin BP, Vazaprostan, VAP 20, Muse, Edeks.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Neuchovávajte v mrazničke.

Čas použiteľnosti:

Lyofilizát na prípravu roztoku na intrakavernózne podanie - 2 roky;
Rozpúšťadlo - 3 roky.

Pripravený roztok sa musí uchovávať v pôvodnej fľaši mimo dosahu detí pri teplote do 25 ° C najviac 24 hodín. Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Coverject

O Coverjecte existujú rôzne recenzie. Niektorí pacienti hovoria o účinnosti Caverjectu pri liečbe impotencie spôsobenej psychologickými príčinami. Iní pacienti tvrdia, že predpísanie lieku bolo zbytočné, pretože doba erekcie bola zanedbateľná a nebolo možné vykonať pohlavný styk. Pravdepodobne nie všetci pacienti dostali správnu dávku alebo ju neužívali vôbec.