Femara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Femara: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Femara

ATX kód: L02BG04

Účinná látka: letrozol (Letrozol)

Výrobca: Novartis Pharma Stein (Švajčiarsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 6 753 rubľov.

Kúpiť

Femara je protirakovinové liečivo používané na liečbu rakoviny prsníka u žien po menopauze.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Femara - filmom obalené tablety: tmavožltá, trochu bikonvexná, okrúhla, so skosenými hranami, potlačená na jednej strane „CG“, na druhej strane - „FV“(v papierovej škatuľke 3 blistre po 10 tabletách).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: letrozol - 2,5 mg;
pomocné zložky: kukuričný škrob - 9,5 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,5 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 5 mg; monohydrát laktózy - 61,5 mg; stearan horečnatý - 1 mg; mikrokryštalická celulóza - 20 mg;
škrupina: oxid titaničitý - 0,249 mg; hypromelóza - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; mastenec - 1,331 mg; farbivo žltý oxid železitý (17 268) - 0,249 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Femara je jedným z protirakovinových liekov.

Pôsobí antiestrogénne, selektívne inhibuje enzým syntézy estrogénov - aromatázu, ku ktorej dochádza v dôsledku vysoko špecifickej kompetitívnej väzby na hem cytochróm P450 (podjednotka tohto enzýmu). V periférnych a nádorových tkanivách blokuje syntézu estrogénu.

Estrogény u postmenopauzálnych žien sa tvoria hlavne za účasti enzýmu aromatázy, ktorý premieňa androgény syntetizované v nadobličkách na estradiol a estrón.

Pri dennom užívaní 0,1–5 mg letrozolu dochádza k poklesu plazmatickej koncentrácie estradiolu, estrónsulfátu a estrónu v krvi o 75–95% počiatočnej hodnoty. Potlačenie syntézy estrogénu sa udržuje počas celej liečby.

Použitie Femary v terapeutických dávkach (0,1–5 mg) nevedie k porušeniu syntézy steroidných hormónov v nadobličkách; v dôsledku testu s ACTH (adrenokortikotropný hormón) nie je zistené porušenie syntézy kortizolu alebo aldosterónu. Dodatočné vymenovanie mineralokortikoidov a glukokortikoidov nie je potrebné.

Blokáda biosyntézy estrogénu nevedie k akumulácii androgénov, ktoré sú prekurzormi estrogénov. Počas liečby sa tiež nepozorujú zmeny v plazmatických koncentráciách folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov v krvi, lipidový profil a funkcia štítnej žľazy a zvýšenie počtu mozgových príhod a infarktov myokardu.

Počas obdobia užívania Femary sa frekvencia osteoporózy mierne zvyšuje, zatiaľ čo frekvencia zlomenín kostí sa nemení.

Pri adjuvantnej liečbe v počiatočných štádiách rakoviny prsníka sa riziko progresie znižuje, miera prežitia bez známok ochorenia sa zvyšuje po dobu 5 rokov a pravdepodobnosť nádoru v inom prsníku sa znižuje.

Predĺžená adjuvantná liečba znižuje riziko progresie ochorenia o 42%. Femarova skupina mala významný prínos v prežití bez chorôb, bez ohľadu na to, či boli alebo neboli zapojené lymfatické uzliny. Ak sú postihnuté lymfatické uzliny, použitie Femary môže znížiť úmrtnosť o 40%.

Farmakokinetika

K absorpcii letrozolu dochádza v gastrointestinálnom trakte rýchlo a úplne. Priemerná biologická dostupnosť je 99,9%. Príjem potravy mierne znižuje mieru absorpcie.

Cmax (maximálna koncentrácia látky) sa dosiahne v priemere za 1 alebo 2 hodiny a dosahuje 129 ± 20,3 alebo 98,7 ± 18,6 nmol / l (ak sa liek užíva nalačno alebo s jedlom). Zároveň sa nemení stupeň absorpcie letrozolu meraný pomocou AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času). Letrozol sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, pretože mierne zmeny v rýchlosti absorpcie sa považujú za klinicky nevýznamné.

Väzba letrozolu na bielkoviny krvnej plazmy je asi 60% (hlavne s albumínom - 55%). V erytrocytoch je koncentrácia látky približne 80% jej plazmatickej hladiny. Počas rovnovážneho obdobia je zdanlivý Vd (distribučný objem) približne 1,87 ± 0,47 l / kg. Čas na dosiahnutie Css (rovnovážna koncentrácia) je 2–6 týždňov pri dennom príjme Femary v dennej dávke 2,5 mg. Farmakokinetika je nelineárna. Pri dlhodobom používaní sa nepozorovala žiadna kumulácia.

Letrozol je vo veľkej miere metabolizovaný izoenzýmami CYP3A4 a CYP2A6. To má za následok tvorbu farmakologicky neaktívnej karbinolovej zlúčeniny.

Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, v menšej miere črevami. Konečný T1 / 2 - 48 hodín.

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (na stupnici Child - Pugh - trieda B) sú priemerné hodnoty AUC vyššie, pohybujú sa však v rozmedzí hodnôt, ktoré sa pozorujú pri absencii pečeňovej dysfunkcie. S cirhózou pečene a závažným poškodením jej funkcie (na stupnici Child - Pugh - trieda C) sa ukazovatele AUC zvyšujú (o 95, respektíve 187%). Vzhľadom na dobrú toleranciu vysokých denných dávok Femary (od 5 do 10 mg) nie je potrebné meniť dávkovací režim.

Indikácie pre použitie

rakovina prsníka v počiatočných štádiách v prítomnosti hormonálnych receptorov v bunkách (predpísané pre postmenopauzálne ženy ako adjuvantná liečba);
rakovina prsníka v počiatočných štádiách po ukončení štandardnej adjuvantnej liečby tamoxifénom (predpísaná pre ženy po menopauze ako predĺžená adjuvantná liečba);
bežné formy rakoviny prsníka závislé od hormónov (predpísané pre ženy po menopauze ako liečba prvej voľby);
bežné formy rakoviny prsníka u žien, ktoré podstúpili predchádzajúcu antiestrogénovú liečbu (predpísané ženám u prírodných alebo umelo vyvolaných postmenopauzálnych žien).

Kontraindikácie

Absolútne:

endokrinný stav, ktorý je charakteristický pre reprodukčné obdobie;
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Pred predpísaním Femary ženám s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml / min by mal lekár posúdiť pomer prínosu a rizika, pretože s používaním tohto lieku u tejto skupiny pacientov nie sú skúsenosti.

Návod na použitie Femary: spôsob a dávkovanie

Femara sa užíva perorálne, každý deň, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčaná denná dávka je 2,5 mg naraz. Liek je určený na dlhodobú terapiu.

Ak sa Femara používa ako predĺžená adjuvantná liečba, jej trvanie je 5 rokov (už nie).

V prípadoch, keď existujú príznaky progresie ochorenia, sa liek zruší.

Pri závažnom poškodení funkcie pečene je potrebné stav pacienta nepretržite monitorovať.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sú zvyčajne mierne alebo stredne závažné. Ich vývoj je spojený hlavne s potlačením syntézy estrogénu.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

reprodukčný systém: zriedka - bolesť v mliečnych žľazách, vaginálny výtok, vaginálne krvácanie, vaginálna suchosť;
močový systém: zriedka - infekcie močových ciest, časté močenie;
tráviaci systém: často - hnačka, zápcha, dyspepsia, nevoľnosť, vracanie; zriedka - stomatitída, bolesť brucha, xerostómia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
hematopoetický systém: zriedka - leukopénia;
nervový systém: často - depresia, závraty, bolesti hlavy; zriedka - porucha cerebrálneho obehu (epizódy), nespavosť, ospalosť, porucha pamäti, úzkosť, nervozita, podráždenosť, dyzestézia, parestézia, poruchy chuti, hypestézia;
dýchací systém: zriedka - kašeľ, dýchavičnosť;
kardiovaskulárny systém: zriedka - tachykardia, palpitácie, tromboflebitída povrchových a hlbokých žíl, tromboembolizmus, zvýšený krvný tlak, ischemická choroba srdca (infarkt myokardu, angína pectoris, zlyhanie srdca); zriedka - arteriálna trombóza, pľúcna embólia, mŕtvica;
dermatologické reakcie: často - zvýšené potenie, alopécia, kožná vyrážka (vrátane vyrážok podobných psoriáze, erytematózna, makulopapulárna, vezikulárna vyrážka); zriedka - suchá pokožka, svrbenie, žihľavka; veľmi zriedka - anafylaktické reakcie, angioedém;
muskuloskeletálny systém: veľmi často - artralgia; často - bolesť kostí, myalgia, zlomeniny kostí, osteoporóza; zriedka - artritída;
zmyslové orgány: zriedka - rozmazané videnie, podráždenie očí, katarakta, porucha chuti;
ostatné: veľmi často - návaly horúčavy (návaly horúčavy); často - zvýšená chuť do jedla, periférny edém, zvýšená únava, malátnosť, asténia, prírastok hmotnosti, hypercholesterolémia, anorexia; zriedka - bolesť v ložiskách nádoru, strata hmotnosti, smäd, hypertermia, generalizovaný edém, suché sliznice.

Predávkovanie

Existujú údaje o jednotlivých prípadoch predávkovania.

Nie sú známe žiadne špecifické spôsoby liečby predávkovania Femarou. Je indikovaná symptomatická / podporná liečba. Letrozol sa vylučuje z plazmy počas hemodialýzy.

špeciálne pokyny

Pri závažnom porušení funkcie pečene je potrebné stav pacienta nepretržite monitorovať.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby, pri vedení vozidiel, je potrebné postupovať opatrne, čo súvisí s možnosťou závratov a všeobecnej slabosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov nie je Femara predpísaná počas tehotenstva / laktácie.

Ženám v perimenopauzálnom a skorom postmenopauzálnom období sa odporúča používať spoľahlivé metódy antikoncepcie, kým sa nestanoví stabilná postmenopauzálna hormonálna hladina.

Použitie v detstve

Liečba Femarou je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pred predpísaním Femary ženám s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml / min je najskôr potrebné posúdiť pomer prínosu a možného rizika (skúsenosti s používaním).

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade závažnej poruchy funkcie pečene (na stupnici Child-Pugh - trieda C) je potrebné stav pacienta nepretržite monitorovať.

Liekové interakcie

S používaním Femary v kombinácii s inými protirakovinovými liekmi nie sú klinické skúsenosti.

Pri kombinovanom použití Femary s liekmi, ktoré sa metabolizujú hlavne za účasti izoenzýmov cytochrómu P450 - 2A6 a 2C19 a majú úzky terapeutický index, je potrebné postupovať opatrne.

Analógy

Analógy Femary sú Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Femara

Recenzie o Femare sú väčšinou pozitívne. Je potrebné poznamenať, že liek je lepšie tolerovaný ako tamoxifén. Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Uvádza sa, že na prevenciu osteoporózy sa niekedy k liečbe dodatočne predpisujú biofosfáty.