Ursodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ursodex: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ursodex

ATX kód: A05AA02

Účinná látka: kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová)

Výrobca: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 24.10.2018

Ursodex je hepatoprotektor, ktorý má tiež imunomodulačný, choleretický, hypolipidemický, cholelitholytický a hypocholesterolemický účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma uvoľňovania Ursodexu sú filmom obalené tablety: hnedočervené, bikonvexné, okrúhle, na jednej strane rizika; farba jadra na pretrhnutí je biela (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 10 balení).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: kyselina ursodeoxycholová - 150 alebo 300 mg;
pomocné zložky (150/300 mg): vyčistený mastenec - 6,4 / 20 mg; laktóza - 43,5 / 87 mg; škrob - 9/18 mg; laurylsulfát sodný - 3/6 mg; mikrokryštalická celulóza - 22/44 mg; stearan horečnatý - 3/6 mg; povidón K-30 - 10,0 mg; koloidný oxid kremičitý - 1,5 / 3 mg; sodná soľ karboxymetylškrobu - 13/26 mg;
filmový obal (150/300 mg): makrogol-6000 - 0,95 / 1,9 mg; hypromelóza E5 - 4,8 / 9,6 mg; oxid titaničitý - 0,48 / 0,96 mg; červený oxid železitý - 0,09 / 0,18 mg; žltý oxid železitý - 0,08 / 0,16 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ursodex je hepatoprotektor, ktorý má tiež choleretické, cholelitholytické, hypolipidemické, hypocholesterolemické a imunomodulačné vlastnosti.

V dôsledku stabilizácie membrán cholangiocytov a hepatocytov má kyselina ursodeoxycholová priamy cytoprotektívny účinok. Pod vplyvom lieku na gastrointestinálny obeh žlčových kyselín klesá obsah hydrofóbnych kyselín (sú potenciálne toxické). Pôsobí na zníženie hladiny cholesterolu (v dôsledku zníženia absorpcie cholesterolu v čreve a niektorých ďalších biochemických účinkov). Potláča bunkovú smrť spôsobenú toxickými žlčovými kyselinami.

Kyselina ursodeoxycholová má vysoké polárne vlastnosti, čo má za následok tvorbu netoxických zmiešaných micel s toxickými (nepolárnymi) žlčovými kyselinami, čo vedie u pacientov s refluxnou ezofagitídou a refluxnou gastritídou k zníženiu schopnosti žalúdočného refluktátu poškodiť bunkové membrány. Kyselina ursodeoxycholová navyše vytvára dvojité molekuly, ktoré je možné začleniť do zloženia bunkových membrán, stabilizovať ich a imunizovať ich pred účinkami cytotoxických micel.

Ďalšie účinky látky:

zníženie saturácie žlče cholesterolom (v dôsledku inhibície jeho absorpcie v čreve, potlačenia syntézy v pečeni a zníženia sekrécie do žlče);
zvýšenie rozpustnosti cholesterolu v žlči s tvorbou tekutých kryštálov s ním;
pokles litogénneho indexu žlče.

V dôsledku použitia Ursodexu sa cholesterolové žlčové kamene rozpúšťajú (v dôsledku zmeny pomeru žlčových kyselín / cholesterolu v žlči). Užívanie lieku tiež zabraňuje tvorbe nových kameňov, čo je zabezpečené znížením obsahu cholesterolu v žlči. Indukuje cholerézu bohatú na hydrogenuhličitany, čo vedie k zvýšeniu prechodu žlče a stimuluje vylučovanie toxických žlčových kyselín cez črevo.

Imunomodulačný účinok Ursodexu je spôsobený inhibíciou expresie antigénov HLA (antigény ľudských leukocytov - antigény kompatibility s tkanivami) na membránach cholangiocytov a hepatocytov a normalizáciou prirodzenej zabíjačskej aktivity lymfocytov. Podľa štúdií kyselina ursodeoxycholová odďaľuje progresiu fibrózy pri primárnej biliárnej cirhóze, cystickej fibróze a alkoholickej steatohepatitíde, znižuje pravdepodobnosť kŕčových žíl pažeráka.

Farmakokinetika

K absorpcii kyseliny ursodeoxycholovej z jejuna dochádza v dôsledku pasívnej difúzie z ilea aktívnym transportom. Plazmatická koncentrácia pri perorálnom podaní 500 mg látky je 3,8; 5,5 a 3,7 mmol / l (dosiahnuté po 30, 60, 90 minútach).

Distribúcia látky sa vyznačuje vysokým stupňom väzby na plazmatické bielkoviny (od 96 do 99%). Preniká cez placentárnu bariéru.

Kyselina ursodeoxycholová podlieha presystémovej eliminácii tvorbou glycínových a taurínových konjugátov, ktoré sa vylučujú do žlče. Približne 50–70% z celkovej podanej dávky sa vylúči žlčou.

Zvyšok neabsorbovanej frakcie podlieha bakteriálnemu štiepeniu v hrubom čreve, kde sa tvorba kyseliny lithocholovej, ktorá sa čiastočne absorbuje z čreva, biotransformuje v pečeni na konjugáty sulfolitocholyltaurovej a sulfolitocholylglycínu a potom sa vylúči.

Indikácie pre použitie

primárna biliárna cirhóza u pacientov bez známok dekompenzácie (symptomatická liečba);
biliárna refluxná gastritída;
malé / stredne veľké cholesterolové kamene u pacientov bez dysfunkcie žlčníka (na rozpustenie).

Kontraindikácie

žlčové kamene s vysokým obsahom vápnika (röntgenové pozitívne);
nefunkčný žlčník;
pankreatitída;
zápalové ochorenia žlčníka, žlčových ciest a čriev v akútnom priebehu;
ťažké poškodenie funkcie obličiek / pečene;
cirhóza pečene v štádiu dekompenzácie;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia;
hmotnosť do 34 kg;
tehotenstvo a dojčenie;
individuálna intolerancia voči ktorejkoľvek zložke Ursodexu.

Pokyny na použitie Ursodexu: metóda a dávkovanie

Ursodex sa užíva perorálne, bez žuvania, s trochou vody, najlepšie večer.

Odporúčaný dávkovací režim:

rozpustenie cholesterolových žlčových kameňov: 10 mg / kg denne, trvanie kurzu - od 6 do 12 mesiacov; po rozpustení kameňov sa ukazuje pokračovanie v liečbe ešte niekoľko mesiacov s preventívnym účelom;
biliárna refluxná gastritída: raz denne, 250 mg, trvanie kurzu - od 10 dní do 6 mesiacov, ak je to potrebné, môže to byť aj dlhšie - až 2 roky;
primárna biliárna cirhóza: 10 až 15 mg / kg denne.

Vedľajšie účinky

zažívací systém: bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, kalcifikácia žlčových kameňov; u pacientov s primárnou biliárnou cirhózou - reverzibilná prechodná dekompenzácia cirhózy pečene;
iné: alergické reakcie (vrátane žihľavky).

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o prípadoch predávkovania Ursodexom.

špeciálne pokyny

Aby sa kamene úspešne rozpustili, musí byť splnených niekoľko podmienok:

štruktúra čistého cholesterolu z kameňov;
kamene do 1,5–2 cm;
naplnenie žlčníka kameňmi nie viac ako polovicou;
úplné zachovanie funkcie žlčových ciest.

Počas liečby rozpúšťaním žlčových kameňov majú byť pacienti pod lekárskym dohľadom, pokiaľ ide o tieto ukazovatele: aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, gama-glutamyltransferáza, koncentrácia bilirubínu. Ak zvýšené dávky pretrvávajú, terapia sa zruší.

Prvé 3 mesiace používania Ursodexu by sa cholecystografia mala vykonávať raz mesačne, potom raz za 3 mesiace. Účinnosť terapie by sa mala hodnotiť najmenej raz za šesť mesiacov (pomocou ultrazvuku). Po potvrdení rozpustenia kameňov by malo pokračovať v liečbe najmenej 3 mesiace. To ďalej rozpustí malé kamene, ktoré nie sú detegované ultrazvukom.

Ak po 6-12 mesiacoch liečby nedôjde k čiastočnému rozpusteniu kameňov, pravdepodobnosť úspechu sa považuje za minimálnu.

Zistenie neporušeného žlčníka počas liečebného obdobia je známkou toho, že sa kamene nerozpustili a Ursodex musí byť zrušený. Zrušenie liečby je potrebné aj v nasledujúcich prípadoch: kalcifikácia žlčových kameňov, porucha kontraktility žlčníka alebo časté záchvaty žlčovej koliky.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Ursodex kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien.

Použitie v detstve

Liek nie je predpísaný pre pacientov s hmotnosťou do 34 kg.

S poškodenou funkciou obličiek

Je kontraindikované užívať Ursodex pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou.

Pre porušenie funkcie pečene

Kontraindikácie pri užívaní Ursodexu sú cirhóza pečene a závažné zlyhanie pečene.

Liekové interakcie

Možné interakcie:

estrogény, gestagény, neomycín, hypolipidemické lieky: zvýšenie saturácie žlče cholesterolom, čo môže viesť k zníženiu schopnosti kyseliny ursodeoxycholovej rozpúšťať žlčové kamene z cholesterolu;
antacidá obsahujúce hliník a iónomeniče: kombinácia je kontraindikovaná, pretože kombinovaná liečba môže viesť k zhoršeniu absorpcie kyseliny ursodeoxycholovej;
cyklosporín: zvýšenie jeho absorpcie z čreva (je potrebné sledovať jeho koncentráciu v krvi; v prípade potreby môže lekár upraviť jeho dávku).

Analógy

Analógy Ursodexu sú: Ursolit, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursoliv, Ursodez.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Ursodex

Podľa recenzií sa Ursodex používa hlavne na rozpúšťanie kameňov, ako aj na zvýšenie pečeňových parametrov. V niektorých prípadoch je terapia vysoko účinná u dospelých aj detí. Existujú však recenzie, ktoré naznačujú, že od lieku sa muselo upustiť v dôsledku vývoja vedľajších účinkov alebo v dôsledku nedostatočného terapeutického účinku.