Paracetamol EXTRATAB

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Paracetamol EXTRATAB: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Paracetamol EXTRATAB

ATX kód: N02BE51

Účinná látka: paracetamol (Paracetamol) + kyselina askorbová (kyselina askorbová)

Výrobca: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-13

Ceny v lekárňach: od 75 rubľov.

Kúpiť

Paracetamol EXTRATAB je kombinované analgetické nenarkotické liečivo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: podlhovasté so zaoblenými koncami, bikonvexné, s rizikom na jednej strane, biele alebo biele so žltým odtieňom; je možné ľahké mramorovanie (5, 6, 7, 10, 12 alebo 15 kusov v blistrovom páse z hliníkovej fólie a polyvinylchloridového filmu, v kartónovej škatuli s 1, 2, 3, 4 alebo 5 baleniami a návodom na použitie Paracetamolu EXTRATAB).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: paracetamol - 500 mg, kyselina askorbová - 150 mg;
ďalšie zložky: polyetylénglykol 6000 (makrogol 6000), hydroxypropylmetylcelulóza (hypromelóza), kyselina stearová, kukuričný škrob.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Paracetamol EXTRATAB je kombinovaný perorálny prípravok, ktorý obsahuje analgetické nenarkotické liečivo (paracetamol) a vitamín C (kyselina askorbová).

Paracetamol

Účinná látka má antipyretické a analgetické účinky, inhibuje cyklooxygenázu 1 a 2 (COX-1 a COX-2) hlavne v centrálnom nervovom systéme (CNS) a ovplyvňuje centrá termoregulácie a bolesti.

Enzýmy bunkovej peroxidázy v zapálených tkanivách neutralizujú účinok paracetamolu na COX, čo vedie k jeho takmer úplnej absencii protizápalového účinku. V dôsledku nedostatočného vplyvu na produkciu prostaglandínov v periférnych tkanivách nie je paracetamol schopný negatívne ovplyvniť metabolizmus voda-soľ (retencia sodíka a vody) a sliznicu gastrointestinálneho traktu (GIT). Pravdepodobnosť syntézy methemoglobínu je nepravdepodobná.

Vitamín C

Hlavný vo vode rozpustný antioxidant nie je syntetizovaný v bunkách tkanív a krvi, v ľudskom tele a dodáva sa iba s jedlom. Je kofaktorom mnohých hydroxylačných a amidačných reakcií - podporuje prenos elektrónov na enzýmy a poskytuje im redukčný ekvivalent.

Kyselina askorbová sa zúčastňuje nasledujúcich procesov:

hydroxylácia lyzínových a prolínových zvyškov prokolagénu s tvorbou hydroxylyzínu a hydroxyprolínu (posttranslačná modifikácia kolagénu);
oxidácia kyseliny listovej na kyselinu folínovú;
oxidácia bočných reťazcov lyzínu v proteínoch, v dôsledku čoho sa počas syntézy karnitínu vytvára hydroxytrimetyllyzín;
metabolizmus liečivých látok v pečeňových mikrozómoch;
hydroxylácia dopamínu, ktorá vedie k tvorbe norepinefrínu.

Tento vitamín zvyšuje aktivitu amidačných enzýmov podieľajúcich sa na spracovaní oxytocínu, cholicystokinínu a antidiuretického hormónu. Hrá dôležitú úlohu v adrenálnej steroidogenéze.

Na tkanivovej úrovni je zodpovedný za syntézu kolagénu, proteoglykánov a ďalších organických zložiek medzibunkovej látky kostí, zubov a kapilárneho endotelu.

Farmakokinetika

Paracetamol

Účinná látka Paracetamolu EXTRATAB sa vysoko vstrebáva. Maximálna koncentrácia (C _max) látky je 5–20 μg / ml, čas potrebný na jej dosiahnutie (T _Cmax) je 0,5–2 hodiny. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 15%, prechádza hematoencefalickou bariérou (BBB). Distribučný objem (Vd) sa môže pohybovať od 0,8 do 1,36 l / kg telesnej hmotnosti. Mliekom sa vylučuje menej ako 1% dávky liečiva, ktoré dojčí žena. Terapeuticky účinná plazmatická koncentrácia paracetamolu sa dosiahne, ak sa užíva v dávke 10 - 15 mg / kg.

K metabolickej premene látky dochádza v pečeni tromi hlavnými spôsobmi: konjugáciou so síranmi, konjugáciou s glukuronidmi, oxidáciou mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami. V priebehu posledného procesu vznikajú toxické medziprodukty metabolizmu, ktoré sa následne konjugujú s glutatiónom a potom s cysteínom a kyselinou merkapturovou. Pre túto cestu biotransformácie je hlavným izoenzýmom cytochrómu P ₄₅₀ izoenzým CYP2E1 a sekundárne izoenzýmy sú CYP1A2 a CYP3A4. Pri nedostatku glutatiónu môžu tieto metabolity viesť k poškodeniu a nekróze hepatocytov. Ďalšie cesty metabolizmu liečiva zahŕňajú procesy hydroxylácie na 3-hydroxyparacetamol a metoxylácie na 3-metoxyparacetamol, ktoré sú následne konjugované so síranmi alebo glukuronidmi.

U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) a malých detí dominuje sulfatácia, u dospelých - glukuronidácia. Konjugované metabolity paracetamolu (sulfáty, glukuronidy, konjugáty s glutatiónom) sa vyznačujú slabou farmakologickou (vrátane toxickej) aktivity.

Polčas rozpadu účinnej látky (T _1/2) je 1–4 hodiny. Paracetamol sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov, hlavne konjugátov, a iba 3% - nezmenené. U starších pacientov klírens liečiva klesá a T _1/2 stúpa.

Vitamín C

Plazmatický obsah kyseliny askorbovej je zvyčajne asi 10–20 μg / ml. Účinná látka sa viaže na plazmatické bielkoviny o 25%. Intenzívne preniká do krvných doštičiek a leukocytov a potom do všetkých tkanív; najvyššia úroveň obsahu sa pozoruje v leukocytoch, žľazových orgánoch, pečeni a očných šošovkách; prechádza placentou. V krvných doštičkách a leukocytoch je zaznamenaná vyššia koncentrácia kyseliny askorbovej v porovnaní s koncentráciou v erytrocytoch a v plazme.

Za nedostatočných podmienok obsah vitamínu C v leukocytoch klesá neskôr a pomalšie a považuje sa za lepšie kritérium na hodnotenie nedostatku ako jeho obsah v plazme. Metabolizuje sa hlavne v pečeni tvorbou kyseliny deoxyaskorbovej, potom oxaloacetátu (kyselina oxalooctová) a askorbát-2-sulfátu. Liek sa vylučuje nezmenený a vo forme metabolitov stolicou, močom, potom a tiež materským mliekom.

Pri použití vysokých dávok sa rýchlosť vylučovania dramaticky zvyšuje. Spotreba etanolu a fajčenie spôsobujú zrýchlenú deštrukciu kyseliny askorbovej (premenu na neaktívne metabolity) a rýchle znižovanie jej zásob v tele. Vitamín C sa vylučuje hemodialýzou.

Indikácie pre použitie

infekčné a zápalové ochorenia, ako sú akútne respiračné vírusové infekcie (ARVI), vrátane chrípky - ako antipyretikum;
syndróm miernej a strednej bolesti (bolesť hlavy, zubov), nezápalového pôvodu, s neuralgiou, bolesťou svalov a kĺbov, algodismenorea - ako anestetikum.

Kontraindikácie

Absolútne:

gastrointestinálne krvácanie;
erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (počas exacerbácie);
nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
závažné ochorenia obličiek, pečene (zlyhanie obličiek a / alebo pečene);
tehotenstvo (trimestre I - III), obdobie laktácie;
vek do 6 rokov.

Relatívne (Paracetamol EXTRATAB sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou):

vrodená hyperbilirubinémia (Gilbertov, Dubin-Johnsonov a Rotorov syndróm);
erozívne a ulceratívne ochorenia gastrointestinálneho traktu (v histórii);
ochorenia krvi (leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza), talasémia, sideroblastická anémia;
bronchiálna astma;
hyperoxalúria, urolitiáza;
hemochromatóza;
alkoholizmus.

Paracetamol EXTRATAB, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety paracetamolu EXTRATAB sa užívajú perorálne.

Dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov (s hmotnosťou viac ako 50 kg) sa odporúča užiť 1 tabletu 3-4 krát denne v intervale 4 - 8 hodín, deti vo veku 6 - 12 rokov - ½ tablety.

Maximálna denná dávka u detí by nemala presiahnuť 2 tablety, maximálna doba liečby je 3 dni.

Dospelí by nemali používať Paracetamol EXTRATAB ako antipyretikum dlhšie ako 3 dni ako prostriedok na tlmenie bolesti dlhšie ako 5 dní.

Vedľajšie účinky

Paracetamol v zložení lieku Paracetamol EXTRATAB môže spôsobiť nasledujúce negatívne vedľajšie reakcie:

krvotvorné orgány a lymfatický systém: extrémne zriedkavé - anémia, leukopénia;
imunitný systém: zriedka - svrbenie kože, vyrážka, žihľavka, angioedém;
tráviaci systém: zriedka - nevoľnosť; extrémne zriedkavo - hnačka, vracanie, bolesť v epigastrickej oblasti, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, žltačka, pankreatitída;
ďalšie reakcie: slabosť.

Kyselina askorbová v zložení tabliet Paracetamol EXTRATAB môže spôsobiť nasledujúce negatívne vedľajšie reakcie:

imunitný systém: návaly kože, kožné vyrážky;
laboratórne parametre: hypokaliémia, glukozúria, hyperprotrombinémia, trombocytóza, erytropénia, neutrofilná leukocytóza.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania paracetamolom patria: počas prvých 24 hodín - bledosť kože, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, anorexia, metabolická acidóza, porucha metabolizmu glukózy; O 12–48 hodín neskôr príznaky poruchy funkcie pečene.

Pri silnej intoxikácii sú možné poruchy ako arytmia, pankreatitída, zlyhanie pečene s progresívnou encefalopatiou, kóma a smrť; akútne zlyhanie obličiek s tubulárnou nekrózou (vrátane bez závažného poškodenia pečene). U dospelých sa hepatotoxický účinok zistí, keď sa liek užíva v dávke 10 g alebo viac. V zriedkavých prípadoch sa zlyhanie pečene vyskytuje rýchlosťou blesku a môže byť komplikované zlyhaním obličiek (tubulárna nekróza).

Do 8 - 9 hodín po predávkovaní sa odporúča podávať darcom a prekurzorom syntézy glutatiónu - metionínu, po dobu 8 hodín - acetylcysteínu, darcovia skupiny SH. V závislosti od hladiny paracetamolu v krvi a od obdobia po podaní môžu byť potrebné ďalšie terapeutické opatrenia (následné podávanie metionínu, intravenózne injekcie acetylcysteínu).

Medzi príznaky predávkovania kyselinou askorbovou môžu patriť: plynatosť, podráždenie gastrointestinálnej sliznice, nevoľnosť, hnačka, bolesti brucha spastického charakteru, podráždenosť, nespavosť, hypoglykémia, časté močenie, nefrolitiáza.

Liečba je symptomatická, je znázornená nútená diuréza.

špeciálne pokyny

Nie je možné použiť Paracetamol EXTRATAB v dávkach presahujúcich odporúčané dávky. V prípade hypertermie trvajúcej viac ako 3 dni a syndrómu bolesti zaznamenaného dlhšie ako 5 dní je nevyhnutná konzultácia s odborníkom.

Ak liečba trvá viac ako 5 dní, je potrebné sledovať funkciu pečene a obraz periférnej krvi.

Je potrebné mať na pamäti, že pri užívaní Paracetamolu EXTRATAB sú laboratórne testy na kvantitatívne stanovenie koncentrácií glukózy a kyseliny močovej v plazme skreslené.

Aby sa zabránilo poškodeniu pečene toxickými látkami, liečbu paracetamolom nie je možné kombinovať s príjmom nápojov obsahujúcich etanol, ako aj predpisovať osobám, ktoré zneužívajú alkohol.

Existujú dôkazy naznačujúce, že časté užívanie liekov obsahujúcich paracetamol spôsobuje zhoršenie príznakov bronchiálnej astmy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch Paracetamolu EXTRATAB na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať ďalšie zložité zariadenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii údaje potvrdzujúce účinnosť / bezpečnosť kombinácie paracetamol + kyselina askorbová u gravidných a dojčiacich žien. V dôsledku toho nie je možné posúdiť pravdepodobnú rovnováhu rizika a prínosu.

Liečba paracetamolom EXTRATAB počas tehotenstva a dojčenia je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa liek odporúča pre deti od 6 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so závažným ochorením obličiek (zlyhanie obličiek) je použitie Paracetamolu EXTRATAB kontraindikované.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov so závažným ochorením pečene (zlyhanie pečene) je farmakoterapia kontraindikovaná.

Liekové interakcie

Pred súčasným použitím Paracetamolu EXTRATAB s inými liekmi by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Interakčné reakcie, ktoré sú možné pri kombinácii paracetamolu s inými liečivými látkami / látkami:

urikosurické lieky: ich účinnosť klesá;
kumarínové deriváty, vrátane warfarínu: na pozadí dlhodobého a pravidelného užívania paracetamolu je účinok týchto liekov zosilnený a riziko krvácania sa zvyšuje;
cholestyramín: absorpcia paracetamolu klesá a jeho účinnosť je oslabená;
chloramfenikol: je možné zvýšiť T _1/2 tejto látky až 5-krát;
nesteroidné protizápalové lieky (vrátane kyseliny acetylsalicylovej, sodnej soli metamizolu, ibuprofénu): riziko obličkovej papilárnej nekrózy a analgetickej nefropatie, zvyšuje sa konečné zlyhanie obličiek;
domperidón, metoklopramid: zvyšujú absorpciu paracetamolu;
etanol: zhoršuje hepatotoxicitu paracetamolu a zvyšuje riziko vzniku akútnej pankreatitídy;
salicylamid: zvyšuje T _1/2 paracetamolu, čo spôsobuje jeho hromadenie a vyvoláva intenzívnu tvorbu jeho toxických metabolitov;
diflunisal: hladina paracetamolu v plazme sa zvyšuje o 50%, zvyšuje sa riziko hepatotoxicity;
fenylbutazón, rifampicín, barbituráty, etanol, fenytoín, tricyklické antidepresíva a iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov: zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov, ktoré môžu spôsobiť rozvoj závažných intoxikácií, vrátane malého predávkovania;
iné nenarkotické analgetiká, lieky obsahujúce paracetamol: neodporúča sa ich používať súčasne s EXTRATAB Paracetamolom.

Interakčné reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri kombinovanom použití kyseliny askorbovej s inými liečivými látkami / prípravkami:

heparín a nepriame antikoagulanciá: účinnosť týchto liekov klesá;
benzylpenicilín a tetracyklíny: zvyšuje sa obsah týchto liekov v krvi;
disulfiram: interakcia tejto látky s etanolom je blokovaná na pozadí dlhodobého užívania kyseliny askorbovej vo veľkých dávkach;
etinylestradiol (aj ako súčasť perorálnych kontraceptív): jeho biologická dostupnosť sa zvyšuje pri kombinácii s kyselinou askorbovou v dennej dávke 1 g;
prípravky železa: zlepšuje sa ich absorpcia v čreve (železité železo sa premieňa na železo);
deferoxamín: táto kombinácia môže zvýšiť vylučovanie železa;
perorálne kontraceptíva, kyselina acetylsalicylová, zásadité nápoje, čerstvé džúsy: absorpcia a asimilácia kyseliny askorbovej klesá;
kyselina acetylsalicylová: eliminácia tejto látky klesá a vylučovanie kyseliny askorbovej v moči sa zvyšuje;
lieky chinolínovej série, salicyláty, chlorid vápenatý, glukokortikosteroidy (GCS): na pozadí dlhodobého používania sú zásoby kyseliny askorbovej vyčerpané;
krátkodobo pôsobiace salicyláty a sulfónamidy: zvyšuje sa riziko kryštalúrie;
lieky s alkalickou reakciou (vrátane alkaloidov): vylučovanie týchto liekov sa zvyšuje;
perorálne kontraceptíva: ich obsah v krvi klesá;
izoprenalín: chronotropný účinok tejto látky klesá;
primidón, barbituráty: zvyšujú renálnu elimináciu kyseliny askorbovej;
mexiletín: jeho vylučovanie obličkami sa zvyšuje, keď sa kombinuje s kyselinou askorbovou vo vysokých dávkach;
antipsychotiká (neuroleptiká) - deriváty fenotiazínu: terapeutický účinok týchto liekov je oslabený;
tricyklické antidepresíva, amfetamín: znížená tubulárna reabsorpcia týchto liekov.

Analógy

Analógy paracetamolu EXTRATAB sú: Grippostad, Daleron S, Apap C Plus, Daleron C junior, Paracetamol Extra, FluZiOZ, Paracetamol-S-Hemofarm atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Paracetamol EXTRATAB

Recenzie na Paracetamol EXTRATAB, ktoré sa nachádzajú na špecializovaných stránkach, sú veľmi rozmanité. Mnoho pacientov považuje liek za silnejší ako štandardný paracetamol a jeho analgetický a antipyretický účinok je silnejší. Liečivo je účinné pri prejavoch prechladnutia a akútnych respiračných vírusových infekciách, eliminuje stredne silné bolesti svalov, bolestivý syndróm s neuralgiou, zmierňuje bolesti hlavy a bolesti zubov.

Ďalšia skupina pacientov sa domnieva, že účinok lieku sa nelíši od účinku lacnejšieho nekombinovaného paracetamolu. V niektorých prípadoch je potrebné poznamenať, že Paracetamol EXTRATAB zmierňuje vysoké horúčky, ale nepomáha pri liečbe bolesti. Vyskytujú sa tiež sťažnosti na vývoj vedľajších účinkov, najčastejšie vo forme nevoľnosti a alergických reakcií.