Xenical

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Xenical: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Xenical

ATX kód: A08AB01

Účinná látka: Orlistat (Orlistat)

Výrobca: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švajčiarsko

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Ceny v lekárňach: od 919 rubľov.

Kúpiť

Xenical je inhibítor gastrointestinálnych lipáz, prostriedok na liečbu obezity.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - kapsuly: č. 1, želatínové, tyrkysové, s pevnou nepriehľadnou štruktúrou a čiernym nápisom: na obale „XENICAL 120“, na uzávere „ROCHE“; vo vnútri kapsúl - takmer biele alebo biele pelety (21 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 4 blistre).

Účinnou látkou lieku Xenical je orlistat v 1 kapsule - 120 mg.

Pomocné látky: mastenec.

Pomocné zložky peliet: sodná soľ karboxymetylškrobu (primogel), mikrokryštalická celulóza, laurylsulfát sodný, povidón K-30.

Zloženie obalu kapsuly: indigokarmín, želatína, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Xenical je špecifický, silný a reverzibilný inhibítor gastrointestinálnych lipáz s predĺženým účinkom. Jeho terapeutický účinok sa uskutočňuje v lúmene tenkého čreva a žalúdka a spočíva vo vytvorení kovalentnej väzby s aktívnym serínovým miestom pankreatických a žalúdočných lipáz. V tomto prípade inaktivovaný enzým stráca schopnosť štiepiť tuky dodávané s jedlom vo forme triglyceridov na monoglyceridy a absorbované voľné mastné kyseliny. Pretože triglyceridy, ktoré sa v tele nezničili, sa neabsorbujú, dodáva sa telu menej kalórií, čo vedie k zníženiu telesnej hmotnosti. Okrem toho sa terapeutický účinok Xenicalu dosahuje bez vstupu jeho zložiek do systémového obehu.

Údaje o fekálnom tuku naznačujú, že orlistat nadobúda účinnosť 24–48 hodín po požití. Zrušenie lieku vedie k zníženiu koncentrácie tuku vo výkaloch na úroveň zaznamenanú pred začiatkom liečby, po 48–72 hodinách.

Klinické štúdie u pacientov užívajúcich Xenical dokazujú, že majú významnejší úbytok telesnej hmotnosti v porovnaní s pacientmi, ktorým je predpísaná diétna terapia. Pokles telesnej hmotnosti bol zaznamenaný už v priebehu prvých 2 týždňov po začiatku liečby a trval 6–12 mesiacov aj u pacientov, ktorí na liečbu diétou reagovali negatívne. V priebehu dvoch rokov bolo zaznamenané štatisticky významné zlepšenie profilu metabolických rizikových faktorov spojených s obezitou. V porovnaní s placebom tiež došlo k významnému zníženiu telesného tuku.

Použitie orlistatu zabraňuje opätovnému priberaniu na váhe. Prírastok hmotnosti, ktorý nebol vyšší ako 25% úbytku hmotnosti, sa pozoroval asi u 50% pacientov, zatiaľ čo zvyšok si udržal telesnú hmotnosť, ktorú dosiahli v čase ukončenia liečby (niekedy sa zistilo ešte ďalšie zníženie).

Klinické štúdie trvajúce 6 mesiacov až 1 rok presvedčivo preukázali, že u pacientov so zvýšenou telesnou hmotnosťou alebo obezitou a cukrovkou typu 2, ktorí užívali Xenical, sa telesná hmotnosť znižuje významnejšie ako u pacientov, ktorým bola ako liečba predpísaná iba diétna liečba. … Úbytok hmotnosti bol spôsobený hlavne poklesom telesného tuku. Pred začiatkom štúdie nebola kontrola glykémie dostatočná ani u pacientov užívajúcich hypoglykemické lieky. Avšak liečbou orlistatom sa dosiahlo klinicky a štatisticky významné zlepšenie glykemickej kontroly. Terapia tiež viedla k zníženiu koncentrácie inzulínu, zníženiu dávok hypoglykemických liekov a zníženiu inzulínovej rezistencie.

Výsledky štúdií vykonaných počas 4 rokov potvrdzujú, že orlistat významne znižuje riziko vzniku diabetes mellitus 2. typu (približne 37% v porovnaní s placebom). Miera zníženia pravdepodobnosti výskytu ochorenia bola ešte významnejšia u pacientov s počiatočným poškodením glukózovej tolerancie (približne 45%).

1-ročná klinická štúdia uskutočnená na skupine obéznych pubertálnych pacientov jasne preukázala pokles indexu telesnej hmotnosti u dospievajúcich, ktorí užívali orlistat, v porovnaní s tými, ktorí dostávali iba placebo. Tiež u pacientov užívajúcich Xenical došlo v porovnaní so skupinou s placebom k zníženiu tukovej hmoty a obvodu bokov a pásov a k významnému zníženiu diastolického krvného tlaku.

Farmakokinetika

U pacientov s obezitou aj s normálnou telesnou hmotnosťou je systémová expozícia lieku Xenical minimalizovaná. Jediné perorálne podanie liečiva v dávke 360 mg nevedie k výskytu nezmeneného orlistatu v plazme, čo naznačuje, že jeho koncentrácia nedosahuje hladinu 5 ng / ml.

Distribučný objem orlistatu je takmer nemožné určiť z dôvodu slabej absorpcie. In vitro sa zlúčenina viaže z viac ako 99% na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín a lipoproteíny). Malé množstvo orlistatu môže preniknúť cez membránu erytrocytov.

Metabolizmus orlistatu sa vyskytuje hlavne v črevnej stene. Pokusy ukázali, že približne 42% minimálnej frakcie Xenicalu podstupujúceho systémovú absorpciu tvoria dva hlavné metabolity: M1 (štvorčlenný hydrolyzovaný laktónový kruh) a M3 (M1 s odštiepeným segmentom N-formylleucínu).

Molekuly M1 a M3 obsahujú otvorený β-laktónový kruh; tiež veľmi mierne inhibujú lipázu (1 000 a 2 500 krát slabšie ako orlistat). Tieto metabolity sa považujú za farmakologicky neaktívne kvôli ich nízkej inhibičnej aktivite a minimálnym plazmatickým koncentráciám (približne 26 ng / ml, respektíve 108 ng / ml), keď sa Xenical užíva v malých dávkach.

Hlavná cesta eliminácie spočíva v vylučovaní neabsorbovaného orlistatu stolicou. Výkalmi sa vylučuje približne 97% užitej dávky Xenicalu a približne 83% sa nezmenilo. Celkové vylučovanie všetkých látok, ktorých štruktúra je spojená s orlistatom, obličkami je menej ako 2% perorálnej dávky. Doba úplného vylúčenia liečiva z tela (močom a stolicou) je 3 - 5 dní. Pomer spôsobov vylučovania aktívnej zložky Xenicalu u ľudí s normálnou telesnou hmotnosťou a obéznych pacientov bol rovnaký. Orlistat a jeho metabolity M1 a M3 sa môžu tiež vylučovať žlčou. Ich plazmatické koncentrácie v liečbe detí sa nelíšia od koncentrácií u dospelých pacientov, ktorí užívajú rovnaké dávky lieku. Denné vylučovanie tuku stolicou počas liečby liekom Xenical bolo 27% pri užívaní lieku s jedlom a 7% pri užívaní placeba.

Predklinické údaje a štúdie na zvieratách nezistili ďalšie riziká pre pacientov, pokiaľ ide o bezpečnostný profil, toxicitu, reprodukčnú toxicitu, genotoxicitu a karcinogenitu. Taktiež nebola dokázaná prítomnosť teratogénneho účinku na zvieratách, čo ho robí u ľudí nepravdepodobným.

Indikácie pre použitie

Používanie Xenicalu je indikované v kombinácii s mierne nízkokalorickou diétou na dlhodobú liečbu obezity alebo nadváhy vrátane pacientov s rizikovými faktormi podobnými k obezite.

Liek sa predpisuje pacientom s nadváhou alebo obezitou pri liečbe diabetes mellitus 2. typu v kombinácii s hypoglykemickými látkami: inzulín, metformín, deriváty sulfonylmočoviny alebo stredne nízkokalorická strava.

Kontraindikácie

Cholestáza;
Syndróm chronickej malabsorpcie;
Obdobie tehotenstva a dojčenia;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Bezpečnosť a účinnosť použitia lieku u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek a pečene, starších pacientov a detí do 12 rokov sa neskúmali.

Návod na použitie Xenical: metóda a dávkovanie

Kapsuly sa užívajú perorálne, počas alebo ihneď (do 1 hodiny) po jedle.

Odporúčané dávkovanie: 1 kapsula 3x denne, počas každého hlavného jedla.

Ak jedlo neobsahuje tuky alebo pacient vynechá raňajky, večeru alebo obed, potom sa denná dávka lieku zníži o počet vynechaných jedál.

Vyvážená, stredne nízkokalorická strava pacienta by mala obsahovať až 30% tuku. Denný príjem kalórií pozostávajúci z tukov, bielkovín a sacharidov by sa mal rozdeliť do troch hlavných dávok.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách s používaním lieku Xenical sa vyskytli nasledujúce nežiaduce reakcie:

Z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - silné nutkanie na defekáciu, výtok mastnej štruktúry z konečníka, steatorea, plyn s malým výtokom, zvýšená frekvencia stolice, riedka stolica, nepríjemné pocity alebo bolesť brucha, plynatosť (frekvencia sa zvyšuje so zvyšujúcim sa obsahom tuku). v potravinách); často - nadúvanie, mäkká stolica, fekálna inkontinencia, bolesť alebo nepríjemné pocity v konečníku, poškodenie zubov a / alebo ďasien;
Ostatné: veľmi často - bolesti hlavy, infekcie horných dýchacích ciest, chrípka; často - slabosť, dysmenorea, úzkosť, infekcie močových ciest a dolných dýchacích ciest, u pacientov s cukrovkou 2. typu - hypoglykemické stavy.

V postmarketingových pozorovaniach sú opísané možné prípady vedľajších účinkov:

Alergické reakcie: zriedka - svrbenie, kožná vyrážka, bronchospazmus, žihľavka, anafylaxia, angioedém; veľmi zriedka, bulózna vyrážka;
Ostatné: veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a transamináz, hepatitída, rektálne krvácanie, divertikulitída, pankreatitída, cholelitiáza a oxalátová nefropatia (frekvencia výskytu nie je známa).

Predávkovanie

Klinické štúdie, ktoré zahŕňali osoby s normálnou telesnou hmotnosťou a obéznych pacientov, ktorí užívali jednu dávku 800 mg alebo boli liečení Xenicalom po dobu 15 dní a dostávali ho v dávke 400 mg 3-krát denne, nepotvrdzujú výskyt významných nežiaducich udalostí. Tiež pacienti, ktorí užívali orlistat 240 mg 3-krát denne počas 6 mesiacov, nemali výrazné zdravotné problémy.

V prípade predávkovania liekom Xenical teda nežiaduce účinky buď chýbajú, alebo sú podobné účinkom zaznamenaným pri použití lieku v terapeutických dávkach. V prípade závažného predávkovania liekom sa odporúča 24 hodín sledovať stav pacienta. Podľa štúdií na zvieratách a ľuďoch sú všetky systémové účinky spojené s vlastnosťami orlistatu inhibujúcimi lipázy rýchlo reverzibilné.

špeciálne pokyny

Podľa pokynov vám Xenical pri dlhodobom používaní umožňuje kontrolovať redukciu a udržanie telesnej hmotnosti na novej úrovni, čím zabráni opätovnému priberaniu nadbytočných kilogramov.

Prekročenie odporúčanej dávky orlistatu nezvyšuje jeho terapeutický účinok.

Klinický účinok lieku znižuje množstvo viscerálneho tuku a zlepšuje profil rizikových faktorov a patológií spojených s obezitou, vrátane zhoršenej glukózovej tolerancie, diabetes mellitus 2. typu, hyperinzulinémie, hypercholesterolémie, arteriálnej hypertenzie.

Súčasné podávanie lieku s hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny, metformín, inzulín) a dodržiavanie mierne hypokalorickej diéty umožňuje pacientom s cukrovkou 2. typu s obezitou alebo nadváhou ďalej zlepšovať kompenzáciu metabolizmu sacharidov.

U väčšiny pacientov klinické štúdie po štyroch rokoch užívania orlistatu potvrdzujú obsah betakaroténu a vitamínov A, D, E, K. V normálnom rozmedzí. Na zabezpečenie dostatočného množstva výživných látok v tele je indikované vymenovanie multivitamínov.

Mierne hypokalorická strava by mala byť vyvážená, mala by obsahovať veľa ovocia a zeleniny a mala by obsahovať 30% alebo menej kalórií ako tuk. Denný príjem sacharidov, tukov a bielkovín by sa mal jesť v troch hlavných jedlách.

Pravdepodobnosť vedľajších účinkov lieku z gastrointestinálneho traktu sa zvyšuje s pozadím potravy bohatej na tuky.

Použitie lieku Xenical pri cukrovke typu 2 zlepšuje kompenzáciu metabolizmu uhľohydrátov a môže spôsobiť potrebu znížiť dávku hypoglykemických látok.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Štúdie reprodukčnej toxicity vykonané na zvieratách neodhalili teratogénne a embryotoxické účinky lieku Xenical. Predpokladá sa, že liek je bezpečný pre tehotné ženy, avšak kvôli nedostatku klinicky potvrdených údajov sa jeho podávanie počas tohto obdobia neodporúča. Nie je isté, či orlistat prechádza do materského mlieka, takže sa má dojčenie počas liečby prerušiť.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní amitriptylínu, atorvastatínu, biguanidov, digoxínu, fibrátov, fluoxetínu, losartanu, fenytoínu, perorálnych kontraceptív, fentermínu, pravastatínu, warfarínu, nifedipínu gastrointestinálneho systému s liekom s uvoľňovaním nifedipínu a liekov s uvoľňovaním nifedipínu a liekov s uvoľňovaním nifedipínu po súčasnom užívaní nedošlo k žiadnej klinickej interakcii lieku Xenical. V kombinácii s perorálnymi antikoagulanciami vrátane warfarínu sa však odporúča monitorovať medzinárodný normalizovaný pomer (INR).

Dochádza k zníženiu absorpcie betakaroténu a vitamínov D, E, preto by sa mali multivitamíny užiť pred spaním alebo 2 hodiny po užití lieku.

Kombinácia s cyklosporínom môže viesť k zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme, preto je potrebné pravidelne určovať plazmatický obsah cyklosporínu v kombinácii s orlistatom.

Vzhľadom na nedostatok výsledkov farmakokinetických štúdií je súčasné užívanie akarbózy kontraindikované.

Na pozadí súčasného podávania xenických a antiepileptických liekov boli zaznamenané prípady vývoja záchvatov u pacienta. Pretože príčinná súvislosť tejto interakcie nebola stanovená, mala by sa u tejto kategórie pacientov monitorovať frekvencia a / alebo závažnosť konvulzívneho syndrómu.

Analógy

Analógy spoločnosti Xenical sú: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Xenical

Podľa recenzií spôsobuje Xenical u pacientov kontroverzie. Väčšina z nich tvrdí, že jeho použitie bude účinné iba v prípade komplexného boja proti problému nadváhy.

Mnoho lekárov považuje tento liek za dobrú pomôcku pri liečbe obezity, musí sa však užívať spolu s nízkotučnou stravou. Do 1 mesiaca po liečbe liekom Xenical môžete aj bez výraznej sily a fyzickej námahy schudnúť o 1,5-2 kg. Ešte lepšie výsledky sa dosahujú kombináciou takejto liekovej terapie so športom.

V závislosti na individuálnych vlastnostiach organizmu a dôkladnosti dodržiavania lekárskych predpisov je možné znížiť telesnú hmotnosť o 10 - 15 kg za 3 mesiace a o 30 kg za 6 mesiacov.

Cena za Xenical v lekárňach

Cena Xenicalu za balenie, ktoré obsahuje 21 kapsúl, je 1140-1270 rubľov. Balenie lieku obsahujúce 42 kapsúl je možné kúpiť za 2 070 - 2 300 rubľov a balenie obsahujúce 84 kapsúl za 3 800 - 4 200 rubľov.