Zolpidem

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Zolpidem: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Zolpidem

ATX kód: N05CF02

Účinná látka: Zolpidem (Zolpidem)

Výrobca: SA Laboratorios BAGÓ (Argentína)

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Zolpidem je liek s hypnotickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma uvoľňovania - tablety: biele, okrúhle, ploché, so skosením a líniou, na jednej strane - gravírovanie NOC, na druhej - logo spoločnosti (15 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: zolpidem tartrát - 10 mg;
pomocné zložky: koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, mastenec, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Zolpidem je hypnotikum patriace do skupiny imidazopyridínov. Je selektívnym agonistom podtriedy omega1-benzodiazepínových receptorov.

Ak sa použije v terapeutických dávkach, má sedatívny účinok bez toho, aby pôsobil anxiolyticky, antikonvulzívne a centrálne relaxačne. Excituje benzodiazepínové receptory (omega) v alfa podjednotke komplexov receptorov GABA, ktoré sú lokalizované v oblasti IV platničky senzoricko-motorických zón kôry, mostov, globus pallidus, vizuálnych pahorkov ventrálneho talamického komplexu, retikulárnych častí substantia nigra atď.

Užívanie drogy pomáha skrátiť čas zaspávania, znížiť počet nočných prebudení, zvýšiť celkovú dobu spánku a zlepšiť jeho kvalitu. Dochádza k predĺženiu II. Štádia spánku a štádia hlbokého spánku (III a IV).

Počas dňa agent nespôsobuje ospalosť.

Farmakokinetika

Absorpcia zolpidemu z gastrointestinálneho traktu je rýchla. Po perorálnom podaní sa čas do dosiahnutia C _max v krvnej plazme pohybuje od 0,5 do 3 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny - 92%, biologická dostupnosť - 70%. Medzi dávkou lieku a jeho plazmatickou koncentráciou existuje lineárny vzťah.

Metabolizuje sa v pečeni tvorbou troch neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú cez črevá a obličky (37%, respektíve 56%). Priemerný polčas eliminácie je 2,4 hodiny. V _d sa pohybuje v rozmedzí 0,5 ± 0,02 l / kg.

Neindukuje pečeňové enzýmy.

V malom množstve vylučovaný do materského mlieka.

U starších pacientov môže plazmatický klírens v krvi klesnúť bez významného predĺženia polčasu, zatiaľ čo C _{max sa} zvyšuje o 50%. Pri výraznej poruche funkcie obličiek dochádza k miernemu zvýšeniu klírensu, hepatálnemu - k zvýšeniu biologickej dostupnosti a polčasu.

Indikácie pre použitie

Zolpidem sa predpisuje na liečbu porúch spánku, vrátane ťažkostí so zaspávaním, nočného / skorého prebudenia.

Kontraindikácie

Absolútne:

zlyhanie pečene (chronické alebo ťažké akútne);
respiračné zlyhanie (akútne a / alebo ťažké);
spánkové apnoe, vrátane predpokladaného spánkového apnoe;
dedičná intolerancia laktózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm alebo nedostatok laktázy (Zolpidem obsahuje laktózu);
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (choroby / stavy, pri ktorých je nutná opatrnosť):

ťažká myasthenia gravis;
mierne / stredne ťažké poškodenie funkcie pečene;
respiračné zlyhanie;
drogová závislosť, alkoholizmus a iné druhy závislosti;
depresia.

Pokyny na použitie Zolpidemu: spôsob a dávkovanie

Tablety sa užívajú perorálne, tesne pred spaním.

Jedna dávka - 10 mg. U oslabených / starších pacientov so zhoršenou funkciou pečene sa má liečba začať dávkou 5 mg, pri nedostatočnom klinickom účinku a dobrej tolerancii sa môže ďalej zvýšiť na 10 mg.

Maximálne je 10 mg denne.

Odporúčaná dĺžka kurzu pre prechodnú nespavosť je 2–5 dní, pre situačnú nespavosť 2–3 týždne. Maximálna dĺžka liečby je 4 týždne.

Ak sa liečba vykonáva vo veľmi krátkom priebehu, nie je potrebné postupné vysadzovanie lieku. V prípade dlhodobého užívania sa má Zolpidem vysadzovať postupne, čo zníži pravdepodobnosť rebound insomnie.

Vedľajšie účinky

Droga je všeobecne dobre znášaná.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi často;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavo; s neznámou frekvenciou - ak nie je možné odhadnúť frekvenciu výskytu výskyt porušení):

nervový systém: často - nočné mory, zvýšená nespavosť, ospalosť, bolesti hlavy, opilosť, závraty, anterográdna amnézia (možná súvislosť účinkov amnézie s reakciami na správanie; riziko jeho výskytu sa zvyšuje úmerne s dávkou), nepokoj, halucinácie; zriedka - podráždenosť, zmätenosť; s neznámou frekvenciou - porucha vedomia, agresivita, somnambulizmus, dysfória, sluchové / zrakové halucinácie, behaviorálne reakcie, hyperexcitabilita, drogová závislosť (možno pozorovať aj pri použití Zolpidemu v terapeutických dávkach); pri zrušení liečby - rebound insomnia alebo abstinenčný syndróm, poruchy chôdze, znížené libido, ataxia, pády (zvyčajne u starších pacientov),závislosť od lieku (zníženie hypnotického / sedatívneho účinku, ak sa užíva niekoľko týždňov); vo väčšine prípadov sú vedľajšie reakcie psychiky paradoxné reakcie;
muskuloskeletálny systém: s neznámou frekvenciou - svalová slabosť;
tráviaci systém: často - bolesť brucha, zvracanie, hnačka, nevoľnosť; s nešpecifikovanou frekvenciou - zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov;
alergické reakcie: s neznámou frekvenciou - angioedém;
pokožka: s neznámou frekvenciou - vyrážka, žihľavka, svrbenie, hyperhidróza;
iní: často - pocit únavy; zriedka - diplopia.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: porucha vedomia (od letargie a zmätenosti po kómu), zníženie krvného tlaku, ataxia, útlm dýchania.

Terapia: do 1 hodiny po predávkovaní - vyvolanie zvracania; aktívne uhlie, ak uplynula viac ako 1 hodina (so zachovaným vedomím - vo vnútri, v bezvedomí - sondou), výplach žalúdka, symptomatická liečba. Dialýza je neúčinná. Flumazenil sa odporúča ako antidotum, je však potrebné mať na pamäti, že antagonizmus s benzodiazepínovými receptormi môže viesť k záchvatom, najmä pri epilepsii.

špeciálne pokyny

Ak príznaky nespavosti pretrvávajú 7-14 dní po začatí užívania Zolpidemu, môže to znamenať prítomnosť porúch nervového systému a / alebo primárnych duševných porúch. Na identifikáciu takýchto porušení sa vyžaduje pravidelné prehodnocovanie stavu pacienta.

Aby sa znížila pravdepodobnosť anterográdnej amnézie, pacienti by mali byť schopní spať nepretržite po dobu 7–8 hodín.

Počas obdobia liečby je možný vývoj duševných a behaviorálnych (vrátane paradoxných) reakcií, zatiaľ čo u starších pacientov sa pozoruje vyššie riziko. S rozvojom takýchto porúch sa liek ruší. Je potrebné vziať do úvahy, že po niekoľkých týždňoch podávania je možné mierne znížiť hypnotické a sedatívne účinky Zolpidemu.

Užívanie drogy (najmä dlhodobé) môže viesť k vzniku psychickej / fyzickej závislosti, ktorej riziko stúpa s predlžovaním doby liečby a dávkovania, ako aj u pacientov so zaťaženou anamnézou alkoholu alebo iných omamných látok / drogových závislostí. Stav týchto pacientov počas obdobia aplikácie Zolpidemu by sa mal starostlivo sledovať. Je tiež potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť závislosti (vo veľmi zriedkavých prípadoch) a pri použití terapeutických dávok lieku. Riziko drogovej závislosti sa zvyšuje pri kombinovanom užívaní Zolpidemu a benzodiazepínov.

U starších pacientov alebo v prípade poškodenia funkcie pečene možno pozorovať významné predĺženie polčasu Zolpidemu, čo môže pri opakovaní spôsobiť akumuláciu liečiva (pri chronickom zlyhaní obličiek sa akumulácia liečiva neočakáva).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti by sa mali počas liečby zdržať vedenia vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Zolpidem kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Vek do 18 rokov je kontraindikáciou liečby.

Pre porušenie funkcie pečene

mierna / stredná závažnosť: Zolpidem sa predpisuje opatrne;
závažný priebeh: terapia je kontraindikovaná.

Použitie u starších ľudí

Pri predpisovaní zolpidemu musia byť starší pacienti opatrní, pretože majú zvýšené riziko výrazného svalového relaxancie / sedatívneho účinku.

Liekové interakcie

Etanol zvyšuje sedatívny účinok Zolpidemu, preto sa táto kombinácia neodporúča.

V kombinácii s rifampicínom možno pozorovať zrýchlenie metabolizmu, zníženie koncentrácie a v dôsledku toho účinnosť Zolpidemu (musí sa vziať do úvahy).

Kombinácie vyžadujúce opatrnosť:

lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém (vrátane barbiturátov, antipsychotík, iných hypnotík, narkotických analgetík, anxiolytík / sedatív, centrálnych antitusík, antidepresív so sedatívnymi účinkami), antihypertenzívum, antihistaminiká so sedatívom, lieky na celkovú anestéziu, lieky proti akcia, baklofén, pizotifén, talidomid: zvýšené inhibičné účinky na centrálny nervový systém a zvýšená pravdepodobnosť útlmu dýchania;
ketokonazol: zvýšená sedácia zolpidemu;
buprenorfín: zvýšená pravdepodobnosť útlmu dýchania.

Analógy

Analógy Zolpidemu sú: Zolsana, Ivadal, Snovitel, Nitrest, Oniria, Sanval.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Zolpidem

Recenzie o Zolpidem sú väčšinou pozitívne. Pri použití v terapeutických dávkach je zaznamenaná jeho pomerne vysoká účinnosť, ktorá vám umožní dostatok spánku po strese.

Nežiaduce reakcie sa objavujú zriedka, spravidla pri nedodržaní dávkovacieho režimu a prítomnosti precitlivenosti na liečivo. Najbežnejšie z nich sú halucinácie, nevoľnosť, závraty a bolesti hlavy. V kombinácii s alkoholom sa závislosť vyskytuje rýchlejšie a je ťažké vypočítať dávkovanie.