Solu-Medrol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Solu-Medrol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Solu-Medrol

ATX kód: H02AB04

Účinná látka: metylprednizolón (metylprednizolón)

Výrobca: Pfizer MFG. Belgicko N. V. (Pfizer MFG. Belgium NV) (Belgicko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 359 rubľov.

Kúpiť

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Solu-Medrolu

Solu-Medrol je injekčný glukokortikosteroid (GCS).

Uvoľnenie formy a zloženia

Vyrába sa vo forme lyofilizátu na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podávanie: liečivo je prášok alebo pórovitá hmota od takmer bielej po bielu; rozpúšťadlo - bezfarebná, priehľadná kvapalina pre 500 a 1 000 mg - s miernym zápachom benzylalkoholu [40, 125 alebo 250 mg účinnej látky a 1, 2 alebo 4 ml rozpúšťadla, v dvojdielnej fľaši Act-O-Vial z bezfarebného skla, utesnená 2 zátkami (jedna - oddeľuje dve nádoby, druhá - uzatvára fľašu) plastovým aktivátorom cez horný uzáver, v kartónovej škatuli 1 fľaša s dvojitým objemom; 500 alebo 1 000 mg účinnej látky v injekčnej liekovke z bezfarebného skla uzavretej zátkou s plastovým ochranným viečkom v kartónovej škatuľke. 1 fľaša s lyofilizátom spolu s 1 fľašou s rozpúšťadlom (7,8 ml - pre 500 mg;6 ml - na 1 000 mg); každé balenie obsahuje aj návod na použitie Solu-Medrol].

Obsah 1 injekčnej liekovky s lyofilizátom:

účinná látka: metylprednizolón (vo forme sukcinátu sodného) - 40, 125, 250, 500 alebo 1000 mg;
pomocné zložky: hydrogénfosforečnan sodný, monohydrát dihydrogenfosforečnanu sodného; navyše pre dávku 40 mg - monohydrát laktózy.

Zloženie rozpúšťadla: voda na injekciu, benzylalkohol.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Solu-Medrol je injekčná forma metylprednizolónu, syntetického GCS, určená na intramuskulárne a intravenózne podanie. Účinná látka vytvára v cytoplazme komplexy so špecifickými receptormi, ku ktorým dochádza po jej preniknutí cez membránu do bunky. Tieto komplexy následne vstupujú do bunkového jadra, vytvárajú väzbu s DNA (chromatínom) a aktivujú transkripciu mRNA s následnou produkciou rôznych enzýmov, čo pri systémovom použití zaisťuje účinok metylprednizolónu. Významne ovplyvňuje imunitnú odpoveď a priebeh zápalového procesu a ovplyvňuje tiež metabolizmus bielkovín, sacharidov a tukov. Okrem toho nepriamo ovplyvňuje kardiovaskulárny systém, tkanivo kostrového svalstva a centrálny nervový systém.

Drvivá väčšina indikácií na použitie GCS je spôsobená ich imunosupresívnymi, protizápalovými a antialergickými účinkami. Tieto vlastnosti vám umožňujú dosiahnuť nasledujúce výsledky:

počet imunoaktívnych buniek v blízkosti zamerania zápalu klesá;
lyzozomálne membrány sú stabilizované;
znižuje vazodilatáciu;
fagocytóza je potlačená;
produkcia prostaglandínov a príbuzných biologicky aktívnych zlúčenín klesá.

Metylprednizolón sa vyznačuje silným protizápalovým účinkom - jeho účinok je lepší ako účinok prednizolónu, zatiaľ čo látka spôsobuje zadržiavanie vody a sodíkových iónov v menšej miere ako prednizolón.

Pri parenterálnom podaní vhodných dávok metylprednizolónu sukcinátu sodného a metylprednizolónu je biologická aktivita týchto zlúčenín rovnaká. Mechanizmus protizápalového účinku a metabolizmus aktívnej zložky Solu-Medrolu sú podobné ako pri metylprednizolóne. Po intravenóznom podaní je pomer aktivity metylprednizolónu sukcinátu sodného a hydrokortizónu sukcinátu sodného stanovený znížením počtu eozinofilov najmenej 4 ÷ 1. To je v súlade s údajmi o relatívnej aktivite metylprednizolónu a hydrokortizónu, ak sa užívajú perorálne. Metylprednizolón, používaný v dávke 4 mg, má rovnaký protizápalový (glukokortikosteroidový) účinok ako hydrokortizón v dávke 20 mg. Metylprednizolón má minimálnu mineralokortikosteroidnú aktivitu,zatiaľ čo v dávke 200 mg zodpovedá deoxykortikosterónu v dávke 1 mg.

GCS vykazujú lipolytickú aktivitu, hlavne sa rozširujú do tukového tkaniva končatín. Tiež táto skupina liekov má lipogénny účinok, ktorý sa pozoruje hlavne na hrudníku, hlave a krku. Toto všetko určuje prerozdelenie tukových usadenín v tele.

GCS zvyšujú intenzitu katabolizmu bielkovín. Aminokyseliny uvoľnené počas disimilácie prechádzajú biotransformáciou v pečeni počas glukoneogenézy na glykogén a glukózu. V dôsledku toho klesá spotreba glukózy v periférnych tkanivách, čo môže spôsobiť hyperglykémiu a glukozúriu, hlavne u pacientov s hrozbou rozvoja diabetes mellitus.

Maximálny farmakologický účinok GCS sa nepozoruje, keď sa dosiahne vrchol ich obsahu v krvnej plazme, ale potom to naznačuje, že účinok týchto liekov je primárne spojený s ich účinkom na aktivitu enzýmu.

Farmakokinetika

Vďaka pôsobeniu cholínesteráz sa pri akomkoľvek spôsobe podávania metylprednizolónsukcinátu sodného rýchlo a do veľkej miery hydrolyzuje za vzniku aktívnej formy bez metylprednizolónu. Po intravenóznej infúzii v dávke 30 mg / kg počas 20 minút alebo v dávke 1 000 mg počas 30 až 60 minút sa najvyššia plazmatická koncentrácia metylprednizolónu (približne 20 μg / ml) pozoruje približne o 15 minút neskôr.

V priemere 25 minút po intravenóznom bolusovom podaní metylprednizolónu v dávke 40 mg je možné dosiahnuť vrchol jeho plazmatickej koncentrácie 42–47 μg / 100 ml. Pri i / m podaní účinnej látky v dávke 40 mg je jeho hladina v krvnej plazme po 120 minútach 34 μg / 100 ml. Po intramuskulárnom podaní je zaznamenaná nižšia maximálna rýchlosť ako pri intravenóznom podaní. Priemerná maximálna koncentrácia (_Cmax) v krvnej plazme sa pozoruje 1 hodinu po i / m podaní metylprednizolónsukcinátu sodného v dávke 40 mg a je 454 ng / ml. Po 12 hodinách klesne obsah metylprednizolónu v plazme na 31,9 ng / ml a po 18 hodinách sa látka v krvi nezistí.

Pri porovnaní hodnôt AUC (plocha pod krivkou „koncentrácia - čas“) sa zistila rovnaká účinnosť metylprednizolónsukcinátu sodného pri intravenóznom a intramuskulárnom podaní ekvivalentných dávok. Avšak v krvnej plazme je v tomto prípade po i / m injekcii liečivo prítomné dlhšiu dobu ako po i / v infúzii. Tieto rozdiely majú minimálny klinický význam, ak vezmeme do úvahy mechanizmus pôsobenia GCS.

Klinický účinok sa zvyčajne pozoruje 4–6 hodín po podaní Solu-Medrolu. Pri liečbe bronchiálnej astmy sú prvé priaznivé výsledky zaznamenané do 1–2 hodín. Farmakologická aktivita metylprednizolónu sa zachováva, aj keď už nie je možné určiť hladinu jeho obsahu v krvnej plazme. Trvanie protizápalovej aktivity metylprednizolónu približne zodpovedá dĺžke inhibície systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HPA).

Polčas (T _1/2) látky z krvnej plazmy môže byť 2,3-4 hodiny a pravdepodobne nesúvisí s cestou podania, distribučný objem je približne 1,4 ml / kg, celkový klírens je 5-6 ml / min / kg. … Metylprednizolón sa týka GCS, ktoré majú stredné trvanie účinku, T _1/2 látky z tela je 12–36 hodín. V dôsledku intracelulárnej aktivity existuje výrazný rozdiel medzi T _1/2 liečiva z tela ako celku a z krvnej plazmy.

Metylprednizolón sa môže viazať na plazmatické bielkoviny (albumín a globulín viažuci kortikosteroidy) o 40–90%. Metabolická premena látky nastáva v pečeni, hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4 (proces je podobný metabolizmu kortizolu). Hlavné metabolity, 20β-hydroxy-6α-metylprednizón a 20β-hydroxymetylprednizolón, sa vylučujú hlavne močom v neviazanej forme a vo forme síranov a glukuronidov, ktoré sa tvoria hlavne v pečeni a čiastočne v obličkách. Keď je metylprednizolón značený uhlíkom ¹⁴ C, vylučuje sa obličkami 75% celkovej rádioaktivity po 96 hodinách cez črevo - 9% počas 5 dní a 20% sa zistí žlčou.

Metylprednizolón sa dobre a rýchlo distribuuje v telesných tkanivách, prechádza hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie pre použitie

reumatické lézie (krátko ako adjuvantná terapia pri exacerbácii alebo odstránení z akútneho stavu): synovitída pri osteoartritíde; posttraumatická artróza; reumatoidná artritída vrátane juvenilnej reumatoidnej artritídy (v niektorých prípadoch môže byť predpísaná udržiavacia liečba nízkymi dávkami); epikondylitída; akútna a subakútna burzitída; akútna nešpecifická tendosynovitída; psoriatická artritída; akútna dnová artritída; ankylozujúca spondylitída;
endokrinné lézie: primárna a sekundárna adrenálna insuficiencia, akútna forma adrenálnej insuficiencie (ak je to potrebné v kombinácii s mineralokortikosteroidmi, najmä pri liečbe detí); šok spôsobený nedostatočnosťou nadobličiek alebo vznikajúci z neúčinnosti symptomatickej liečby s možnou nedostatočnosťou nadobličiek (ak je pôsobenie mineralokortikosteroidov nežiaduce); s preukázanou / suspektnou nedostatočnosťou nadobličiek v prípade ťažkého poranenia (choroby) pred operáciou; subakútna tyroiditída; vrodená hyperplázia nadobličiek; hyperkalcémia spojená s rakovinou;
systémové ochorenia spojivového tkaniva (vo fáze exacerbácie; v niektorých prípadoch ako udržiavacia liečba): akútne reumatické ochorenie srdca; SLE (systémový lupus erythematosus) a lupusový zápal obličiek; Goodpasture syndróm; systémová dermatomyozitída (polymyozitída); periarteritis nodosa;
alergické stavy (ťažké invalidizujúce stavy, pri liečbe ktorých je tradičná liečba neúčinná): sérová choroba; bronchiálna astma; atopická dermatitída; kontaktná dermatitída; sezónna / celoročná alergická nádcha; reakcie z precitlivenosti na lieky; akútny neinfekčný edém hrtana; posttransfúzne reakcie (ako je urtikária);
dermatologické lézie: ťažký multiformný erytém (Stevens-Johnsonov syndróm); pemfigus; exfoliatívna dermatitída; bulózna dermatitída herpetiformis; ťažká psoriáza; plesňová mykóza; ťažká seboroická dermatitída;
choroby gastrointestinálneho traktu (na odstránenie z kritického stavu): regionálna enteritída; ulcerózna kolitída;
poškodenie dýchacích ciest: berýlium; symptomatická sarkoidóza; fulminantná a diseminovaná pľúcna tuberkulóza v kombinácii s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou; aspiračná pneumonitída; Lefflerov syndróm odolný voči liečbe inými liekmi;
očné choroby (chronické alergické a zápalové; ťažké akútne procesy postihujúce oči): iritída a iridocyklitída; oftalmická forma Herpes zoster; difúzna zadná uveitída a choroiditída; chorioretinitída; optická neuritída; zápal predného segmentu; sympatická oftalmia; alergické vredy na rohovke; alergická konjunktivitída; keratitída;
onkologické lézie (ako paliatívna liečba): akútna leukémia u detí; leukémia a lymfóm u dospelých; v terminálnom štádiu rakoviny s cieľom zlepšiť kvalitu života pacientov;
hematologické ochorenia: idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých (kontraindikované sú iba intravenózne injekcie, intramuskulárne injekcie); sekundárna trombocytopénia u dospelých; získaná (autoimunitná) hemolytická anémia; vrodená (erytroidná) hypoplastická anémia; erytroblastopénia (erytrocytárna anémia);
akútne traumatické poranenia miechy (s liečbou by sa malo začať počas prvých 8 hodín po poranení);
exacerbácia roztrúsenej sklerózy;
opuch mozgu spôsobený primárnym alebo metastatickým nádorom a / alebo doplnková liečba rádioterapiou alebo chirurgickým zákrokom;
edematózny syndróm: s cieľom zvýšiť diurézu a dosiahnuť remisiu proteinúrie v prítomnosti nefrotického syndrómu bez urémie;
trichinóza s poškodením srdcového svalu alebo nervového systému;
tuberkulózna meningitída so subarachnoidálnym blokom alebo blokádou ohrozenou kombináciou s vhodnou antituberkulóznou chemoterapiou;
nevoľnosť a zvracanie spôsobené chemoterapiou malígneho novotvaru (na účely prevencie).

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie:

systémové mykózy;
idiopatická trombocytopenická purpura (s intramuskulárnou injekciou);
poškodenie mozgu v dôsledku traumatického poranenia mozgu;
súčasné použitie živých alebo oslabených vakcín s imunosupresívnymi dávkami lieku;
intratekálne / epidurálne podanie (pri týchto spôsoboch podávania lieku boli hlásené prípady závažných komplikácií);
obdobie laktácie;
anamnéza precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku.

Neodporúča sa používať Solu-Medrol u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu, pretože liečba môže spôsobiť, že sa rozšíria ohniská nekrózy, spomalí sa tvorba jazvového tkaniva a v dôsledku toho dôjde k prasknutiu srdcového svalu.

Neodporúča sa používať GCS u novorodencov kvôli benzylalkoholu, ktorý obsahuje.

Je potrebné sa vyhnúť použitiu lieku Solu-Medrol u pacientov s Itenko-Cushingovou chorobou, pretože metylprednizolón môže zosilniť klinické prejavy syndrómu.

Relatívne kontraindikácie (Solu-Medrol sa musí používať s mimoriadnou opatrnosťou):

prítomnosť čerstvých črevných anastomóz;
divertikulitída; peptický vred a 12 dvanástnikový vred, aktívny / latentný peptický vred;
ulcerózna kolitída v prítomnosti hrozby perforácie alebo hnisavej infekcie (vrátane abscesu);
parazitárne a infekčné lézie plesňovej, vírusovej alebo bakteriálnej povahy (osýpky, ovčie kiahne, strongyloidóza, pásový opar atď.);
aktívna alebo latentná tuberkulóza (v dôsledku možnej reaktivácie choroby);
sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek, zlyhanie obličiek;
chronické srdcové zlyhanie (CHF) - Solu-Medrol sa má používať iba v nevyhnutných prípadoch;
arteriálna hypertenzia;
myasthenia gravis, osteoporóza;
diabetes mellitus, hypotyreóza;
anamnéza alergických reakcií (vrátane bronchospazmu) na použitie metylprednizolónu;
konvulzívny syndróm;
prítomnosť tromboembolických komplikácií alebo predispozícia k ich vývoju;
glaukóm;
poškodenie očí spôsobené vírusom herpes simplex (kvôli zvýšenému riziku perforácie rohovky);
akútna psychóza.

Solu-Medrol, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Solu-Medrol sa podáva ako intravenózna alebo intramuskulárna injekcia alebo intravenózna infúzia, ale pri poskytovaní urgentnej starostlivosti sa terapia začína intravenóznou injekciou. Deťom sa odporúča používať nižšie dávky, najmenej však 0,5 mg / kg denne. Pri stanovovaní dávky sa vo väčšej miere riadi závažnosťou stavu pacienta a reakciou na liečbu, nie jeho hmotnosťou a vekom.

Ak sa Solu-Medrol používa ako doplnková liečba pri život ohrozujúcich stavoch, podáva sa intravenózne najmenej 30 minút v dávke 30 mg / kg, intravenózne infúzie v rovnakej dávke sa môžu vykonávať každých 4 až 6 hodín počas nie viac ako 48 hodín.

Pri vykonávaní pulznej terapie na liečbu lézií, pri ktorých je použitie kortikosteroidov účinné, sa na pozadí exacerbácií ochorenia a / alebo neúčinnosti štandardnej terapie odporúčajú nasledujúce režimy užívania drog (podliehajú intravenóznemu podávaniu):

roztrúsená skleróza: Solu-Medrol 1 000 mg denne počas 3 alebo 5 dní;
reumatické lézie: 1 000 mg denne počas 1 - 4 dní alebo 1 000 mg mesačne počas 6 mesiacov;
systémový lupus erythematosus: 1 000 mg denne počas 3 dní;
edémové stavy vrátane lupusovej nefritídy, glomerulonefritídy: 30 mg / kg každý druhý deň počas 4 dní alebo 1 000 mg denne počas 3, 5 alebo 7 dní.

Dávky uvedené vyššie sa musia podávať najmenej 30 minút. Opakované podávanie Solu-Medrolu je povolené v prípadoch, keď nedošlo k zlepšeniu do 1 týždňa po liečbe alebo ak si to vyžaduje stav pacienta.

Odporúčaný dávkovací režim pre nasledujúce choroby / stavy:

onkologické lézie v terminálnom štádiu (na zlepšenie kvality života): denne i.v., 125 mg denne, nie dlhšie ako 8 týždňov;
prevencia nevoľnosti a zvracania spôsobených chemoterapiou pre onkologické lézie: chemoterapia s liekmi s miernym alebo stredne silným emetickým účinkom - IV Solu-Medrol 250 mg najmenej 5 minút 1 hodinu pred zákrokom, ako aj na začiatku a po jeho ukončení; na zvýšenie účinku je možné kombinovať chlórfenotiazínové prípravky s prvou dávkou Solu-Medrolu; chemoterapia s liekmi s výrazným emetickým účinkom - intravenózne v dávke 250 mg najmenej 5 minút v kombinácii so zodpovedajúcimi dávkami metoklopramidu / butyrofenónu 1 hodinu pred zákrokom, potom intravenózne 250 mg na začiatku a po ukončení podávania chemoterapeutického lieku;
akútne traumatické poranenia miechy: je potrebné začať terapiu počas prvých 8 hodín po poranení; počas 15 minút v dávke 30 mg / kg sa vykoná intravenózne bolusové podanie, potom po 45-minútovej prestávke 23 hodín (ak sa liečba začala prvé 3 hodiny po úraze) alebo 47 hodín (ak sa liečba začala prvá 3 - 8 hodín) v dávke 5,4 mg / kg / h podávanou formou kontinuálnej infúzie; látka sa má vstreknúť do izolovanej žily pomocou infúznej pumpy;
ďalšie indikácie: podáva sa intravenózne v počiatočnej dávke 10 - 500 mg, v závislosti od typu ochorenia; na pozadí závažných akútnych stavov možno krátkodobo predpísať vyššie dávky; počiatočná dávka pod 250 mg IV sa podáva najmenej 5 minút, dávky presahujúce 250 mg - najmenej 30 minút; nasledujúce dávky sa podávajú intravenózne alebo intramuskulárne, doba medzi injekciami sa určuje s prihliadnutím na klinický stav pacienta a jeho reakciu na Solu-Medrol.

Pred vykonaním postupu by sa mal roztok vizuálne skontrolovať na prítomnosť cudzích častíc alebo zmenu farby.

Pred použitím lieku umiestneného do dvojdielnej injekčnej liekovky Act-0-Vial je potrebné stlačiť plastový aktivátor, aby sa rozpúšťadlo dostalo do spodnej nádoby s lyofilizátom. Potom by ste mali fľašou jemne pretrepať, aby sa prášok úplne rozpustil, a potom odstrániť plastový disk zakrývajúci stred korku a ošetriť jeho uvoľnený povrch vhodným antiseptikom. Po vertikálnom zasunutí ihly do stredu zátky tak, aby bol viditeľný jej koniec, musíte fľaštičku prevrátiť a injekčnou striekačkou natiahnuť potrebnú dávku pripraveného roztoku.

Ak používate lyofilizát v injekčnej liekovke, malo by sa do injekčnej liekovky s liekom zaviesť rozpúšťadlo, pričom sa pozoruje aseptika. Na tieto účely je potrebné použiť iba špeciálne rozpúšťadlo.

Roztok Solu-Medrol na intravenóznu infúziu sa pripravuje podľa vyššie uvedených odporúčaní. Je tiež povolené podávať liečivo vo forme zriedených roztokov získaných zmiešaním počiatočného roztoku metylprednizolónu sukcinátu sodného s fyziologickým roztokom, 5% vodným roztokom dextrózy, 5% roztokom dextrózy v 0,9% alebo 0,45% roztoku chloridu sodného. Výsledné roztoky sú fyzikálne a chemicky stabilné po dobu 48 hodín.

Vedľajšie účinky

kardiovaskulárny systém: poruchy srdcového rytmu (bradykardia, arytmie, tachykardia), zvýšenie / zníženie krvného tlaku, CHF (s existujúcou predispozíciou), hypertrofická kardiomyopatia u predčasne narodených detí; pľúcny edém, tromboembolizmus (vrátane tromboembolizmu pľúcnej artérie), trombóza, tromboflebitída, vaskulitída; samostatné správy - vývoj obehového kolapsu a / alebo poruchy srdcového rytmu a / alebo zástava srdca po rýchlom intravenóznom podaní veľkých dávok metylprednizolónu (nad 0,5 g, podávaných menej ako 10 minút); na pozadí intravenóznych injekcií vysokých dávok a po nich boli zaznamenané prípady bradykardie, nie vždy však záviseli od trvania / rýchlosti infúzie;
metabolizmus vody a elektrolytov: zvýšené vylučovanie draslíka, retencia tekutín a solí, retencia sodíka, hypokalemická alkalóza;
krvný a lymfatický systém: leukocytóza;
pečeň a žlčové cesty: zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy (ACT), aspartátaminotransferázy (ACT) a alkalickej fosfatázy (ALP) v krvnej plazme, spravidla sú tieto zmeny po ukončení liečby nevýznamné a reverzibilné; hepatitída (hlavne s intravenóznym podaním Solu-Medrolu v dennej dávke 1 000 mg);
gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, pretrvávajúce škytavka, vracanie, ezofagitída (vrátane ulceróznej), plynatosť, dyspepsia, hnačky, napätie brušnej steny, pankreatitída, peritonitída, perforácia črevných stien, žalúdočné krvácanie, peptický vred s riziko perforácie a krvácania;
nervový systém: bolesť hlavy, závraty, vertigo, parestézia, kŕče, amnézia, zvýšený intrakraniálny tlak s edémom hlavy optického nervu (benígna intrakraniálna hypertenzia), epidurálna lipomatóza;
duševné poruchy: nespavosť, podráždenosť, porucha myslenia, rýchle zmeny nálady, psychotické poruchy (vrátane halucinácií, bludov, mánie, schizofrénie alebo jej exacerbácie), afektívne poruchy (vrátane depresívnej nálady, drogovej závislosti, lability nálady, eufórie), samovražedné nápady), zmätenosť, úzkosť, zmena osobnosti, nevhodné správanie;
endokrinný systém: Itenko-Cushingov syndróm, menštruačné nepravidelnosti, vývoj syndrómu z vysadenia steroidov, hypopituitarizmus, zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych antidiabetík u pacientov s diabetes mellitus, znížená glukózová tolerancia, latentný diabetes mellitus, lipomatóza, spomalenie rastu a osifikácia u deti (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón);
muskuloskeletálny systém: svalová slabosť, myopatia, osteonekróza, osteoporóza, svalová atrofia, patologické zlomeniny, myalgia, artralgia, neuropatická atrofia, aseptická nekróza epifýz tubulárnych kostí, kompresné zlomeniny stavcov, ruptúry šliach (hlavne Achillova šľacha); akútna myopatia, ktorá sa najčastejšie vyskytuje pri užívaní vysokých dávok metylprednizolónu u pacientov so zníženým neuromuskulárnym prenosom (vrátane myasthenia gravis) alebo pri súčasnej liečbe anticholinergikami vrátane relaxancií periférnych svalov (pankuróniumbromid); takáto komplikácia má všeobecnú povahu, môže spôsobiť poškodenie svalov očí a dýchacieho systému, viesť k vzniku tetraparézy a riziku zvýšenia hladiny kreatínkinázy;po zrušení GCS môže uplynúť niekoľko mesiacov alebo dokonca niekoľko rokov, kým dôjde k klinickému zlepšeniu alebo zotaveniu;
imunitný systém: vývoj infekcií vyvolaných oportunistickými mikroorganizmami, infekčné lézie (pri vysokých dávkach sa zvyšuje riziko vzniku infekčných komplikácií), reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaxie, s obehovým kolapsom alebo bez neho, bronchospazmus, zástava srdca), potlačenie reakcií počas vykonávania kožných testov;
zmyslové orgány: zvýšený vnútroočný tlak, zadná subkapsulárna katarakta, exophthalmos, glaukóm, vertigo, perforácia rohovky (s prejavmi herpes simplex v očiach); sekundárna plesňová / vírusová očná infekcia;
metabolizmus: zvýšená chuť do jedla (môže spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti), negatívna dusíková bilancia spojená s katabolizmom bielkovín; zvýšené potenie;
pokožka: žihľavka, svrbenie, akné, vyrážka, hyperpigmentácia, znížená pigmentácia kože, erytém, petechie a ekchymóza, kožné strie, angioedém, pomalé hojenie rán, atrofia kože, alergická dermatitída, reakcie v mieste vpichu;
iné: slabosť, zvýšená únava, periférny edém, mravčenie a pálenie (vo väčšine prípadov v perineu po intravenóznej injekcii);
laboratórne parametre: dyslipidémia, zvýšenie hladiny močoviny v krvnej plazme, hypokalciémia, zvýšenie koncentrácie vápniku v moči.

Predávkovanie

Nie sú opísané žiadne klinické príznaky akútneho predávkovania Solu-Medrolom. Prípady akútnej toxicity boli hlásené veľmi zriedkavo na pozadí dlhodobého používania vysokých dávok metylprednizolónu. Pri chronickom predávkovaní liekom je možný vývoj príznakov syndrómu Itenko-Cushing.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, liečba tohto stavu je predpísaná symptomatická, účinná látka sa odstráni dialýzou.

špeciálne pokyny

Vzhľadom na to, že výskyt komplikácií pri liečbe GCS závisí od dĺžky liečby a veľkosti dávky, rozhodnutia o potrebe použitia lieku Solu-Medrol, ako aj od stanovenia doby a frekvencie jeho používania, odborník vykonáva individuálne na základe analýzy pomeru rizika a prínosu.

Pre lepšiu kontrolu stavu pacienta sa odporúča použiť najnižšiu účinnú dávku lieku. Keď sa dosiahne požadovaný výsledok, je potrebné dávku postupne znižovať na udržiavaciu dávku alebo liečbu dokončiť.

Vzhľadom na existujúcu hrozbu vzniku arytmie sa majú vysoké dávky Solu-Medrolu podávať v nemocničnom prostredí.

Na pozadí dlhej liečby je potrebné pravidelne sledovať telesnú hmotnosť, krvný tlak, hladinu glukózy v plazme 2 hodiny po jedle, vykonať röntgenové vyšetrenie hrudníka, všeobecnú analýzu moču a röntgenové / endoskopické vyšetrenie, ak sú v anamnéze gastrointestinálne vredy. cesta.

Metylprednizolón účinne prispieva k procesu obnovy počas exacerbácie roztrúsenej sklerózy, avšak nie sú dôkazy o tom, že by Solu-Medrol ovplyvňoval výsledok a patogenézu tohto ochorenia.

V prípade potvrdených / podozrivých parazitárnych infekcií (napr. Strongyloidiáza) môže imunosupresia pomocou metylprednizolónu spôsobiť hyperyinfekciu strongyloidov a šírenie procesu s rozsiahlou migráciou lariev. Táto komplikácia je často sprevádzaná výskytom závažných foriem enterokolitídy a gramnegatívnej septikémie (až do smrteľného výsledku).

Pacienti, ktorí užívali liek v dávkach, ktoré nemajú imunosupresívny účinok, môžu byť imunizovaní pre príslušné indikácie.

U pacientov liečených liekom Solu-Medrol boli hlásené prípady Kaposiho sarkómu. Po zrušení lieku môže dôjsť ku klinickej remisii.

GCS sa neodporúča používať pri septickom šoku z dôvodu pochybného účinku účinku.

Ľudia, ktorí užívajú lieky, ktoré potláčajú imunitný systém, sú náchylnejšie na infekcie. Choroby ako osýpky a ovčie kiahne, ktoré vznikli počas liekovej terapie u neimunizovaných detí alebo dospelých, môžu mať mimoriadne závažný priebeh až do smrteľného výsledku.

Nepodávajte injekciu roztoku do deltového svalu, aby ste predišli atrofii podkožného tuku.

Pri dlhodobom používaní Solu-Medrolu v terapeutických dávkach sa zvyšuje hrozba rozvoja sekundárnej adrenálnej insuficiencie (potlačenie systému HPA). Trvanie a stupeň adrenokortikálnej nedostatočnosti sú individuálne, závisia od dávky, frekvencie podávania, času aplikácie a priebehu liečby. Postupným znižovaním dávky alebo používaním Solu-Medrolu každý druhý deň môžete znížiť závažnosť tohto účinku. Tento typ relatívneho deficitu je možné pozorovať po ukončení liečby niekoľko mesiacov, preto ak dôjde k akejkoľvek stresovej situácii, je potrebné počas tohto obdobia predpísať Solu-Medrol so súčasným užívaním elektrolytov a / alebo mineralokortikosteroidov. Je tiež potrebné mať na pamäti, že pri náhlom ukončení používania GCS je možný rozvoj akútnej adrenálnej nedostatočnosti,vedúce k smrti.

Príznaky z vysadenia, ktoré nesúvisia s adrenálnou insuficienciou, môžu tiež vyplynúť z náhleho vysadenia lieku po dlhšej liečbe. Medzi príznaky tohto syndrómu patria: zvracanie, nevoľnosť, anorexia, bolesti hlavy, horúčka, myalgia, bolesti kĺbov, olupovanie kože, úbytok hmotnosti a / alebo znížený krvný tlak, letargia. Tieto poruchy sú pravdepodobne dôsledkom prudkého kolísania plazmatickej koncentrácie metylprednizolónu, a nie poklesom jeho hladiny v krvi.

V prípade hypotyreózy alebo cirhózy môže byť účinok Solu-Medrolu zosilnený.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pretože sa počas liečby môže vyskytnúť slabosť, zhoršenie zraku alebo závrat, pacienti, ktorí riadia akékoľvek zložité a potenciálne nebezpečné zariadenia (vrátane vedenia motorových vozidiel), musia byť obzvlášť opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Štúdie na zvieratách preukázali, že vysoké dávky metylprednizolónu u žien môžu spôsobiť malformácie plodu. Zároveň sa v mnohých klinických štúdiách preukázalo, že užívanie tohto lieku počas tehotenstva zjavne nevedie k vrodeným anomáliám.

Použitie metylprednizolónu počas tehotenstva alebo u pacientok v plodnom veku je možné iba vtedy, ak plánovaný terapeutický účinok pre matku významne preváži možné nebezpečenstvo negatívnych účinkov na zdravie plodu. Pre tehotné ženy sa má Solu-Medrol používať iba na absolútnu indikáciu.

Metylprednizolón ľahko prechádza placentou. V jednej retrospektívnej štúdii zistili matky liečené metylprednizolónom zvýšený výskyt detí s nízkou pôrodnou hmotnosťou. Riziko takejto patológie závisí od dávky a je možné ho minimalizovať znížením dávky liečiva. Ak žena dostala významné dávky Solu-Medrolu počas tehotenstva, treba novorodenca starostlivo vyšetriť, aby sa zistili možné príznaky hypofunkcie nadobličiek, a to aj napriek tomu, že adrenálna insuficiencia je u týchto detí zriedkavá.

U novorodencov, ktorých matky užívali metylprednizolón počas tehotenstva, boli hlásené prípady katarakty.

Solu-Medrol je kontraindikovaný na použitie počas dojčenia, pretože metylprednizolón sa nachádza v materskom mlieku v množstvách, ktoré môžu viesť k spomaleniu rastu dieťaťa a interakcii s endogénnym GCS. Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Neodporúča sa používať Solu-Medrol u novorodencov, pretože do jeho zloženia je zahrnutý benzylalkohol, ktorý môže u predčasne narodených detí vyvolať syndróm smrteľného udusenia.

U detí, najmä ak je nevyhnutné používať Solu-Medrol dlhší čas, je potrebné ich používať s mimoriadnou opatrnosťou kvôli zvýšenej hrozbe intrakraniálnej hypertenzie. Vysoké dávky metylprednizolónu u detí môžu vyvolať pankreatitídu.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s renálnou insuficienciou sa majú pri liečbe metylprednizolónom používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov sa musí Solu-Medrol používať opatrne kvôli zvýšenej hrozbe arteriálnej hypertenzie a osteoporózy.

Liekové interakcie

Ak sa Solu-Medrol podáva intravenózne s inými látkami obsiahnutými v zmesiach na intravenózne infúzie, stabilita a kompatibilita roztokov závisia od koncentrácie, pH, teploty, času použitia a tiež od rozpustnosti samotného metylprednizolónu. Solu-Medrol sa odporúča podávať oddelene od iných liekov, vo forme intravenóznych bolusových injekcií, intravenóznej infúzie alebo ako prídavný kvapkadlo ako druhý roztok.

Metylprednizolón v roztoku je nekompatibilný s nasledujúcimi liekmi: tigecyklín, doxapram hydrochlorid, alopurinol sodný, vekuróniumbromid, glukonát vápenatý, diltiazemhydrochlorid, glykopyrolát, cisatrakuriumbesylát, propofol, rokuróniumbromid.

V kombinácii s inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 môže byť inhibovaný metabolizmus metylprednizolónu, môže sa znížiť jeho klírens a zvýšiť plazmatická hladina. Aby sa zabránilo predávkovaniu, v takom prípade by sa mala vykonať titrácia dávky účinnej látky.

V kombinácii s induktormi izoenzýmu CYP3A4 sa môže klírens metylprednizolónu zvýšiť a môže sa znížiť jeho plazmatická koncentrácia v krvi, v dôsledku čoho môže byť potrebné zvýšenie dávky Solu-Medrolu.

V kombinácii so substrátmi izoenzýmu CYP3A4 sa klírens metylprednizolónu môže zmeniť a jeho dávka sa musí zodpovedajúcim spôsobom upraviť. Je tiež možné zvýšiť frekvenciu vedľajších účinkov v porovnaní s frekvenciou ich prejavov pri použití týchto prostriedkov vo forme monoterapie.

Možné reakcie interakcie metylprednizolónu s liečivami alebo látkami, ktoré môžu mať klinický význam:

antibakteriálne lieky (izoniazid), grapefruitová šťava, inhibítory izoenzýmu CYP3A4: je možné zvýšenie stupňa acetylácie a klírensu izoniazidu;
imunosupresíva (takrolimus, cyklofosfamid), substráty izoenzýmu CYP3A4;
antiemetiká (fosaprepitant, aprepitant), antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol), blokátory kalciových kanálov (diltiazem), perorálne kontraceptíva (etinylestradiol / noretindrón), makrolidové antibiotiká (klaritromycín, erytromycín a substráty CYP3), inhibítory
imunosupresíva (cyklosporín), inhibítor a substrát izoenzýmu CYP3A4: existuje vzájomná inhibícia metabolizmu oboch liekov a zvyšuje sa plazmatická koncentrácia jedného alebo oboch liekov, čo zvyšuje riziko nežiaducich reakcií; s touto kombináciou boli hlásené prípady záchvatov;
Inhibítory HIV proteázy (ritonavir, indinavir), inhibítory a substráty izoenzýmu CYP3A4: je možné zvýšenie hladiny metylprednizolónu v krvnej plazme; môže sa zvýšiť metabolizmus inhibítorov HIV proteázy a môže sa znížiť ich plazmatická koncentrácia;
antiepileptiká (fenytoín, fenobarbital), induktory izoenzýmu CYP3A4; karbamazepín, induktor a substrát izoenzýmu CYP3A4; perorálne antikoagulanciá: je možné zvýšiť / zoslabiť ich pôsobenie, je potrebné neustále sledovanie koagulogramu;
anticholinergiká, blokátory nervovosvalového prenosu: na pozadí použitia vysokých dávok metylprednizolónu sa zvyšuje riziko vzniku akútnej myopatie; s touto kombináciou bol pozorovaný antagonizmus výsledku blokády vekurónia a pankurónia; podobný účinok sa môže vyskytnúť pri použití akýchkoľvek n-anticholinergných liekov;
inhibítory cholínesterázy: ich účinok sa môže znížiť v prítomnosti myasthenia gravis;
antidiabetiká: môže sa zvýšiť koncentrácia glukózy v plazme, kvôli čomu by sa mala upraviť dávka týchto liekov;
inhibítory aromatázy (aminoglutetimid): endokrinné zmeny spôsobené dlhodobou liečbou Solu-Medrolom môžu byť oslabené v dôsledku potlačenia funkcie nadobličiek vyvolaného aminoglutetimidom;
lieky, ktoré znižujú koncentráciu draslíka v krvnej plazme (diuretiká, amfotericín B), xantíny alebo β ₂ -agonisty: zvyšuje sa riziko hypokaliémie; je potrebné pozorné sledovanie;
srdcové glykozidy: na pozadí hypokaliémie existuje riziko arytmií;
nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): zvyšuje sa riziko gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie; je možné zvýšenie klírensu kyseliny acetylsalicylovej, ktorá sa používa dlhodobo vo vysokých dávkach, čo môže spôsobiť zníženie hladiny salicylátov v plazme alebo zvýšenie rizika ich toxicity na pozadí vysadenia metylprednizolónu; táto kombinácia vyžaduje opatrnosť.

Analógy

Analógmi spoločnosti Solu-Medrol sú Ivepred, Depo-Medrol, Medrol, Lemod, Metipred, natívny metylprednizolón, Metipred Orion atď.

Podmienky skladovania

Skladujte lyofilizát a hotový roztok mimo dosahu detí pri teplote 15-25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov. Po príprave sa roztok môže použiť do 48 hodín.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Solu-Medrol

Podľa niekoľkých prehľadov o lieku Solu-Medrol vykazuje tento liek dobré výsledky pri liečbe exacerbácií roztrúsenej sklerózy, používaných na pozadí reumatických chorôb, najmä v prípade exacerbácií, ako aj pri iných ochoreniach. Lekári tiež reagujú pozitívne na liek, pričom poukazujú na jeho účinnosť, ak sa používa striktne podľa indikácií a pri dodržaní všetkých odporúčaní.

Hlavná nevýhoda sa jednomyseľne nazýva veľké množstvo vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytnú počas liekovej terapie. Mnoho pacientov nie je spokojných s jeho vysokými nákladmi.

Cena za Solu-Medrol v lekárňach

Cena Solu-Medrolu závisí od dávky. Priemerná cena:

Solu-Medrol 250 mg + rozpúšťadlo (4 ml) vo fľaši s dvoma objemami - 340–390 rubľov;
Solu-Medrol 500 mg vo fľaši doplnenej fľašou rozpúšťadla (7,8 ml) - 350-400 rubľov;
Solu-Medrol 1 000 mg vo fľaši doplnenej fľašou rozpúšťadla (15,6 ml) - 480-560 rubľov.