Abaggio - Návod Na Použitie Tabliet, Recenzie, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Abagio

Abaggio: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Aubagio

ATX kód: L04AA31

Účinná látka: teriflunomid (teriflunomid)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industry (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 29.11.2018

Ceny v lekárňach: od 53 500 rubľov.

Kúpiť

Abagio je imunosupresívny liek používaný na potlačenie nežiaducich imunitných reakcií pri roztrúsenej skleróze.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: päťuholníkové, bledomodré, na jednej strane je gravírovanie loga spoločnosti, na druhej strane - „14“(14 ks. V blistroch, 2 blistre v balení typu „rukáv“, v kartónová škatuľa 1 alebo 3 balenia a návod na použitie Abagio).

1 filmom obalená tableta obsahuje:

účinná látka: teriflunomid - 14 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob, sodná soľ karboxymetylškrobu, monohydrát laktózy, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, hydroxypropylcelulóza;
obal filmu: makrogol, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na báze indigokarmínu (E132), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Abagio je imunosupresívny liek určený na použitie pri roztrúsenej skleróze na potlačenie nežiaducich imunitných reakcií tela. Jeho účinná látka, teriflunomid, má imunomodulačné a protizápalové vlastnosti, ktoré sa dosahujú selektívnou a reverzibilnou inhibíciou mitochondriálneho enzýmu dihydroorotát dehydrogenázy (DHO-DH), ktorá je nevyhnutná pre syntézu pyrimidínu de novo. Preto blokuje proliferáciu stimulovaných lymfocytov, čo si vyžaduje syntézu pyrimidínu de novo. Predpokladá sa, že mechanizmus účinku teriflunomidu pri roztrúsenej skleróze môže byť spôsobený znížením počtu cirkulujúcich lymfocytov.

Užívanie teriflunomidu v dennej dávke 14 mg má malý vplyv na zmenu počtu imunitných buniek v krvi. Počas prvých 12 týždňov liečby je pokles počtu lymfocytov menší ako 0,3 x ¹⁰⁹ / l, až do konca liečby sa dosiahnuté hladiny udržia.

Priemerné rovnovážné koncentrácie liečiva nespôsobujú klinicky významné predĺženie QT intervalu.

Znižuje sa koncentrácia kyseliny močovej a obsah fosforu v sére. Dá sa predpokladať, že to nie je spôsobené zmenami glomerulárnych funkcií, ale je to spojené so zvýšením tubulárneho vylučovania.

Klinická účinnosť a bezpečnosť sa hodnotila na základe výsledkov štúdie, v ktorej pacienti s relabujúcou roztrúsenou sklerózou (RMS) užívali denne teriflunomid v dávke 7 alebo 14 mg po dobu 108 týždňov. Pre túto štúdiu boli randomizovaní pacienti s diagnózou skleróza multiplex, s relapsujúcim priebehom, s progresiou alebo bez nej. Pacienti mali 1 relaps (alebo viac) počas roka pred štúdiou. Priemerný vek pacientov bol 37,9 rokov; pri zahrnutí do štúdie bolo priemerné skóre škály rozšírenej invalidity (EDSS) v rozmedzí 5,5. Väčšina (67,2%) pacientov neužívala lieky ovplyvňujúce ochorenie do dvoch rokov pred zaradením do štúdie.

Pri porovnaní účinnosti teriflunomidu (v dávke 14 mg jedenkrát denne) s účinnosťou interferónu beta-1a (subkutánne v dávke 0,044 mg trikrát týždenne) po 95 týždňoch liečby bol počet pacientov s potvrdeným zlyhaním liečby podľa Kaplan-Meierovej metódy: teriflunomid - 41,1%, na pozadí interferónu beta-1a - 44,4%. Podľa výsledkov štúdie 19,8% pacientov úplne prestalo užívať drogu, z toho 3,6% - pre nedostatok dostatočného účinku 10,8% - pre vývoj nežiaducich účinkov.

Účinnosť a bezpečnosť používania teriflunomidu mladšieho ako 18 rokov neboli stanovené.

Farmakokinetika

Po opakovanom perorálnom podaní sa maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) teriflunomidu dosiahne v priemere za 1–4 hodiny. Biologická dostupnosť Abagia je približne 100%. Súčasný príjem potravy nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku teriflunomidu.

Rovnovážna koncentrácia (C _ss) v plazme sa pozoruje asi po 100 dňoch a približne 34-krát prevyšuje pôvodnú celkovú koncentráciu teriflunomidu.

Väzba na plazmatické bielkoviny je viac ako 99%. Teriflunomid sa viaže s najväčšou pravdepodobnosťou na albumín a aktívne sa distribuuje v plazme.

V _d (objem distribúcie) je nízky.

Teriflunomid sa metabolizuje mierne, prvým stupňom biotransformácie je hydrolýza, druhým je oxidácia.

Vylučuje sa nezmenený, hlavne žlčou cez črevá.

T _1/2 (polčas) po opakovanom podaní je 19 dní.

Ak je potrebné znížiť plazmatickú koncentráciu teriflunomidu, jeho elimináciu z krvi je možné urýchliť predpísaním cholestyramínu (4 alebo 8 g 3-krát denne, v závislosti na tolerancii) alebo aktívneho uhlia (50 g 2-krát denne).

Indikácie pre použitie

Abagio je indikované na liečbu relaps-remitujúcej sklerózy multiplex u dospelých pacientov.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice);
závažná imunodeficiencia vrátane syndrómu získanej imunodeficiencie (AIDS);
klinicky významná anémia, trombocytopénia, leukopénia, neutropénia a iné výrazné poruchy krvotvorby kostnej drene;
ťažká hypoproteinémia;
závažné štádium zlyhania obličiek vyžadujúce hemodialýzu;
ťažké formy aktívnych infekcií;
intolerancia galaktózy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy;
plodný vek u žien, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie, s plazmatickou koncentráciou teriflunomidu nad 0,02 mg / l;
obdobie tehotenstva;
laktácia;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Abagio by sa malo predpisovať opatrne pacientom so zneužívaním alkoholu, starším pacientom (65 rokov a starším).

Abaggio, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Abagio sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa dostatočným množstvom vody bez ohľadu na jedlo.

Odporúčané dávkovanie: 1 ks. Raz za deň.

Vedľajšie účinky

na strane imunitného systému: často - mierne alergické reakcie;
duševné poruchy: často - úzkosť;
infekčné komplikácie: veľmi často - laryngitída, infekcie horných dýchacích ciest, chrípka, mykóza nôh, infekcie močových ciest; často - periodontálne infekcie, orálny herpes, sinusitída, faryngitída, bronchitída, vírusová gastroenteritída, cystitída;
z lymfatického systému a hematopoetického systému: často - neutropénia; zriedka - mierna trombocytopénia, anémia;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - hypertenzia;
z nervového systému: veľmi často - parestézia; často - neuralgia, lumbosakrálna radikulitída, hyperestézia, ochorenia karpálneho tunela, periférna neuropatia;
z dýchacieho systému: intersticiálna choroba pľúc;
z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, hnačka; často - bolesť zubov, zvracanie; veľmi zriedka - pankreatitída;
na strane muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: často - myalgia, bolesť pohybového aparátu;
z reprodukčného systému: často - menorágia;
z močového systému: často - pollakiúria;
dermatologické reakcie: veľmi často - alopécia [vrátane rednutia vlasov, zníženej hustoty vlasov, straty vlasov spojených alebo nesúvisiacich so zmenami v štruktúre vlasov, difúzneho alebo celkového poškodenia celej pokožky hlavy (bez úplného vypadávania vlasov)]; často - akné, vyrážka;
laboratórne ukazovatele: veľmi často - zvýšenie hladiny alanínaminotransferázy (ALT); často - zvýšenie hladiny gama-glutamyltransferázy a aspartátaminotransferázy (AST), zníženie počtu neutrofilov a leukocytov, zníženie telesnej hmotnosti;
iní: často - bolesť, posttraumatická bolesť.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania neboli stanovené.

Liečba: ak existuje podozrenie na významné predávkovanie alebo toxicitu, odporúča sa pacientovi na urýchlenie eliminácie teriflunomidu predpísať cholestyramín v dávke 8 g 3-krát denne počas 11 dní (ak je tolerancia slabá, možno ju znížiť na 4 g 3-krát denne) alebo aktívne uhlie v dávke 50 g. 2 krát denne.

špeciálne pokyny

Abagio má liečiť lekár, ktorý má skúsenosti s liečením roztrúsenej sklerózy. Pri predpisovaní lieku by sa mali brať do úvahy také ukazovatele, ako je krvný tlak, stupeň aktivity ALT, výsledky všeobecného krvného testu (vrátane leukocytového vzorca, počtu krvných doštičiek v krvi). Počas používania teriflunomidu sa musia pravidelne kontrolovať tieto parametre.

Existuje riziko zvýšenej aktivity pečeňových enzýmov, najmä počas prvých 6 mesiacov liečby. Preto musia byť štúdie na stanovenie aktivity pečeňových enzýmov pacienta uskutočnené pred začatím liečby, potom dvakrát mesačne počas prvých 6 mesiacov liečby, potom - v intervale 2 mesiacov. Dysfunkciu pečene môžu naznačovať klinické príznaky, ako sú bolesti brucha, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, únava, tmavý moč a / alebo žltačka. Pre pokračovanie v liečbe je na základe pravidelného monitorovania prípustné dvoj- až trojnásobné zvýšenie ALT vo vzťahu k hornej hranici normy. Teriflunomid sa má vysadiť, ak existuje podozrenie na poškodenie pečene, vrátane potvrdeného zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov o viac ako trojnásobok hornej hranice normy. Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom s ochorením pečene v anamnéze. Užívanie teriflunomidu u tejto kategórie pacientov by malo byť sprevádzané starostlivým sledovaním príznakov naznačujúcich poškodenie pečene.

So zvýšením krvného tlaku je indikovaná vhodná antihypertenzívna liečba.

Pri akútnych a chronických infekciách možno liečbu liekom začať až po úplnom vyliečení. Ak sa pri užívaní Abaggia objavia príznaky infekcie, mali by ste okamžite vyhľadať lekára.

Bezpečnosť teriflunomidu pri latentnej tuberkulóznej infekcii nebola stanovená. Je nevyhnutné začať užívať Abaggio u pacientov s pozitívnym testom na tuberkulózu pri skríningu po ukončení vhodnej liečby.

Riziko vzniku intersticiálneho ochorenia pľúc sa zvyšuje u tých pacientov, ktorí takýmito ochoreniami trpeli počas liečby leflunomidom.

Ak sa objaví pretrvávajúci kašeľ a dýchavičnosť, malo by sa zvážiť prerušenie liečby a dôkladné vyšetrenie.

Je potrebné mať na pamäti, že liečba teriflunomidom zvyšuje riziko hematologických ochorení u pacientov s anémiou, leukopéniou, trombocytopéniou, zhoršenou funkciou kostnej drene a / alebo rizikom potlačenia krvotvorby kostnej drene. Preto, keď sa tieto nežiaduce udalosti objavia počas liečby, je potrebné zvážiť prerušenie užívania Abaggia a predpísanie postupu na urýchlené vylučovanie lieku, aby sa rýchlo znížila plazmatická koncentrácia teriflunomidu.

V prípade ulceróznej stomatitídy alebo príznakov naznačujúcich vývoj generalizovanej kožnej reakcie (Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm) sa má užívanie teriflunomidu prerušiť a je potrebné okamžite zahájiť postup jeho urýchlenej eliminácie.

Potvrdená periférna neuropatia je základom pre zváženie prerušenia liečby Abagiom a vykonania zrýchleného eliminačného postupu.

Je potrebné vyhnúť sa použitiu živých oslabených vakcín kvôli zvýšenému riziku infekcie. Podávanie vakcín proti sezónnej chrípke počas liečebného obdobia vyvoláva imunitnú reakciu, ktorá zodpovedá normálnej reakcii na preočkovaciu dávku, titer protilátok je dostatočný na séroprotekciu. Účinnosť a bezpečnosť primárneho očkovania proti neopatogénom nebola stanovená.

Kombinované použitie teriflunomidu s leflunomidom sa neodporúča.

Výsledky štúdie o súčasnom užívaní teriflunomidu s glatirameracetátom alebo s interferónom beta počas 12 mesiacov nenaznačujú žiadne problémy s bezpečnosťou týchto kombinácií, existuje však vyššia frekvencia nežiaducich účinkov ako pri monoterapii teriflunomidom. Dlhšie štúdie o bezpečnosti tejto kombinácie pri liečbe roztrúsenej sklerózy sa neuskutočnili.

Klinické údaje týkajúce sa súčasného podávania teriflunomidu s glatirameracetátom alebo interferónom beta ukazujú, že nie je potrebné čakať na začatie liečby liekom po glatirameracetáte alebo interferóne beta alebo naopak pri začatí liečby glatirameracetátom alebo interferónom beta po liečbe Abagiom.

Pri prechode z liečby natalizumabom na teriflunomid je potrebné prijať preventívne opatrenia. Je potrebné vziať do úvahy polčas natalizumabu a nezačať liečbu Abagiom dva až tri mesiace, pretože je možný zvýšený účinok na imunitný systém pacienta.

Pri prechode z liečby fingolimodom je potrebné postupovať opatrne, aby sa zabránilo kombinovaným účinkom na imunitný systém. Je potrebné mať na pamäti, že na elimináciu cirkulujúceho fingolimodu z tela je potrebných 1,5 mesiaca bez liečby, na návrat k normálnemu počtu lymfocytov - od 1 do 2 mesiacov.

Na pozadí používania Abagia sa pravdepodobnosť embryofetálnej toxicity u mužov považuje za nízku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania lieku Abagio by pacienti, ktorých činnosti súvisia s vedením vozidiel a inými potenciálne nebezpečnými druhmi práce, mali brať do úvahy možnosť nežiaducich reakcií z nervového systému vo forme závratov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Abaggia je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Teriflunomid má reprodukčnú toxicitu, preto sa má s používaním Abaggia začať až po vylúčení gravidity.

Ženy v plodnom veku by mali počas celej liečby používať účinnú antikoncepciu. Mali by byť informovaní o možných rizikách pre plod v prípade počatia počas liečby. Ak sa vám počas užívania teriflunomidu oneskorí menštruácia, mali by ste okamžite vyhľadať lekára.

Po ukončení liečby je možné plánovať počatie až vtedy, keď plazmatická koncentrácia teriflunomidu dosiahne 0,02 mg / l alebo menej. Zvyčajne po zrušení Abaggia to vyžaduje najmenej 8 mesiacov, ale vzhľadom na individuálne odchýlky v klírense lieku môže byť potrebné kontrolovať plazmatické koncentrácie teriflunomidu dva roky.

Pre rýchlejšie zníženie plazmatickej koncentrácie teriflunomidu možno ženám odporučiť postup rýchlej eliminácie Abagia, ktorý spočíva v užívaní cholestyramínu v dávke 8 g (so slabou toleranciou - 4 g) 3-krát denne počas 11 dní. Alternatívne je možné predpísať aktívne uhlie v dávke 50 g 2-krát denne.

Pri predpisovaní lieku počas laktácie je potrebné rozhodnúť o ukončení dojčenia s prihliadnutím na stupeň potreby lieku pre matku.

Vplyv Abagia na mužskú a ženskú plodnosť je nepravdepodobný.

Použitie v detstve

Bezpečnosť a účinnosť používania Abagia u detí a dospievajúcich neboli stanovené, preto je vymenovanie lieku mladšieho ako 18 rokov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Abagia je kontraindikované na liečbu pacientov so závažným zlyhaním obličiek, ktoré si vyžaduje hemodialýzu.

Pri miernom, strednom alebo závažnom (bez hemodialýzy) zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie Abagia je kontraindikované na liečbu pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice).

U miernej až stredne ťažkej poruchy funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Použitie u starších ľudí

S opatrnosťou je potrebné predpisovať tablety Abagio pacientom vo veku 65 rokov a starším z dôvodu obmedzených informácií o bezpečnosti a účinnosti lieku pre túto kategóriu pacientov.

Liekové interakcie

rifampicín, fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, ľubovník bodkovaný a ďalšie induktory cytochrómu P ₄₅₀ a nosných proteínov: majú sa predpisovať opatrne, pretože spôsobujú klinicky významné zníženie účinku teriflunomidu;
cholestyramín, aktívne uhlie: prispievajú k rýchlemu a významnému zníženiu plazmatickej koncentrácie teriflunomidu;
repaglinid, pioglitazón, paclitaxel, rosiglitazón: lieky metabolizované izoenzýmom CYP2C8 sa odporúčajú predpisovať opatrne (pretože teriflunomid pôsobí in vivo ako inhibítor izoenzýmu CYP2C8);
antikoncepčné prostriedky na perorálne podanie: etinylestradiol a levonorgestrel v kombinácii s teriflunomidom zvyšujú priemernú _Cmax, nemá to nepriaznivý vplyv na ich účinnosť. Pri výbere perorálnych kontraceptív je potrebné brať do úvahy ich interakciu s teriflunomidom;
kofeín, duloxetín, alosetron, tizanidín, teofylín: tieto a ďalšie lieky metabolizované izoenzýmom CYP1A2 môžu znižovať ich účinnosť;
Warfarín: Farmakokinetika S-warfarínu nie je narušená, ale v porovnaní s monoterapiou warfarínom je pokles maximálneho medzinárodného normalizovaného pomeru (MHO) o 25%. MHO by mal byť pozorne sledovaný;
cefaclor, benzylpenicilín, indometacín, ciprofloxacín, furosemid, cimetidín, ketoprofén, metotrexát, zidovudín [substráty transportéra organických aniónov 3 (POA3)]: odporúča sa opatrnosť, pretože teriflunomid je inhibítor POA3;
rosuvastatín: došlo k významnému zvýšeniu hodnôt C _max a AUC rosuvastatínu, preto by sa jeho dávka mala v prípade potreby znížiť v kombinácii s teriflunomidom o 50%;
metotrexát, sulfasalazín, daunorubicín, topotekán, doxorubicín, simvastatín, atorvastatín, pravastatín, nateglinid, repaglinid, rifampicín: je potrebné ich predpisovať opatrne, spolu s liečbou a starostlivým sledovaním príznakov a prejavov ich zvýšeného účinku na organizmus. V prípade potreby je indikované zníženie dávky týchto prostriedkov.