Plavix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Plavix: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Plavix

ATX kód: B01AC04

Účinná látka: klopidogrel (Clopidogrel)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industrie (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 799 rubľov.

Kúpiť

Plavix je liek používaný na zníženie tvorby trombov inhibíciou agregácie krvných doštičiek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Plavix sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet:

dávka 75 mg: mierne bikonvexné, okrúhle, ružové, s vyrytým „I I7I“na jednej strane a „75“na druhej strane (7 alebo 14 ks v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 3 blistre; 10 ks v blistri, v kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 10 blistrov);
dávka 300 mg: podlhovastá, ružová, s vyrytým „1332“na jednej strane a „300“na druhej strane (10 ks v blistri, v kartónovej škatuli 1 alebo 3 blistre).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: hydrogénsíran klopidogrelu vo forme II - 97,875 alebo 391,5 mg (čo zodpovedá obsahu 75 a klopidogrelu 300 mg);
ďalšie zložky: mikrokryštalická celulóza (s nízkym obsahom vody, 90 mikrónov), makrogol 6000, hydrogenovaný ricínový olej, manitol, nízko substituovaná hyprolóza;
filmová vrstva: Opadry ružová [hypromelóza, monohydrát laktózy, triacetín, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172)], karnaubský vosk.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Klopidogrel je proliečivo, v ktorom je jeden z metabolitov aktívny a inhibuje agregáciu krvných doštičiek (agregáciu). Tento metabolit klopidogrelu selektívne inhibuje väzbu adenozíndifosfátu (ADP) na receptor P2Y12 na povrchu krvných doštičiek a ďalšiu aktiváciu komplexu glykoproteínu IIb / IIIa sprostredkovaného ADP. V dôsledku toho je blokovaná agregácia krvných doštičiek, ktorá v dôsledku ireverzibilnej väzby počas zostávajúceho životného cyklu (približne 7–10 dní) stratí náchylnosť na stimuláciu ADP.

Proces obnovenia normálnej funkcie krvných doštičiek prebieha rýchlosťou zodpovedajúcou miere ich obnovy. Existuje tiež potlačenie adhézie krvných doštičiek vyvolané inými agonistami blokovaním uvoľneného ADP v ich zvýšenej aktivácii. Pretože k tvorbe aktívneho metabolitu klopidogrelu dochádza za účasti izoenzýmov systému P450, z ktorých niektoré sa môžu líšiť v polymorfizme a môžu byť inhibované inými liekmi, nemusí byť adekvátna inhibícia agregácie krvných doštičiek pozorovaná u všetkých pacientov.

Pri každodennom užívaní klopidogrelu v dávke 75 mg, od prvého dňa podania, sa stanoví významná, ADP-indukovaná inhibícia agregácie krvných doštičiek, ktorá sa postupne zvyšuje v priebehu 3 - 7 dní a dosahuje konštantnú hladinu. V rovnovážnom stave liečiva je agregácia krvných doštičiek inhibovaná v priemere o 40-60%. Asi 5 dní po ukončení liečby sa zaznamená počiatočná úroveň adhézie krvných doštičiek a doba krvácania.

V procese malej komparatívnej štúdie farmakodynamických účinkov klopidogrelu u mužov a žien vykazovala klopidogrel menšie potlačenie agregácie krvných doštičiek vyvolané ADP, ale neboli zaznamenané žiadne rozdiely v predĺžení času krvácania. V rozsiahlej kontrolovanej štúdii CAPRIE [klopidogrel verzus kyselina acetylsalicylová (ASA) u pacientov s hrozbou ischemických komplikácií] bola frekvencia klinických výsledkov, nežiaducich reakcií a odchýlky klinických laboratórnych parametrov od normy rovnaká u mužov i žien.

Klopidogrel zabraňuje rozvoju aterotrombózy na pozadí akejkoľvek lokalizácie aterosklerotických vaskulárnych lézií, vrátane lézií koronárnych, mozgových alebo periférnych artérií.

Podľa klinických štúdií ACTIVE-A u pacientov s fibriláciou predsiení, ktorí nie sú schopní užívať nepriame antikoagulanciá a ak majú aspoň jeden rizikový faktor pre vaskulárne komplikácie, klopidogrel v kombinácii s ASA v porovnaní so samotnou ASA znížil celkové riziko nových ischemické príhody [kombinovaný indikátor infarktu myokardu (IM), cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu mimo ciev centrálneho nervového systému alebo vaskulárnej smrti] hlavne znížením rizika cievnej mozgovej príhody.

Pri nedávnom IM, mozgovej príhode alebo diagnostikovanom okluzívnom ochorení periférnych tepien užívanie Plavixu v dennej dávke 75 mg významne znižuje riziko ischemických komplikácií. Najvyššia účinnosť sa v takýchto prípadoch pozoruje u pacientov s okluzívnym ochorením periférnych tepien, najmä v kombinácii s anamnézou infarktu myokardu, ako aj u pacientov mladších ako 75 rokov.

U pacientov s akútnym koronárnym syndrómom bez zvýšenia segmentu ST (IM, nestabilná angina pectoris) sa Plavix užíva v nárazovej dávke 300 mg a potom 75 mg denne v kombinácii s ASA (75 - 325 mg jedenkrát denne) a inými štandardnými terapiami, bez ohľadu na súčasnú liečbu [látky znižujúce lipidy, heparínová terapia, β-blokátory, blokátory glykoproteínu IIb / IIIa, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE)], významne znižuje celkové riziko nových ischemických príhod o 17% pri konzervatívnej liečbe, o 29% - po vykonávanie perkutánnej transluminálnej koronárnej angioplastiky (PTCA) so stentovaním alebo bez neho a o 10% - po transplantácii bypassu koronárnych artérií.

U pacientov s akútnym infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu bolo užívanie Plavixu počas prvých 12 hodín IM v úvodnej dávke 300 mg a potom v dávke 75 mg denne v kombinácii s ASA (úvodná dávka 150–325 mg, potom 1krát denne, 75 –162 mg) a fibrinolytikum (ak je to potrebné - s heparínom), znižuje celkovú mieru oklúzie koronárnej artérie závislej od infarktu, zistenú pri prepustení z nemocnice, rozvoj opakovaného infarktu myokardu alebo smrť.

U pacientov s akútnym infarktom myokardu, depresiou segmentu ST, eleváciou segmentu ST, blokádou vetvy ľavého zväzku pomáha použitie Plavixu v dennej dávke 75 mg v kombinácii s ASA 162 mg 1-krát denne znížiť z akéhokoľvek dôvodu frekvenciu úmrtí a kombinovanú frekvenciu mŕtvica, prvý opakujúci sa infarkt myokardu a smrť.

Farmakokinetika

Po jednorazovom perorálnom a dlhodobom podaní Plavixu v dávke 75 mg je zaznamenaná rýchla absorpcia liečiva. Maximálna koncentrácia (C _max) nezmeneného klopidogrelu v plazme (2,2–2,5 ng / ml) sa pozoruje približne 45 minút po perorálnom podaní. Z množstva vylúčených metabolitov klopidogrelu v moči možno vyvodiť záver, že najmenej 50% perorálne podanej látky sa absorbuje. Klopidogrel a jeho hlavný neaktívny metabolit cirkulujúci v krvi sa reverzibilne viažu na plazmatické bielkoviny in vitro o 98%, respektíve 94%. Toto spojenie zostáva nenasýtené a nedosahuje koncentráciu 100 mg / ml.

Metabolická transformácia klopidogrelu nastáva v pečeni in vitro a in vivo a prebieha dvoma spôsobmi:

Hydrolýzou s esterázovými enzýmami za tvorby inertného derivátu karboxylovej kyseliny (pokrýva 85% všetkých metabolitov cirkulujúcich v plazme).
Za účasti izoenzýmov systému cytochrómu P450. Najprv sa počas biotransformácie klopidogrelu vytvorí medziprodukt metabolit 2-oxo-klopidogrel, ktorého ďalší metabolizmus vedie k vzniku aktívneho metabolitu klopidogrelu, jeho tiolového derivátu. In vitro je tento metabolit tvorený hlavne izoenzýmom CYP2C19 a niektorými ďalšími izoenzýmami, vrátane CYP3A4, CYP2B6 a CYP1A2.

Aktívny tiolový metabolit klopidogrelu, izolovaný v štúdiách in vitro, sa rýchlo a ireverzibilne viaže na receptory krvných doštičiek, čím inhibuje ich agregáciu. Po jednej dávke Plavixu v nasycovacej dávke 300 mg je C _max tiolového derivátu klopidogrelu dvakrát vyššia ako po 4 dňoch užívania lieku v udržiavacej dávke 75 mg. C _{max sa} dosiahne 30-60 minút po užití lieku.

Do 120 hodín po perorálnom podaní klopidogrelu značeného 14C sa asi 50% podanej dávky vylúči obličkami v moči a asi 46% prijatej dávky stolicami. Po užití 75 mg Plavixu je polčas (T _1/2) klopidogrelu približne 6 hodín. Pri jednorazovom a opakovanom použití dávok účinnej látky je T _1/2 jeho hlavného neaktívneho metabolitu cirkulujúceho v krvi 8 hodín.

Farmakogenetika

Aktívne a medziprodukty metabolitov (2-oxoklopidogrel) klopidogrelu sa tvoria za účasti izoenzýmu CYP2C19. Antiagregačný účinok a farmakokinetika aktívneho metabolitu klopidogrelu podľa výsledkov ex vivo štúdií agregácie trombocytov závisia od genotypu izoenzýmu CYP2C19.

Funkčný metabolizmus úplne zodpovedá alele génu CYP2C19 * 1 a k nefunkčným alelám patria CYP2C19 * 3 a CYP2C19 * 2. Ich prítomnosť vedie k zhoršeniu metabolického procesu u väčšiny predstaviteľov kaukazských (85%) a mongoloidných (99%) rás. Ostatné alely spojené s absenciou / znížením metabolizmu sú oveľa menej časté, ako napríklad CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 a * 8. Pri slabej aktivite izoenzýmu CYP2C19 majú pacienti dve z vyššie uvedených nefunkčných alel. Podľa publikovaných údajov sa genotypy CYP 2C19 zodpovedné za znížený metabolizmus nachádzajú u 2% belochov, 4% černochov a 14% Číňanov.

Teraz sú k dispozícii špeciálne testy na stanovenie genotypu CYP 2C19 pacienta.

Vyhodnotenie účinku genotypu CYP2C19 na klinické výsledky u pacientov užívajúcich klopidogrel v priebehu randomizovaných, prospektívnych, kontrolovaných štúdií nebolo vykonané.

Prevalencia alel génov CYP2C19, ktoré spôsobujú strednú a nízku aktivitu tohto izoenzýmu, závisí od rasy. Obmedzené literárne údaje o ich prevalencii u pacientov mongoloidnej rasy neumožňujú posúdiť klinický význam genotypizácie izoenzýmu CYP2C19 u nich pre výskyt ischemických komplikácií.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Plavix odporúča používať (v kombinácii s ASA) na prevenciu aterotrombotických komplikácií v prítomnosti akútneho koronárneho syndrómu:

so zvýšením segmentu ST (akútny infarkt myokardu), ako aj pre dávku 75 mg - s liekovou terapiou a možnosťou trombolýzy;
bez elevácie segmentu ST (IM bez Q vlny alebo nestabilná angína pectoris), vrátane po stentovaní počas perkutánnej koronárnej intervencie.

Plavix 75 mg je navyše indikovaný na nasledujúce účely:

prevencia aterotrombotických komplikácií u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu (v období od niekoľkých do 35 dní po jeho vzniku), ischemickej cievnej mozgovej príhody (v období od 7 dní do 6 mesiacov po jeho vzniku) alebo u osôb s diagnostikovanou okluzívnou chorobou periférnych tepien;
prevencia tromboembolických a aterotrombotických komplikácií, vrátane mozgovej príhody, za prítomnosti fibrilácie predsiení (fibrilácia predsiení), vrátane pacientov s fibriláciou predsiení, u ktorých je nízka pravdepodobnosť krvácania, najmenej jedného rizikového faktora pre vznik cievnych komplikácií a prítomnosti kontraindikácií pre použitie nepriamych antikoagulancií (v kombinácii s ASK).

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 18 rokov;
akútne krvácanie vrátane intrakraniálneho krvácania alebo krvácania z peptického vredu;
ťažká dysfunkcia pečene;
syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie, nedostatok laktázy, dedičná intolerancia galaktózy;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku.

Relatívne (tablety Plavixu používajte s mimoriadnou opatrnosťou):

zlyhanie obličiek;
mierny stupeň zlyhania pečene, pri ktorom sa môže zhoršiť náchylnosť na krvácanie;
ochorenia, pri ktorých existuje sklon ku krvácaniu (hlavne gastrointestinálne alebo vnútroočné), a to najmä pri súčasnom užívaní liekov, ktoré môžu vyvolávať poruchy sliznice tráviaceho traktu, ako sú ASA a nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 (kvôli skutočnosti, že klopidogrel predlžuje čas krvácania);
nízka aktivita izoenzýmu CYP2C19;
prítomnosť zvýšeného rizika krvácania v dôsledku chirurgického zákroku, traumy alebo iných patologických stavov, ako aj u pacientov užívajúcich heparín, warfarín, inhibítory glykoproteínu IIb / IIIa, ASA, NSAID a iné lieky, ktorých liečba je spojená s hrozbou krvácania, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI);
kombinácia s látkami príbuznými so substrátmi izoenzýmu CYP2C8 (paklitaxel, repaglinid) z dôvodu rizika zvýšenia ich plazmatických koncentrácií;
nedávno utrpel prechodnú cerebrovaskulárnu príhodu alebo ischemickú cievnu mozgovú príhodu (v kombinácii s ASA);
hematologické (neutropénia, trombocytopénia) a alergické reakcie (vyrážka, angioedém) na iné tienopyridíny (tiklopidín, prasugrel) z dôvodu rizika krížových hematologických a alergických reakcií (odporúča sa sledovanie).

Pokyny na použitie Plavixu: metóda a dávkovanie

Plavix sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Ako nasycovacia dávka sa pacientom s akútnym koronárnym syndrómom predpisujú tablety v dávke 300 mg; počas udržiavacej liečby sa používajú tablety Plavixu 75 mg.

Odporúčaný dávkovací režim Plavixu v závislosti od indikácií:

akútny koronárny syndróm bez zvýšenia segmentu ST (IM bez Q vlny na EKG alebo nestabilná angína pectoris): užite jednu nasycovaciu dávku 300 mg, potom pokračujte v liečbe, užívajte 75 mg jedenkrát denne a kombinujte s ASA v dennej dávke 75–325 mg; vzhľadom na skutočnosť, že užívanie ASA vo veľkých dávkach zvyšuje riziko krvácania, pre túto indikáciu sa odporúča užívať ho v dávke nepresahujúcej 100 mg; maximálny terapeutický účinok je zaznamenaný 3 mesiace po začiatku prijatia, kurz je až 12 mesiacov;
akútny koronárny syndróm s eleváciou ST segmentu (akútny infarkt myokardu s eleváciou ST segmentu): užívajte 75 mg raz denne s úvodným príjmom jednorazovej nasycovacej dávky 300 mg v kombinácii s ASA a trombolytikami (alebo bez nich); kombinovaná liečba začína okamžite po objavení sa prvých príznakov lézie, kurz je najmenej 4 týždne; pri liečbe pacientov starších ako 75 rokov nie je predpísaná úvodná dávka klopidogrelu; účinnosť kombinácie klopidogrelu a ASA počas 4 týždňov v tejto indikácii sa neskúmala;
ischemická cievna mozgová príhoda, IM, diagnostikovaná okluzívna choroba periférnych artérií: užívajte Plavix 75 mg tablety raz denne;
fibrilácia predsiení: užívajte 75 mg jedenkrát denne v kombinácii s klopidogrelom, mali by ste začať a potom pokračovať v užívaní ASA v denných dávkach 75 - 100 mg.

Ak ste zabudli užiť nasledujúcu dávku a ak od okamihu, keď sa mala použiť, uplynulo menej ako 12 hodín, musíte užiť zabudnutú dávku a ďalšiu hneď, ako je obvyklé. Ak od vynechanej dávky uplynulo viac ako 12 hodín, odporúča sa užiť nasledujúcu pravidelnú dávku vo zvyčajnom čase (bez zdvojnásobenia).

Geneticky podmienená znížená aktivita izoenzýmu CYP2C19 je zvyčajne spojená so zoslabením protidoštičkového účinku klopidogrelu. Spôsob použitia vysokých dávok (600 mg - nasycovacia dávka a potom 150 mg - udržiavacia dávka 1-krát denne každý deň) s nízkou aktivitou tohto izoenzýmu zvyšuje protidoštičkový účinok látky. Optimálny dávkovací režim Plavixu však v súčasnosti nie je stanovený pre pacientov s geneticky podmieneným zníženým metabolizmom v štúdiách hodnotiacich klinické výsledky.

Vedľajšie účinky

Bezpečnosť Plavixu bola stanovená v klinických štúdiách, ktoré zahŕňali viac ako 44 000 pacientov, z ktorých 12 000 dostávalo tento liek najmenej jeden rok. Tolerovateľnosť klopidogrelu v dennej dávke 75 mg bola v štúdii CAPRIE všeobecne v súlade s toleranciou ASA v dávke 325 mg denne bez ohľadu na pohlavie, vek a rasu pacientov.

Nasledujú klinicky významné nežiaduce účinky, ktoré sa zaznamenali počas obdobia štúdie:

nervový systém: zriedka - závrat, bolesť hlavy, parestézia; zriedka - vertigo;
tráviaci systém: často - bolesti brucha, hnačky, dyspepsia; zriedka - zvracanie, nadúvanie, nevoľnosť, zápcha, dvanástnikový vred, zápal žalúdka, žalúdočné vredy;
hematopoetický systém: zriedka - pokles počtu krvných doštičiek / neutrofilov v periférnej krvi, eozinofília, leukopénia;
systém zrážania krvi: zriedka - predĺženie času krvácania;
dermatologické reakcie: zriedka - svrbenie, vyrážka.

Nežiaduce reakcie registrované na základe skúseností po uvedení lieku na trh s používaním Plavixu (s neznámou frekvenciou):

hematopoetický systém: aplastická pancytopénia / anémia, granulocytopénia, agranulocytóza, získaná hemofília A, trombotická trombocytopenická purpura;
hemoragické poruchy: niektoré závažné krvácania, vo väčšine prípadov ako muskuloskeletálne, subkutánne, očné krvácania (v tkanivách a sietnici oka, spojivkách), krvácanie z dýchacích ciest (pľúcne krvácanie, hemoptýza), krvácanie z nosa, hematúria, krvácanie z pooperačných rán; prípady smrteľného krvácania (hlavne intrakraniálne alebo retroperitoneálne krvácanie, gastrointestinálne krvácanie);
tráviaci systém: stomatitída, pankreatitída, kolitída (vrátane lymfocytovej alebo ulceróznej kolitídy), hepatitída (neinfekčná), akútne zlyhanie pečene;
dýchací systém: bronchospazmus, intersticiálna / eozinofilná pneumónia;
kardiovaskulárny systém: zníženie krvného tlaku, vaskulitída;
muskuloskeletálny systém: artralgia, myalgia, artritída;
reprodukčný systém a mliečna žľaza: gynekomastia;
močový systém: glomerulonefritída;
alergické reakcie: sérová choroba, anafylaktoidné reakcie; skrížené alergické / hematologické reakcie s inými tienopyridínmi (tiklopidín, prasugrel);
nervový systém: poruchy vnímania chuti;
duševné poruchy: halucinácie, zmätenosť;
dermatologické reakcie: svrbenie, erytematózna / makulopapulárna / exfoliatívna vyrážka, žihľavka, angioedém, bulózna dermatitída (Stevens-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza), akútna generalizovaná exantematická precitlivenosť, pustulóza, ekzémový syndróm eozinofília a systémové prejavy (syndróm DRESS);
laboratórne a prístrojové údaje: odchýlka od normy laboratórnych ukazovateľov funkčného stavu pečene, zvýšenie hladiny kreatinínu v krvi;
všeobecné poruchy: horúčka.

Predávkovanie

Príznakom predávkovania Plavixom môže byť predĺženie obdobia krvácania a ďalšie komplikácie vo forme krvácania. Protilátka pre klopidogrel nie je známa.

S rozvojom krvácania sa prijímajú vhodné terapeutické opatrenia. Na rýchle zotavenie z predĺženého času krvácania je v prípade potreby predpísaná transfúzia doštičiek.

špeciálne pokyny

Počas liečby Plavixom, najmä počas prvých týždňov liečby a / alebo po invazívnych kardiologických zákrokoch alebo chirurgických zákrokoch, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, aby sa zistili možné príznaky krvácania vrátane latentného.

Vzhľadom na existujúce riziko krvácania a hematologické nežiaduce reakcie, keď sa na pozadí použitia Plavixu objavia charakteristické príznaky naznačujúce možné krvácanie, je potrebné ihneď vykonať klinický krvný test, analýzu funkčnej aktivity krvných doštičiek, stanoviť aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), počet krvných doštičiek a ďalšie. potrebné testy.

Ak pri plánovanom chirurgickom zákroku nie je potrebný protidoštičkový účinok, liečba Plavixom sa má prerušiť 5 - 7 dní pred operáciou.

Pacienti by mali byť informovaní, že počas liečby liekom (v monoterapii alebo v kombinácii s ASA) môže zastavenie krvácania trvať dlhšie ako zvyčajne a že je potrebné informovať lekára o akomkoľvek vývoji neobvyklého krvácania (podľa miesta / trvania). … Mali by ste tiež informovať svojho lekára (vrátane zubného lekára) o užívaní klopidogrelu pred akýmkoľvek chirurgickým zákrokom a pred začatím liečby akýmkoľvek novým liekom.

Veľmi zriedkavo sa po užití Plavixu (niekedy aj krátkodobého) vyskytli prípady trombotickej trombocytopenickej purpury (TTP), ktoré sa prejavujú takými poruchami, ako je trombocytopénia a mikroangiopatická hemolytická anémia v kombinácii s neurologickými prejavmi, funkčnými poruchami obličiek alebo horúčkou. Pretože TTP je potenciálne život ohrozujúci stav, vyžaduje si jeho výskyt urgentné terapeutické opatrenia vrátane vymenovania plazmaferézy.

S nedávnou prechodnou cerebrovaskulárnou príhodou alebo mozgovou príhodou a vysokým rizikom opakujúcich sa ischemických komplikácií vedie kombinované použitie klopidogrelu a ASA k zvýšenému výskytu závažného krvácania. Takáto kombinovaná liečba by sa mala vykonávať s mimoriadnou opatrnosťou a iba s preukázanými klinickými výhodami jej vymenovania.

V priebehu liečby boli hlásené prípady získanej hemofílie. Ak sa potvrdí izolované zvýšenie APTT, sprevádzané alebo nesprevádzané vývojom krvácania, je potrebné vziať do úvahy možnosť získanej hemofílie. Pri potvrdení diagnózy je potrebné odmietnuť užívať klopidogrel, byť pod dohľadom špecialistu a podstúpiť primeranú liečbu.

U pacientov so slabou aktivitou izoenzýmu CYP2C19 sa pri užívaní Plavixu v odporúčaných dávkach pozoruje nízka hladina plazmatického obsahu aktívneho metabolitu klopidogrelu, čo spôsobuje jeho menej výrazný protidoštičkový účinok. Ak takíto pacienti počas liečby zvyčajne užívajú odporúčané dávky klopidogrelu, potom majú pri perkutánnom koronárnom zákroku alebo akútnom koronárnom syndróme zvýšené riziko kardiovaskulárnych komplikácií v porovnaní s pacientmi, u ktorých je stanovený normálny metabolizmus CYP2C19. Na výber terapeutickej stratégie je možné použiť dostupné testy na stanovenie genotypu CYP2C19.

Vzhľadom na nedostatok údajov o použití klopidogrelu na pozadí akútnej mozgovej príhody mladšej ako 7 dní sa Plavix pre tento stav neodporúča.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Protidoštičkový liek Plavix významne neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a iné zložité a potenciálne nebezpečné zariadenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V štúdiách na zvieratách nebol stanovený žiadny priamy ani nepriamy negatívny vplyv klopidogrelu na graviditu, vývoj embrya / plodu, pôrod a postnatálny vývoj. Pretože nie je vždy možné predpovedať reakciu u ľudí na základe výsledkov testov na zvieratách a tiež kvôli nedostatku údajov z adekvátne kontrolovaných klinických štúdií o použití lieku u tehotných žien, užívanie Plavixu počas tehotenstva je kontraindikované.

V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že liek a jeho metabolity prenikajú do materského mlieka, a preto sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Použitie v detstve

Plavix je kontraindikovaný u osôb mladších ako 18 rokov, pretože nie sú k dispozícii údaje o účinnosti a bezpečnosti jeho použitia u pacientov tejto vekovej kategórie.

S poškodenou funkciou obličiek

Plavix sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní obličiek z dôvodu obmedzených klinických skúseností.

Pre porušenie funkcie pečene

Antiagregačné liečivo je kontraindikované u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.

V prípade mierneho stupňa zlyhania pečene, proti ktorému sa zvyšuje potenciálne riziko krvácania (kvôli obmedzeným klinickým skúsenostiam s používaním), sa Plavix predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou. Počas liečby je potrebné monitorovať funkčnú aktivitu pečene. V prípade závažných lézií sa musí brať do úvahy pravdepodobnosť hemoragickej diatézy.

Použitie u starších ľudí

Liečba Plavixomom u starších pacientov (starších ako 75 rokov) sa odporúča začať bez úvodnej dávky.

Liekové interakcie

ezomeprazol, omeprazol a ďalšie inhibítory protónovej pumpy (PPI); fluoxetín, fluvoxamín, vorikonazol, moklobemid, tiklopidín, flukonazol, ciprofloxacín, karbamazepín, cimetidín, chloramfenikol oxkarbazepín (silné a stredné inhibítory izoenzýmu CYP2C19): koncentrácia aktívneho metabolitu klopidogelu môže klesať; vzhľadom na skutočnosť, že klinický význam tejto interakcie nebol objasnený, odporúča sa vyhnúť sa kombinácii týchto látok s klopidogrelom; ak je to potrebné, kombinované podávanie s PPI by sa malo používať s najmenším potlačením izoenzýmu CYP2C19, napríklad pantoprazolu a lansoprazolu;
atenolol a / alebo nifedipín: nepozorovali sa žiadne klinicky významné farmakodynamické interakcie;
fenobarbital, estrogény: nedošlo k signifikantnej zmene farmakodynamickej aktivity klopidogrelu;
digoxín, teofylín: nedošlo k zmene ich farmakokinetických parametrov;
antacidá: nezistilo sa žiadne zníženie absorpcie klopidogrelu;
ACE inhibítory, β-blokátory, hypolipidemiká, diuretiká, hypoglykemiká (vrátane inzulínu), blokátory pomalých kalciových kanálov, koronárne vazodilatanciá, lieky na hormonálnu substitučnú liečbu, antiepileptiká, blokátory glykoproteínových receptorov IIb / IIIa: žiadne známky klinicky významné nepriaznivé účinky;
tolbutamid, fenytoín; NSAID metabolizované izoenzýmom CYP2C9: zmena metabolizmu týchto liekov je nepravdepodobná.

Analógy

Analógy Plavixu sú Cardutol, Aggregal, Detromb, Zilt, Clopidex, Klopirel, Listab, Pidogrel, Lopirel, Plagril atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Plavix

Recenzie o Plavixe sú všeobecne pozitívne. Pacienti poukazujú na vysokú účinnosť protidoštičkového činidla, keď sa používa na zriedenie krvi v prípade hrozby krvných zrazenín. Medzi výhody lieku patrí schopnosť užívať ho bez ohľadu na stravu.

V ojedinelých prípadoch sa vyskytujú ťažkosti s vývojom nežiaducich účinkov počas liečby vo forme hnačiek, plynatosti, nevoľnosti a dyspepsie. Takmer každý považuje nevýhodu lieku za jeho vysoké náklady, a keďže niekedy môže liečba trvať 12 mesiacov, niektorí pacienti poznamenávajú, že boli nútení nahradiť Plavix po konzultácii s lekárom lacnejšími analógmi.

Cena Plavixu v lekárňach

Cena filmom obalených tabliet Plavix môže byť:

dávkovanie 75 mg: 21 ks. v balení - 2330–2700 rubľov, 28 ks. - 2620 - 3 000 rubľov., 100 ks. - 6960–7900 rubľov;
dávkovanie 300 mg: 10 ks. v balení - 2250-2400 rubľov.