Berotek N

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Berotec N

ATX kód: R03AC04

Účinná látka: fenoterol (Fenoterol)

Výrobca: Boehringer Ingelheim Pharma (Nemecko)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Ceny v lekárňach: od 374 rubľov.

Kúpiť

Dávkovaný aerosól na inhaláciu Berotek N

Berotek N je selektívny beta ₂ -adrenomimetikum, bronchodilatátor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - inhalačný aerosól s odmeranou dávkou: číra bezfarebná alebo svetlo žltá alebo svetlohnedá kvapalina bez suspendovaných častíc [10 ml (200 dávok) v kovových aerosólových nádobkách vybavených odmerným ventilom a náustkom; v kartónovej škatuli 1 plechovka a návod na použitie Beroteka N].

Zloženie 1 inhalačnej dávky aerosólu:

účinná látka: fenoterol hydrobromid - 100 mcg;
pomocné zložky: čistená voda, tetrafluóretán (HFA 134a, propelent), absolútny etanol, bezvodá kyselina citrónová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Beroteka N - fenoterol hydrobromid, je selektívny beta ₂ -adrenomimetikum, bronchodilatátor. Liek predchádza a zmierňuje záchvaty bronchospazmu pri bronchiálnej astme a iných ochoreniach sprevádzaných upchatím dýchacích ciest (chronická obštrukčná bronchitída vrátane pľúcneho emfyzému).

Fenoterol, ktorý sa používa v rozmedzí terapeutických dávok, je selektívny β ₂ adrenoreceptorov stimulant. Pri použití liečiva vo vyšších dávkach sa stimulujú β ₁ -adrenoreceptory.

V dôsledku väzby na p ₂ -adrenergné receptory, potom sa aktivuje adenylátcyklázu prostredníctvom stimulačného G _s -Bielkovinové následne tvorba cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP), sa zvyšuje, čo aktivuje proteín kinázy A. proteínkinázy A zabraňuje spojenie myosin s aktínu, v dôsledku ktorého hladkej svaly relaxovať.

Fenoterol uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek a krvných ciev a tiež chráni pred bronchokonstrikčnými stimulmi, ako sú alergény (skorá odpoveď), studený vzduch, pohyb, histamín a metacholín.

Okrem toho fenoterol inhibuje uvoľňovanie prozápalových a bronchokonstrikčných mediátorov zo žírnych buniek. Po použití fenoterolu v dávke 600 μg bolo zaznamenané zvýšenie mukociliárneho klírensu.

Majúci stimulačný účinok na beta ₁ adrenergných receptorov, fenoterol (najmä vo vyšších dávkach, ako tie terapeutických) môže mať vplyv na myokardu, čo spôsobuje nárast a zvýšenie srdcovej frekvencie.

Liek rýchlo zmierňuje bronchospazmus rôzneho pôvodu. Bronchodilatačný účinok sa rozvinie do niekoľkých minút po inhalácii a trvá 3 - 5 hodín.

Farmakokinetika

V závislosti od použitého inhalačného systému a techniky inhalácie dolných dýchacích ciest dosahuje asi 10 - 30% fenoterol hydrobromidu, zvyšok liečiva sa ukladá v ústach a horných dýchacích cestách, potom sa prehltne.

Po inhalácii Beroteky N je absolútna biologická dostupnosť fenoterolu 18,7%.

K absorpcii liečiva z pľúc dochádza v dvoch fázach: 30% dávky sa absorbuje rýchlo s polčasom (T _½) 11 minút, 70% - pomaly s T _½ 120 minút.

Maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) fenoterolu po inhalácii v dávke 200 μg je 66,9 pg / ml a dosiahne sa do 15 minút.

Pri perorálnom podaní fenoterolium hydrobromidu sa absorbuje približne 60% dávky. Absorbované množstvo látky prechádza rozsiahlou prvou fázou metabolizmu v pečeni. Orálna biologická dostupnosť je teda asi 1,5% a jeho príspevok k plazmatickej koncentrácii liečiva po inhalácii je malý.

Plazmatické bielkoviny sa viažu na 40–55%. Po intravenóznom (IV) podaní lieku, distribúcia fenoterol v plazme je dostatočne popísaný 3-komponentné farmakokinetického modelu s T _pol 0,42 min, 14,3 min a 3,2 h. Po intravenóznom podaní, distribučný objem (V _d) z fenoterol pri rovnovážnej koncentrácii je 1,9–2,7 l / kg.

Fenoterol môže prechádzať placentárnou bariérou a vylučovať sa do materského mlieka.

Liečivo sa rozsiahle metabolizuje v pečeni konjugáciou s glukuronidmi a síranmi. Časť fenoterolu, ktorá vstúpila do gastrointestinálneho traktu, sa metabolizuje hlavne sulfatáciou, zatiaľ čo nástup metabolickej aktivácie pôvodnej látky nastáva už v črevnej stene.

Fenoterol sa vylučuje vo forme neaktívnych síranových konjugátov močom a žlčou. Hlavná časť dávky liečiva (približne 85%) prechádza biotransformáciou. Asi 15% priemerného celkového klírensu systémovo dostupnej dávky sa vylučuje močom. Objem renálneho klírensu naznačuje okrem tubulárnej filtrácie aj tubulárnu sekréciu liečiva.

Po inhalácii sa 2% dávky vylúčia nezmenené obličkami do 24 hodín.

Indikácie pre použitie

choroby sprevádzané reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc a chronickej bronchitídy;
záchvaty bronchiálnej astmy;
prevencia bronchiálnych astmatických záchvatov pri fyzickej námahe.

Kontraindikácie

Absolútne:

hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
tachyarytmia;
deti do 4 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (aerosól Berotek N, najmä vo vysokých dávkach, sa môže použiť až po vyhodnotení pomeru prínosov a rizík):

nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus;
hypokaliémia;
hypertyreóza;
feochromocytóm;
závažné organické choroby srdca a krvných ciev: závažné lézie periférnych a mozgových tepien, ochorenie koronárnych artérií, ischemická choroba srdca, srdcové chyby (vrátane aortálnej stenózy), chronické srdcové zlyhanie;
nedávny infarkt myokardu (za posledné 3 mesiace);
tehotenstvo a dojčenie;
deti vo veku 4-6 rokov;
súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO), tricyklických antidepresív.

Berotek N, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Aerosol Berotek N sa používa inhaláciou. 1 dávka = 1 injekcia.

Odporúčané dávkovacie režimy Beroteky N pre dospelých a deti od 6 rokov:

bronchiálne astmatické záchvaty a choroby s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest: 1 dávka v prípade záchvatu. Po 5 minútach je možné inhaláciu opakovať, pokiaľ nedošlo k úľave od dýchania. Ak po 2 inhaláciách nedôjde k žiadnemu účinku, mali by ste okamžite vyhľadať lekára. Počas dňa môžete použiť najviac 8 inhalačných dávok;
prevencia záchvatov bronchiálnej astmy pri fyzickej námahe: 1-2 dávky pred fyzickou aktivitou, najviac však 8 dávok denne.

Dávkovací režim Beroteky N pre deti vo veku 4 - 6 rokov:

bronchiálne astmatické záchvaty a choroby s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest: 1 dávka v prípade záchvatu. Ak nie je žiadny účinok, mali by ste okamžite konzultovať s lekárom;
prevencia bronchiálnych astmatických záchvatov fyzickej námahy: 1 dávka pred fyzickou aktivitou, najviac však 4 dávky denne.

Dosiahnutie maximálneho účinku je možné iba pri správnom použití inhalátora. Ak chcete pripraviť nový inhalátor na použitie, odstráňte ochranný kryt, otočte balónik hore dnom a dvakrát kliknite na jeho dno (urobte dve injekcie do vzduchu). Ak sa inhalátor nepoužíval dlhšie ako 3 dni, musí sa vykonať jedna injekcia do vzduchu.

Pri každom použití Beroteku N by sa mali dodržiavať nasledujúce pravidlá:

Odstráňte ochranný kryt.
Plne vydýchnite.
Držte plechovku hore dnom, pevne obtočte pery okolo náustku.
Zhlboka sa nadýchnite a súčasne silno stlačte na dno balónika, aby ste uvoľnili jednu inhalačnú dávku. Na niekoľko sekúnd zadržte dych, vyberte náustok a pomaly vydýchnite.
Pri predpisovaní niekoľkých dávok opakujte kroky popísané v bodoch 2-4.
Nasaďte si ochranný kryt.

Plechovka nie je priehľadná, takže nie je možné vizuálne určiť, či je prázdna. Každá fľaša je navrhnutá pre 200 dávok, ale po použití môže obsahovať viac liečiva. Nemôže sa použiť, pretože v takom prípade existuje riziko, že pacient nebude schopný dostať potrebnú terapeutickú dávku.

Množstvo liečiva zostávajúce vo fľaši je možné zhruba určiť nasledujúcim spôsobom: odstráňte ochranný uzáver, ponorte fľašu do nádoby s vodou a pozrite sa na jej polohu. Ak valec pláva na hladine vody a nakláňa sa na jednu stranu, je prázdny; pláva hore dnom a mierne ohnuté do strany - obsahuje ¼ časť aerosólu; pláva hore dnom striktne vertikálne - obsahuje ½; utopený - obsahuje ¾.

Inhalátor by sa mal čistiť najmenej raz týždenne. Náustok musí byť čistý, aby sa aerosól nehromadil a neblokoval sprej.

Pravidlá čistenia inhalátora:

Odstráňte kryt a vyberte náplň z inhalátora.
Opláchnite telo inhalátora teplou vodou.
Inhalátorom potraste, aby ste odstránili všetku zvyšnú vodu, a nechajte ho vyschnúť na vzduchu. Nepoužívajte vykurovacie zariadenia!
Vložte fľašu a nasaďte ochranný kryt.

Plastový náustok slúži ako dávkovač lieku a je špeciálne navrhnutý pre aerosól Berotek N. Nie je možné ho použiť s inými aerosólmi, je tiež zakázané používať iné adaptéry na dávkovanie Beroteku N.

Aerosól v nádobke je pod tlakom. Fľaša sa nesmie zahrievať na teplotu vyššiu ako 50 ° C alebo sa nesmie pokúšať o otvorenie.

Vedľajšie účinky

z dýchacieho systému: často (od ≥ 1/100 do <1/10) - kašeľ; zriedka (od ≥ 1/1000 do <1/100) - paradoxný bronchospazmus; frekvencia nie je známa (dostupné údaje nie sú dostatočné na stanovenie frekvencie vývoja účinkov) - podráždenie hrtana a hltana;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - arytmia; neznáma frekvencia - pokles diastolického tlaku krvi (TK), zvýšenie systolického tlaku krvi, palpitácie, tachykardia, ischémia myokardu;
z tráviaceho systému: zriedka - nevoľnosť, zvracanie;
zo strany muskuloskeletálneho systému: neznáma frekvencia - svalová slabosť, svalové kŕče, myalgia;
na strane psychiky a nervového systému: často - tremor; zriedka - vzrušenie; neznáma frekvencia - závraty, bolesti hlavy, nervozita;
zo strany metabolizmu: zriedka - hypokaliémia (vrátane závažnej);
z imunitného systému: frekvencia neznáma - žihľavka, precitlivenosť;
z kože a podkožných tkanív: zriedka - svrbenie; neznáma frekvencia - kožné reakcie (vrátane vyrážky), hyperhidróza.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania sú dôsledkom nadmernej beta-adrenergnej stimulácie: zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie pulzného tlaku, palpitácie, arytmie, tachykardia, angina pectoris, tras, sčervenanie tváre. Možná je aj hypokaliémia a metabolická acidóza.

V prípade predávkovania je Berotek N zrušený. Pacientovi sú predpísané sedatíva, v závažných prípadoch sa vykonáva intenzívna symptomatická terapia. Je potrebné kontrolovať rovnováhu elektrolytov a acidobázickú rovnováhu.

Ako špecifické antidotá, je možné použiť beta-blokátory (výhodne selektívne beta ₁ -blokátory). Pri výbere dávky týchto liekov je však potrebná opatrnosť, pretože sa môže zvýšiť bronchiálna obštrukcia.

špeciálne pokyny

Použitie Beroteku N na zmiernenie záchvatov bronchiálnej astmy (na symptomatickú liečbu) je vhodnejšie ako pravidelné užívanie lieku.

Pacientov je potrebné vyšetriť, aby sa zistila potreba alebo zintenzívnenie protizápalovej liečby (napr. Inhalačnými glukokortikosteroidmi) na kontrolu zápalu dýchacích ciest a zabránenie oneskorenému poškodeniu pľúc.

S nárastom bronchiálnej obštrukcie je zakázané zvyšovať frekvenciu inhalácie Beroteku N a jeho použitia v dávkach presahujúcich dávky predpísané lekárom. To môže byť nebezpečné, pretože je potreba pravidelného užívania beta ₂ adrenoceptora agonistov môže byť príznakom zhoršenia kontroly ochorenia. V takom prípade je potrebná revízia liečebného plánu, najmä adekvátnosti protizápalovej liečby, aby sa zabránilo rozvoju potenciálne život ohrozujúceho zhoršenia kontroly choroby.

Ako každé inhalačné činidlo, aj Berotek N môže spôsobiť potenciálne život ohrozujúci paradoxný bronchospazmus. V takom prípade musíte okamžite zrušiť liek a predpísať alternatívnu liečbu.

Pacienti by mali okamžite vyhľadať lekára, ak sa u nich vyskytne akútna a rýchlo sa rozvíjajúca dýchavičnosť.

Sympatomimetiká, vrátane Beroteku N, môžu mať kardiovaskulárne účinky. Existujú zriedkavé správy o vývoji ischémie myokardu. Pacienti so súčasným závažným srdcovým ochorením (napr. Arytmia, ťažké srdcové zlyhanie alebo ochorenie koronárnych artérií) by mali byť upozornení, aby vyhľadali okamžitú lekársku pomoc, ak sa u nich prejaví bolesť na hrudníku alebo zhoršenie kardiovaskulárnych ochorení.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať príznakom, ako sú bolesť na hrudníku a dýchavičnosť, pretože môžu mať srdcový aj dýchací charakter.

Pri liečbe beta ₂ -agonistami sa môže vyvinúť potenciálne závažná hypokaliémia. U pacientov s ťažkou bronchiálnou astmou je potrebné postupovať opatrne, pretože ich hypokaliémia sa môže zosilniť pôsobením súčasne užívaných glukokortikosteroidov, diuretík, xantínových derivátov. Hypoxia spojená s hypokaliémiou môže navyše zvýšiť jej účinok na srdcovú frekvenciu. U pacientov užívajúcich digoxín je v dôsledku hypokaliémie možné zvýšenie predispozície na arytmie. V takýchto prípadoch je potrebné sledovanie hladín draslíka v sére.

Počas obdobia aplikácie Beroteku N v štúdiách o zneužívaní drog na iné ako lekárske indikácie je možné získať pozitívne výsledky testov na prítomnosť fenoterolu, čo je dôležité napríklad pre športovcov (dopingová kontrola).

Je potrebné vziať do úvahy malé množstvo etanolu v aerosóle Berotek N: v 1 dávke - 15 597 mg.

Súčasné použitie iných sympatomimetických bronchodilatancií je povolené iba podľa pokynov lekára a pod jeho prísnym dohľadom.

Berotec N sa môže používať v kombinácii s anticholinergickými bronchodilatanciami.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Špeciálne štúdie o účinku Beroteky N na psychofyzické funkcie človeka sa neuskutočnili. V klinických štúdiách sa však zaznamenali zriedkavé prípady závratov. V tejto súvislosti sa odporúča dodržiavať bezpečnostné opatrenia pri vedení vozidiel a vykonávaní potenciálne nebezpečných typov prác.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V predklinických a klinických štúdiách sa nezistil žiadny negatívny vplyv fenoterolu na priebeh tehotenstva a vývoj plodu. Napriek tomu sa Berotek N počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) má používať iba podľa pokynov lekára, ktorý posúdi stupeň korelácie medzi očakávaným prínosom a možnými rizikami. Je dôležité vziať do úvahy, že liek môže mať inhibičný účinok na kontraktilnú aktivitu maternice.

V predklinických štúdiách sa zistilo, že fenoterol sa vylučuje do materského mlieka, jeho vplyv na vývoj dieťaťa sa však neskúmal. V tomto ohľade sa Berotek N počas laktácie používa iba vtedy, ak sú prínosy vyššie ako možné riziká.

Klinické štúdie o účinkoch fenoterolu na plodnosť sa neuskutočnili. V predklinických štúdiách neboli zistené žiadne nežiaduce účinky lieku na plodnosť.

Použitie v detstve

Berotek N je kontraindikovaný u detí do 4 rokov. Klinické skúsenosti s používaním lieku u detí vo veku od 4 do 12 rokov sú obmedzené, preto sa v tomto veku lieči opatrne, pod prísnym lekárskym dohľadom a dohľadom dospelých.

Liekové interakcie

Vedľajšie účinky fenoterolu môžu byť zosilnené glukokortikosteroidmi, anticholinergikami, beta-adrenomimetikami, diuretikami, derivátmi xantínu (napr. Teofylínom), kyselinou kromoglykovou.

Beta-blokátory môžu významne oslabiť bronchodilatačný účinok fenoterolu.

Tricyklické antidepresíva a inhibítory MAO môžu zosilniť účinky agonistov β-adrenergných receptorov, preto sa majú pri liečbe bronchodilatanciami používať opatrne.

Inhalačné anestetiká (napr. Enflurán, trichlóretylén, halotán) zvyšujú riziko kardiovaskulárnej expozície fenoterolu.

Hypokaliémiu vyvinutú pod vplyvom Beroteku N možno zvýšiť kortikosteroidmi, diuretikami, xantínovými derivátmi. Tento jav má osobitný klinický význam u pacientov so závažnou obštrukciou dýchacích ciest.

Analógy

Analógy Beroteky N sú: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, pôvodný formoterol, Cybutol Cyclocaps a ďalšie.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, kde teplota nepresahuje 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Berotek N

Pacienti zanechávajú pozitívne recenzie o lieku Berotek N, pričom poukazujú na jeho účinnosť a rýchle pôsobenie pri záchvatoch bronchiálnej astmy a obštrukcii dýchacích ciest.