Anastrozole-TL - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena Tabliet, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Anastrozol-TL

Anastrozole-TL: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Anastrozole-TL

ATX kód: L02BG03

Účinná látka: anastrozol (Anastrozol)

Výrobca: Technology of drugs, LLC (Rusko); R-Pharm, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Anastrozol-TL je protirakovinové liečivo používané na liečbu rakoviny prsníka u postmenopauzálnych žien.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: biele, okrúhle, bikonvexné, s vyrytým „H“na jednej strane a „1“na druhej strane; jadro tablety je takmer biele až biele (28 alebo 30 tabliet v plechovke, v kartónovej škatuli 1 plechovka; 7 tabliet v blistri, v kartónovej škatuli 1 alebo 4 balenia; 10 tabliet v blistri, v kartónovej škatuli. 1 alebo 3 balenia, 14 tabliet v blistroch, v papierovej škatuľke 1 alebo 2. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Anastrozole-TL).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: anastrozol - 1 mg;
pomocné zložky: monohydrát laktózy - 65 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 5 mg; mikrokryštalická celulóza - 25 mg; stearan horečnatý - 1 mg; hypromelóza - 3 mg;
obal filmu: biely Aquarius Prime BAP218010 [oxid titaničitý - 25%; hypromelóza - 65%; polyetylénglykol (makrogol) - 10%] - 3 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Anastrozol - účinná látka Anastrozolu-TL, je selektívny nesteroidný inhibítor aromatázy. U žien po menopauze má protinádorový účinok proti nádorom prsníka závislým od estrogénu. Znižuje množstvo cirkulujúceho estradiolu. Nemá androgénnu, progestogénnu a estrogénnu aktivitu; neovplyvňuje sekréciu endogénnych glukokortikosteroidov a mineralokortikoidov.

Farmakokinetika

Anastrozol sa rýchlo vstrebáva, maximálna plazmatická koncentrácia po perorálnom podaní na prázdny žalúdok sa dosiahne asi za 2 hodiny. Jedlo má nepodstatný vplyv na rýchlosť absorpcie, znižuje ju, ale nemení jej stupeň, čo nevedie ku klinicky významnému účinku na rovnovážnu plazmatickú koncentráciu anastrozolu pri jednej dennej dávke. Anastrozol dosahuje hladinu 90 - 95% rovnovážnej plazmatickej koncentrácie asi po 7 dňoch liečby.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o závislosti farmakokinetických parametrov látky od dávky alebo času podania. Farmakokinetika anastrozolu nezávisí od veku postmenopauzálnych žien; farmakokinetické parametre sa u detí neskúmali.

Anastrozol sa viaže na proteíny krvnej plazmy na úrovni 40%. Eliminácia látky sa uskutočňuje pomaly, polčas z plazmy je v rozmedzí od 40 do 50 hodín. U žien po menopauze je látka extenzívne metabolizovaná. Menej ako 10% dávky sa vylúči v nezmenenej forme obličkami do 72 hodín po užití Anastrozolu-TL.

Hlavné metabolické cesty anastrozolu sú N-dealkylácia, hydroxylácia a glukuronidácia. Vylučovanie metabolitov sa uskutočňuje hlavne obličkami. Hlavný metabolit zistený v plazme, triazol, neinhibuje aromatázu.

Pri cirhóze pečene alebo poškodení funkcie obličiek sa klírens anastrozolu po perorálnom podaní nemení.

Indikácie pre použitie

Anastrozol-TL sa predpisuje ženám po menopauze na liečbu nasledujúcich chorôb:

skorý karcinóm prsníka s pozitívnymi hormonálnymi receptormi: adjuvantná liečba, vrátane po 2–3 rokoch adjuvantnej liečby tamoxifénom;
lokálne pokročilý alebo metastatický karcinóm prsníka s neznámymi alebo pozitívnymi hormonálnymi receptormi: prvá línia liečby;
pokročilý karcinóm prsníka s tamoxifénom: druhá línia liečby.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek (u pacientov s klírensom kreatinínu <20 ml / min);
závažné zlyhanie pečene;
estrogén-dependentné nádory prsníka počas premenopauzy;
kombinované použitie s tamoxifénom alebo liekmi obsahujúcimi estrogén;
obdobie premenopauzy;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (tablety Anastrozole-TL sa používajú pod lekárskym dohľadom):

hypercholesterolémia;
osteoporóza;
nedostatok laktázy, intolerancia galaktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
srdcová ischémia.

Anastrozole-TL, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Anastrozol-TL sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, súčasne, jedenkrát denne. Tableta sa musí prehltnúť celá a zapiť vodou.

Odporúčaná denná dávka je 1 mg. Trvanie kurzu je určené závažnosťou a formou ochorenia (pri použití ako adjuvantná terapia - 5 rokov).

Ak sa objavia príznaky naznačujúce progresiu ochorenia, podávanie Anastrozole-TL sa zruší.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé)]:

muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: veľmi časté - artritída, artralgia / stuhnutosť kĺbov; často - myalgia, bolesť kostí; zriedka - spúšťací prst;
cievy: veľmi často - začervenanie tváre, nával krvi do hlavy;
pečeň a žlčové cesty: často - zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, aspartátaminotransferázy, alanínaminotransferázy; zriedka - zvýšenie koncentrácie bilirubínu a aktivity gama-glutamyltransferázy, hepatitída;
nervový systém: veľmi často - bolesť hlavy; často - ospalosť, zhoršená citlivosť (vrátane parestézie, perverzie alebo straty chuti), syndróm karpálneho tunela (pozorovaný hlavne za prítomnosti rizikových faktorov ochorenia);
tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť; často - zvracanie, hnačka;
koža a podkožie: veľmi často - kožná vyrážka; často - alergické reakcie, alopécia, rednutie vlasov; zriedka - žihľavka; zriedka - anafylaktoidné reakcie, multiformný erytém, kožná vaskulitída (vrátane ojedinelých prípadov purpury - Shenlein-Genochov syndróm); veľmi zriedka - angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: často - vaginálne krvácanie, suchosť pošvovej sliznice (spravidla počas prvých týždňov po zrušení alebo zmene predchádzajúcej hormonálnej liečby na Anastrozole-TL);
metabolizmus: často - hypercholesterolémia, anorexia; zriedka - hyperkalcémia (s poklesom koncentrácie paratyroidného hormónu alebo bez neho); je možné zníženie kostnej minerálnej hustoty (spojené so znížením koncentrácie cirkulujúceho estradiolu, proti čomu sa zvyšuje pravdepodobnosť osteoporózy a zlomenín kostí);
celkové poruchy: veľmi často - mierna alebo stredne ťažká asténia.

Poruchy, ktorých vývoj bol zaznamenaný v priebehu klinických štúdií, ale nesúvisia s používaním Anastrozolu-TL: nespavosť, parestézia, úzkosť, závraty, zápcha, anémia, dyspepsia, bolesti brucha, bolesti chrbta, zvýšený krvný tlak, prírastok hmotnosti, depresia.

Predávkovanie

Veľkosť jednorazovej dávky Anastrozolu-TL, ktorá by mohla viesť k život ohrozujúcim príznakom, nebola stanovená.

Liečba: symptomatická a podporná (vrátane vyvolania zvracania, dialýzy). Liečba sa má vykonávať pod kontrolou funkcie životne dôležitých orgánov a systémov. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

špeciálne pokyny

Anastrozol-TL sa nepreukázal ako účinný proti nádorom negatívnym na estrogénové receptory, pokiaľ predtým nedošlo k pozitívnej odpovedi na tamoxifén.

Ak existujú pochybnosti o hormonálnom stave pacienta, mala by sa menopauza potvrdiť stanovením pohlavných hormónov v krvnom sére.

V prípadoch, keď krvácanie z maternice pretrváva na pozadí liečby, je nevyhnutná konzultácia a dohľad nad gynekológom.

Lieky obsahujúce estrogény by sa nemali predpisovať súčasne s Anastrozolom-TL, pretože to povedie k výraznému zníženiu terapeutického účinku druhého liečiva. Anastrozol na pozadí zníženia koncentrácie cirkulujúceho estradiolu môže viesť k zníženiu minerálnej denzity kostí.

Pri osteoporóze alebo s rizikom osteoporózy by sa kostná minerálna hustota mala hodnotiť denzitometriou, napríklad použitím röntgenovej absorpčnej biometrie s dvojitou energiou (DEXA sken) na začiatku liečby a v priebehu času.

Ak je to potrebné, pod dôkladným dohľadom lekára sa vykonáva liečba alebo prevencia osteoporózy. V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné informácie o pozitívnom účinku bisfosfonátov na stratu kostnej denzity spojenej s užívaním anastrozolu alebo o ich výhodách pri profylaktickom použití.

Nie sú informácie o kombinovanom použití Anastrozolu-TL s liekmi - analógmi hormónu uvoľňujúceho gonadotropín.

Nie je stanovené, či sa výsledky liečby zlepšujú na pozadí súčasného užívania Anastrozolu-TL a chemoterapeutických liekov.

Údaje o bezpečnosti dlhodobého užívania lieku neboli doteraz získané.

V prípadoch, keď sa anastrozol používal častejšie ako pri liečbe tamoxifénom, bol pozorovaný rozvoj ischemických chorôb bez klinického významu. Bez ohľadu na stav hormonálnych receptorov je bezpečnosť a účinnosť anastrozolu a tamoxifénu porovnateľná s bezpečnosťou a účinnosťou tamoxifénu. Presný mechanizmus tohto javu nie je v súčasnosti známy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V prípade niektorých vedľajších účinkov Anastrozole-TL, vrátane asténie a ospalosti, je pri vedení vozidla potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Anastrozol-TL nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť použitia tabliet Anastrozole-TL u pediatrických pacientov nebola stanovená, preto je použitie lieku kontraindikované vo veku do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacientom s klírensom kreatinínu pod 20 ml / min (s ťažkým zlyhaním obličiek) sa Anastrozole-TL nepredpisuje.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene nie je Anastrozole-TL predpísaný.

Liekové interakcie

Podľa výsledkov štúdie o liekových interakciách s warfarínom a fenazónom (antipyrínom) pri kombinovanom použití anastrozolu s inými liekmi sa neočakávajú klinicky významné liekové interakcie sprostredkované cytochrómom P ₄₅₀.

Cimetidín (slabý nešpecifický inhibítor cytochrómu P ₄₅₀) nemení plazmatickú koncentráciu anastrozolu. Stupeň vplyvu silných inhibítorov cytochrómu P ₄₅₀ na tento indikátor nebol stanovený.

Lieky obsahujúce estrogény znižujú farmakologický účinok anastrozolu, preto sa ich súčasné podávanie neodporúča. Tamoxifén sa nemá predpisovať v kombinácii s anastrozolom, pretože to môže viesť k oslabeniu jeho farmakologického účinku.

V súčasnosti nie sú k dispozícii údaje o použití anastrozolu v kombinácii s inými protirakovinovými liekmi.

Analógy

Analógmi Anastrozole-TL sú Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastrex, Egistrazol, Selana.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Anastrozole-TL

V recenziách Anastrozole-TL pacienti opakovane poukazujú na nízky terapeutický účinok lieku v porovnaní s analógmi. Často sa tiež zaznamenáva vývoj výrazných vedľajších účinkov, ako je nevoľnosť, vracanie, silné bolesti kĺbov. Nie je však možné spoľahlivo preukázať súvislosť medzi ich vzhľadom a kvalitou lieku.

Anastrozol-TL je zaradený do „Zoznamu liekov s federálnymi výhodami“a je možné ho získať bezplatne, čo je jeho významnou výhodou.