Circadin - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Cirkadín

Circadin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Circadine

ATX kód: N05CH01

Účinná látka: melatonín (melatonín)

Výrobca: SwissCo Services (Švajčiarsko)

Popis a foto aktualizované: 21.11.2018

Ceny v lekárňach: od 696 rubľov.

Kúpiť

Tablety s predĺženým uvoľňovaním Circadin

Circadin je tabletka na spanie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Circadin sa vyrába vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním: bikonvexné okrúhle, takmer biele alebo biele (21 ks. V blistri, 1 blister v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: melatonín - 2 mg;
ďalšie zložky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kopolymér metylmetakrylátu trimetylamonioetylmetakrylátchloridu a etylakrylátu, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy, stearan horečnatý, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Melatonín je syntetický analóg hormónu produkovaného epifýzou, ktorý má chemickú štruktúru blízku serotonínu. Sekrécia melatonínu za fyziologických podmienok stúpa po krátkom čase po nástupe tmavého obdobia dňa, maximum dosahuje približne o 2–4 ráno a počas druhej polovice noci klesá. Predpokladá sa, že látka sa podieľa na regulácii denných rytmov a vnímaní denno-nočného cyklu. Melatonín má silné hypnotické účinky a umožňuje vám rýchlo zaspať.

Predpokladá sa, že účinok tejto látky na receptory MT1, MT2 a MTZ vedie k zvýšeniu hypnotického účinku, pretože tieto receptory (hlavne MT1 a MT2) riadia cirkadiánne rytmy a spánok. Pretože hladiny endogénneho melatonínu s vekom klesajú, Circadin môže výrazne zlepšiť kvalitu spánku pri vzniku primárnej nespavosti, najmä u osôb starších ako 55 rokov.

Circadin v dennej dávke 2 mg, užívaný vo večerných hodinách, prispieva k predĺženiu trvania a zlepšeniu kvality spánku. Pacienti súčasne zaznamenávajú zvýšenie aktivity počas bdelosti, pokiaľ nedôjde k zhoršeniu psychomotorických reakcií po celý deň.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní u dospelých sa účinná látka rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (gastrointestinálny trakt); u starších pacientov môže absorpcia klesnúť o 50%. Biologická dostupnosť melatonínu je 15%. Pri použití lieku v rozmedzí dávok 2–8 mg si kinetické parametre zachovávajú lineárny charakter dynamiky. Pozoruje sa výrazný účinok prvého prechodu pečeňou, hodnota primárneho metabolizmu podľa výskumných údajov je 85%.

Doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie (T _max) pri použití výrobku po jedle je 3 hodiny. Príjem potravy ovplyvňuje absorpciu a maximálnu koncentráciu (_Cmax) melatonínu v plazme, ak sa užíva v dávke 2 mg. Na pozadí súbežného príjmu potravy klesá absorpcia látky, čo spôsobuje neskoršiu T _max (3 hodiny v porovnaní s 0,75 hodiny) a nižšiu C _max (1020 pg / ml v porovnaní s 1176 pg / ml).

V priebehu štúdií in vitro sa zistilo, že melatonín sa viaže na plazmatické bielkoviny o 60% - hlavne s alfa1-kyslým glykoproteínom, albumínom a lipoproteínmi s vysokou hustotou. Na pozadí dlhodobej liečby nebola pozorovaná jej kumulácia.

Na základe údajov z experimentálnych štúdií možno predpokladať, že metabolizmus melatonínu sa uskutočňuje za účasti izoenzýmov CYP1A1, CYP1A2 a pravdepodobne aj CYP2C19 systému cytochrómu P450. Hlavným metabolitom látky je 6-sulfatoxymelatonín, ktorý je neaktívny. Pre-systémový metabolizmus sa vyskytuje v pečeni, eliminácia metabolitu je ukončená približne 12 hodín po perorálnom podaní.

Polčas (T _½) látky môže byť 3,5 - 4 hodiny. Vylučovanie sa vykonáva obličkami, zatiaľ čo 89% prijatej dávky sa vylučuje vo forme síranu a konjugátov glukuronidu 6-hydroxymelatonínu a 2% - nezmenené.

U žien bola C _max melatonínu pozorovaná 3 - 4-krát vyššia ako u mužov. Medzi rôznymi osobami rovnakého pohlavia bola tiež päťnásobná variabilita C _max. Žiadne ďalšie rozdiely v klinicky významných parametroch farmakodynamiky u žien a mužov, okrem rozdielov v _Cmax látky v krvnej plazme, sa však neodhalili.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Circadin odporúča na krátkodobú liečbu primárnej nespavosti, ktorá sa vyznačuje nízkou kvalitou spánku u pacientov starších ako 55 rokov (ako liek na monoterapiu).

Kontraindikácie

autoimunitné choroby;
dysfunkcia pečene;
vrodený nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, vrodená intolerancia galaktózy;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Circadinu.

Pokyny na použitie Circadinu: metóda a dávkovanie

Circadin sa užíva ústami.

Odporúčané dávkovanie je 1 tableta (2 mg) raz denne večer, po jedle, 1 - 2 hodiny pred spaním. Aby sa podporilo trvalé uvoľňovanie melatonínu, tableta sa musí prehltnúť celá. Tablety nežujte ani nedrvte, aby ste uľahčili prehĺtanie.

Trvanie liečby nie je dlhšie ako 13 týždňov.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: s neznámou frekvenciou - reakcie z precitlivenosti (vrátane edému jazyka, edému ústnej sliznice, Quinckeho edému);
hematopoetický systém: zriedka - trombocytopénia, leukopénia;
parazitárne a infekčné choroby: zriedka - herpes zoster;
metabolizmus: zriedka - hyponatrémia, hypokaliémia, hypertriglyceridémia;
nervový systém: zriedka - závraty, letargia, bolesti hlavy, migréna, ospalosť, psychomotorická hyperaktivita; zriedka - zlá kvalita spánku, zhoršená koncentrácia, zhoršenie pamäti, zasnená (oneroidná) zmätenosť, parestézie, syndróm nepokojných nôh, mdloby;
psychika: zriedka - úzkosť, nepokoj, nervozita, podráždenosť, neobvyklé sny, nespavosť, nočné mory; zriedka - skoré ranné prebudenie, zmeny nálady, plačlivosť, slabá nálada, príznaky stresu, nepokoj, agresia, zvýšené libido, depresia, dezorientácia;
zažívací systém: zriedka - sucho v ústach, ulcerózna stomatitída, bolesti brucha (vrátane v hornej časti brucha), nevoľnosť, dyspepsia, hyperbilirubinémia; zriedka - nadúvanie, nepríjemný zápach z úst, nadmerná sekrécia slín, ulcerózna glositída, pľuzgiere na ústnej sliznici, brušné ťažkosti, neobvyklé črevné šelesty, žalúdočná nevoľnosť, vracanie, gastrointestinálne poruchy / poruchy, gastritída, gastroezofageálna refluxná choroba;
kardiovaskulárny systém: zriedka - arteriálna hypertenzia; zriedka - návaly horúčavy, búšenie srdca, námahová angína;
poruchy labyrintu a orgán sluchu: vertigo, pozičné vertigo;
orgán zraku: zriedka - zvýšené slzenie, rozmazané videnie, znížená zraková ostrosť;
muskuloskeletálny systém: zriedka - bolesť končatiny; zriedka - bolesť krku, svalové kŕče, nočné kŕče, artritída;
pokožka a podkožné tkanivá: zriedka - nočné potenie, suchá pokožka, vyrážka, svrbenie (vrátane generalizovaného), dermatitída; zriedka - erytém, lézie nechtov, dermatitída rúk, ekzém, svrbenie / generalizovaná vyrážka, psoriáza;
reprodukčný systém: zriedka - menopauzálne príznaky; zriedka - prostatitída, priapizmus; s neznámou frekvenciou - galaktorea;
celkové poruchy: zriedka - bolesť na hrudníku, asténia; zriedka - smäd, bolesť, únava;
močový systém: zriedka - proteinúria, glukozúria; zriedka - hematúria, polyúria, noktúria;
laboratórne a prístrojové údaje: zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti, odchýlka od normy laboratórnych parametrov funkcie pečene; zriedka - odchýlka od normy v hladine elektrolytov v krvi, odchýlky od normy týchto laboratórnych testov, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Predávkovanie

Prípady predávkovania Circadine neboli zaznamenané. Počas klinických štúdií, ktoré trvali viac ako 12 mesiacov, sa liek užíval v dávke 5 mg denne; neboli zaznamenané žiadne významné zmeny v charaktere registrovaných nepriaznivých účinkov.

Literatúra obsahuje informácie o použití melatonínu v denných dávkach do 300 mg bez rozvoja klinicky významných porúch. Predpokladá sa, že v prípade predávkovania liekom môže dôjsť k ospalosti. Po perorálnom podaní môže vylučovanie účinnej látky z tela pravdepodobne pokračovať 12 hodín. Špeciálna terapia nie je potrebná.

špeciálne pokyny

Na pozadí užívania Circadinu sa môže vyvinúť ospalosť, v dôsledku čoho sa musí liek používať s opatrnosťou v prípadoch, keď výskyt tohto vedľajšieho účinku môže predstavovať hrozbu pre bezpečnosť pacienta.

Výsledky klinických štúdií o použití Circadinu u pacientov s autoimunitnými ochoreniami neboli poskytnuté, preto sa neodporúča predpisovať liek pacientom z tejto rizikovej skupiny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas používania výrobku sa z dôvodu rizika ospalosti musí zdržať vedenia vozidla a iných potenciálne nebezpečných druhov práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa predklinických štúdií neboli preukázané nepriaznivé účinky melatonínu na tehotenstvo, pôrod, vývoj plodu alebo postnatálny vývoj. Avšak vzhľadom na nedostatok klinických údajov o účinkoch Circadinu na graviditu sa jeho použitie u tehotných žien a žien plánujúcich otehotnenie neodporúča.

Pretože endogénny melatonín sa nachádza v ľudskom mlieku, predpokladá sa, že exogénny melatonín je schopný prechádzať aj do ľudského mlieka. V priebehu štúdií na zvieratách bol stanovený prenos melatonínu cez placentu alebo materské mlieko z matky na plod. Vo výsledku sa neodporúča používať Circadin počas dojčenia.

Použitie v detstve

Circadine je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov z dôvodu nedostatku informácií potvrdzujúcich bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u pacientov tejto vekovej skupiny.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri dlhom priebehu liečby nebola odhalená akumulácia lieku, čo súvisí s jeho krátkym polčasom rozpadu v tele. Ale keďže vplyv zhoršenej funkcie obličiek (akejkoľvek závažnosti) na farmakokinetiku lieku nebol študovaný, pacientom s renálnou insuficienciou sa odporúča užívať Circadin s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Vzhľadom na to, že metabolizmus liečiva sa uskutočňuje hlavne v pečeni, prítomnosť jeho chorôb vedie k zvýšeniu hladiny endogénneho melatonínu. U pacientov s cirhózou pečene sa zistilo významné zvýšenie plazmatickej koncentrácie melatonínu počas dňa, ako aj významné zníženie vylučovania 6-sulfatoxymelatonínu v porovnaní s kontrolnou skupinou.

Circadine je kontraindikovaný u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Zistilo sa, že proces biotransformácie látky sa s vekom spomaľuje, čo má za následok, že u starších ľudí sú hodnoty C _max a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) melatonínu vyššie ako u dospelých pacientov:

pacienti vo veku 18 - 45 rokov: C _max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg × h / ml;
pacienti vo veku 55–69 rokov: C _max - 1 200 pg / ml, AUC - 5 000 pg × h / ml.

Liekové interakcie

Farmakokinetická interakcia melatonínu s inými účinnými látkami:

fluvoxamín: zvyšuje sa koncentrácia melatonínu (C _{max sa} zvyšuje o 12, AUC - 17 krát) v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu izoenzýmami CYP2C19 a CYP1A2 cytochrómu P450 (CYP) (odporúča sa vyhnúť sa kombinovanému použitiu týchto prostriedkov);
cimetidín (inhibítor CYP2D), 5- a 8-metoxypsoralén, estrogény (vrátane hormonálnej substitučnej liečby a antikoncepčných prostriedkov): hladina melatonínu v krvnej plazme sa zvyšuje v dôsledku inhibície jeho metabolizmu (pri týchto kombináciách je potrebné postupovať opatrne);
chinolóny (inhibítory CYP1A2): zvýšená expozícia melatonínu;
rifampicín, karbamazepín (induktory CYP1A2): plazmatická koncentrácia melatonínu v krvi klesá.

Fajčenie môže viesť k zníženiu koncentrácie melatonínu (stimuláciou CYP1A2).

V súčasnosti existuje veľa publikovaných údajov týkajúcich sa účinku nasledujúcich látok na produkciu endogénneho melatonínu: agonisty / antagonisty opioidných a adrenergných receptorov, inhibítory prostaglandínov, antidepresíva, benzodiazepíny, tryptofán a etanol. Štúdie interakcie týchto látok o kinetike a dynamike cirkadínu sa neuskutočnili.

Farmakodynamická interakcia melatonínu s inými látkami:

benzodiazepínové a nebenzodiazepínové hypnotiká (zolpidem, zaleplon, zopiklón): zvyšuje sa sedatívny účinok týchto látok; v kombinácii so zolpidemom môže dôjsť k progresívnej poruche pamäti, pozornosti a koordinácie (v porovnaní s monoterapiou touto látkou);
etanol: účinok cirkadínu je oslabený; počas liečby by ste sa mali zdržať pitia alkoholu;
imipramín, tioridazín (lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém): nezistili sa žiadne klinicky významné farmakokinetické interakcie, avšak na pozadí tejto kombinácie bolo zaznamenané zhoršenie pocitu „zakalenia v hlave“v porovnaní s účinkom samotného tioridazínu, ako aj ťažkosti pri vykonávaní niektorých úloh a zvýšenie počtu pocity pokoja v porovnaní s monoterapiou imipramínom;
nesteroidné protizápalové lieky: táto kombinácia sa neodporúča.

Analógy

Analógy Circadine sú: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melarithm, Melaxen, Mellarena, Sonnovan.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Circadine

Recenzie o Circadine sú pomerne malé a sú väčšinou pozitívne. Pacienti, ktorí užívali liek (väčšinou starší ľudia trpiaci primárnou nespavosťou), ho charakterizujú ako účinné hypnotikum s miernym účinkom. Droga podľa recenzií spôsobuje postupne sa zvyšujúcu ospalosť, urýchľuje zaspávanie, zlepšuje kvalitu spánku, znižuje počet prebudení v noci a ďalší deň po užití pomáha zvyšovať náladu a zvyšovať aktivitu bez toho, aby viedla k vzniku letargie.

Takmer všetci pacienti pripisujú jeho vysoké náklady nevýhodám lieku Circadine; neexistujú správy o výskyte nežiaducich reakcií.