Dipherelin - Návod Na Použitie, 3,75 Mg, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Diphereline

Dipherelin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Diphereline

ATX kód: L02AE04

Účinná látka: triptorelín (triptorelín)

Výrobca: Beaufour Ipsen Pharma (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 1650 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie Dipherelinu

Diphereline je liek s protinádorovým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Diphereline je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie: takmer biely, dispergovateľný v dodávanom rozpúšťadle, po ktorom nasleduje vytvorenie prakticky bez častíc, priehľadného roztoku; rozpúšťadlo - bezfarebný priehľadný roztok (v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, 7 injekčných liekoviek v kartónovej škatuli, doplnených rozpúšťadlom (v 1 ml ampulkách, 7 ampuliek v balení));
Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom: biely krémový (každý 3,75 mg) alebo žltkastý (každý 11,25 mg) alebo biely, dispergovaný v dodávanom rozpúšťadle za vzniku suspenzie bielej krémovej (3,75 mg)) buď žltkastý (každý 11,25 mg) alebo biely (v mierne zatmavených sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli, doplnená jednorazovou polypropylénovou injekčnou striekačkou, rozpúšťadlo (v 2 ml ampulkách, 1 ampulka v balení), ihly na injekciu (2 ks)).

Zloženie 1 fľaše s lyofilizátom na prípravu roztoku na subkutánne podanie diferelínu zahŕňa:

Účinná látka: triptorelín - 0,1 mg (vo forme triptorelín acetátu);
Pomocná zložka: manitol - 10 mg.

Rozpúšťadlo: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekciu - až 1 000 mg.

Zloženie 1 fľaše s lyofilizátom na prípravu suspenzie na intramuskulárne podávanie s predĺženým účinkom differelínu zahŕňa:

Účinná látka: triptorelín - 3,75 alebo 11,25 mg (vo forme triptorelín acetátu; na zabezpečenie podania účinnej dávky je do prípravku zahrnutý nadbytok látky);
Pomocné zložky (3,75 / 11,25 mg): kopolymér kyseliny D, L-mliečnej a glykolovej - asi 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, sodná soľ karmelózy - 30/30 mg, polysorbát 80 - 2 / 2 mg.

Rozpúšťadlo: manitol - 16 mg, voda na injekciu - až 2 000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Diphereline je hormonálne liečivo považované za analogické s prírodným hormónom uvoľňujúcim gonadotropín.

Farmakodynamika

Triptorelín patrí k syntetickým dekapeptidom. Ihneď po vstupe do tela stimuluje na krátku dobu gonadotropnú funkciu hypofýzy, po ktorej sa pozoruje inhibícia sekrécie gonadotropínov, po ktorej nasleduje inhibícia funkcie vaječníkov a semenníkov. V počiatočnom štádiu užívania Dipherelinu sa dočasne zvyšuje hladina folikuly stimulujúcich (FSH) a luteinizačných (LH) hormónov v krvi, čo spôsobuje zvýšenie koncentrácie estradiolu u žien a testosterónu u mužov („flash“). Pri dlhodobej liečbe triptorelínom klesá koncentrácia FSH a LH, čo prispieva k zníženiu obsahu estradiolu (na hodnoty zodpovedajúce stavu postovariektómie) a testosterónu (na hodnoty zodpovedajúce stavu po testikulektómii). Podobný jav sa pozoruje približne 20. deň po prvej injekcii diferelínu. V budúcnosti zostane koncentrácia hormónov nezmenená po celú dobu liečby.

Dlhodobé užívanie triptorelínu znižuje produkciu estradiolu u žien a podľa toho predchádza rozvoju endometrioidných ektopií.

Triptorelín inhibuje gonadotropnú hyperfunkciu hypofýzy počas predčasnej puberty u chlapcov aj dievčat, ktorá sa prejavuje potlačením sekrécie testosterónu alebo estradiolu, znížením maximálnej koncentrácie LH a zlepšením pomeru kostí a kalendárneho veku.

Farmakokinetika

Pri intramuskulárnej injekcii dipherelínu v dávke 11,25 mg sa maximálna koncentrácia jeho aktívnej zložky v krvnej plazme stanoví asi 3 hodiny po injekcii. Trvanie fázy postupného znižovania koncentrácie je 1 mesiac po začiatku liečby, po ktorom až do 90. dňa zostáva obsah cirkulujúceho triptorelínu stabilný: približne 0,04-0,05 ng / ml - pri liečbe endometriózy, asi 0,1 ng / ml - s liečba rakoviny prostaty.

Indikácie pre použitie

Roztok na subkutánne podanie

Podľa pokynov je dipherelín predpísaný na liečbu ženskej neplodnosti: na stimuláciu vaječníkov spolu s gonadotropínmi (ľudský menopauzálny gonadotropín (hMG), ľudský choriový gonadotropín (hCG), folikuly stimulujúci hormón (FSH)) v programoch na oplodnenie in vitro a na prenos embryí technológie asistovanej reprodukcie.

Suspenzia s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne podanie

Rakovina prostaty (lokálne pokročilá (ako monoterapia alebo ako adjuvans na pozadí rádioterapie), metastatická);
Predčasná puberta;
Endometrióza (extragenitálna a genitálna);
Fibroidy maternice (pred chirurgickým zákrokom);
Ženská neplodnosť (v programoch oplodnenia in vitro).

Kontraindikácie

Hormonálne nezávislý karcinóm prostaty, stavy po chirurgickej testikulektómii;
Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Precitlivenosť na liečivé zložky a iné analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH).

Suspenzia Dipherelín 3,75 mg a 11,25 mg sa má predpisovať opatrne pri osteoporóze a syndróme polycystických ovárií.

Pokyny na použitie dipherelínu: spôsob a dávkovanie

Roztok na subkutánne podanie

Diphereline sa podáva subkutánne.

Je možný jeden z 2 liečebných cyklov:

Krátke: denne, 0,1 mg denne, počnúc druhým dňom cyklu (súčasne so začatím stimulácie vaječníkov) Terapia je ukončená 1 deň pred plánovaným podaním ľudského chorionického gonadotropínu. Trvanie kurzu je 10-12 dní;
Dlhodobo: denne, 0,1 mg denne, počnúc druhým dňom cyklu. Keď je hypofýza znecitlivená (E2 je menej ako 50 pg / ml, t. J. Približne pätnásty deň po začiatku liečby), začne sa ovariálna stimulácia gonadotropínmi a pokračuje sa v podkožných injekciách v rovnakej dávke. Kurz je ukončený 1 deň pred plánovaným podaním ľudského chorionického gonadotropínu. Lekár určuje dĺžku liečby individuálne.

Na prípravu roztoku sa musí do injekčnej liekovky s lyofilizátom zaviesť dodávané rozpúšťadlo a potom sa trepe, kým sa úplne nerozpustí.

Suspenzia s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne podanie

Diphereline sa vstrekuje iba intramuskulárne do gluteusového svalu.

Dávkovací režim závisí od indikácií:

Rakovina prostaty: dlhodobá, 3,75 mg (1 injekcia) každé 4 týždne alebo každé 3 mesiace, 11,25 mg. Pri súčasnej liečbe radiačnou terapiou je vhodnejšia dlhodobá antiandrogénová terapia (3 roky) pred krátkodobou (6 mesiacov);
Predčasná puberta: každých 28 dní, 1,875 mg (s telesnou hmotnosťou do 20 kg) alebo 3,75 mg (s telesnou hmotnosťou 20 kg);
Endometrióza: raz za 4 týždne pri 3,75 mg alebo raz za 3 mesiace pri 11,25 mg; injekcia sa musí vykonať prvých 5 dní menštruačného cyklu. Trvanie kurzu je až 6 mesiacov. Dĺžka liečby je určená závažnosťou endometriózy a klinickým obrazom (anatomické a funkčné zmeny) počas liečby. Opakovaná liečba triptorelínom alebo iným analógom GnRH sa neodporúča;
Ženská neplodnosť: 1 injekcia 3,75 mg druhý deň cyklu. Spojenie s gonadotropínmi by sa malo monitorovať po znecitlivení hypofýzy (koncentrácia estrogénu v krvnej plazme je nižšia ako 50 pg / ml, zvyčajne sa stanoví 15 dní po podaní differelínu);
Fibroidy maternice: každé 4 týždne, 3,75 mg. Suspenzia sa musí podať počas prvých 5 dní menštruačného cyklu. U pacientov pripravujúcich sa na operáciu je trvanie liečby 3 mesiace.

Suspenzia na intramuskulárne podanie sa pripraví bezprostredne pred procedúrou rozpustením lyofilizátu v dodávanom rozpúšťadle.

Vedľajšie účinky

Roztok na subkutánne podanie

Na začiatku užívania Dipherelinu V kombinácii s gonadotropínmi sa môžu vyskytnúť poruchy reprodukčného systému vo forme hyperstimulácie vaječníkov (bolesť brucha, zväčšenie vaječníkov).

Počas liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Reprodukčný systém: veľmi často - vaginálna suchosť, náhle návaly horúčavy, dyspareunia a znížené libido spojené s blokádou hypofýzy-vaječníkov;
Tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
Centrálny a periférny nervový systém: zhoršenie zraku, emočná labilita, bolesť hlavy;
Muskuloskeletálny systém: bolesti kĺbov a svalov; pri dlhodobej liečbe analógmi GnRH - demineralizácia kostí, riziko osteoporózy (toto porušenie sa nepozoruje pri krátkodobom užívaní Dipherelinu v dávke 0,1 mg);
Kardiovaskulárny systém: zvýšený krvný tlak;
Alergické reakcie: kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie; zriedka - Quinckeho edém;
Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu;
Ostatné: prírastok hmotnosti.

Suspenzia s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne podanie

Muskuloskeletálny systém: pri dlhodobej liečbe - demineralizácia kostí, ktorá je rizikovým faktorom pre vznik osteoporózy. Na začiatku liečby rakoviny prostaty môžu pacienti zaznamenať dočasné zvýšenie bolesti v kostiach postihnutých metastázami (je indikovaná symptomatická liečba). V niektorých prípadoch - obštrukcia močovodov a výskyt znakov spojených s kompresiou metastázami v mieche (zmiznú za 7-14 dní). Aj v tejto dobe môže dôjsť k krátkemu zvýšeniu aktivity kyslej fosfatázy v krvnej plazme;
Kardiovaskulárny systém: v ojedinelých prípadoch - pocit návalov horúčavy, arteriálna hypertenzia;
Centrálny nervový systém: v ojedinelých prípadoch - zhoršenie zraku, zvýšená emočná labilita;
Reprodukčný systém: muži - znížená potencia; ženy - depresia, bolesti hlavy, zmena libida, potenie, zmena veľkosti mliečnych žliaz, suchosť pošvovej sliznice, dyspareunia; pri súčasnom použití s gonadotropínmi - vývoj syndrómu ovariálnej hyperstimulácie; pri liečbe predčasnej puberty u dievčat - špinenie z pošvy; pri dlhodobej liečbe - hypogonadotropná amenorea;
Tráviaci systém: v ojedinelých prípadoch - zvracanie, nevoľnosť;
Alergické reakcie: vyrážka, žihľavka, svrbenie; veľmi zriedka - Quinckeho edém;
Lokálne reakcie: v ojedinelých prípadoch - bolesť v mieste vpichu suspenzie;
Ostatné: v ojedinelých prípadoch - zvýšenie telesnej teploty, zvýšenie telesnej hmotnosti.

Predávkovanie

V súčasnosti nie sú správy o predávkovaní differelínom. V priebehu pokusov na zvieratách boli získané výsledky, ktoré naznačujú účinok triptorelínu vo veľmi vysokých dávkach na hladinu pohlavných hormónov a podľa toho na stav reprodukčného systému. V prípade predávkovania liekom je v prípade potreby predpísaná symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Predtým, ako začnete používať differelín, musíte vylúčiť tehotenstvo.

Roztok na subkutánne podanie

Odpoveď vaječníkov na subkutánne podanie roztoku súčasne s gonadotropínmi u predisponovaných pacientov sa môže významne zvýšiť, najmä u polycystických vaječníkov.

Odozva vaječníkov na zavedenie difherelínu spolu s gonadotropínmi u rôznych pacientok sa môže líšiť, dokonca aj u tých istých žien s rôznymi cyklami môže byť odpoveď iná.

Stimulácia ovulácie sa musí uskutočňovať pod dohľadom lekára a vykonávať pravidelné rozbory pomocou klinických a biologických metód: echografia ultrazvukom a zvýšenie obsahu estrogénu v plazme. Ak dôjde k nadmernej reakcii vaječníkov, odporúča sa prerušiť stimulačný cyklus zastavením injekcie gonadotropínu.

Pretože v niektorých prípadoch sa počas liečby môže vyskytnúť zhoršenie zraku, je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú veľkú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.

Suspenzia s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne podanie

Na začiatku liečby sa môžu klinické príznaky zvýšiť, a preto sa má Diphereline predpisovať opatrne pacientom s rakovinou prostaty, ktorým hrozí riziko stlačenia miechy alebo obštrukcie močovodu. Počas prvého mesiaca liečby si stav týchto pacientov vyžaduje starostlivý lekársky dohľad.

Na pozadí polycystických ovárií sa má pri vykonávaní schém stimulácie ovulácie používať diferelín opatrne, pretože to môže viesť k zvýšeniu počtu indukovaných folikulov.

Pri oplodnení in vitro je potrebné starostlivo sledovať úroveň stimulácie cyklu (na identifikáciu pacientok s rizikom vzniku ovariálneho hyperstimulačného syndrómu). Ak je to potrebné, má sa ukončiť podávanie ľudského chorionického gonadotropínu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je podávanie triptorelínu kontraindikované, pretože takáto liečba môže vyvolať potrat alebo výskyt vnútromaternicových malformácií plodu. Pred začatím liečby u pacientok v reprodukčnom veku je potrebné vylúčiť graviditu vykonaním dôkladného vyšetrenia. V priebehu liečby Dipherelinom je potrebné používať nehormonálne metódy antikoncepcie, kým sa neobnoví menštruačný cyklus.

Počas laktácie je použitie Dipherelinu prísne zakázané.

Liekové interakcie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o interakcii diferelínu s inými liekmi.

Analógy

Analógom differelínu je Decapeptyl Depot.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti:

Lyofilizát na prípravu roztoku na subkutánne podanie - 2 roky;
Lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie: 3,75 mg - 2 roky, 11,25 mg - 3 roky; rozpúšťadlo - 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Diphereline

Takmer všetky recenzie o dipherelíne, ktoré zanechali gynekológovia, sú pozitívne. Odporúčajú používať drogu iba podľa pokynov špecialistu a v súlade s pokynmi. Medzi pacientmi existujú negatívne názory na liek, ktoré môžu byť spôsobené reakciou jednotlivého tela na triptorelín. Po úprave dávky diferelínu a dĺžke liečby sa vedľajšie účinky zvyčajne nepozorujú.

Cena Diphereline v lekárňach

Približná cena za diferelín vo forme lyofilizátu na prípravu roztoku na subkutánne podanie je 2576-2744 rubľov. Je možné zakúpiť lyofilizát na prípravu suspenzie na intramuskulárne podanie s predĺženým účinkom differelínu 3,75 mg za 6 694 - 7 500 rubľov a dipherelínu 11,25 mg za 19 582 - 21 999 rubľov.