Timolol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Timolol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Timolol

ATX kód: S01ED01

Aktívna zložka: Timolol

Výrobca: MICRO LABS (India), SLAVYANSKAYA PHARMACY (Rusko), SC ROMPHARM Company (Rumunsko), UPDATE (Rusko), BELMEDPREPARATY (Bieloruská republika), SYNTEZ (Rusko), BETA-LEC (Rusko), LENS-PHARM (Rusko), MOSKVA ENDOCRINE PLANT (Rusko), URSAPHARM Arzneimittel (Nemecko), Teva Pharmaceutical Industries (Izrael)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Ceny v lekárňach: od 20 rubľov.

Kúpiť

Timolol je topický betablokátor, antiglaukóm.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - očné kvapky 0,25% a 0,5%: priehľadná bezfarebná tekutina (0,25%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml alebo 5 ml každý v kvapkacej tube, v papierovej škatuľke 1, 2, 5, 10, 50 alebo 100 ks; 5 ml alebo 10 ml vo fľaši, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 50 ks. Kompletné s kvapkadlom; 5 ml v sklenenej fľaši tmavej farby alebo 10 ml vo fľaši, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 50 ks; 1 ml v kvapkadle na tubu, v obryse acheikova balenie 2 ks., V kartónovej škatuli 1 balenie; 5 ml vo fľaši so zátkou kvapkadla, v kartónovej škatuli 1 kus; 0,5%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml alebo 5 ml každý v kvapkacej trubici, v kartónovej škatuli 1, 2, 5, 10, 50 alebo 100 ks; 10 ml každý v polymérnej fľaštičke s kvapkadlom, v kartónovej škatuli 1, 2, 5, 10, 50 alebo 100 ks; po 1 ml v kvapkacej tube, v blistrovom balení 2 ks., V kartónovej škatuli 1 balenie;5 ml vo fľaši s vekom s kvapkadlom, v kartónovej škatuli 1 ks; 5 ml alebo 10 ml vo fľaši, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 50 fliaš s kvapkadlom; 5 ml alebo 10 ml vo fľaši, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 50 ks.).

1 ml kvapiek obsahuje:

účinná látka: timolol maleát - 3,4 mg (0,25%) alebo 6,8 mg (0,5%), čo zodpovedá 2,5 mg alebo 5 mg timololu;
pomocné zložky: chlorid sodný, dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, benzalkóniumchlorid, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, hydroxid sodný, dihydrát edetanu disodného, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Timolol je neselektívny blokátor beta-adrenergných receptorov bez sympatomimetickej aktivity. Ak sa aplikuje lokálne, pomáha znižovať vnútroočný tlak tým, že znižuje tvorbu komorovej vody a mierne zvyšuje jeho odtok. Zníženie vnútroočného tlaku nemá vplyv na veľkosť a ubytovanie zrenice, čo nemá za následok zhoršenie zrakovej ostrosti alebo zníženie kvality nočného videnia. Liečivo začne pôsobiť 20 minút po instilácii a maximálny terapeutický účinok sa zaznamená po 1-2 hodinách. Timolol trvá 24 hodín.

Farmakokinetika

Timolol preniká rohovkou do tkanív oka vysokou rýchlosťou. Potom, čo sa dostane do vlhkosti prednej očnej komory, je po 1-2 hodinách zaznamenaná maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme. Malé množstvo vstupuje do systémového obehu a absorbuje sa cez sliznice slzného traktu a nosa, ako aj cez spojivku.

Maximálna hladina timololu v krvnej plazme je približne 0,824 ng / ml a zostáva na detekčnej hranici 12 hodín. U novorodencov a malých detí jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme významne prevyšuje maximálnu koncentráciu u dospelých. Polčas timololu, ak je aplikovaný lokálne, je 4,8 hodiny. Metabolizuje sa dvoma spôsobmi a tvorí buď etanolamínový bočný reťazec na tiadiazolovom kruhu, aby vytvoril bočný reťazec etanolu spojený s dusíkom morfolínu, alebo podobný bočný reťazec s karbonylovou skupinou viazanou k dusíku. Izoenzým CYP2D6 sa podieľa na metabolických procesoch. Látka a jej metabolity sa vylučujú hlavne močom, pričom približne 20% timololu sa vylučuje nezmenené.

Indikácie pre použitie

významné zvýšenie oftalmotonus;
glaukóm s otvoreným uhlom;
glaukóm s uzavretým uhlom (ako súčasť kombinovanej liečby s miotikami);
sekundárny glaukóm, vrátane uveálneho, posttraumatického, afakického.

Kontraindikácie

nádcha;
degeneratívne ochorenia rohovky;
bronchiálna astma;
sínusová bradykardia;
akútna alebo chronická forma srdcového zlyhania;
atrioventrikulárny (AV) blok II a III stupňa;
kardiogénny šok;
obdobie dojčenia;
precitlivenosť na zložky lieku.

Podľa pokynov sa má timolol predpisovať opatrne pacientom s arteriálnou hypotenziou, sinoatriálnou blokádou, chronickým srdcovým zlyhaním, cerebrovaskulárnou insuficienciou, hypoglykémiou, diabetes mellitus, myasthenia gravis, tyreotoxikózou, pri ťažkej chronickej obštrukčnej chorobe pľúc, súbežnej liečbe inými beta-adrenergnými blokátormi., najmä pre novorodencov (kvôli obsahu benzalkóniumchloridu).

Používanie kvapiek počas tehotenstva je možné, ak je podľa názoru lekára terapeutický účinok pre matku vyšší ako potenciálne riziko pre plod.

Pokyny na použitie timololu: metóda a dávkovanie

Očné kvapky timolol sú určené na topické použitie instiláciou do očného spojovky.

Odporúčané dávkovanie:

deti do 10 rokov vrátane novorodencov: 0,25% roztok - 1 kvapka 2 krát denne;
pacienti starší ako 10 rokov: 0,25% roztok - 1 kvapka 2 krát denne. Pri absencii dostatočného klinického účinku sa používa 0,5% roztok - 1 kvapka 2 krát denne. Po normalizácii vnútroočného tlaku sa pacient prevedie na použitie 0,25% roztoku v udržiavacej dávke 1 kvapka 1 krát denne.

Vedľajšie účinky

na strane zrakového orgánu: pálenie, svrbenie, hyperémia kože očných viečok a spojiviek, zápal spojiviek, slzenie, fotofóbia, znížené slzenie, edém epitelu rohovky, blefaritída, prechodná zraková ostrosť; na pozadí dlhodobej terapie - zníženie priehľadnosti rohovky (povrchová bodkovaná keratopatia), ptóza, zníženie citlivosti rohovky; zriedka - diplopia;
z kardiovaskulárneho systému: zníženie krvného tlaku (TK), bradyarytmia, bradykardia, znížená kontraktilita myokardu, zlyhanie srdca, AV blokáda, bolesť na hrudníku, prechodná cerebrovaskulárna príhoda, zástava srdca, kolaps;
z nervového systému: ospalosť, závraty, bolesti hlavy, halucinácie, znížená rýchlosť psychomotorických reakcií, parestézia, depresia;
z reprodukčného systému: znížená potencia, sexuálna dysfunkcia;
z dýchacieho systému: upchatý nos, nádcha, epistaxa, bronchospazmus, dýchavičnosť, pľúcna nedostatočnosť;
z tráviaceho systému: hnačka, nevoľnosť, vracanie;
iné: svalová slabosť, zvonenie v ušiach, žihľavka.

Predávkovanie

Pri lokálnej aplikácii v terapeutických dávkach sa prípady predávkovania prakticky nestretávajú.

V prípade náhodného perorálneho podania sa môžu objaviť príznaky ako bradykardia, znížený krvný tlak, bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, vracanie, bronchospazmus. V tomto prípade je predpísaná symptomatická terapia. Dobutamín sa používa na liečbu arteriálnej hypotenzie a na odstránenie bronchospazmu alebo závažnej bradykardie sa podáva intravenózne izoprenalín.

špeciálne pokyny

Začať hodnotiť klinický účinok lieku by malo byť asi po jednom mesiaci liečby. Liečba musí byť sprevádzaná pravidelným (najmenej raz za 6 mesiacov) monitorovaním integrity rohovky, funkciou slz, zorným poľom.

Na instiláciu do oka nepoužívajte súčasne dva betablokátory.

Počas liečby sa neodporúča používať mäkké kontaktné šošovky, pretože prítomnosť benzalkóniumchloridu v konzervačnej látke môže spôsobiť adsorpciu na ich povrchu. Pevné kontaktné šošovky musia byť odstránené pred každou instiláciou a nasadené 15 alebo viac minút po zákroku.

Dlhodobé užívanie lieku môže oslabiť terapeutický účinok lieku.

Pri predpisovaní očných kvapiek Timolol môže byť potrebné upraviť lom.

Pri súčasnej liečbe antihypertenzívami a psychoaktívnymi liekmi, glukokortikosteroidmi (GCS), sa má timolol predpisovať opatrne.

Kontraindikované je súčasné užívanie antipsychotických (neuroleptík) a anxiolytických (trankvilizérov) liekov.

V prípade plánovaného chirurgického zákroku v celkovej anestézii sa má instilácia lieku zastaviť 2 dni pred operáciou.

Pretože po určitú dobu po instilácii je možné zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií a zrakovej ostrosti, počas liečby sa pacientovi odporúča opatrnosť pri vedení vozidiel, iných mechanizmoch alebo vykonávaní potenciálne nebezpečných činností vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití timololu:

beta-blokátory systémovej povahy, epinefrín, pilokarpín, spôsobujú zvýšenie jeho účinku;
rezerpín môže prispievať k rozvoju arteriálnej hypotenzie alebo závažnej bradykardie, preto si táto kombinácia vyžaduje starostlivý lekársky dohľad;
blokátory kalciových kanálov, srdcové glykozidy môžu spôsobiť arteriálnu hypotenziu, poruchy vodivosti AV, akútne zlyhanie ľavej komory;
svalové relaxanciá zvyšujú ich účinok;
lokálne anestetiká zvyšujú riziko ich negatívnych účinkov na kardiovaskulárny systém;
etanol môže spôsobiť prudký pokles krvného tlaku.

Analógy

Analógy timololu sú: Kuzimolol, Arutimol, Unitimolol, Oftan Timolol, Glaumol, Iotim, Normatin, Okumed, Niolol, Okuril, Oftimol.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Timolol

Recenzie Timololu naznačujú, že lacný liek dobre znižuje očný tlak (najmä pri glaukóme) a eliminuje bolesť v očiach, čím predchádza poškodeniu zraku.

Existujú však aj negatívne názory na tieto očné kvapky. Pacienti spomínajú niektoré nepríjemné vedľajšie účinky, ako aj vznik návykového syndrómu (droga časom pomáha horšie).

Cena timololu v lekárňach

Približná cena 0,25% timololu je 25–27 rubľov (fľaša obsahuje 5 ml). V priemere si môžete kúpiť 0,5% kvapky za 26–32 rubľov (za fľašu s objemom 5 ml).