Tiaprid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tiaprid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tiaprid

ATX kód: N05AL03

Účinná látka: tiaprid

Výrobca: Organika JSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Ceny v lekárňach: od 833 rubľov.

Kúpiť

Tiaprid je neuroleptikum (antipsychotikum) s hypnotickými, analgetickými a sedatívnymi účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

tablety: ploché valcovité, biele alebo biele s mierne žltkastým odtieňom (v blistroch po 10 ks alebo v tmavých sklenených nádobách po 30 ks, v kartónovej škatuli 3 obrysové balenia alebo 1 sklenená nádoba);
roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie: priehľadný, bezfarebný alebo mierne sfarbený (v ampulkách po 2 ml, v papierovej škatuľke 10 ampuliek alebo 5 ampuliek v blistri, v papierovej škatuľke 2 balenia. Súprava obsahuje nôž na ampulky alebo vertikutátor).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Tiapridu.

Liečivo je tiaprid (vo forme hydrochloridu):

1 tableta - 100 mg;
1 ml roztoku - 50 mg.

Neaktívne komponenty:

tablety: povidón (nízkomolekulárny lekársky PVP), zemiakový škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy (mliečny cukor);
roztok: chlorid sodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tiaprid je antipsychotikum (neuroleptikum) so sedatívnymi, hypnotickými a analgetickými účinkami.

Droga sa vyznačuje výrazným analgetickým účinkom, a to pri interoceptívnej aj exteroceptívnej bolesti. Eliminuje dyskinézy centrálneho pôvodu.

Antipsychotický účinok tiapridu je spôsobený jeho schopnosťou blokovať dopamínové B2 receptory mezokortikálneho a mezolimbického systému.

Sedatívny účinok lieku sa vysvetľuje blokádou adrenergných receptorov retikulárnej tvorby mozgového kmeňa.

Hypotermický účinok sa vyvíja v dôsledku blokovania dopamínových receptorov hypotolamus, antiemetický účinok - blokáda dopamínového D2-penenTopoB spúšťacieho pásma centra zvracania.

Farmakokinetika

Tiaprid sa vyznačuje rýchlou absorpciou (u starších pacientov je však trochu pomalší). Ak sa liek užíva perorálne po jedle, absorpcia sa zníži.

Biologická dostupnosť je 75%. V prípade užitia tabliet bezprostredne pred jedlom sa biologická dostupnosť zvyšuje o 20%, maximálna plazmatická koncentrácia - o 40%.

Po perorálnom podaní dávky 200 mg je maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme (Cmax) 1,3 μg / ml a dosiahne sa do 1 hodiny. Po intramuskulárnom podaní dávky 200 mg je Cmax 2,5 μg / ml a dosiahne sa do 0,5 h.

Väzba na plazmatické bielkoviny je nízka. Do hodiny po aplikácii sa tiaprid distribuuje do tkanív a orgánov, preniká hematoencefalickou a placentárnou bariérou, ako aj do materského mlieka (v mlieku je koncentrácia 50% plazmy). Neakumuluje sa.

Mierne sa metabolizuje v pečeni. Polčas: u žien - 2,9 hodiny, u mužov - 3,6 hodiny. Renálny klírens je 330 ml / minútu. Asi 70% podanej dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Pri chronickom zlyhaní obličiek závisí vylučovanie liečiva od množstva klírensu kreatinínu.

Indikácie pre použitie

Tabletky

Dospelí:

syndróm intenzívnej chronickej bolesti;
psychomotorická agitácia a agresívne stavy, najmä u starších ľudí a pacientov s chronickým alkoholizmom.

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov:

Gilles de la Touretteov syndróm;
rôzne druhy chorea.

Deťom starším ako 6 rokov sa predpisujú aj poruchy správania sprevádzané rozrušením a agresivitou.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

bolesť hlavy neurogénneho pôvodu;
syndróm chronickej bolesti, vrátane spastickej bolesti končatín, artralgie, senilnej motorickej nestability, bolesti neurotického pôvodu, bolesti u pacientov s rakovinou;
chorea (akútna aj chronická);
psychomotorická agitácia;
nervózny tic;
chvenie;
dyskinetické a hyperkinetické syndrómy vrátane vaskulárneho parkinsonizmu vrátane tardívnych dyskinéz, ako aj pri užívaní antipsychotík;
porušenie správania (alkoholizmus);
poruchy správania v starobe;
abstinenčné príznaky (alkoholizmus, drogová závislosť);
alkoholická psychóza.

Kontraindikácie

Pre obe dávkové formy:

hypertenzná kríza;
feochromocytóm alebo podozrenie na jeho prítomnosť;
závažné zlyhanie obličiek a / alebo pečene;
tehotenstvo, najmä prvý trimester;
obdobie laktácie;
individuálna citlivosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Pre tablety Tiaprid navyše:

deti do 6 rokov;
nádor závislý od prolaktínu (napríklad rakovina prsníka alebo prolaktinóm hypofýzy) alebo podozrenie na jeho prítomnosť;
súčasné použitie sultopridu;
kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť srdcové arytmie, ako sú mizolastín, difemanil, bepridil, erytromycín, levodopa, moxifloxacín, cisaprid, sparfloxacín, vinkamín na intravenózne podanie, niektoré antipsychotiká (pimozid, levomepoperapromazín, halipromulperidazín, triflulididín,, tioridazín, droperidol, cyamemazín), antiarytmické lieky triedy Ia (disopyramid, chinidín, hydrochinidín) a trieda III (sotalol, dofetilid, ibutilid, amiodarón);
súčasné užívanie dopaminergných agonistov (brómkriptín, lisurid, piribedil, kabergolín, pramipexol, entakapon, amantadín, chinagolid, pergolid, ropinirol, apomorfín), s výnimkou pacientov s Parkinsonovou chorobou.

Pokiaľ ide o roztok Tiapridu, ďalšou kontraindikáciou sú deti do 7 rokov.

Tablety aj roztok sa majú používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

Parkinsonova choroba;
epilepsia;
dekompenzované kardiovaskulárne choroby;
chronické zlyhanie obličiek;
starší vek.

Tablety Tiaprid sa majú navyše používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

vrodené predĺženie QT intervalu;
bradykardia (menej často 55 úderov za minútu);
hypokaliémia;
užívanie liekov, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu, zníženie srdcového vedenia, ťažkú bradykardiu a predĺženie QT intervalu;
súčasné užívanie liekov obsahujúcich alkohol.

Tiaprid, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tabletky

Tiaprid je indikovaný na perorálne podanie.

Odporúčané dávky:

syndróm intenzívnej chronickej bolesti: 200 - 400 mg denne;
psychomotorická agitácia, agresívne stavy: dospelí - 200-300 mg denne po dobu 1-2 mesiacov, starší ľudia - 50 mg 2-krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje o 50-100 mg každé 2-3 dni. Maximálna prípustná denná dávka je 300 mg;
Gilles de la Touretteov syndróm a chorea: počiatočná denná dávka pre dospelých je 25 mg, potom sa postupne zvyšuje na minimum, efektívne, v závislosti od klinickej situácie. Priemerná terapeutická dávka sa môže pohybovať od 300 do 800 mg denne. Dávky pre poškodenie funkcie obličiek: klírens kreatinínu 11–20 ml / minútu - ½ štandardnej dávky, klírens kreatinínu 10 ml / minútu - ¼ štandardná dávka. Deťom starším ako 6 rokov sa predpisujú 3–6 mg / kg denne;
poruchy správania s vzrušením a agresivitou u detí od 6 rokov: 100–150 mg denne.

Tiaprid sa vždy odporúča používať v najnižšej účinnej dávke. Ak to stav pacienta umožňuje, počiatočná dávka by mala byť nízka, potom sa postupne zvyšuje.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Tiaprid sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne.

Odporúčané dávky pre dospelých:

nepoddajná bolesť: 200 - 400 mg denne;
predspamäťový a delirický stav: 400–1200 mg denne po častiach každých 4–6 hodín. Maximálna prípustná denná dávka je 1 800 mg.

Dávky pre poškodenie funkcie obličiek v závislosti od klírensu kreatinínu:

11–20 ml / minútu - ½ štandardnej dávky;
<10 ml / minútu - ¼ štandardná dávka.

Deťom starším ako 7 rokov sa predpisuje 100 - 150 mg / kg denne. V prípade potreby je možné zvýšenie dennej dávky, najviac však o 300 mg.

Vedľajšie účinky

Tabletky

prírastok hmotnosti, bolesť na hrudníku, posturálna hypotenzia, fibrilácia predsiení, predĺženie QT intervalu;
hyperprolaktinémia a súvisiace poruchy: opuch mliečnych žliaz, amenorea, impotencia alebo zhoršená ejakulácia, galaktorea;
ospalosť / nespavosť, apatia, nepokoj, únava, asténia, bolesti hlavy, psychomotorické vzrušenie, zvýšený krvný tlak, závraty, Parkinsonov syndróm - tremor, hypersalivácia, bradykinéza;
akatízia, skorá dyskinéza a dystónia vrátane okulogyrických kríz, spastická torticollis a trizmus (tieto vedľajšie účinky sú zvyčajne reverzibilné po ukončení liečby alebo po užití anticholinergných antiparkinsoník);
tardívna dyskinéza (stereotypné mimovoľné pohyby končatín, tváre a jazyka), ku ktorej dochádza pri dlhodobej liečbe Tiapridom;
neuroleptický malígny syndróm.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

extrapyramídové príznaky, znížený svalový tonus, zvýšená únava, nepokoj, ospalosť, neuroleptický malígny syndróm;
skoré a neskoré dyskinézy;
hyperstimulačné javy (exacerbácia halucinačno-bludných symptómov alebo zvýšená úzkosť u pacientov so schizofréniou);
ortostatická hypotenzia;
prírastok hmotnosti, amenorea, galaktorea, znížená potencia, frigidita;
gynekomastia, hyperprolaktinémia;
kožné alergické reakcie;
hypertermia.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania: ospalosť, nadmerná sedácia, depresia pri vedomí (až kóma), extrapyramidové poruchy, arteriálna hypotenzia.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné Tiaprid prerušiť, vykonať výplach žalúdka (ak sa liek používal vo forme tabliet) a má sa vykonať detoxikácia a symptomatická liečba. Je potrebné sledovať životne dôležité funkcie tela, najmä srdcovú činnosť (z dôvodu rizika predĺženia QT intervalu). Keď sa objavia závažné extrapyramídové poruchy, je predpísaná anticholinergná liečba. Tiaprid je zle dialyzovaný. Špecifické antidotum nebolo stanovené.

špeciálne pokyny

Ak je prítomná hypokaliémia, mala by sa upraviť pred vymenovaním Tiapridu. Počas liečby je potrebné sledovať klinický obraz choroby, rovnováhu elektrolytov a elektrokardiogram.

Ak sa počas liečby vyskytne extrapyramídový syndróm, namiesto dopaminergných agonistov sa majú predpísať anticholinergiká.

Počas liečby by ste sa mali zdržať pitia alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas užívania Tiapridu musíte byť opatrní pri potenciálne nebezpečných činnostiach, vrátane práce s mechanizmami a vedenia vozidla.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tiaprid je prísne kontraindikovaný na použitie v prvom trimestri tehotenstva. Účinok antipsychotík na priebeh tehotenstva a mozog plodu nebol stanovený, preto sa neodporúča predpisovať liek aj v trimestroch II-III. Ak je liečba klinicky opodstatnená, je potrebné, pokiaľ je to možné, nasadiť antipsychotikum v minimálnej dávke a obmedziť dĺžku liečby. Pri dlhodobom užívaní a / alebo užívaní vysokých dávok liečiva a / alebo v neskorom tehotenstve je potrebné starostlivé sledovanie neurologických funkcií novorodenca.

Nie je známe, či tiaprid preniká do materského mlieka. V tejto súvislosti sa počas liečby odporúča prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Tablety Tiaprid sú kontraindikované u detí do 6 rokov, injekčný roztok - do 7 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek sa má Tiaprid používať opatrne, pri závažnom zlyhaní obličiek je kontraindikovaný.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné poškodenie funkcie pečene je kontraindikáciou pri vymenovaní Tiapridu.

Použitie u starších ľudí

V starobe sa má Tiaprid používať opatrne.

Liekové interakcie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je nekompatibilný s etanolom a levodopou. Posilňuje účinok inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) a ďalších antihypertenzív, ako aj liekov tlmiacich centrálny nervový systém (benzodiazepíny, barbituráty, narkotické analgetiká, antihistaminiká).

Pri súčasnom užívaní Tiapridu v tabletách s inými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce interakčné reakcie:

etanol: sedatívny účinok tiapridu sa zvyšuje;
dopaminergné agonisty: môžu sa vyvinúť alebo zhoršiť psychotické poruchy;
levodopa: je zaznamenaný vzájomný antagonizmus (pacienti s Parkinsonovou chorobou majú užívať minimálnu účinnú dávku oboch liekov);
lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém: zvyšuje sa depresívny účinok;
antihypertenzíva: zvyšuje sa pravdepodobnosť vzniku posturálnej hypotenzie;
antiarytmiká, lieky, ktoré spôsobujú hypokaliémiu a bradykardiu: môže sa vyvinúť fibrilácia predsiení a ventrikulárna arytmia.

Analógy

Analógmi Tiapridu sú Abilify, Azaleprol, Azaleptin, Alembic Pipzol, Amdoal, Aminazin, Ariprizol, Betamax, Haloperidol, Hedonin, Droperidol, Zalasta, Zeldoks, Zyprexa, Invega, Quentiax, Neptinazin, Klopixol, Olopixol Propazin, Rezalen, Rispen, Risperidon, Rispolept, Senorm, Serdolect, Teraligen, Truxal, Fluanksol, Eglonil, Eperazin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom, pri teplotách nepresahujúcich 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tiaprid

Na rôznych lekárskych weboch a fórach sú recenzie Tiapridu väčšinou pozitívne. Tento liek sa často predpisuje deťom, najmä pri obsedantno-kompulzívnej poruche a Tourettovej chorobe, ako aj starším pacientom s akútnymi a chronickými formami bolestivých syndrómov. Podľa pacientov má neuroleptikum minimálny, ale vysoko efektívny vplyv na duševnú pohodu, účinne eliminuje stres, znižuje podráždenosť a agresivitu a zlepšuje spánok.