Efedrín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Efedrín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Efedrín

ATX kód: R03CA02

Účinná látka: efedrín (efedrín)

Výrobca: Federálny štátny unitárny podnik "Moskovský endokrinný závod" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 29.04.2020

Efedrín je sympatomimetický liek, ktorý je vysoko účinný pri liečbe arteriálnej hypotenzie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - injekčný roztok: bezfarebný, priehľadný (v kartónovej škatuľke s 1 alebo 2 obrysmi buniek obsahujúcich 5 ampuliek s 1 ml roztoku v dávke 50 mg / ml a návod na použitie efedrínu).

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: hydrochlorid efedrínu - 50 mg;
pomocná zložka: voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Efedrín je jedným zo sympatomimetík, ktoré majú stimulačný účinok na α- a β-adrenergné receptory. Podporuje uvoľňovanie norepinefrínu do synaptickej štrbiny účinkom na kŕčové zahustenie eferentných adrenergných vlákien. Látka tiež slabo stimuluje adrenergné receptory.

Farmakologické účinky efedrínu:

psychostimulačný, bronchodilatačný a vazokonstrikčný účinok;
zvýšená celková periférna vaskulárna rezistencia a systémový krvný tlak;
zvýšenie minútového objemu krvi, sily a počtu srdcových kontrakcií;
zlepšenie atrioventrikulárneho vedenia;
zvýšený tonus kostrového svalstva;
zvýšená hladina glukózy v krvi;
inhibícia intestinálnej peristaltiky;
rozšírenie zrenice (tento účinok nemá žiadny vplyv na vnútroočný tlak a akomodáciu);
stimulácia centrálneho nervového systému (efedrín sa svojím psychostimulačným účinkom blíži fenamínu);
inhibícia aktivity katechol-O-metyltransferázy a monoaminooxidázy;
stimulácia α-adrenergných receptorov krvných ciev v koži, ktorá vedie k zúženiu rozšírených ciev a zníženiu ich zvýšenej priepustnosti, čo spôsobuje zníženie edému urtikárie.

Pri intramuskulárnom (i / m) podaní liečiva v dávke 25 až 50 mg sa terapeutický účinok začína po 10–20 minútach a trvá 0,5–1 hodiny. V prípade opakovaného podávania efedrínu v intervale 10–30 minút sa jeho presor účinok rýchlo klesá (vyvíja sa tachyfylaxia spojená s progresívnym poklesom zásob norepinefrínu v kŕčových zhrubnutiach).

Farmakokinetika

Efedrín sa po subkutánnom (s / c) alebo intramuskulárnom (i / m) podaní rýchlo vstrebáva. Pečeň sa metabolizuje v malom množstve. Jeho polčas pri pH moču 5 je 3 hodiny, pri pH moču 6,3 - 6 hodín.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne nezmenené obličkami. Množstvo vylúčeného liečiva závisí od pH moču a zvyšuje sa s posunom pH smerom k kyslej strane.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypotenzia, ktorá môže byť spôsobená bakteriémiou, stratou krvi, traumou, spinálnou anestézou, chirurgickým zákrokom, šokom, kolapsom, predávkovaním adrenergnými blokátormi, gangliovými blokátormi a inými antihypertenzívami a inými faktormi;
nekontrolovaný sympatický blok na pozadí rôznych variantov centrálnych segmentových blokád.

Kontraindikácie

Absolútne:

nekontrolovaná tachykardia a arteriálna hypertenzia;
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
feochromocytóm;
nespavosť;
ventrikulárna fibrilácia;
stanovená precitlivenosť na zložky lieku.

Relatívne (použitie roztoku efedrínu vyžaduje osobitnú starostlivosť a starostlivý lekársky dohľad):

okluzívne vaskulárne ochorenie, vrátane anamnézy, vrátane Raynaudovej choroby, diabetickej endarteritídy, omrzliny, Buergerovej choroby, aterosklerózy, arteriálnej embólie;
fibrilácia predsiení;
hypoxia;
hyperkapnia;
metabolická acidóza;
hypovolémia;
glaukóm s uzavretým uhlom;
infarkt myokardu;
pľúcna hypertenzia;
tyreotoxikóza;
patológie kardiovaskulárneho systému, vrátane arteriálnej hypertenzie, koronárnej nedostatočnosti, ventrikulárnej arytmie, tachyarytmie, anginy pectoris;
cukrovka;
benígna hyperplázia prostaty;
kombinovaná terapia s liekmi na inhalačnú anestéziu;
tehotenstvo;
obdobie laktácie.

Efedrín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Injekčný roztok efedrínu je určený na intravenózne, subkutánne a intravenózne (intravenózne) podanie.

V závislosti od indikácií sa vyberie spôsob podávania lieku. Na pozadí infekčných patológií a pred spinálnou anestézou sa používa s / c alebo i / m; s akútnym poklesom krvného tlaku - pomaly IV.

Liečivo sa vstrekuje do žily kvapkaním alebo prúdom. Pri jednostupňovej injekcii sa pomaly vstrekuje do prúdu 0,02-0,05 g (0,4-1 ml liečiva s koncentráciou 50 mg na 1 ml).

V prípade kvapkovej injekcie sa zmieša 0,06–0,08 g efedrínu so 100–800 ml izotonického roztoku chloridu sodného.

Keď sa pod kožu vstrekne 0,02–0,05 g (0,4–1 ml) liečiva v koncentrácii 50 mg na 1 ml, liečivo sa podáva 1–2-krát denne.

V spinálnej anestézii sa 10–30 minút pred začiatkom anestézie vstrekne 1 ml roztoku v koncentrácii 50 mg na 1 ml, aby sa zabránilo poklesu krvného tlaku.

Maximálna jednotlivá dávka pre dospelých so subkutánnou injekciou je 0,05 g, denná dávka je 0,1 g.

Vedľajšie účinky

Je možný vývoj nasledujúcich nežiaducich vedľajších reakcií zo systémov a orgánov s parenterálnym podávaním efedrínu:

nervový systém a zmyslové orgány: veľmi často - porucha spánku, bolesť hlavy; často - závrat, nepokoj, nervozita, slabosť; s neznámou frekvenciou - ospalosť, necitlivosť horných alebo dolných končatín, tras, svalové kŕče, kŕče; so zavedením vysokých dávok - zmena psychiky, emočná labilita, halucinácie;
kardiovaskulárny systém: často - zvýšenie / zníženie krvného tlaku, palpitácie, tachykardia, angina pectoris, bradykardia; zriedka - bolesť alebo nepríjemné pocity v hrudníku; s neznámou frekvenciou - hyperémia kože tváre, neobvyklé krvácanie; so zavedením vysokých dávok - ventrikulárna arytmia;
tráviaci systém: veľmi často - nevoľnosť, zvracanie; často - strata chuti do jedla, podráždenie hrdla alebo sucho v ústach; s neznámou frekvenciou - pálenie záhy;
močový systém: často - bolestivé a ťažké močenie;
lokálne reakcie: pálenie alebo bolesť v mieste i / m injekcie;
iné: často - rozmazané videnie, rozšírené zrenice, hypertermia, zimnica, dýchavičnosť alebo dýchavičnosť, alergické reakcie, zúženie periférnych ciev, bledosť kože, zvýšené potenie.

V prípade zhoršenia ktoréhokoľvek z vyššie uvedených vedľajších účinkov alebo vývoja ďalších negatívnych účinkov, ktoré nie sú popísané v pokynoch, musíte vyhľadať lekára.

Predávkovanie

Medzi hlavné príznaky patrí: kožná vyrážka, zvýšené potenie, zvracanie, znížená chuť do jedla, nadmerné zvýšenie krvného tlaku, zadržiavanie moču, nespavosť, nepokoj, silná slabosť.

Liečba: ak sa vyskytne nadmerný hypertenzný účinok, rýchlosť podávania sa zníži alebo sa užívanie efedrínu dočasne preruší. Ak je táto metóda neúčinná, sú predpísané krátkodobo pôsobiace α-blokátory.

špeciálne pokyny

Pri kvapkovej metóde intravenózneho podania roztoku sa na reguláciu rýchlosti infúzie používa zariadenie s meracím zariadením. Efedrín sa má vpichovať do veľkej žily, najlepšie do strednej žily.

Počas liečby je dôležité merať tlak v pľúcnej tepne, pľúcny klinový tlak, tlak v centrálnej žile, elektrokardiogram, minútový objem krvi, objem moču a krvný tlak.

Efedrín sa neodporúča používať pred spaním a na konci dňa, aby nedošlo k poruchám nočného spánku.

Roztok sa musí injikovať opatrne a nesmie mu prenikať do perivaskulárnych tkanív mimo cievneho riečiska, pretože by to mohlo viesť k ich nekróze (keď sa vytvorí extravazát, okamžite infiltrujte 10 - 15 ml 0,9% roztoku chloridu sodného s obsahom 5 - 10 ml fentolamínu.). Vyššie dávky na pozadí infarktu myokardu môžu zvýšiť ischémiu zvýšením potreby kyslíka v myokarde.

Ak je to možné, pred začatím liečby je potrebné upraviť hypovolémiu. Lieková terapia nenahrádza transfúzie krvi, plazmy, tekutín na náhradu krvi a / alebo soľných roztokov.

Dlhodobé užívanie efedrínu je nepraktické, pretože môže prispieť k zúženiu periférnych ciev, čo môže viesť k možnému rozvoju gangrény alebo nekrózy.

Použitie efedrínu na korekciu arteriálnej hypotenzie počas pôrodu (pridaného do roztoku lokálneho anestetika) alebo v kombinácii s určitými liekmi na stimuláciu pôrodu (metylergonovín, ergonovín, ergotamín, vazopresín atď.) Môže viesť k pretrvávajúcej arteriálnej hypertenzii, až do prasknutia mozgových ciev. Počas spinálnej anestézie niekedy dochádza k zvýšeniu srdcovej frekvencie plodu. Keď je krvný tlak matky vyšší ako 130/80 mm. rt. Čl. droga sa nepoužíva.

Pretože látka stimuluje centrálny nervový systém, môžu ju zneužívať drogovo závislí.

Zrušenie liečby sa má uskutočňovať postupne, pretože by sa inak mohla objaviť závažná hypotenzia.

Nepoužívajte nepriehľadný roztok. Zvyšná nepoužitá časť lieku musí byť zničená.

Kombinované použitie efedrínu s inhibítormi monoaminooxidázy, v dôsledku zvýšenia druhého z týchto látok, spočíva v zvracaní, arytmiách, bolestiach hlavy a hypertenznej kríze. V tomto ohľade sa pri užívaní inhibítorov monoaminooxidázy v predchádzajúcich 14-21 dňoch dávka sympatomimetika zníži (až na 1/10 zvyčajnej dávky).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Efedrín počas tehotenstva a dojčenia možno predpísať iba na prísne indikácie v prípadoch, keď prínos liečby preváži existujúce riziko.

Liekové interakcie

Účinok liekov / látok na efedrín, keď sa používajú spolu:

lieky, ktoré alkalizujú moč, vrátane hydrogenuhličitanu sodného, citrátov, inhibítorov karboanhydrázy, antacidá obsahujúce vápnik a horčík: zvyšujú jeho polčas a pravdepodobnosť vzniku intoxikácie;
oxytocín, metylergometrín, ergotamín, ergometrín: zvyšujú vazokonstrikčný účinok a riziko gangrény, ischémie a závažnej arteriálnej hypertenzie až po intrakraniálne krvácanie;
metylfenidát, trimetafán, metyldopa, mekamylamín, mazindol, sympatolytiká (guanetidín, guanadrel), doxapram: zvyšujú presorický účinok efedrínu;
levodopa: zvyšuje pravdepodobnosť vzniku arytmií (vyžaduje zníženie dávky lieku);
ritodrín: zvyšuje farmakologickú účinnosť efedrínu vrátane zosilnenia nežiaducich vedľajších reakcií (tento účinok je vzájomný);
antihypertenzíva vrátane sympatolytík, diuretík, alkaloidov rauwolfie: znižujú hypotenzný účinok;
neselektívne β-adrenergné blokátory a nitráty: oslabujú terapeutický účinok (blokáda β-adrenergných receptorov môže slúžiť ako prevalencia α-adrenergnej aktivity s rizikom arteriálnej hypertenzie a výraznej bradykardie s pravdepodobným výskytom srdcového bloku. β-adrenergná blokáda tiež zabraňuje β-adrenergnému pôsobeniu bronchodilatátora);
prípravky hormónov štítnej žľazy: zvyšujú účinok efedrínu (tento účinok je vzájomný);
fenoxybenzamín: zvyšuje hypotenzívny účinok efedrínu; je možné zaznamenať vývoj tachykardie.

Účinok efedrínu na lieky / látky, ak sa používajú spolu:

hypnotiká, narkotické analgetiká: zoslabuje účinky;
kyseliny ioxagloová a iothalamová, diatrizoáty: zvyšuje ich neurologický účinok;
adrenokortikotropné hormóny, glukokortikosteroidy: pri dlhodobej liečbe zvyšuje metabolický klírens (môže vyžadovať úpravu ich dávok);
metylfenidát, mazindol: zvyšuje sa stimulačný účinok na centrálny nervový systém (tento účinok je vzájomný);
xantíny, vrátane teofylínu, oxtrifylínu, difylínu, kofeínu, aminofylínu: zvyšuje stimulačný účinok na centrálny nervový systém a riziko toxických účinkov;
kokaín: zvyšuje stimulačný účinok na kardiovaskulárny a centrálny nervový systém.

Kombinácie, ktoré sa majú brať do úvahy:

dopamín, tricyklické antidepresíva, chinidín, srdcové glykozidy, lieky na inhalačnú anestéziu (trichlóretylén, metoxyflurán, izoflurán, halotán, enflurán, chloroform): zvyšuje sa riziko závažných komorových arytmií;
ďalšie sympatomimetiká: zvyšuje sa závažnosť nežiaducich udalostí z kardiovaskulárneho systému;
adrenergné bronchodilatačné lieky: je možná ďalšia nadmerná stimulácia centrálneho nervového systému, čo v niektorých prípadoch vedie k arytmiám, kŕčom, nespavosti, podráždenosti, zvýšenej excitabilite;
inhibítory reserpínu a monoaminooxidázy (vrátane selegilínu, prokarbazínu, furazolidónu): môže sa vyvinúť vracanie, bolesť hlavy, hyperpyretická kríza, náhle a výrazné zvýšenie krvného tlaku, sú možné srdcové arytmie;
fenytoín: krvný tlak náhle klesá a zaznamenáva sa bradykardia.

Analógy

Analógmi efedrínu sú injekčný roztok hydrochloridu efedrínu 5%, adrenalín, adrenalín-SOLOpharm, injekčná liekovka s hydrochloridom adrenalínu, norepinefrín, norepinefrín agetan, norepinefrín, epidjekt atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na efedrín

Existuje niekoľko recenzií efedrínu potvrdzujúcich jeho klinickú účinnosť.

Cena za efedrín v lekárňach

Cena efedrínu nie je známa, pretože liek nie je k dispozícii v lekárňach. Približná cena analógu liečiva - injekčného roztoku hydrochloridu efedrínu 5% (v balení po 10 ampulkách po 1 ml) je od 480 do 490 rubľov.