Estrolet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Estrolet: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Estrolet

ATX kód: L02BG04

Účinná látka: letrozol (Letrozol)

Výrobca: LLC "Nativa" (Rusko); Pharmstandard-UfaVITA (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 901 rubľov.

Kúpiť

Estrolet je antineoplastické liečivo, inhibítor syntézy estrogénu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme filmom obalených tabliet: žlté, okrúhle, bikonvexné, biele jadro (10 ks. V blistroch, v papierovej škatuľke 1, 3, 6, 9 alebo 10 balení, 10, 30, 60, 90 alebo 100 ks V polymérových fľašiach, v kartónovej škatuli 1 fľaša; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Estroletu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: letrozol - 2,5 mg;
pomocné zložky: hlinitometakremičitan horečnatý, kroskarmelóza sodná, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, ludipress (monohydrát laktózy, povidón, krospovidón);
zloženie filmovej škrupiny: Opadray II žltá 85F32733 (polyvinylalkohol, makrogol 3350, oxid titaničitý, žltý oxid železitý, mastenec).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Estrolet je antineoplastické liečivo, ktoré inhibuje syntézu estrogénov, ktorých mechanizmus účinku je spôsobený vlastnosťou jeho účinnej látky - letrozolu.

Letrozol selektívne inhibuje enzým syntézy estrogénu, aromatázu, vysoko špecifickou kompetitívnou väzbou na hem cytochrómu P ₄₅₀, ktorý je podjednotkou aromatázy. V dôsledku antiestrogénneho účinku letrozolu sa pozoruje blokovanie syntézy estrogénu v periférnych aj nádorových tkanivách.

K tvorbe estrogénov v postmenopauzálnom období dochádza hlavne za účasti enzýmu aromatázy, ktorý premieňa androstendión, testosterón a ďalšie androgény syntetizované v nadobličkách na estrón a estradiol. Pravidelný príjem letrozolu v dávke až 5 mg spôsobuje pokles plazmatickej koncentrácie estradiolu, estrónu a estrónsulfátu o 75–95% počiatočnej hladiny. Potlačenie syntézy estrogénu pretrváva počas celého obdobia liečby.

Použitie Estroletu v rozmedzí terapeutických dávok nenarúša syntézu steroidných hormónov v nadobličkách. Počas testu nedošlo k žiadnemu porušeniu syntézy aldosterónu alebo kortizolu pomocou adrenokortikotropného hormónu (ACTH). Nie je potrebné ďalšie predpisovanie mineralokortikoidov a glukokortikoidov.

Blokáda biosyntézy estrogénu nespôsobuje akumuláciu androgénov, ktoré sú prekurzormi estrogénu. Okrem toho nedošlo k žiadnym zmenám vo funkcii štítnej žľazy a lipidovému profilu, porušeniu hladín luteinizačných a folikuly stimulujúcich hormónov v krvnej plazme, zvýšeniu frekvencie mozgových príhod a infarktu myokardu.

Estrolet má malý vplyv na zvýšenie výskytu osteoporózy, ale výskyt zlomenín kostí je porovnateľný s výskytom u zdravých ľudí rovnakého veku.

Použitie letrozolu ako adjuvantnej liečby v počiatočných štádiách rakoviny prsníka pomáha znižovať riziko recidívy, znižuje pravdepodobnosť vzniku sekundárnych nádorov a zvyšuje prežitie bez ochorenia po dobu 5 rokov. Pri dlhodobej adjuvantnej liečbe letrozolom sa riziko relapsu znižuje o 42%.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa letrozol rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho priemerná biologická dostupnosť je 99,9%. Pri súčasnom príjme potravy sa miera absorpcie mierne zníži. Maximálna koncentrácia (C _max) letrozolu v krvi pri užívaní tabliet nalačno sa dosiahne po 1 hodine a v priemere 129 nmol / l, ak sa užíva s jedlom - po 2 hodinách (priemerne 98,7 nmol / l). Je potrebné poznamenať, že stupeň absorpcie letrozolu sa nemení.

Estrolet sa môže užívať bez ohľadu na príjem potravy, pretože mierna zmena rýchlosti absorpcie nemá klinický význam.

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) je približne 60%. Hladina letrozolu v erytrocytoch dosahuje 80% koncentrácie v krvnej plazme. Zdanlivý distribučný objem letrozolu v rovnováhe je približne 1,87 l / kg. Rovnovážna koncentrácia sa dosiahne za 14–42 dní pri dennom príjme 2,5 mg.

Farmakokinetika účinnej látky Estrolet je nelineárna, pri dlhodobom používaní sa kumulácia nepozoruje.

Letrozol sa metabolizuje hlavne pôsobením izoenzýmov CYP3A4 a CYP2A6 cytochrómu P ₄₅₀ za tvorby neaktívnej karbinolovej zlúčeniny.

K vylučovaniu vo forme metabolitov dochádza hlavne obličkami a v malej miere črevami. Konečný polčas (T _1/2) je 48 hodín.

Farmakokinetické parametre letrozolu u pacientov rôznych vekových skupín alebo pri zlyhaní obličiek sa nemenia.

Pri stredne ťažkej poruche funkcie pečene (závažnosť B na stupnici podľa Childa-Pugha) sa priemerné hodnoty celkovej koncentrácie (AUC) mierne zvyšujú a zostávajú v prijateľnom rozmedzí. Pri ťažkej dysfunkcii pečene (závažnosť C na stupnici Child-Pugh) je zvýšenie AUC o 95% a T _1/2 o 187%. Ale kvôli dobrej tolerancii vysokých dávok Estroletu (až 10 mg denne) nie je v týchto prípadoch potrebné meniť terapeutickú dávku letrozolu.

Indikácie pre použitie

skoré štádium invazívneho karcinómu prsníka (za predpokladu, že bunky majú hormonálne receptory) u postmenopauzálnych žien - ako adjuvantná liečba;
včasný štádium invazívneho karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien po ukončení 5-ročnej štandardnej adjuvantnej liečby tamoxifénom;
bežné hormonálne závislé formy rakoviny prsníka u postmenopauzálnych žien - ako liečba prvej voľby;
bežné hormonálne závislé formy rakoviny prsníka s progresiou ochorenia alebo s rozvojom relapsu po predchádzajúcej antiestrogénovej liečbe u žien po menopauze vrátane tých, ktoré boli vyvolané umelo.

Kontraindikácie

Absolútne:

endokrinný stav charakteristický pre reprodukčné obdobie;
obdobie tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

Tablety Estrolet sa majú používať opatrne pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 10 ml / min, závažnom zlyhaní pečene (závažnosť C podľa Childovej-Pughovej stupnice), deficite laktázy, intolerancii laktózy, syndróme malabsorpcie glukózy a galaktózy, sprievodnej liečbe liekom. látky s nízkym terapeutickým indexom.

Estrolet, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Estrolet sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy.

Odporúčané dávkovanie: 1 ks. (S 2,5 mg) jedenkrát denne počas dlhšieho obdobia. Trvanie kurzu, keď je liek predpísaný ako predĺžená adjuvantná terapia, je až 5 rokov.

Keď sa objavia príznaky progresie ochorenia, užívanie Estroletu sa má prerušiť.

Na liečbu pacientov vo vyššom veku so zlyhaním pečene alebo zlyhaním obličiek s CC viac ako 10 ml / min nie je potrebná úprava dávky. Ale vymenovanie Estroletu k pacientom s ťažkou hepatálnou insuficienciou (závažnosť C na stupnici Child-Pugh) vyžaduje neustále sledovanie stavu ženy.

Vedľajšie účinky

z muskuloskeletálneho systému: veľmi často - artralgia; často - zlomeniny kostí, osteoporóza, myalgia, bolesť kostí; zriedka - artritída; frekvencia nie je stanovená - syndróm lusknutia prstom;
z tráviaceho systému: často - dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha; zriedka - sucho v ústach, stomatitída, bolesti brucha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov: alanínaminotransferáza (ALT) a aspartátaminotransferáza (ACT); veľmi zriedka - hepatitída;
dermatologické reakcie: často - zvýšené potenie, alopécia, vyrážka podobná psoriáze, erytematózna, makulopapulárna a / alebo vezikulárna kožná vyrážka; zriedka - žihľavka, svrbenie, suchá pokožka; veľmi zriedkavo - angioedém, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), Stevens-Johnsonov syndróm, anafylaktické reakcie;
z nervového systému: často - závraty, bolesti hlavy, depresie; zriedka - porucha chuti, ospalosť, podráždenosť, porucha pamäti, úzkosť, nervozita, nespavosť, dyzestézia, hypestézia, parestézia, syndróm karpálneho tunela, epizódy mozgovej príhody;
z lymfatického systému a krvi: zriedka - leukopénia;
z kardiovaskulárneho systému: zriedka - zvýšený krvný tlak (TK), tachykardia, palpitácie, ischemická choroba srdca (srdcové zlyhanie, angina pectoris, infarkt myokardu), tromboembolizmus, tromboflebitída povrchových aj hlbokých žíl; zriedka - arteriálna trombóza, pľúcna embólia, mŕtvica;
z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: zriedka - kašeľ, dýchavičnosť;
z močového systému: zriedka - infekcie močových ciest, zvýšené močenie;
z genitálií a prsníka: zriedka - suchosť pošvy, pošvový výtok, krvácanie z pošvy, bolesť v mliečnych žľazách;
na strane orgánu videnia: zriedka - podráždenie očí, katarakta, rozmazané videnie;
iní: veľmi často - sčervenanie tváre a / alebo tela, návaly horúčavy; často - asténia, zvýšená únava, anorexia, periférny edém, malátnosť, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti, hypercholesterolémia; zriedka - smäd, suchosť slizníc, pokles telesnej hmotnosti, hypertermia (pyrexia), bolesť v ložiskách nádoru, generalizovaný edém.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Estroletom neboli stanovené.

Liečba: pri predávkovaní neexistujú žiadne špecifické metódy liečby. Odporúča sa vymenovanie symptomatickej a podpornej liečby. Je znázornené použitie hemodialýzy na odstránenie letrozolu z plazmy.

špeciálne pokyny

Vedľajšie účinky Estroletu sú zvyčajne spojené s potlačením syntézy estrogénu a sú miernej až strednej závažnosti.

Liečba letrozolom by mala byť sprevádzaná monitorovaním kostnej denzity a pri ťažkej hepatálnej insuficiencii (závažnosť C podľa Childovej-Pughovej stupnice) - pravidelné stanovovanie koncentrácie cholesterolu v krvi.

Počas obdobia užívania Estroletu by nemalo byť dovolené počatie. Preto by ženy v perimenopauzálnom a skorom postmenopauzálnom období mali používať spoľahlivé metódy antikoncepcie, kým sa nestanoví stabilná postmenopauzálna hormonálna hladina.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na existujúce riziko závratov a všeobecnej slabosti je potrebné počas liečby postupovať opatrne a pri objavení sa nežiaducich javov zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle reakcie vrátane riadenia vozidiel a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Estroletu je kontraindikované počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Užívanie Estroletu je kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri predpisovaní Estroletu na liečbu pacientov s renálnou insuficienciou (CC menej ako 10 ml / min) je potrebná opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri predpisovaní Estroletu na liečbu pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (závažnosť C na stupnici podľa Childa-Pugha) je potrebná opatrnosť.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Nie sú klinické skúsenosti so súčasným používaním Estroletu s inými cytostatikami.

Kombinácia Estroletu s cimetidínom alebo warfarínom nespôsobuje klinicky významné interakcie.

Podľa výsledkov výskumu má letrozol inhibičnú aktivitu proti izoenzýmu CYP2A6 cytochrómu P ₄₅₀, ktorý nehrá významnú úlohu v metabolizme liekov.

Experimentálne sa zistilo, že letrozol v dávke spôsobujúcej stonásobný prebytok rovnovážnych hodnôt plazmatickej koncentrácie v kombinácii s diazepamom (substrát pre CYP2C19) nespôsobuje významné potlačenie jeho metabolizmu. Preto sa považuje za nepravdepodobnú klinicky významnú interakciu Estroletu s izoenzýmom CYP2C19.

V kombinácii s letrozolom sa odporúča používať lieky opatrne, ktorých metabolizmus súvisí hlavne s účasťou izoenzýmov CYP2A6 a CYP2C19 a s úzkym terapeutickým indexom.

Analógy

Analógy Estroletu sú: Letrozol, Letroza, Letrozol-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Estrolet

Protirakovinový liek Estrolete bol vyvinutý a vyrába sa v rámci Federálneho cieľového programu (FTP) „Stratégia rozvoja farmaceutického priemyslu Ruskej federácie na obdobie do roku 2020“zameraného na substitúciu dovozu populárnych liekov. Pretože generik sa začal uvoľňovať nie tak dávno a skúsenosti s jeho používaním sú stále malé, v súčasnosti neexistujú prakticky žiadne recenzie pacientov a lekárov o Estrolete.

Pravdepodobne, pretože je ruskej výroby, bude sa droga primárne predpisovať na preferenčné a bezplatné voľno.