Fenoxymetylpenicilín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Fenoxymetylpenicilín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: fenoxymetylpenicilín

ATX kód: J01CE02

Účinná látka: fenoxymetylpenicilín (fenoxymetylpenicilín)

Výrobca: SINTEZ, JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Fenoxymetylpenicilín je prírodné antibakteriálne liečivo, ktoré patrí do skupiny penicilínov, ktoré sú penicilinázou ničené.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy fenoxymetylpenicilínu:

tablety: takmer biele alebo biele, okrúhle, valcovité, skosené; v dávke 250 mg - s deliacou čiarou (100 mg každý: 10 ks v blistroch, v kartónovom zväzku 1, 2 alebo 3 balenia, v kartónovej škatuli 250 alebo 960 balení; 10 ks. v blistrových obrysových baleniach, v kartónová škatuľa 250 balení; 250 mg každý: 10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 3 balenia, v kartónovej škatuli 200 alebo 460 balení; 10 ks v blistroch bez buniek, v kartónovej škatuli 200 balení);
prášok na prípravu suspenzie na perorálne podanie: sypká hmota bielej alebo takmer bielej farby, má špecifický zápach [v jednodávkových vreckách: každé po 2,5 g, v kartónovej škatuli 30 vreciek, s plastovým pohárom alebo bez neho; Po 5 g, v kartónovej škatuli s 15 alebo 30 vreckami, s plastovým pohárom alebo bez neho; 40 g (600 mg fenoxymetylpenicilínu) v injekčných liekovkách, v papierovej škatuľke 1 fľaša doplnená odmernou lyžičkou].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: fenoxymetylpenicilín - 100 mg alebo 250 mg;
pomocné zložky: zemiakový škrob, stearát vápenatý, monohydrát laktózy (mliečny cukor), mastenec.

1 vrecko s práškom (2,5 / 5 g) na prípravu perorálnej suspenzie obsahuje:

účinná látka: fenoxymetylpenicilín - 37,5 / 75 mg;
pomocné zložky: monohydrát kyseliny citrónovej, sacharóza (cukor), benzoan sodný, malinová príchuť.

1 ml hotovej suspenzie v injekčnej liekovke obsahuje účinnú látku: fenoxymetylpenicilín - 12 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fenoxymetylpenicilín - penicilínové antibiotikum, je derivátom benzylpenicilínu (penicilín G). Pôsobí baktericídne vďaka potlačeniu syntézy peptidoglykánov bakteriálnej bunkovej steny, čo spôsobuje deštrukciu stien a smrť bakteriálnej bunky.

Nasledujúce mikroorganizmy vykazujú citlivosť na liečivo:

grampozitívne mikroorganizmy, ktoré neprodukujú penicilinázu: Streptococcus pneumoniae a ďalšie druhy Streptococcus speciales (spp.), skupiny A, C, G, H, L a M, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria, Baccytogenus;
gramnegatívne mikroorganizmy (kmene, ktoré neprodukujú penicilinázu): Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Streptobacillus moniliformis;
spirochety: Leptospira spp., Treponema spp.;
anaeróby: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Liečivo je účinné iba proti určitým kmeňom enterokokov (streptokoky skupiny D).

Kmene Staphylococcus spp., Ktoré produkujú penicilinázu, väčšina vírusov a gramnegatívnych baktérií, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histolytica, Rickettsia spp., Nie sú citlivé na fenoxymetylpenicilín.

Pôsobenie bakteriálneho enzýmu, penicilinázy, spôsobuje deštrukciu fenoxymetylpenicilínu.

Farmakokinetika

Fenoxymetylpenicilín je odolný voči kyslému prostrediu žalúdka.

Po perorálnom podaní sa 30-60% dávky absorbuje v alkalickom prostredí tenkého čreva. Maximálna koncentrácia účinnej látky je dosiahnuté pomocou plazmového ¹ / ₂ hodiny a udržiava sa počas 3-6 hodín. Úroveň koncentrácie liečiva je v priamej úmere s veľkosťou užitej dávky. Súčasný príjem potravy znižuje absorpciu fenoxymetylpenicilínu.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 60 až 80%.

Látka pomaly preniká do slizníc a väčšiny telesných tekutín, do parenchýmu obličiek, pečene a pľúc, do kože, svalov a stien tenkého čreva. V obličkách sa stanovuje vo vysokých koncentráciách, v koži, pečeni a stene tenkého čreva - v menších. Obsah fenoxymetylpenicilínu v kostiach je zanedbateľný. Antibiotikum prestupuje placentárnou bariérou, malé množstvo sa nachádza v materskom mlieku.

V pečeni sa asi 30 - 35% užitej dávky metabolizuje.

T _1/2 (polčas), - od ¹ / ₂, aby ³ / ₄ h.

Pri zlyhaní obličiek a u starších pacientov sa T _1/2 predlžuje.

Vylučovanie: obličkami sa vylučuje nezmenené - 25% a vo forme metabolitov - 35% prijatej dávky, cez črevá - asi 30%.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je fenoxymetylpenicilín indikovaný na liečbu miernych až stredne závažných infekčných a zápalových ochorení spôsobených mikroorganizmami citlivými na neho, vrátane nasledujúcich:

angína, šarlach, bronchitída, zápal pľúc, zápal stredného ucha;
hnisavé choroby mäkkých tkanív a kože;
tetanus;
syfilis, kvapavka;
antrax.

Fenoxymetylpenicilín je navyše predpísaný na prevenciu infekcie v nasledujúcich prípadoch:

otvorené rany rôznej etiológie vrátane uhryznutia;
popáleniny;
reumatická horúčka a / alebo menšie chorea, glomerulonefritída, polyartritída, endokarditída - prevencia streptokokových infekcií a ich komplikácií;
tonzilektómia, extrakcia zuba a iné menšie chirurgické zákroky u pacientov s vrodenými alebo získanými reumatickými ochoreniami srdca - na prevenciu bakteriálnej endokarditídy pred a po zákroku;
reumatizmus - zabrániť exacerbáciám;
kosáčikovitá anémia u detí - na prevenciu pneumokokovej pneumónie.

Kontraindikácie

Absolútne:

patológie gastrointestinálneho traktu, ktoré sú sprevádzané vracaním a hnačkou;
achalázia srdca, gastroparéza, zvýšená intestinálna motilita;
závažný priebeh infekčných chorôb vrátane akútneho štádia závažného zápalu pľúc;
faryngitída, aftózna stomatitída;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, intolerancia laktózy, nedostatok laktázy;
precitlivenosť na iné betalaktámové antibiotiká vrátane penicilínov, cefalosporínov, karbapenémov;
vek detí: na prášok - do 3 mesiacov; pre tablety - do 3 rokov;
dojčenie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Fenoxymetylpenicilín sa má predpisovať opatrne pri alergických ochoreniach (senná nádcha, bronchiálna astma, diatéza), anamnéze alergických reakcií a počas tehotenstva.

Suspenzia sa má brať opatrne u pacientov s diabetes mellitus.

Pokyny na použitie fenoxymetylpenicilínu: metóda a dávkovanie

Tabletky

Fenoxymetylpenicilín Tablety sa užívajú perorálne, ¹ / _2-1 hodiny pred jedlom, s dostatočným množstvom tekutiny.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov starších ako 12 rokov:

infekcie horných dýchacích ciest spôsobené Streptococcus spp. skupiny A, C, G, H, L a M (vrátane šarlachu a eryzipelu): 125 - 250 mg 3-4 krát denne. Tablety sa majú užívať v intervaloch 8 - 6 hodín;
Infekcie dýchacích ciest vrátane zápalu stredného ucha spôsobené Streptococcus pneumoniae: 250 - 500 mg každých 6 hodín. Po obnovení normálnej telesnej teploty by mal príjem pokračovať najmenej 2 dni;
infekcie mäkkých tkanív a kože spôsobené Staphylococcus spp.: 250 - 500 mg 3-4 krát denne (v intervale 8 - 6 hodín);
bakteriálne infekcie ústnej dutiny a hltana - stomatitída, periodontitída, gingivitída, Vincentova faryngitída, aktinomykóza: 250–500 mg v intervaloch 6–8 hodín.

Odporúčané dávkovanie fenoxymetylpenicilínu pre deti do 12 rokov:

deti 3-6 rokov: denná dávka sa stanoví v množstve 15-30 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa a rozdelí sa do 3 dávok každých 8 hodín;
deti vo veku 6 - 12 rokov: v dávke 10 - 20 mg na 1 kg hmotnosti za deň sa použitá dávka rozdelí na 3 dávky denne.

Maximálna denná dávka pre deti by nemala presiahnuť 50 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa a maximálna jednotlivá dávka by nemala presiahnuť rovnakú dávku pre dospelých.

Lekár predpisuje trvanie liečebného cyklu individuálne. Zvyčajne je to 5-7 dní, pri liečbe infekčných chorôb spôsobených Streptococcus pneumoniae - najmenej 10 dní.

Prevencia recidívy malých choreí a / alebo reumatických záchvatov sa vykonáva v dávke 125-500 mg dvakrát denne po dlhú dobu. Pacienti, ktorí dostávajú fenoxymetylpenicilín na prevenciu reumatickej horúčky, majú pred plánovaným chirurgickým zákrokom (tonzilektómia, extrakcia zuba) zdvojnásobiť dávku a pokračovať v dvojnásobnej dávke aj po operácii.

Dospelým a deťom s hmotnosťou viac ako 30 kg s vrodenými alebo reumatickými srdcovými chybami sa na prevenciu bakteriálnej endokarditídy počas menších chirurgických zákrokov (vrátane zubných) bezprostredne 1 hodinu pred operáciou predpíše 2 000 mg liečiva. Počas dvoch z nich po operácii pacient pokračuje v užívaní dávky 500 mg každých 6 hodín. Ukazuje sa, že deti s telesnou hmotnosťou do 30 kg užívajú 1 000 mg 1 hodinu pred a 500 mg 6 hodín po operácii.

Pri závažnom chronickom zlyhaní obličiek a anúrii sa používa fenoxymetylpenicilín v obvyklej dávke, ale interval medzi dávkami sa zvyšuje na 12 hodín.

Prášok na perorálnu suspenziu

Hotová suspenzia sa užíva perorálne, ¹ / _2-1 hodinu pred jedlom, zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny.

Na prípravu suspenzie nalejte 2,5 ml chladenej prevarenej vody do pohára, aby sa rozpustil obsah jedného balenia v dávke 37,5 mg alebo 5 ml pre vrecúško v dávke 75 mg. K obsahu injekčnej liekovky (600 mg fenoxymetylpenicilínu) pridajte 50 ml vody. Potom dôkladne premiešajte, kým nevznikne homogénna suspenzia. Po každom použití pohár a odmernú lyžicu opláchnite vodou a uložte na čisté miesto.

Odporúčané dávkovanie fenoxymetylpenicilínu pre dospelých a deti staršie ako 5 rokov:

mierna forma infekcií horných dýchacích ciest, šarlach, eryzipel spôsobený Streptococcus spp.: 150–300 mg v intervaloch 6–8 hodín. Trvanie kurzu - 10 dní;
infekcie dýchacích ciest, zápal stredného ucha spôsobený Streptococcus pneumoniae: 300 - 600 mg každých 6 hodín pred a najmenej 2 dni po obnovení normálnej telesnej teploty;
mierne infekčné patológie kože a mäkkých tkanív spôsobené Staphylococcus spp.: 300 - 600 mg v intervaloch 6 - 8 hodín. Priebeh liečby je 7 dní;
mierna a stredná závažnosť fusospirochetózy, zápal ďasien, Vincentova faryngitída: 300-600 mg v intervaloch 6-8 hodín;
prevencia recidívy malých choreí a reumatických horúčok: 150 - 300 mg 2-krát denne počas dlhého obdobia.

Odporúčané dávkovanie pre deti do 5 rokov:

deti od 3 do 12 mesiacov: 75 mg v intervale 6 hodín;
deti od 1 do 5 rokov: 150 mg v intervaloch 6 hodín.

Lekár predpisuje trvanie liečebného cyklu v závislosti od klinických indikácií.

Pri chirurgických zákrokoch na horných dýchacích cestách a v zubnom lekárstve u pacientov s vrodenými alebo získanými (vrátane reumatických) srdcových chýb sa používa fenoxymetylpenicilín na prevenciu bakteriálnej endokarditídy. Dospelým sa predpisuje 2 000 mg lieku 1 hodinu pred operáciou a 1 000 mg 6 hodín po jej ukončení. Deti s telesnou hmotnosťou do 27 kg užívajú 1 000 mg 14 hodín pred operáciou, potom 500 mg po 6 hodinách po operácii.

Liečba pacientov so závažným chronickým zlyhaním obličiek sa vykonáva v obvyklých dávkach, čím sa interval medzi dávkami predlžuje na 12 hodín.

Vedľajšie účinky

na strane krvotvorných orgánov: zriedka - agranulocytóza, trombocytopénia, hemolytická anémia, pancytopénia, leukopénia;
alergické reakcie: zriedka - rinitída, konjunktivitída, hyperémia kože, žihľavka, angioedém; zriedka - horúčka, artralgia, eozinofília, sérová choroba; veľmi zriedka - anafylaktický šok;
z tráviaceho systému: zriedka - sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, poruchy chuti, hnačky, strata chuti do jedla, glositída, stomatitída, vezikulárna cheilitída; zriedka - pseudomembranózna kolitída;
iné: zriedka - vaskulitída, intersticiálna nefritída.

Predávkovanie

Príznaky: hnačka, nevoľnosť, vracanie; na pozadí významného predávkovania - kŕče.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum. Okamžite sa odporúča výplach žalúdka. Zrušiť fenoxymetylpenicilín. Vymenovanie symptomatickej liečby, ak je to potrebné, hemodialýzy.

špeciálne pokyny

Na liečbu závažných infekčných chorôb (vrátane zápalu pľúc) je potrebné používať parenterálne formy penicilínu.

Ak máte podozrenie na stafylokokové infekcie, vymenovanie lieku by sa malo uskutočniť na základe výsledkov bakteriologických štúdií.

Dlhodobé užívanie fenoxymetylpenicilínu musí byť sprevádzané pravidelným sledovaním periférnej krvi, funkčného stavu obličiek a pečene.

Je potrebné mať na pamäti, že dlhodobé užívanie alebo časté podávanie lieku zvyšuje riziko vzniku superinfekcií spôsobených kmeňmi baktérií alebo plesní rezistentných na fenoxymetylpenicilín.

Ak sa objavia príznaky, vývoj alergických reakcií si vyžaduje okamžité vysadenie fenoxymetylpenicilínu.

Vzhľadom na existujúce riziko vzniku pseudomembranóznej kolitídy na pozadí užívania nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a súvisiaceho ohrozenia života pacienta je potrebné starostlivo pristupovať k diagnostike závažných pretrvávajúcich hnačiek, ktoré sa vyskytujú počas liečby antibiotikami. Ak sa objaví hnačka, užívanie tabliet sa má ukončiť a má sa vykonať bakteriologické vyšetrenie výtoku. Ďalšia terapia sa uskutočňuje v súlade s výsledkami testu.

Ninhydrínové aminokyseliny v moči, neenzymatická glukóza v moči a urobilinogén môžu poskytnúť falošne pozitívne výsledky.

Pacienti s cukrovkou by mali brať do úvahy, že obsah sacharidov v maximálnej dennej dávke fenoxymetylpenicilínu vo forme suspenzie zodpovedá 13,1 XE (chlebová jednotka).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie fenoxymetylpenicilínu môže negatívne ovplyvniť rýchlosť psychomotorických reakcií, preto sa pacientom odporúča opatrnosť pri vedení vozidla a práci so zložitými mechanizmami.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Používanie antibiotika počas tehotenstva je povolené v prípadoch, keď je očakávaný terapeutický účinok pre matku oveľa vyšší ako potenciálna hrozba pre plod.

Užívanie lieku počas laktácie je kontraindikované, ak je potrebné predpísať fenoxymetylpenicilín - dojčenie by malo byť zrušené.

Použitie v detstve

Je kontraindikované predpisovať liek vo forme tabliet na liečbu detí do 3 rokov, prášok - do 3 mesiacov

S výhradou týchto vekových obmedzení je fenoxymetylpenicilín predpísaný na liečbu detí podľa indikácií.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom chronickom zlyhaní obličiek a anúrii je predpísaná obvyklá dávka fenoxymetylpenicilínu, ale interval medzi dávkami sa zvyšuje na 12 hodín.

Liekové interakcie

lieky, ktoré spôsobujú zníženie tubulárnej sekrécie, alopurinol, fenylbutazón, diuretiká, iné NSAID: pomáhajú zvyšovať koncentráciu fenoxymetylpenicilínu a zvyšovať jeho účinok;
kyselina askorbová: zvyšuje rýchlosť absorpcie liečiva a množstvo absorbovanej látky;
cefalosporíny, cykloserín, rifampicín, vankomycín a ďalšie baktericídne antibiotiká, aminoglykozidy: schopné preukázať synergizmus s fenoxymetylpenicilínom;
makrolidy, tetracyklíny, chloramfenikol, linkozamidy a iné bakteriostatické antibiotiká: spôsobujú antagonizmus účinku, ktorý vedie k čiastočnej alebo úplnej absencii terapeutického účinku každého z liekov;
nepriame antikoagulanciá: na pozadí potlačenia črevnej mikroflóry sa zvyšuje ich účinok, znižuje sa tvorba vitamínu K;
etinylestradiol: môže zvýšiť riziko krvácania z prieniku;
perorálne kontraceptíva: dochádza k poklesu antikoncepčnej aktivity;
lieky metabolizované na kyselinu para-aminobenzoovú: ich účinnosť je potlačená;
antacidá, laxatíva, glukozamín, aminoglykozidy: spôsobujú spomalenie a zníženie absorpcie antibiotika;
alopurinol: riziko vzniku alergických reakcií vo forme kožnej vyrážky je zvýšené.

Analógy

Analógmi fenoxymetylpenicilínu sú Cliacyl, Vikomikombin, Ospin, Megacillin kričal, Retarpen, Sulacillin, Extensillin, Bicillin, Benzylpenicillin atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote 15 až 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti: tablety - 4 roky; prášok na suspenziu na perorálne podanie - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o fenoxymetylpenicilíne

Väčšina recenzií o fenoxymetylpenicilíne je pozitívnych. Pacienti poukazujú na vysokú účinnosť lieku pri liečbe chorôb infekčného pôvodu, zároveň si však uvedomujú potrebu dôsledného dodržiavania dávkovacieho režimu predpísaného lekárom.

Hlásenia o vývoji nežiaducich udalostí sú zriedkavé; častejšie je antibiotikum dobre tolerované. Cena lieku sa nazýva cenovo dostupná, ale tvrdia, že v poslednej dobe je ťažké ju získať.