Biseptol 480

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Biseptol 480: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Biseptol 480

ATX kód: J01EE01

Účinná látka: kotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim)

Výrobca: JSC "Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa" (Poľsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.10.2018

Ceny v lekárňach: od 85 rubľov.

Kúpiť

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku Biseptol 480

Biseptol 480 je antimikrobiálne kombinované sulfónamidové liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Biseptolu 480 je koncentrát na prípravu infúzneho roztoku: priehľadná, bezfarebná alebo svetlo žltá tekutina s charakteristickým zápachom etanolu (5 ml v ampulkách, v kartónovej škatuli 2 obrysové balenia alebo 10 ampuliek bez obalu).

Zloženie koncentrátu pre 1 ml / 1 ampulku:

účinné látky: sulfametoxazol - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
pomocné látky: hydroxid sodný, disiričitan sodný, propylénglykol, benzylalkohol, etanol, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Biseptol 480 je kombinované antibakteriálne liečivo. Aktívne zložky v jej zložení sú: sulfametoxazol - účinné antimikrobiálne činidlo so stredným trvaním účinku, ktoré inhibuje syntézu kyseliny listovej kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou; Trimetoprim je bakteriostatické antibiotikum, ktoré inhibuje bakteriálnu reduktázu kyseliny dihydrofolovej. Ich kombinácia poskytuje synergický antibakteriálny účinok, a preto je účinnosť takého komplexu oveľa vyššia v porovnaní s účinkom iných liekov.

Biseptol 480 je širokospektrálne antibiotikum; vykazuje svoju aktivitu proti nasledujúcim mikroorganizmom: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (vrátane enterotoxogénnych kmeňov), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter., (Salmonella typhi a Salmonella paratyphi vrátane), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae inclusive), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, vybrané druhy Pseudomonas (okrem P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Chlamydia trachomatis a Chlamydia psittaci vrátane), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikroorganizmy vykazujúce rezistenciu na Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. a vírusy.

Liečivo inaktivuje vitálnu aktivitu E. coli, vedie k zníženiu syntézy riboflavínu, tiamínu, kyseliny nikotínovej a ďalších vitamínov skupiny B. Črevný terapeutický účinok trvá 7 hodín.

Farmakokinetika

Biseptol 480 rýchlo preniká do tkanív tela a jeho biologických tekutín a je v nich dobre distribuovaný. Liek preniká hematoencefalickou bariérou (BBB), histohematogénnou bariérou, sa vylučuje do materského mlieka. Jeho koncentrácia v moči a pľúcach výrazne prevyšuje plazmatickú koncentráciu. Vo vaginálnych sekrétoch sa v menšej miere hromadia bronchiálne sekréty, kosti, sliny, tkanivá a sekréty prostaty, materské mlieko, tekutina zo stredného ucha, žlč, mozgovomiechový mok, očný mok, intersticiálna tekutina, sulfametoxazol a trimetoprim. Obe aktívne zložky sú distribuované rôznymi spôsobmi: sulfametoxazol - iba v extracelulárnom priestore a trimetoprim - ako mimo buniek, tak aj vo vnútri nich. 66% sulfametoxazolu a 45% trimetoprimu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Oba lieky sa metabolizujú v pečeni. Sulfametoxazol sa metabolizuje vo väčšej miere a tvoria sa acetylované deriváty - metabolity, ktoré nemajú antimikrobiálnu aktivitu.

Biseptol 480 sa vylučuje obličkami ako glomerulárnou filtráciou, tak aktívnym tubulárnym vylučovaním. Až 80% liečiva sa vylúči do 72 hodín vo forme metabolitov; vylučuje sa nezmenené 20% sulfametoxazol a 50% trimetoprim. V moči je koncentrácia účinných látok vyššia ako v krvnej plazme. Cez črevá sa liečivo vylučuje v malom množstve. Polčas (T1 / 2) pre sulfametoxazol je 9-11 hodín, pre trimetoprim - 10-12 hodín. U detí je tento ukazovateľ podstatne menší a závisí od veku dieťaťa: v prvom roku života je to 7-8 hodín, od 1 roku do 10 rokov - 5 - 6 hodín. T1 / 2 sa zvyšuje u starších pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Indikácie pre použitie

Infekcie gastrointestinálneho traktu: paratyfidová horúčka, brušný týfus, cholera, salmonela, dyzentéria, cholangitída, cholecystitída spôsobená enterotoxickými kmeňmi gastroenteritídy Escherichia coli;
infekcie orgánov reprodukčného a močového systému v akútnom a chronickom priebehu: pyelitída, pyelonefritída, uretritída, cystitída, epididymitída, prostatitída, chancre, kvapavka, ingvinálny granulóm, lymfogranuloma venereum;
infekčné lézie orgánov ORL: tonzilitída, zápal stredného ucha, laryngitída, sinusitída, šarlach;
infekcie horných a dolných dýchacích ciest: akútna a chronická bronchitída, krupózna pneumónia, bronchiektázia, pneumónia spôsobená Pneumocystis, bronchopneumónia, pľúcny absces, pleurálny empyém;
infekcie kože a mäkkých tkanív: pyodermia, akné, furunkulóza, infekcie rán a absces, infekcia po operácii;
ďalšie infekčné choroby: sepsa, toxoplazmóza, akútna brucelóza, osteoartikulárne infekcie, osteomyelitída, malária (Plasmodium falciparum), juhoamerická blastomykóza, čierny kašeľ (ako súčasť komplexnej liečby).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

zlyhanie pečene;
zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 15 ml / min;
megaloblastická anémia spôsobená nedostatkom vitamínu B ₉ (kyselina listová), aplastická anémia, agranulocytóza, B _{12 -} anémia z nedostatku, leukopénia;
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
hyperbilirubinémia u detí;
intramuskulárne podanie lieku deťom do 6 rokov;
novorodenecké obdobie a vek do 2 mesiacov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
individuálna precitlivenosť na liečivá sulfa, trimetoprim a (alebo) iné zložky Biseptolu 480.

Liek sa používa opatrne v prípade nedostatku vitamínu B ₉, bronchiálnej astmy, zhoršenej funkcie pečene / obličiek, ochorení štítnej žľazy.

Návod na použitie Biseptolu 480: spôsob a dávkovanie

Roztok pripravený z koncentrátu Biseptol 480 sa musí podať intravenózne (IV) po kvapkách. Nepoužívajte liek ako rýchlu intravenóznu injekciu.

Na zriedenie koncentrátu Biseptol 480 sa môžu použiť nasledujúce infúzne roztoky: 5 a 10% roztoky dextrózy; 0,9% roztok NaCl; 0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokom dextrózy; Ringerov roztok.

Odporúčané dávkovanie:

deti do 12 rokov: denná dávka sa stanoví v dávke 36 mg na kg telesnej hmotnosti a rozdelí sa na 2 podania v rovnakých množstvách;
deti staršie ako 12 rokov a dospelí pacienti: 960 mg (10 ml alebo 2 ampulky) 1 krát za 12 hodín; ak je to potrebné, je dovolené zvýšiť jednu dávku na 1440 mg (15 ml alebo 3 ampulky), 2-3 krát denne.

Odporúča sa zriediť koncentrát Biseptol 480 v nasledujúcich pomeroch:

5 ml (1 ampulka) liečiva - 125 ml infúzneho roztoku;
10 ml (2 ampulky) liečiva - 250 ml infúzneho roztoku;
15 ml (3 ampulky) liečiva - 500 ml infúzneho roztoku.

Pripravený roztok Biseptolu 480 by sa nemal miešať s inými infúznymi roztokmi, ako sú uvedené vyššie, alebo s inými liekmi.

U pacientov s renálnou insuficienciou s CC od 15 do 30 ml / min sa dávka liečiva zníži o 1/2 priemernej terapeutickej dávky.

Vedľajšie účinky

Ak sa Biseptol 480 používa podľa indikácií v súlade s dávkovacím režimom, pacienti ho zvyčajne dobre znášajú, ale sú možné nasledujúce vedľajšie účinky:

centrálny nervový systém: bolesti hlavy, závraty; v niektorých prípadoch - apatia, depresia, tremor, aseptická meningitída, periférna neuritída;
Gastrointestinálny trakt: zvracanie, nevoľnosť, hnačky, anorexia, bolesti brucha, gastritída, glositída, stomatitída, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestáza, hepatitída, pseudomembranózna enterokolitída, nekróza pečene;
dýchací systém: bronchospazmus, infiltrácia pľúcneho tkaniva;
orgány krvotvorby: zriedka - leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastická anémia, hypoprotrombinémia;
močový systém: porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída, polyúria, hematúria, kryštalúria, hypokreatininémia, zvýšené hladiny močoviny, toxická nefropatia so zníženým vylučovaním moču do oligúrie a anúrie;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia;
reakcie z precitlivenosti: vyrážka, svrbenie, polymorfizmus erytému, exfoliatívna dermatitída, fotocitlivosť, alergická myokarditída, hypertermia, začervenanie skléry, Quinckeho edém;
reakcie v mieste vpichu: bolestivosť, tromboflebitída;
iné: hypoglykémia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Biseptolom 480 sú črevná kolika, nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, závraty, depresie, mdloby, ospalosť, zmätenosť, horúčka, rozmazané videnie, kryštalúria, hematúria; v dôsledku dlhodobého predávkovania je možná leukopénia, trombocytopénia, žltačka, megaloblastická anémia.

Na liečenie tohto stavu musíte:

prepláchnite žalúdok pacienta;
zabezpečiť príjem liekov, ktoré spôsobujú okyslenie moču, aby sa zvýšila eliminácia trimetoprimu;
zvýšiť príjem tekutín;
na vylúčenie účinku trimetoprimu na kostnú dreň sa podáva intramuskulárne injekcia folinátu vápenatého v dávke 5–15 mg / deň;
stimulovať erytropoézu, keď trimetoprim inhibuje krvotvorné funkcie kostnej drene, injikujte intramuskulárne prípravky kyseliny listovej v dávke 3–6 mg / deň, počas 5–7 dní;
ak je to potrebné, vykonajte hemodialýzu.

špeciálne pokyny

Pri použití Biseptolu 480 u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie (AIDS), pri použití kotrimoxazolu na liečbu pneumónie spôsobenej Pneumocystis, sú častejšie pozorované také nežiaduce účinky ako hypertermia, kožné vyrážky a leukopénia.

Je vhodné stanoviť koncentráciu sulfametoxazolu v plazme každé 2-3 dni bezprostredne pred ďalšou infúziou; ak je jeho hodnota> 150 μg / ml, potom sa má liečba prerušiť, kým plazmatický indikátor neklesne na 120 μg / ml.

Pri systematickom sledovaní funkčného stavu pečene a obličiek, ako aj parametrov periférnej krvi je potrebná dlhodobá liečba.

Aby sa zabránilo kryštalúrii u pacientov, je potrebné udržiavať objem vylúčeného moču v dostatočnom množstve.

Z dôvodu zhoršenia filtračnej funkcie obličiek sa pri použití sulfónamidov významne zvyšuje pravdepodobnosť alergických a toxických komplikácií.

Na pozadí liečby je nevhodné jesť potraviny obsahujúce kyselinu para-aminobenzoovú (PABA) vo veľkom množstve - paradajky, mrkvu a zelené časti zeleniny (karfiol, špenát, strukoviny).

Z dôvodu možného zvýšenia fotosenzibilizácie pri použití Biseptolu 480 by sa malo zabrániť nadmernému slnečnému a umelému ultrafialovému žiareniu.

Antibiotikum sa neodporúča používať na faryngitídu a tonzilitídu spôsobenú beta-hemolytickým streptokokom skupiny A kvôli rozšírenej prevalencii rezistentných kmeňov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť vykonávať druhy práce, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Biseptol 480 kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Vymenovanie Biseptolu 480 je kontraindikované u predčasne narodených detí, novorodencov a dojčiat do 2. mesiaca života.

S poškodenou funkciou obličiek

zlyhanie obličiek s CC <15 ml / min - použitie Biseptolu 480 je kontraindikované;
zlyhanie obličiek s CC 15-30 ml / min - odporúča sa použiť 1/2 priemernej terapeutickej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie kotrimoxazolu je kontraindikované pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti liečení Biseptolom 480 sa odporúčajú dodatočne predpisovať kyselinu listovú v dávke 3–6 mg / deň; antimikrobiálna aktivita liečiva nie je touto kombináciou významne ovplyvnená. Liečba starších pacientov s podozrením na východiskový nedostatok folátov si vyžaduje osobitnú starostlivosť.

Liekové interakcie

Koncentrát Biseptol 480 je farmaceuticky kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi: 5 a 10% roztokmi dextrózy (glukózy); 0,9% roztok NaCl; 0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokom dextrózy (glukózy); Ringerov roztok.

Možné liekové interakcie Biseptolu 480 s inými látkami / liekmi:

fenytoín, perorálne hypoglykemické látky, deriváty warfarínu: zvyšuje sa ich účinok, predlžuje sa protrombínový čas a doba krvácania;
diuretiká (vrátane tiazidových diuretík): riziko trombocytopénie sa zvyšuje u starších pacientov;
cyklosporín: jeho koncentrácia v krvi klesá;
lieky a roztoky obsahujúce hydrogenuhličitany: súčasné intravenózne podávanie s kotrimoxazolom je zakázané;
nepriame koagulanty: zvyšuje sa ich antikoagulačná aktivita;
hypoglykemické látky a metotrexát: zvyšuje sa ich účinnosť;
rifampicín: znižuje T1 / 2 trimetoprimu;
fenytoín a warfarín: intenzita metabolizmu v pečeni klesá a zvyšuje sa ich účinok; T1 / 2 fenytoínu sa predlžuje o 39%;
pyrimetamín (v dávkach> 25 mg týždenne): zvyšuje pravdepodobnosť megaloblastickej anémie;
diuretiká (hlavne tiazid): zvyšujú riziko trombocytopénie;
prokaín, prokaínamid, benzokaín, iné lieky, ktorých výsledkom je hydrolýza, z ktorej sa tvorí PABA: znížiť účinnosť kotrimoxazolu;
barbituráty, fenytoín, kyselina para-aminosalicylová (PASK): zvyšujú prejavy nedostatku kyseliny listovej;
hexametyléntetramín, kyselina askorbová, ďalšie liečivé látky, ktoré okysľujú moč: zvyšujú pravdepodobnosť kryštalúrie;
salicyláty: zvyšujú účinnosť lieku;
cholestyramín: inhibuje absorpciu kotrimoxazolu, preto sa musí užiť 1 hodinu po alebo 4-6 hodín pred použitím Biseptolu 480;
perorálne kontraceptíva: ich spoľahlivosť klesá v dôsledku potlačenia črevnej mikroflóry a zníženia črevno-pečeňového obehu hormonálnych zlúčenín.

Medzi diuretikami (furosemid, tiazidy atď.) A hypoglykemickými liekmi na perorálne podanie (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a sulfónamidmi na druhej strane môže dôjsť k skríženej alergickej reakcii.

Analógy

Analógmi Biseptolu 480 sú Co-trimoxazol, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste pri teplote nepresahujúcej 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Biseptol 480

Biseptol bol dlho liekom voľby pri liečbe väčšiny infekčných lézií. Dnes sa vedie veľa diskusií o vzťahu medzi účinnosťou a toxicitou lieku, a to na úrovni vedeckých diskusií aj medzi pacientmi, ktorí užívali antibiotikum. Preto sú recenzie Biseptolu 480 niekedy diametrálne odlišné a je ťažké urobiť jednoznačný záver o vhodnosti súčasného použitia lieku. V takejto situácii bude najlepšou možnosťou riadiť sa radami odborníkov, ktorým dôverujete.