Citramon Ultra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Citramon Ultra: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Citramon Ultra

ATX kód: N02BA71

Účinná látka: kyselina acetylsalicylová (Acidum acetylsalicylicum) + kofeín (kofeín) + paracetamol (paracetamol)

Výrobca: Obolenskoye - farmaceutická spoločnosť, JSC (Rusko); PharmVILAR, NPO (Rusko); Pharmproject JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2018

Ceny v lekárňach: od 53 rubľov.

Kúpiť

Citramon Ultra je kombinované analgetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - tablety, filmom obalené: podlhovasté bikonvexné, so zaoblenými koncami, s ryhou na jednej strane; škrupina je svetlohnedá, jadro takmer biele alebo biele (v kartónovej škatuli je 1-6 blistrov po 5, 6, 10, 15 alebo 20 tabliet a návod na použitie Citramonu Ultra).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: kyselina acetylsalicylová - 240 mg; paracetamol - 180 mg; kofeín - 27,3 mg (monohydrát kofeínu - 30 mg);
pomocné zložky: hydroxypropylmetylcelulóza, zemiakový škrob, koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, monohydrát kyseliny citrónovej, krospovidón, monohydrát laktózy, polyetylénglykol 6000, kyselina stearová;
obal filmu: Opadry II (séria 85), polyvinylalkohol, makrogol, oxid titaničitý, mastenec, čierny, žltý a červený oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Citramon Ultra je kombinovaný liek, ktorého účinky sú dané vlastnosťami aktívnych zložiek:

kyselina acetylsalicylová: má antipyretický a protizápalový účinok, pomáha zmierňovať bolesť, najmä spojenú so zápalovým procesom, rovnako ako inhibuje agregáciu krvných doštičiek, znižuje tvorbu trombov a zlepšuje mikrocirkuláciu v zameraní zápalu;
paracetamol: má antipyretické, analgetické a veľmi mierne protizápalové účinky; je to spôsobené účinkom látky v hypotalame na centrum termoregulácie a slabo vyjadrenou schopnosťou rýchlo inhibovať biosyntézu prostaglandínov v periférnych tkanivách;
kofeín: zvyšuje reflexnú excitabilitu miechy, vzrušuje vazomotorické a dýchacie centrá, znižuje agregáciu krvných doštičiek, rozširuje cievy mozgu, kostrové svaly, obličky, srdce; prispieva k zníženiu pocitu únavy, ospalosti, zvýšeniu fyzickej a duševnej výkonnosti, urýchleniu prietoku krvi a normalizácii tónu mozgových ciev; v malej dávke v tejto kombinácii kofeín nemá prakticky žiadny stimulačný účinok na centrálny nervový systém.

Farmakokinetika

Kyselina acetylsalicylová

Po perorálnom podaní je látka dostatočne absorbovaná. Počas absorpcie dochádza k presystémovej eliminácii v pečeni a črevnej stene (proces deacetylácie). Absorbovaná časť dávky je rýchlo hydrolyzovaná albumínesterázou a plazmatickými cholínesterázami. V tele látka cirkuluje v spojení s bielkovinami až na úrovni 90%. Salicyláty ľahko prenikajú do telesných tekutín a tkanív, vrátane peritoneálnych a synoviálnych tekutín, kĺbových dutín. TC _max (čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie) pre liečivé formy s tlmivými vlastnosťami - 2 hodiny.

Biotransformácia sa vyskytuje v pečeni, pričom sa tvoria 4 metabolity. Kyselina askorbová sa vylučuje hlavne aktívnou sekréciou v obličkových tubuloch: 60% - vo forme kyseliny salicylovej, zvyšok - vo forme metabolitov. Pri alkalizácii moču sa reabsorpcia ionizovaných salicylátov zhoršuje, ich vylučovanie sa významne zvyšuje. Rýchlosť eliminácie je určená dávkou, T _1/2 (polčas) je pre malé dávky - 2-3 hodiny, s ich nárastom - až 15-30 hodín. Eliminácia salicylátov u novorodencov je oveľa pomalšia ako u dospelých. Salicyláty prechádzajú placentou a v malom množstve sa vylučujú do materského mlieka.

Paracetamol

Látka sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. C _max (maximálna koncentrácia) je 5–20 μg / ml, čas na jej dosiahnutie je od 30 minút do 2 hodín. Viaže sa na plazmatické bielkoviny až na úrovni 15%. Preniká hematoencefalickou bariérou.

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni konjugáciou so síranmi a glukuronidmi. Paracetamol je tiež čiastočne oxidovaný pečeňovými mikrozomálnymi enzýmami. V tomto prípade sa tvoria toxické medziprodukty metabolitov, ktoré sa potom konjugujú s glutatiónom a potom s kyselinou merkapturovou a cysteínom. Hlavné izoenzýmy cytochrómu P450 pre túto metabolickú cestu sú CYP2E1, CYP1A2 a v menšej miere CYP3A4. Takto vytvorené metabolity v prípade nedostatku glutatiónu môžu viesť k poškodeniu a nekróze hepatocytov.

U novorodencov a malých detí prevláda sulfatácia, u dospelých - glukuronidácia. Konjugované metabolity paracetamolu majú nízku farmakologickú (vrátane toxickej) aktivity.

Ďalšími metabolickými cestami sú metoxylácia na 3-metoxyparacetamol a hydroxylácia na 3-hydroxyparacetamol, ktoré sa následne konjugujú na sulfáty alebo glukuronidy.

Vylučovanie sa vykonáva obličkami hlavne vo forme konjugačných produktov; až 5% dávky sa vylučuje nezmenené. T _{1/2 sa} pohybuje od 1 do 4 hodín. U starších pacientov klesá klírens látky a zvyšuje sa T _1/2.

Menej ako 1% dávky paracetamolu podanej dojčiacej matke prechádza do materského mlieka.

Kofeín

Látka sa dobre vstrebáva v črevách. K absorpcii nedochádza hlavne kvôli rozpustnosti vo vode, ale kvôli lipofilite. TC _max je 50–75 minút, C _max je v rozmedzí od 1,58 do 1,76 mg / l. Látka sa rýchlo distribuuje vo všetkých tkanivách a orgánoch, ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a placentou. V _d (objem distribúcie) je: dospelí - 0,4 do 0,6 l / kg; novorodenci - 0,78-0,92 l / kg. Kofeín sa viaže na krvné bielkoviny (albumín) na úrovni 25–36%.

U dospelých sa viac ako 90% dávky metabolizuje v pečeni, z toho asi 80% sa metabolizuje na paraxantín, asi 10% na teobromín a asi 4% na teofylín. Následne sú tieto zlúčeniny demetylované na monometylxantíny, potom na metylované kyseliny močové. U detí prvých rokov života sa biotransformuje 10 až 15% kofeínu.

T _1/2: dospelí - 3,9-5,3 hodiny (v niektorých prípadoch - až 10 hodín); deti do 4-7 mesiacov - do 130 hodín.

Vylučovanie sa vykonáva hlavne vo forme metabolitov obličkami. Vylučovanie nezmenené: dospelí - 1–2%, novorodenci - až 85%.

Indikácie pre použitie

Citramon Ultra je predpísaný na zmiernenie nasledujúcich bolestí rôzneho pôvodu miernej a strednej závažnosti: bolesti hlavy, myalgia, algodismenorea, neuralgia, migréna, bolesti zubov, artralgia, ako aj na liečbu horúčky pri ARVI (vrátane chrípky).

Kontraindikácie

Absolútne:

gastrointestinálne krvácanie, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy (s exacerbáciou);
úplná alebo čiastočná kombinácia bronchiálnej astmy s nosovou polypózou a intoleranciou na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidné protizápalové lieky;
závažná arteriálna hypertenzia, závažné ischemické choroby srdca;
chirurgické zákroky, ktoré sú sprevádzané krvácaním;
portálna hypertenzia;
hemoragická diatéza, hemofília, hypokoagulácia, hypoprotrombinémia;
nedostatok vitamínov K;
zlyhanie obličiek;
glaukóm;
intolerancia laktózy, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy a laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;
úzkostné poruchy (agorafóbia, panická porucha), poruchy spánku, hyperexcitabilita;
I a III trimestri tehotenstva, obdobie laktácie;
vek do 15 rokov (spojený s rizikom vzniku Reyeovho syndrómu s hypertermiou na pozadí vírusových ochorení);
individuálna intolerancia voči komponentom v Citramone Ultra.

Relatívne (Citramon Ultra je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

dna;
zlyhanie pečene, ochorenie pečene, alkoholické poškodenie pečene;
benígna hyperbilirubinémia (vrátane Gilbertovho syndrómu);
alkoholizmus;
II trimester tehotenstva;
starší vek.

Citramon Ultra, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Citramon Ultra sa užívajú perorálne s jedlom alebo po jedle.

Odporúčané dávkovanie: 1 - 2 tablety 3 - 4 krát denne. Prestávka medzi jednotlivými dávkami je od 4 do 8 hodín. Maximálne je 8 tabliet denne.

Bez vymenovania / pod dohľadom lekára by trvanie kurzu nemalo presiahnuť 3 alebo 5 dní ako antipyretikum alebo analgetikum.

Vedľajšie účinky

systém zrážania krvi: trombocytopénia, anémia, hypokoagulácia, methemoglobinémia, znížená agregácia krvných doštičiek, hemoragický syndróm (prejavujúci sa vo forme krvácania z nosa, krvácania z ďasien, purpury atď.);
tráviaci systém: nevoľnosť, gastralgia, hepatotoxicita, zvracanie, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu;
srdce a cievy: zvýšený krvný tlak, tachykardia;
močový systém: poškodenie obličiek s papilárnou nekrózou, nefrotoxicita;
zmyslové orgány: hučanie v ušiach, zhoršenie zraku, hluchota;
alergické reakcie: bronchospazmus, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, návaly kože, Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm;
nervový systém: bolesť hlavy, závraty.

U detí sa môže vyvinúť Reyov syndróm, ktorý sa prejaví vo forme hyperpyrexie, metabolickej acidózy, zvracania, poruchy funkcie pečene, psychiky a nervového systému.

Možné vedľajšie účinky spojené s vlastnosťami aktívnych zložiek Citramonu Ultra:

paracetamol: nevoľnosť, bolesť v epigastriu, alergické reakcie (prejavujúce sa ako kožná vyrážka, svrbenie, Quinckeho edém, žihľavka); zriedka - anémia, methemoglobinémia, trombocytopénia; pri dlhodobom kurze s použitím vysokých dávok - hepatotoxické a nefrotoxické účinky;
kyselina acetylsalicylová; dyspepsia (prejavujúca sa vo forme nevoľnosti, bolesti žalúdka); pri dlhodobej liečbe - zápal žalúdka, žalúdočné krvácanie, žalúdočné vredy a dvanástnikové vredy; niekedy - alergické reakcie (vo forme bronchospazmu, angioedému, kožných reakcií);
kofeín: niekedy - zvonenie v ušiach, nespavosť, chvenie končatín, búšenie srdca, vracanie, dýchavičnosť; v prípade zneužívania - drogová závislosť.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania Citramonom Ultra, v závislosti od stupňa intoxikácie:

mierne: závraty, bledosť kože, zvonenie v ušiach, vracanie, gastralgia, nevoľnosť;
závažné: metabolická acidóza, zhoršený metabolizmus glukózy, anorexia, bronchospazmus, letargia, kolaps, ospalosť, kŕče, dýchavičnosť, anúria, krvácanie.

Príznaky dysfunkcie pečene po predávkovaní sa môžu objaviť o 12–48 hodín neskôr. V závažných prípadoch je možné vyvinúť zlyhanie pečene s progresívnou encefalopatiou, kómou, smrťou. Ďalšie pravdepodobné poruchy: akútne zlyhanie obličiek s tubulárnou nekrózou (vrátane absencie závažného poškodenia pečene), pankreatitída, arytmia.

Centrálna hyperventilácia pľúc spočiatku vedie k respiračnej alkalóze (vo forme dýchavičnosti, dusenia, cyanózy, nadmerného potenia). Odpojenie oxidatívnej fosforylácie a progresívna respiračná depresia pri silnejšej intoxikácii môžu spôsobiť respiračnú acidózu.

Terapia: je potrebné neustále monitorovať rovnováhu kyselín a zásad a elektrolytov; po posúdení stavu metabolizmu možno predpísať hydrogenuhličitan sodný, citrát alebo laktát sodný. Na pozadí zvyšovania rezervnej zásaditosti v dôsledku alkalizácie moču sa zvyšuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej.

Predstavujú sa darcovia SH-skupín a prekurzory syntézy glutatiónu: do 8 - 9 hodín po predávkovaní - metionín, do 8 hodín - acetylcysteín. Ďalšie terapeutické opatrenia určuje lekár v závislosti od času, ktorý uplynie po užití paracetamolu a jeho koncentrácie v krvi.

špeciálne pokyny

Predpísať liek deťom mladším ako 15 rokov je nemožné, pretože kyselina acetylsalicylová je súčasťou Citramonu Ultra, čo v prípade vírusovej infekcie zvyšuje riziko Reyeovho syndrómu. Medzi jej príznaky patrí akútna encefalopatia, dlhotrvajúce zvracanie a zväčšená pečeň. Pri dlhodobej liečbe je potrebné monitorovať funkčný stav pečene a periférnej krvi.

V prípade vymenovania Citramonu Ultra u pacientov s precitlivenosťou alebo pri astmoidných reakciách na salicyláty alebo iné deriváty kyseliny acetylsalicylovej je potrebné prijať osobitné preventívne opatrenia (na pohotovosti).

Jednou z vlastností kyseliny acetylsalicylovej je spomalenie zrážania krvi. Z tohto hľadiska je potrebné pri plánovaní chirurgického zákroku vopred upozorniť lekára na užívanie Citramonu Ultra. Nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej znižujú vylučovanie kyseliny močovej. V niektorých prípadoch to môže u pacientov so zodpovedajúcou predispozíciou vyvolať vývoj záchvatu dny.

Z dôvodu zvýšenej pravdepodobnosti gastrointestinálneho krvácania počas liečby sa odporúča nepoužívať etanol.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti užívajúci tablety Citramon Ultra by mali byť pri vedení vozidla opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V I. a III. Trimestri gravidity a počas laktácie je farmakoterapia kontraindikovaná.

V druhom trimestri tehotenstva sa má Citramon Ultra používať opatrne.

Kyselina acetylsalicylová má teratogénne vlastnosti. V prípade užívania lieku v prvom trimestri tehotenstva sa zvyšuje pravdepodobnosť malformácie - štiepenie horného podnebia. V treťom trimestri je možná inhibícia pôrodu, uzavretie ductus arteriosus u plodu, čo vedie k hyperplázii pľúcnych ciev a hypertenzii v cievach pľúcneho obehu.

Kyselina acetylsalicylová sa vylučuje do materského mlieka a v dôsledku dysfunkcie krvných doštičiek sa zvyšuje pravdepodobnosť krvácania u dieťaťa.

Použitie v detstve

Citramon Ultra sa nepredpisuje pacientom mladším ako 15 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade zlyhania obličiek je Citramon Ultra kontraindikovaný.

Pre porušenie funkcie pečene

Citramon Ultra sa predpisuje opatrne pacientom s ochorením pečene, alkoholickým poškodením pečene a zlyhaním pečene.

Použitie u starších ľudí

Citramon Ultra u starších pacientov sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

heparín, nepriame antikoagulanciá, rezerpín, steroidné hormóny a hypoglykemické lieky: zvyšuje sa ich účinok;
nesteroidné protizápalové lieky, metotrexát: zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov; pri dlhodobom kombinovanom používaní sa zvyšuje pravdepodobnosť obličkovej papilárnej nekrózy a analgetickej nefropatie, nástup konečného štádia zlyhania obličiek;
salicyláty (s vysokými dávkami paracetamolu): zvyšuje sa riziko rakoviny močového mechúra / obličiek;
spironolaktón, furosemid, lieky s hypotenzívnym účinkom, urikosurické lieky, ktoré podporujú vylučovanie kyseliny močovej: ich účinnosť klesá;
induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (fenylbutazón, fenytoín, rifampicín, barbituráty, tricyklické antidepresíva), hepatotoxické lieky, etanol: dochádza k zvýšeniu produkcie hydroxylovaných aktívnych metabolitov, čo vedie k možnosti závažnej intoxikácie aj v prípade mierneho predávkovania;
barbituráty (dlhodobá liečba): účinnosť paracetamolu klesá;
induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (vrátane cimetidínu): riziko hepatotoxických účinkov paracetamolu klesá;
metoklopramid: absorpcia paracetamolu sa urýchľuje;
chloramfenikol: jeho T _1/2 sa významne zvyšuje (súvisí s paracetamolom);
antikoagulanciá (kumarínové deriváty; pri kombinovanom opakovanom použití paracetamolu): zvyšuje sa ich účinok, čo súvisí so znížením biosyntézy prokoagulačných faktorov v pečeni;
etanol: zvyšuje sa riziko vzniku akútnej pankreatitídy (spojenej s paracetamolom);
Diflunisal: koncentrácia paracetamolu v plazme sa významne zvyšuje, zatiaľ čo sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hepatotoxicity;
myelotoxické lieky: zvyšuje sa hematotoxicita Citramonu Ultra;
ergotamín: jeho absorpcia sa urýchľuje (súvisí s kofeínom).

Analógy

Analógmi Citramonu Ultra sú AquaCitramon, Askofen-P, Kofitsil-plus, Migrenol Extra, Citramon P, Citramarine, Excedrin, Citrapar atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie Citramone Ultra

Recenzie na Citramone Ultra ho charakterizujú ako rýchlo pôsobiaci prostriedok proti bolesti. Výhodou lieku je prítomnosť filmovej škrupiny, ktorá znižuje pravdepodobnosť negatívneho účinku na tráviaci trakt. Mnoho pacientov zároveň poznamenáva, že náklady na Citramon Ultra sú v porovnaní s analógmi neoprávnene nadhodnotené.